Mga tranquilizer sa panganganak

Kabilang sa mga minor tranquilizer na ginagamit sa panganganak ay trioxazine, nozepam, phenazepam, sibazon (seduxen, diaerepam), atbp.

Trioxazine

Ito ay may katamtamang tranquilizing effect, na sinamahan ng activation, ilang mood elevation nang walang antok at intelektwal na pagsugpo, ay walang muscle relaxant effect. Ang Trioxazine ay hindi gumagawa ng mga side effect sa anyo ng pag-aantok, kahinaan ng kalamnan, pagbaba ng reflex excitability, mga vegetative disorder, atbp., na kadalasang katangian ng iba pang mga tranquilizer. Ang mga eksperimento sa hayop ay nagsiwalat ng napakababang toxicity ng gamot, 2.6 beses na mas mababa kaysa sa meprobamate.

Ang Trioxazine ay epektibo sa mga estado ng takot, kaguluhan; mas mahusay kaysa sa andaxin at iba pang mga gamot, inaalis ang vegetative-functional disorder, na humahantong sa isang nagkakalat na pagbaba sa vegetative hypersensitivity. Ang therapeutic effect ay napatunayan ng maraming mga klinikal na obserbasyon. Matapos ang pagkuha ng mga tabletang trioxazine, ang mga pasyente na may mga neurotic na layer ay nakaranas ng pagbaba ng tensyon, pagkabalisa, at takot, ang pag-uugali ay na-normalize nang walang pagkagambala sa mas mataas na mga proseso ng pag-iisip at walang pagbaba ng interes sa mga panlabas na kaganapan. Karamihan sa mga may-akda na nag-aral ng trioxazine ay hindi nakilala ang mga side effect. Ang mga pagbabago sa ihi, dugo, paggana ng atay, bato at iba pang mga sistema ay hindi naobserbahan kahit na sa matagal na paggamit ng gamot. Walang natukoy na contraindications. Upang mapagtagumpayan ang matinding pananabik, karaniwang sapat ang 300-600 mg ng trioxazine nang pasalita. Sa karaniwan, ang 1200-1600 mg pasalita ay ginagamit bawat araw upang alisin ang mga neurotic na layer.

Sibazon

Diaepam, seduxen, relanium, valium - isang derivative ng diazepine. Ang Diaepam ay na-synthesize noong 1961 ni Stembach at sa parehong taon na pharmacologically pinag-aralan ni Randall at mga katrabaho. Ang Diaepam ay isang derivative ng benzodiazepine series. Ang toxicity ng sibaeon ay napakababa. DL" para sa mga daga ay 100-800 mg / kg na may iba't ibang paraan ng pangangasiwa. Tanging sa mga kaso kung saan ang mga dosis ng sibazon na ibinibigay sa mga hayop ay katumbas ng tao (15-40 mg / kg) at ang kanilang pangangasiwa ay paulit-ulit, ang mga paglabag sa atay, bato at dugo ay naobserbahan.

Ang metabolismo at mga pharmacokinetics ng seduxen ay hindi pa napag-aralan nang sapat. 75% ng gamot ay excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ay 10 oras. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously (0.1 mg/kg), ang seduxen ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 96.8%. Ang aming data ay nagpakita na ang pinaka-epektibong dosis ng seduxen sa panahon ng paggawa ay 20 mg. Ang mga pag-aaral sa mga pharmacokinetics ng relanium (diazepam) sa mga tao na may intravenous, intramuscular at oral na pangangasiwa ng gamot ay magkapareho, ibig sabihin, ang panimulang dosis na 20.3 mg (halos 20 mg) ay dapat humantong sa isang konsentrasyon na 0.4 mg/l, at ang average na epektibong konsentrasyon ng diazepam sa dugo ay eksaktong 0.4 mg hanggang K/l.

Ang Sibazon ay tumagos sa placental barrier. Ang konsentrasyon nito sa dugo ng ina at fetus ay pareho. Sa naaangkop na dosis, wala itong nakakapinsalang epekto sa ina at fetus.

