Antiandrogens bilang isang paggamot para sa pagkawala ng buhok

Dahil sa itinatag na pangunahing papel ng androgens sa pagbuo ng karaniwang pagkakalbo at pagpapakita ng hyperandrogenism syndrome, ang mga sangkap na may mga antiandrogenic na katangian ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit na ito. Ang mekanismo ng pagkilos ng antiandrogens ay naiiba. Ang pagsugpo sa epekto ng androgen ay nakakamit alinman sa pamamagitan ng pagpigil sa aktibidad ng enzyme 5a-reductase, o sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng androgen sa mga target na tisyu, o sa pamamagitan ng pagtaas ng produksyon ng globulin na nagbubuklod sa mga sex hormone.

Antiandrogens ng istraktura ng steroid

1. Ang Finasteride (Proscar, Propecia) ay isang sintetikong 4-azosteroid, isang partikular na inhibitor ng 5a-reductase type II; kapag iniinom nang pasalita, binabawasan nito ang antas ng DTS nang hindi binabago ang mga antas ng testosterone, cortisol, prolactin, thyroxine, estradiol at sex hormone binding globulin.

Sa pang-araw-araw na dosis na 5 mg, ang finasteride (Proscar) ay ginagamit sa paggamot ng pagpapalaki ng prostate.

Para sa paggamot ng karaniwang male pattern baldness, ang finasteride ay inirerekomenda sa isang dosis na 1 mg bawat araw (Propecia). Pinipigilan ng Propecia ang pag-unlad ng pagkakalbo at nagtataguyod ng bagong paglaki ng buhok. Ang gamot ay inilaan para sa pangmatagalang paggamit (12-24 na buwan). Ang therapeutic effect ay kapansin-pansin pagkatapos ng 3-6 na buwan ng pangkalahatang paggamot, ngunit ang makabuluhang klinikal na pagpapabuti ay sinusunod sa pagtatapos ng unang taon ng therapy sa 48% ng mga pasyente at sa pagtatapos ng ikalawang taon - sa 80%. Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paggamot ng androgenic alopecia lamang sa mga lalaki: ito ay pinaka-epektibo sa paunang at katamtamang pagkakalbo (mga uri I-III ayon kay J. Hamilton); ay hindi nakakaapekto sa paglago ng buhok sa lugar ng bitemporal bald spots.

Contraindications:

• Ang Finasteride ay kontraindikado sa mga buntis na kababaihan at kababaihan ng edad ng panganganak. Dahil ang gamot ay isang partikular na inhibitor ng 5a-reductase type II, ang hypospadias (mga abnormalidad ng panlabas na ari) sa isang fetus ng lalaki ay posible. Ang mga buntis na kababaihan ay hindi dapat hawakan ang mga tablet na may sirang kapsula (durog, sirang mga tablet) dahil sa panganib ng pagsipsip.
• Hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot.

Mga Babala: Gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga sakit sa functional liver, dahil ang finasteride ay pinaka-aktibong na-metabolize sa atay.

Mga side effect: 1.2% ng mga pasyente ang nagkakaroon ng impotence, nabawasan ang libido, nabawasan ang dami ng ejaculate, gynecomastia. Ang mga komplikasyon na ito ay nawawala kapag ang gamot ay itinigil at hindi nangangailangan ng karagdagang paggamot.

Dosis: 1 mg (1 tablet) isang beses sa isang araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Inirerekomenda ang pangmatagalang paggamit. Ang paghinto ng paggamot ay nagbabalik sa pasyente sa paunang estado ng pagkakalbo humigit-kumulang isang taon pagkatapos ihinto ang gamot.

2. Ang Cyproterone acetate (Androcur, Androcur-depot) ay isang derivative ng hydroxyprogesterone. Ang Cyproterone ay isang progestogen sa pamamagitan ng istraktura nito, ngunit ang mga katangian ng gestagenic nito ay mahina. Sa isang malakas na antiandrogenic effect, ang gamot ay epektibo sa paggamot ng karaniwang pagkakalbo at iba pang mga sakit sa balat ng androgenic genesis sa mga kababaihan. Pinapalitan ng Cyprogeron ang mga androgen sa mga cytoplasmic receptor ng mga follicle ng buhok. Dahil ang gamot ay may antiestrogenic na epekto, kinakailangan na magreseta ng mga estrogen upang mapanatili ang pagiging regular ng siklo ng panregla. Ang pinagsamang paggamot na may cyproterone at ethinyl estradiol ay isinasagawa ayon sa isang pamamaraan na tinatawag na "cyclic anti-androgen therapy".

