Tranquilizers sa paghahatid

Mula sa tropa ng maliliit na tranquilizers sa paghahatid, gamitin trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam), atbp.

Trioxazine

May katamtamang katahimikan na epekto, na pinagsama sa pag-activate, isang pagtaas sa mood na walang pag-aantok at intelektwal na pagpaparahan, ay walang epekto sa kalamnan relaxant. Ang Trioxazine ay hindi nagbibigay ng mga side effect sa anyo ng antok, kahinaan sa kalamnan, nababawasan ang pinabalik na excitability, hindi aktibo disorder, atbp, na madalas na matatagpuan sa iba pang mga tranquilizers. Sa mga eksperimento ng hayop na napakababang toxicity ng gamot ay natagpuan 2.6 beses na mas mababa kaysa sa meprobamate.

Ang epoxazine ay epektibo sa mga kondisyon ng takot, kaguluhan; mas mahusay kaysa sa Andaxin at iba pang mga ahente, inaalis ang mga vegetative-functional disorder, na humahantong sa isang nagkakalat na pagbaba sa hindi aktibo na hypersensitivity. Ang therapeutic effect ay pinatunayan ng maraming mga klinikal na obserbasyon. Pagkatapos ng pagkuha ng trioxazine tablets, ang mga pasyente na may neurotic stratifications ay nabawasan ang pag-igting, pagkabalisa, pagkatakot, pag-uugali na normal na hindi nakakagambala sa mas mataas na mga proseso ng kaisipan at walang lumiliit na interes sa mga panlabas na pangyayari. Karamihan sa mga may-akda na nag-aral ng trioxazine ay hindi nagbigay ng anumang epekto. Ang mga pagbabago sa ihi, dugo, atay, bato at iba pang mga sistema ay hindi sinusunod kahit na may matagal na paggamit ng gamot. Walang nakitang contraindications. Upang madaig ang matinding pagtatalo, kadalasang sapat na 300-600 mg ng trioxazine sa loob. Sa average, 1200-1600 mg ay ibinibigay kada araw upang alisin ang neurotic na mga layer.

Karahasan

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - isang hinalaw na diazepine. Ang Diaepam ay na-synthesized sa 1961 sa pamamagitan ng Stembach at sa parehong taon pharmacologically pinag-aralan sa pamamagitan ng Randall at katrabaho. Ang Diaepam ay isang derivative ng benzodiazepine. Napakababa ng toxicity ng Cibaeon. DL "para sa mga mice ay 100-800 mg / kg na may iba't ibang mga mode ng pangangasiwa. Kapag ang mga dosis ng sibazone na ibinibigay sa mga hayop ay katumbas ng mga tao (15-40 mg / kg) at ang kanilang pangangasiwa ay paulit-ulit, ang mga paglabag sa atay, bato at dugo ay sinusunod.

Ang metabolismo at mga pharmacokinetics ng Seduxen ay hindi nauunawaan. 75% ng bawal na gamot ay excreted sa ihi. Ang kalahating buhay ay 10 oras. Sa pamamagitan ng intravenous administration (0.1 mg / kg), ang seduxene ay 96.8% na nakatali sa mga protina ng plasma. Ang aming data ay nagpakita na ang pinaka-epektibong dosis ng seduksen sa paggawa ay 20 mg. Mga Pag-aaral sa pharmacokinetics relanium (diazepam) sa mga kawani na tao sa pamamagitan ng intravenous, intramuscular at oral administration ng mga sangkap ay magkapareho, ie, ang dami ng pagpapasimula ng dosis ay 20.3 mg .. (Sa kapaki-pakinabang - 20 mg) ay dapat magresulta sa isang konsentrasyon ng 0.4 mg / l, at ang average na epektibong konsentrasyon ng diazepam sa dugo ay eksaktong 0.4 mg / l (ayon kay Klein).

Naka-penetrate si Sibazon sa placental barrier. Ang konsentrasyon nito sa dugo ng ina at fetus ay pareho. Ang mga naaangkop na dosis ng nakakapinsalang epekto sa ina at ang fetus ay hindi pellet.

Ang droga ng gamot ay isang malinaw na gamot na pampaginhawa at kabilang sa grupo ng mga tranquilizer-relaxant. Ang tampok na katangian nito ay ang kakayahan upang sugpuin ang pakiramdam ng takot, pagkabalisa, pagkapagod at paghinto sa pag-iisip ng psychomotor, ibig sabihin, upang pigilan ang emosyonal na pagkapagod.