Ang gamot ay may binibigkas na sedative effect at kabilang sa grupo ng mga tranquilizer-relaxant. Ang tampok na katangian nito ay ang kakayahang sugpuin ang pakiramdam ng takot, pagkabalisa, pag-igting at itigil ang psychomotor agitation, ibig sabihin, hadlangan ang emosyonal na stress.

Ang mataas na kahusayan ng seduxen bilang isang psychosedative ay nakumpirma ng mga pag-aaral ng galvanic skin reflex.

Depende sa dosis, ang seduxen ay maaaring maging sanhi ng sedation, amnesia at, sa wakas, pagtulog na kahawig ng physiological sleep, na may napanatili na pangunahing reflexes, ngunit may isang matalim na pagbaba sa reaksyon sa sakit. Ayon sa pananaliksik, ang seduxen ay may nakapanlulumong epekto sa cerebral cortex, binabawasan ang excitability ng thalamus, hypothalamus, limbic system, reticular formation at polysynaptic na mga istruktura. Ang mga datos na ito ay kinumpirma ng electrophysiological studies. Ang gamot ay may binibigkas na anticonvulsant effect, na nauugnay sa epekto nito sa hippocampus at temporal lobe. Ang mga mananaliksik ay dumating sa konklusyon na ang seduxen ay pumipigil sa paghahatid ng paggulo sa parehong afferent at efferent system ng utak, na nagbibigay ng dahilan upang maniwala na ang gamot na ito ay may kakayahang lumikha ng maaasahang proteksyon ng neurovegetative sa iba't ibang mga nakababahalang sitwasyon. Ipinapaliwanag din ng ilang mga may-akda ang katatagan ng hemodynamics sa ilalim ng analgesia sa pamamagitan nito.

Seduxen

Ang Seduxen ay walang epekto sa myocardial contractility, electrocardiogram parameters, o central hemodynamics. Gayunpaman, si Abel et al. natagpuan na ang seduxen ay bahagyang nagpapataas ng myocardial contractility sa pamamagitan ng pagpapabuti ng coronary blood flow at pansamantalang binabawasan ang kabuuang peripheral resistance. Napag-alaman na ang gamot ay makabuluhang pinatataas ang myocardial excitability threshold at potentiates ang antiarrhythmic effect ng lidocaine. Ang antiarrhythmic effect ng seduxen ay nasa gitnang pinagmulan. Walang mga pagbabago sa pulmonary ventilation sa pangangasiwa ng seduxen, at ang sensitivity ng respiratory center sa CO2 ay hindi nagbabago _. Pinipigilan ng Seduxen ang akumulasyon ng lactic acid, inaalis ang isa sa mga pangunahing sanhi ng pinsala sa utak sa pshoxia, ibig sabihin, pinapataas nito ang resistensya ng utak sa hypoxia. Hindi pinapataas ng Seduxen ang tono ng vagus nerve, hindi nagiging sanhi ng mga pagbabago sa endocrine system, o sensitivity ng adrenoreceptor, at may makabuluhang antihistamine effect.

Ayon sa pananaliksik, ang seduxen ay binabawasan ang basal na tono ng matris, na may regulating effect sa contractile activity ng matris. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na ang isa sa mga punto ng aplikasyon ng aksyon ng seduxen ay ang limbic region, na responsable para sa pagpapakawala at regulasyon ng paggawa.

Ang Seduxen ay lubos na nagpapalakas sa pagkilos ng mga gamot na narkotiko at analgesic. Ang potentiating effect ay lalo na binibigkas kapag pinagsama sa seduxen at dipidolor.

Ang Seduxen ay hindi nakakaapekto sa daloy ng dugo ng uteroplacental. Walang natukoy na embryotoxic o teratogenic na epekto ng gamot. Ang gamot ay nagdudulot ng pagsugpo sa emotional-behavioral component ng pain response, ngunit hindi nakakaapekto sa peripheral pain sensitivity. Ipinapahiwatig nito na halos hindi binabago ng diazepam ang threshold ng sensitivity ng sakit, ngunit pinapataas lamang ang pagpapaubaya sa paulit-ulit at matagal na stimuli ng pananakit, na walang alinlangan na mahalaga para sa obstetric practice. Kasabay nito, anuman ang paraan ng pangangasiwa ng diazepam, ang hindi malabo na mga reaksyon sa pag-uugali ay ipinahayag. Ang Seduxen, lalo na sa kumbinasyon ng dipidolor, ay nagpapatatag ng mga parameter ng hemodynamic sa panahon ng induction ng anesthesia.