Ang pinakamainam na dosis ng cyproterone acetate (CPA) para sa paggamot ng karaniwang alopecia ay hindi pa naitatag. Ang mga magagandang resulta ay nakuha sa mataas na dosis ng CPA (50-100 mg araw-araw mula sa mga araw 5 hanggang 14 ng menstrual cycle) kasama ng 0.050 mg ethinyl estradiol mula sa mga araw 5 hanggang 25 ng cycle. Efficacy monitoring na isinagawa pagkatapos ng isang taon upang maiwasan ang mga posibleng seasonal fluctuations objectively na nagpakita ng pagtaas sa diameter ng buhok at ang bilang ng mga buhok sa anagen phase. Nabanggit na ang pinakamainam na resulta ay nakakamit sa mga kababaihan na may normal na antas ng serum ng bitamina B12 at bakal.

Ayon sa isa pang pananaw, ang mababang dosis ng CPA ay mas epektibo kaysa sa mataas na dosis para sa karaniwang pagkakalbo. Sa bagay na ito, ang contraceptive na gamot na Diane-3 5 ay nararapat pansin; Ang 1 tablet nito ay naglalaman ng 2 mg ng CPA at 0.035 mg ng ethinyl estradiol. Ang gamot ay kinuha ng 1 tablet bawat araw mula sa unang araw ng panregla ayon sa pamamaraan na ipinahiwatig sa pakete. Ang tagal ng paggamot para sa karaniwang pagkakalbo ay 6-12 buwan.

Sa isang dosis na 100 mg bawat araw at mas mataas, ang CPA ay hepatotoxic. Sa mga nakalipas na taon, may mga ulat ng tumaas na panganib na magkaroon ng mga malignant na tumor sa atay habang kumukuha ng CPA. Ang reseta ng gamot ay dapat na sumang-ayon sa isang gynecologist - endocrinologist.

3. Estrogens at gestagens.

Sa loob ng maraming taon, ang pinagsamang oral contraceptive na naglalaman ng mga estrogen at gestagens ay ginamit upang gamutin ang androgenic alopecia at iba pang mga pagpapakita ng hyperandrogenism syndrome sa mga kababaihan. Ang mga estrogen ay nagpapataas ng produksyon ng sex hormone-binding globulin; bilang resulta, bumababa ang antas ng serum testosterone. Pinipigilan ng mga gestagens ang 5a-reductase at nagbubuklod din ng mga cytosolic androgen receptors. Sa kasalukuyan, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga ikatlong henerasyong gestagens, na walang side antiestrogenic effect (desogestrel, norgestimate, gestaden). Ang mga magagandang resulta ay nakamit sa paggamit ng gamot na Silest, na naglalaman ng norgestimate at ethinyl estradiol. Sa kasamaang palad, ang pangmatagalang (higit sa 5 taon) na paggamit ng mga gamot na ito ay nagdudulot ng dysmenorrhea. Ang reseta ng mga oral contraceptive ay dapat na sumang-ayon sa isang gynecologist - endocrinologist.

Ang lokal na paggamit ng estrogens at progestogens, nang hiwalay o pinagsama, ay napatunayang hindi epektibo sa kapwa babae at lalaki.

4. Ang Spironolactone (Aldactone, Veroshpiron) ay isang mineralocorticoid, ay may diuretic at antihypertensive effect. Ang gamot ay isa ring mapagkumpitensyang aldosterone antagonist. Kapag kinuha nang pasalita sa isang dosis na 100-200 mg / araw, mayroon itong binibigkas na antiandrogenic na epekto, dahil sa kakayahang pagbawalan ang produksyon ng testosterone ng mga adrenal glandula at harangan ang mga receptor ng DTS sa site ng translocation ng complex sa nucleus ng hair follicle cell.

Inireseta sa mga kababaihan na higit sa 30 sa loob ng 6 na buwan. Sa araw-araw na dosis na 200 mg, ang spironolactone ay nasubok bilang isang paggamot para sa karaniwang pagkakalbo sa 6 na kababaihan; isang magandang resulta ng kosmetiko ang nakamit. Kasama sa mga side effect ang pamamaga ng mammary glands at dysmenorrhea. Dahil ang gamot ay nagdudulot ng feminization ng male fetus, ang mga oral contraceptive ay dapat na inireseta. Ang pangmatagalang paggamit ng spironolactone ay nagpapataas ng panganib ng mga tumor sa suso.

Sa mga lalaki, ang spironolactone ay nagdudulot ng pagbaba ng libido at gynecomastia. Ang gamot ay kontraindikado sa talamak na pagkabigo sa bato, nephrotic stage ng talamak na nephritis. Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag inireseta ang gamot sa mga pasyente na may hindi kumpletong atrioventricular block.

Non-steroidal antiandrogens

• Bicalutamide (Casodex)
• Nimutamide (Anandron)
• Flutamide (Flulem, flucinom)

Mga gamot na may napakalakas na antiandrogenic action; harangan ang mga receptor ng androgen ng mga target na selula, na pumipigil sa pagbuo ng mga biological na epekto ng endogenous androgens. Ginagamit para sa pampakalma na paggamot ng kanser sa prostate. Walang impormasyon sa sistematikong paggamit para sa paggamot ng karaniwang alopecia. Ang karanasan sa lokal na paggamit ng flutamide sa maliliit na dosis kasama ang minoxidil ay iniulat. Ang kumbinasyong ito ay nagbigay ng mas kapansin-pansing mga resulta kaysa sa monotherapy na may minoxidil.