Ang mataas na ispiritu ng Seduxen bilang isang psycho-sedative ay nakumpirma na sa pamamagitan ng pag-aaral ng skin-galvanic reflex.

Depende sa dosis seduksen maaaring maging sanhi ng pagpapatahimik, amnesya, at, sa wakas, isang panaginip-tulad ng physiological, na ang pangunahing reflexes maliligtas, ngunit ang matalim tanggihan sa reaksyon sa sakit. Ayon sa pag-aaral, seduksen ay nagbunga ng pagbaba ng cerebral cortex, binabawasan ang excitability ng thalamus, hypothalamus, limbic system, reticular pagbuo at polysynaptic istruktura. Ang mga datos na ito ay nakumpirma ng mga electrophysiological studies. Ang bawal na gamot ay nagbibigay ng isang malinaw na anti-somatic effect, na nauugnay sa epekto nito sa hypocampus at temporal umbok. Ang mga mananaliksik concluded na seduksen inhibits ang paglipat ng paggulo sa nagdadala at efferent sa mga sistema ng utak na magbibigay dahilan upang maniwala na ang gamot ay magagawang lumikha ng isang maaasahang autonomic proteksyon para sa iba't-ibang uri ng mga nakababahalang mga sitwasyon. Ipinapaliwanag din ng ilang mga may-akda ang katatagan ng hemodynamics sa mga kondisyon ng analgesia.

Seduksen

Ang Seduxen ay walang anumang epekto sa kontraktwal ng myocardium, ang mga parameter ng electrocardiogram at central hemodynamics. Gayunpaman, si Abel et al. Natuklasan na ang Seduxen ay bahagyang pinatataas ang kontraktwal ng myocardium sa pamamagitan ng pagpapabuti ng coronary flow ng dugo at sa maikling panahon binabawasan ang pangkalahatang paglaban sa paligid. Ito ay itinatag na ang droga ay makabuluhang pinatataas ang threshold ng myocardial excitability at potentiates ang antiarrhythmic epekto ng lidocaine. Ang antiarrhythmic epekto ng Seduxen ay may gitnang simula. Ang mga pagbabago sa pulmonary ventilation na may pagpapakilala ng seduksen ay hindi mangyayari, ang sensitivity ng respiratory center sa CO ₂ ay hindi nagbabago . Pinipigilan ng Seduxenum ang akumulasyon ng lactic acid, inaalis ang isa sa mga pangunahing sanhi ng pinsala sa utak sa panahon ng psixia, ibig sabihin, pinatataas nito ang paglaban ng utak sa hypoxia. Ang Seduxen ay hindi nagtataas ng tono ng vagus nerve, hindi nagiging sanhi ng pagbabago sa endocrine system, sensitivity ng adrenoreceptors, ay may makabuluhang epekto sa antihistamine.

Ayon sa pananaliksik, ang seduxen ay binabawasan ang basal tono ng matris, na mayroong regulating effect sa aktibidad ng contractile ng matris. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang isa sa mga punto ng aplikasyon ng aksyon ng seduksen ay ang limbic region na responsable sa pagpalaya at pagkontrol sa aktibidad ng kapanganakan.

Napakalaki ng potensyal ng Seduxen sa epekto ng mga gamot sa droga at analgesic. Lalo na binibigyang-diin ang potentiating effect sa kumbinasyon ng seduxen at dipidolor.

Ang Seduxen ay hindi nakakaapekto sa uteroplacental na daloy ng dugo. Walang embryotoxic at teratogenic effect ng gamot. Ang gamot ay nagiging sanhi ng depresyon ng bahagi ng emosyonal na pag-uugali ng sakit na reaksyon, ngunit hindi nakakaapekto sa paligid ng sensitivity ng sakit. Ito ay nagpapahiwatig na ang diazepam ay halos hindi nagbabago sa limitasyon ng sensitivity ng sakit, ngunit pinatataas lamang ang pagpapaubaya sa paulit-ulit at matagal na masakit na mga irritation, na walang alinlangan na mahalaga para sa obstetric practice. Sa kasong ito, hindi isinasaalang-alang ang paraan ng pangangasiwa ng diazepam, lumilitaw ang hindi malabo na mga reaksiyong asal. Ang Seduxen, lalo na sa kumbinasyon ng dipidolor, ay nagpapatatag ng mga parameter ng hemodynamics sa unang anesthesia.