Noong 1977, dalawang grupo ng mga mananaliksik, halos sabay-sabay at independiyente sa isa't isa, ang nakatuklas ng mga tiyak na mga site ng receptor para sa benzodiazepine na nagbubuklod sa utak ng mga tao at hayop at iminungkahi ang pagkakaroon ng mga endogenous ligand para sa mga receptor na ito sa katawan.

Ang mga benzodiazepine tranquilizer ay nagpapaginhawa sa emosyonal na pag-igting kapwa sa panahon ng paghihintay at sa sandali ng direktang epekto ng nociceptive. Itinuturing ng karamihan sa mga mananaliksik ang diazepam na isang mahalagang gamot para sa pag-alis ng sakit sa kumplikadong paggawa.

Malaking tranquilizer

Sa kasalukuyan, ang pinaka-kalat na paraan na nakabatay sa droga ng paghahanda ng mga buntis na kababaihan para sa panganganak at para sa lunas sa sakit ay isang kumbinasyon ng mga psychopharmacological agent - ang tinatawag na "major" at "minor" tranquilizers na may antispasmodics at antispasmodics.

Ang mga compound na ito ng mga sangkap ay walang alinlangan / promising, dahil nagbibigay sila ng pagkakataon na piliing maimpluwensyahan ang psychosomatic state ng babaeng nasa panganganak, may binibigkas na sedative effect at antispasmodic action na may hindi gaanong toxicity. Ito ay mas mahalaga dahil, ayon sa data ng pananaliksik, tayo ay pumasok sa isang panahon kung saan ang stress ay gumaganap ng isang mapagpasyang papel sa pag-unlad ng mga sakit ng tao. Sinasabi ng Pelletier na hanggang 90% ng lahat ng sakit ay maaaring maiugnay sa stress.

Mahalaga rin na ang mga ahente ng neurotropic ay walang negatibong epekto sa katawan ng ina sa panganganak, sa contractile na aktibidad ng matris, o sa kondisyon ng fetus, na nagpapahintulot sa kanila na manatiling isa sa mga pinaka-promising at malawakang ginagamit na mga sangkap sa obstetric practice.

Sa mga nagdaang taon, ang mga ahente ng psychopharmacological ay lalong ginagamit upang maiwasan ang mga komplikasyon sa panahon ng pagbubuntis at panganganak. Nakakatulong ang mga ito na mapawi ang ilang negatibong emosyon, damdamin ng takot, at panloob na tensyon. Ang mga menor de edad na tranquilizer (mga tranquilizer proper) ay inuri bilang isa sa apat na independiyenteng grupo ng mga psychopharmacological agent.

Ang buong iba't ibang mga klinikal na epekto ng mga tranquilizer ay maaaring isaalang-alang batay sa kanilang aktibidad na psychotropic, na ipinahayag sa unibersal na epekto sa emosyonal na excitability at affective saturation. Sa mga tuntunin ng uri ng sedative action, ang mga tranquilizer ay naiiba sa mga sleeping pill at narcotics dahil kapag ginamit ang mga ito, ang isang sapat na reaksyon sa panlabas na stimuli at isang kritikal na pagtatasa sa kung ano ang nangyayari ay napanatili. Bilang karagdagan sa tranquilizing effect, ang ilang mga sangkap sa pangkat na ito ay mayroon ding adrenolytic at cholinolytic properties. Ang neurovegetotropic effect ng tranquilizers ay mahalaga din, na napakahalaga para sa obstetric practice.

Kapag gumagamit ng "major" tranquilizers mula sa phenothiazine series (aminazine, propazine, diprazine), hindi posible na makakuha ng binibigkas na analgesic effect sa panahon ng paggawa. Samakatuwid, upang maibsan ang sakit sa panganganak, ipinapayong magbigay ng analgesics (promedol, morphine, atbp.) intramuscularly o intravenously sa mga sangkap na ito.