Antiandrogens ng pinagmulan ng halaman.

1. Mga bunga ng dwarf palm (Serenoa repens)

Ang mga bunga ng dwarf palm ay naglalaman ng isang bilang ng mga fatty acid (capric, caprylic, lauric, oleic at palmitic), isang malaking bilang ng mga phytosterols (beta-sitosterol, cycloartenol, stigmasterol, lupeol, atbp.), Pati na rin ang mga resin at tannin. Ang mga pulang berry ng dwarf palm ay matagal nang ginagamit sa katutubong gamot upang gamutin ang prostatitis, enuresis, testicular atrophy, at impotence.

Ang Serenoa repens extract ay ang aktibong sangkap ng Prostaserene, Permixon, Prostamol-uno, Tricoxen. Ang mekanismo ng antiandrogenic na pagkilos ng katas ay hindi pa ganap na naipaliwanag. Ang pagbabawal na epekto nito sa antas ng estrogen at androgen receptors ng nucleus ay nahayag. Ang mga gamot ay inirerekomenda para sa paggamot ng benign prostatic hyperplasia, hindi nakakaapekto sa mga antas ng T, FSH at LH sa plasma ng dugo sa mga lalaki. Walang sapat na data sa epekto ng saw palmetto fruit extract sa proseso ng pagkakalbo para ito ay irekomenda para sa paggamot ng androgenetic alopecia, kahit na ang mga positibong resulta ay nai-publish na, kabilang ang sa mga kababaihan. Kapag ginamit sa mga inirekumendang dosis, ang mga gamot ay mahusay na disimulado ng mga pasyente, hindi nakakaapekto sa sekswal na aktibidad, gana, timbang ng katawan, presyon ng dugo, rate ng puso; walang naiulat na kaso ng labis na dosis. Sa ngayon, walang klinikal na makabuluhang pakikipag-ugnayan ng mga gamot na ito sa ibang mga gamot ang natukoy.

2. Mga bunga ng Sabal palm (Sabal serrulata).

Ang lipophilic extract mula sa mga bunga ng saw palmetto ay pumipigil sa mga enzyme 5a-reductase at aromatase, sa gayon ay pumipigil sa pagbuo ng dihydrotestosterone at 17-estradiol mula sa testosterone; ay ang aktibong sangkap ng herbal na paghahanda na Prostaplant. Ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang benign prostatic hyperplasia sa mga lalaking may sapat na gulang, ay walang contraindications. Walang mga ulat ng labis na dosis ng Prostaplant, at ang mga pakikipag-ugnayan sa gamot ay hindi inilarawan.

Kasalukuyang walang impormasyon sa paggamit ng Prostaplant para sa paggamot ng androgenic alopecia, ngunit sa hinaharap, ang Prostaplant, tulad ng iba pang mga herbal na paghahanda, ay maaaring maging isang seryosong katunggali sa finasteride, na may ilang malubhang epekto.

Kaya, ang sistematikong paggamit ng mga antiandrogens ay epektibo sa pag-iwas at paggamot sa karaniwang pagkakalbo, ngunit ang pangangailangan para sa pangmatagalang (maaaring panghabambuhay) na paggamit ng mga gamot na ito ay nakakabigo.

Iba pang mga gamot

1. Ang Simvastin ay ginagamit para sa labis na katabaan upang mabawasan ang timbang ng katawan. Ang gamot ay nagpapababa ng antas ng kolesterol sa dugo, bilang isang resulta kung saan ang antas ng testosterone ay bumababa din (T ay na-synthesize mula sa kolesterol). Ang antiandrogenic na epekto ng Simvastin ay tinasa bilang mahina.
2. Cimetidine (Tagamet, Belomet, atbp.)

Ang Cimetidine ay isang first-generation histamine H2 receptor blocker na ginagamit upang gamutin ang mga peptic ulcer; isa rin itong DTS inhibitor. Bilang isang paggamot para sa karaniwang pagkakalbo, ang gamot ay nasubok sa 10 kababaihan na tumanggap ng 300 mg ng cimetidine 5 beses sa isang araw sa loob ng 9 na buwan. Ang mga resulta ng therapy ay tinasa bilang mabuti at mahusay. Kasabay nito, mayroong isang publikasyon na naglalarawan ng alopecia na dulot ng pag-inom ng cimetidine.

Kapag gumagamit ng cimetidine, maaaring maobserbahan ang iba't ibang mga side effect: pagtatae, pananakit ng kalamnan, sakit ng ulo, pagkahilo, depression. Sa matagal na paggamit ng mataas na dosis ng gamot, maaaring umunlad ang gynecomastia, na nauugnay sa kakayahang pasiglahin ang pagtatago ng prolactin. Ang paggamit ng cimetidine sa mga lalaki ay maaaring humantong sa kawalan ng lakas at pagkawala ng libido.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]