Sa mga tao, binabawasan ng aminazine ang aktibidad ng pagbuo ng reticular, ang mga seksyon ng rostral nito ay pinipigilan ng gamot na ito nang mas maaga at mas malakas kaysa sa mga caudal, at hinaharangan din ang mekanismo ng pag-trigger ng mga reaksyon ng stress. Ang phenothiazines ay nagdudulot ng normalisasyon ng psychosomatic state sa panahon ng masakit na pagpapasigla, bawasan ang intensity ng masakit na mga contraction.

Kaya, ang mga pangunahing tranquilizer ay kinabibilangan ng mga sangkap ng iba't ibang istraktura ng kemikal at iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos. Bilang karagdagan sa phenothiazine derivatives (chlorpromazine, propazine, pipolfen, diprazine), kabilang dito ang butyrophenone derivatives (droperidol, haloperidol, atbp.). Pangunahing may sentral na epekto ang mga derivatives ng Phenothiazine. Ang sedative effect ay dahil sa kanilang depressant effect pangunahin sa brainstem (reticular formation, hypothalamus). Dahil ang mga neuron na tumutugon sa mga catecholamines ay naisalokal sa lugar na ito, ang sedative effect ng phenothiazine derivatives ay bahagyang nauugnay sa kanilang adrenolytic properties. Bilang isang resulta, ang daloy ng mga tonic impulses na dumarating sa cortex sa pamamagitan ng reticular formation ng brainstem ay humihina, at ang tono ng cortex ay bumababa. Ang pangalawang bahagi ng utak kung saan kumikilos ang phenothiazines ay ang posterior hypothalamus. Tulad ng sa midbrain, adrenaline at noradrenaline ay functionally mahalaga dito.

Aminazine (chlorpromazine)

Isa sa mga pangunahing kinatawan ng mga sangkap na neuroleptic. Ang mga pharmacological effect na dulot ng aminazine ay sa ilang lawak na katangian ng iba pang mga gamot ng serye ng phenothiazine. Pagkatapos ng pangangasiwa ng aminazine, ang pangkalahatang pagpapatahimik ay sinusunod, na sinamahan ng pagbawas sa aktibidad ng motor at ilang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Ang kamalayan ay napanatili pagkatapos ng pangangasiwa ng aminazine. Pinipigilan ng gamot ang iba't ibang interoceptive reflexes, pinahuhusay ang epekto ng analgesics, narcotics at sleeping pills, at may malakas na antiemetic effect.

Ang isang solong dosis ng aminazine para sa mga kababaihan sa panganganak na may matinding psychomotor agitation ay 25-50 mg intramuscularly. Sa panahon ng panganganak, ang mga dosis ng aminazine ay hindi dapat lumampas sa 75 mg. Sa mga kasong ito, ang aminazine ay walang negatibong epekto sa katawan ng babaeng nasa panganganak, cardiovascular system, contractile activity ng matris, at kondisyon ng fetus at bagong panganak.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Propazine (promazine)

Sa istraktura nito, ang propazine ay naiiba sa aminazine sa pamamagitan ng kawalan ng chlorine atom sa posisyon 2 ng phenothiazine series at samakatuwid ay may mas mababang toxicity. Sa mga tuntunin ng mga katangian ng pharmacological, ito ay malapit sa aminazine. Tulad ng huli, mayroon itong sedative effect, binabawasan ang aktibidad ng motor, pinatataas ang tagal at intensity ng epekto ng mga narcotic na gamot. Gayunpaman, sa mga tuntunin ng sedative effect, ang propazine ay mas mababa sa aminazine. Ang isang solong dosis ng propazine para sa mga kababaihan sa paggawa ay 50 mg; sa panahon ng paggawa, ang mga dosis ng propazine ay hindi dapat lumampas sa 100 mg intramuscularly. Ang gamot ay kontraindikado sa mga kababaihan sa panganganak na may malubhang magkakasamang sakit: pinsala sa atay (cirrhosis, malubhang hepatitis, atbp.), Mga bato (nephritis, acute pyelitis, urolithiasis), decompensated heart disease, malubhang arterial hypotension.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

Sa pagkilos nito, ang neuroleptic diprazine ay malapit din sa aminazine, ngunit naiiba ito sa isang mas mahinang sympatholytic at sentral na aksyon na may mas malakas na epekto ng antihistamine. Ang gamot ay may sedative, spasmolytic, antiemetic, analgesic properties, pati na rin ang kakayahang sugpuin ang interoceptive reflexes. Sa isang eksperimento sa hayop, ang diprazine sa isang dosis na 1/5 mg / kg ay nagdulot ng napakalakas at paulit-ulit (hanggang 2 oras) na pagtaas sa tono at pagtaas ng mga contraction ng matris. Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng depresyon sa paghinga, hindi nagbabago ng presyon ng dugo. Ang isang solong dosis ng pipolfen sa panahon ng panganganak ay 50 mg intramuscularly. Sa panahon ng panganganak, ang mga dosis na higit sa 150 mg intramuscularly ay hindi inirerekomenda.

Mga derivative ng butyrophenone

Ang mga pangunahing gamot ng butyrophenone group ay malakas na antipsychotic agent, malawakang ginagamit sa gamot, ay mahusay na hinihigop at may mabilis na therapeutic effect.

Sa mga butyrophenone derivatives, ang dalawang pinakakaraniwang ginagamit na gamot ay droperidol at haloperidol. Ang mga gamot ay gumagawa ng sedative effect na tipikal ng mga psychotropic na gamot ("major" tranquilizers) at mas malakas kaysa sa neuroleptics mula sa phenothiazine group.

Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang pagkilos ng gamot ay mabilis na umuunlad at nagbibigay-daan upang ihinto ang matinding mental na kaguluhan sa anumang kalikasan. Ang mekanismo ng tranquilizing action ng butyrophenones ay hindi gaanong pinag-aralan. Sa pangkalahatan, ang larawan ng sedative effect ng butyrophenones kapwa sa mga tuntunin ng lokalisasyon sa gitnang sistema ng nerbiyos at panlabas ay kahawig ng pagkilos ng phenothiazines - isang estado ng kumpletong pahinga ay nangyayari, ang aktibidad ng motor ng mga kalamnan ay wala, ngunit ang kanilang tono ay tumataas dahil sa pagbara ng mga epekto ng pagbabawal ng extrapyramidal system. Samakatuwid, ang mga kababaihan sa paggawa ay hindi nakakaranas ng pagbaba sa lakas ng pagtulak sa ikalawang panahon ng paggawa. Kung ikukumpara sa phenothiazines, ang mga sangkap na ito ay may medyo mahina na peripheral a-adrenolytic effect, at ang kanilang paggamit ay hindi lumilikha ng isang banta ng isang matalim na pagbaba sa arterial pressure. Ang katamtamang hypotension ay nangyayari lamang sa mga taong may mas mababang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo.

Dahil sa gitnang pagsugpo ng mga vegetative reflexes at mahinang a-adrenolytic na pagkilos sa paligid, pinipigilan ng butyrophenones ang labis na mga reaksyon ng vascular sa sakit, ay may isang anti-shock na epekto na may partikular na binibigkas na kakayahan upang mapahusay ang epekto ng mga narcotic na gamot at analgesics sa lunas sa sakit. Ang mga gamot ay may binibigkas na antiemetic na epekto, 50 beses na mas malaki kaysa sa epekto ng aminazine; Ang droperidol ay may nakapagpapasiglang epekto sa respiratory center.

Ang Droperidol ay nakakagambala sa pagpapadaloy ng mga impulses sa thalamohypothalamus at reticular formation bilang resulta ng a-adrenergic blockade at acceleration ng catecholamine inactivation. Maaaring mapagkumpitensya nitong makuha ang mga receptor ng GABA, na patuloy na nakakagambala sa permeability ng mga lamad ng receptor at ang pagpapadaloy ng mga impulses sa gitnang kagamitan ng utak.

Ang mga gamot ay mababa ang nakakalason, hindi pinipigilan ang paghinga at ang cardiovascular system. Gayunpaman, ang droperidol ay nagdudulot ng katamtamang adrenergic blockade, na pangunahing nakakaapekto sa mga a-adrenergic receptor, kaya ang pagkilos na ito ay sumasailalim sa mga hemodynamic effect: vasodilation, pagbaba ng peripheral resistance at katamtamang arterial hypotension.

Pagkatapos ng intravenous administration sa isang dosis na 0.5 mg / kg, ang maximum na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 20 minuto at tumatagal ng hanggang 3 oras, at pagkatapos ng intramuscular administration - pagkatapos ng 30-40 minuto hanggang 8 oras. Ang gamot ay pangunahing nawasak sa atay, at ang bahagi (hanggang 10%) ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato.

Ang dosis ng gamot sa panahon ng paggawa ay droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) kasama ng fentanyl 0.1-0.2 (2-4 ml) intramuscularly sa isang syringe. Ang average na solong dosis ng droperidol ay 0.1-0.15 mg/kg ng timbang ng katawan ng ina, fentanyl - 0.001-0.003 mg/kg.

Kapag pumipili ng mga dosis ng droperidol, ang isa ay dapat na magabayan ng kondisyon ng babae sa panganganak: sa pagkakaroon ng masakit na mga contraction, ngunit nang walang binibigkas na psychomotor agitation, ang dosis ng droperidol ay maaaring mabawasan sa 0.1 mg / kg ng timbang ng katawan. Sa kaso ng makabuluhang pagkabalisa ng psychomotor at pagtaas ng presyon ng dugo sa 150/90-160/90 mm Hg, ang dosis ng droperidol ay dapat tumaas sa 0.15 mg / kg.

Kinakailangang isaalang-alang na ang pinakakaraniwang komplikasyon ay ang pagbuo ng katamtamang arterial hypotension dahil sa epekto ng pagharang ng adrenergic. Sa pagsasanay sa obstetric, matagumpay naming ginagamit ang pag-aari na ito ng droperidol sa mga kababaihan sa panganganak na may mataas na presyon ng arterial. Ang pangunahing kadahilanan na predisposing sa matinding hypotension sa ilalim ng impluwensya ng droperidol ay hindi nabayarang pagkawala ng dugo. Ang isang medyo bihira, ngunit napaka tiyak na komplikasyon sa pagpapakilala ng droperidol ay hyperkinetic-hypertonic syndrome (Kulenkampf-Tarnow syndrome). Ang dalas ng komplikasyon na ito, ayon sa iba't ibang mga may-akda, ay nagbabago sa pagitan ng 0.3 at 10%.

Ang mga sintomas ng neurological na nabubuo sa panahon ng paggamit ng neuroleptics ay pangunahing nauugnay sa extrapyramidal system. Sa klinika, ang pinaka-binibigkas ay tonic spasms ng mga kalamnan ng eyeballs, mukha, orbicularis oris, soft palate, dila at leeg. Kapag ang dila ay nanginginig na nakausli, ito ay namamaga at nagiging syanotic. Ang mga komplikasyon ng motor ay kadalasang sinasamahan ng mga seryosong vegetative disorder na sanhi ng mga reaksyon ng diencephalon: pamumutla o pamumula, labis na pagpapawis, tachycardia, nadagdagan na presyon ng arterial. Ang pathogenesis ng convulsive states pagkatapos ng pagpapakilala ng droperidol ay kumplikado at hindi lubos na malinaw. Ipinapalagay na ang mga komplikasyon sa neurological na sinusunod pagkatapos ng pagpapakilala ng droperidol ay ang resulta ng mga kumplikadong karamdaman ng cholinergic at adrenergic reaksyon sa reticular formation ng brainstem.

Ang paggamot sa mga komplikasyon ng neurological na dulot ng droperidol ay inirerekomenda na magsimula sa pagpapakilala ng atropine. Kung walang epekto, maaaring gamitin ang mga ahente na nagpapasigla sa mga istruktura ng adrenergic. Ang Cyclodol o mga analogue nito - artan, romparkin, beta-blockers (obzidan, inderal), seduxen - nagbibigay ng magagandang resulta. Ang mabilis na pag-alis ng mga extrapyramidal disorder ay sinusunod pagkatapos ng intravenous administration ng caffeine. Ang mga barbiturates (hexenal, sodium thiopental) ay epektibo sa mga malalang sakit.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]