Sa 1977, dalawang grupo ng mga mananaliksik ang halos sabay-sabay at nang nakapag-iisa mula sa bawat isa ay nai-natuklasan sa utak ng tao at hayop tiyak na receptor nagbubuklod site benzodiaeepinov at iminungkahing ang pagkakaroon sa katawan ng endogenous ligand sa mga receptors.

Ang mga tranquilizer ng serye ng benzodiazepine ay nagpapagaan sa estado ng emosyonal na pagkapagod kapwa sa panahon ng paghihintay at sa panahon ng direct nociceptive exposure. Sinasabi ng karamihan sa mga mananaliksik na ang diazepam ay isang mahalagang gamot sa kawalan ng pakiramdam ng kumplikadong paghahatid.

Malaking tranquilizers

Sa kasalukuyan, ang pinaka-malawak na ginamit na gamot sa mga buntis na diskarte sa paghahanda para sa panganganak at sakit management ay nagiging isang kumbinasyon ng psychopharmacological ahente - ang tinatawag na "pangunahing" at "minor" tranquilizers na may antispasmodics at spazmoanalgetikami.

Ang mga compound na ito ng mga sangkap ay walang alinlangan / promising, habang ginagawang posible na piliing maimpluwensiyahan ang psychosomatic state ng ina sa paggawa, mayroon silang isang malinaw na sedative effect at spasmolytic effect na may maliit na toxicity. Ito ang lahat ng mas mahalaga dahil, ayon sa pananaliksik, naipasok natin ang panahon kung kailan ang pagkapagod ay nagpapakita ng isang tiyak na papel sa pag-unlad ng mga sakit ng tao. Sinabi ni Pelletier na hanggang 90% ng lahat ng sakit ay maaaring maugnay sa stress.

Mahalaga rin na ang mga neurotrophic agent ay hindi adversely makakaapekto sa katawan manganganak, may isang ina nagpapaikli aktibidad at ang kalagayan ng fetus, na nagpapahintulot sa kanila upang manatili sa gitna ng mga pinaka-promising at malawakang ginagamit sa karunungan sa pagpapaanak sangkap.

Sa mga nakaraang taon, upang maiwasan ang mga komplikasyon ng pagbubuntis at panganganak, ang mga ahente ng psychopharmacological ay lalong ginagamit, na makatutulong upang alisin ang ilang mga negatibong emosyon, damdamin ng takot, panloob na pag-igting. Ang mga maliliit na tranquilizer (talagang tranquilizers) ay nakahiwalay sa isa sa apat na magkahiwalay na grupo ng mga ahente ng psychopharmacological.

Ang lahat ng mga iba't ibang mga klinikal na epekto ng mga tranquilizers ay maaaring isaalang-alang sa batayan ng kanilang psychotropic aktibidad, na ipinahayag sa isang unibersal na epekto sa emosyonal na excitability at affective saturation. Ayon sa uri ng pagpapatahimik, ang mga tranquilizer ay naiiba sa sleeping pills at narcotics sa kanilang pagpapanatili ng sapat na reaksyon sa panlabas na stimuli at isang kritikal na pagtatasa kung ano ang nangyayari. Bilang karagdagan sa makapangyarihang epekto, ang ilang mga sangkap sa grupong ito ay nagtataglay din ng adrenolytic at anticholinergic properties. Mahalaga at neurovegetropic na aksyon ng mga tranquilizers, na napakahalaga para sa obstetric practice.

Ang paglalapat ng "malaking" tranquilizers mula sa phenothiazine group (aminazine, propazine, diprazine), sa proseso ng pagkilos ng kapanganakan hindi posible na makuha ang isang malinaw na analgesic effect. Samakatuwid, para sa layunin ng anesthetizing labor, ipinapayo na pangasiwaan ang intramuscularly o intravenously analgesics na may mga sangkap na ito (promedol, morphine, atbp.).

Sa mga tao, ang aminazine ay binabawasan ang aktibidad ng reticular formation, ang mga rostral na bahagi nito ay pinigilan ng droga na ito nang mas maaga at mas malakas kaysa sa mga caudal, at din block ang trigger na mekanismo ng reaksyon ng stress. Ang phenothiazines ay nagdudulot ng normalization ng psychosomatic state na may sakit na pagpapasigla, bawasan ang kasidhian ng masakit na contraction.

Kaya, sa mga malalaking tranquilizer ay nabibilang ang mga sangkap ng iba't ibang kemikal na istraktura, na may iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos. Kabilang dito, bukod sa isang bilang ng mga derivatives ng phenothiazine (chlorpromazine, propazine, Pipolphenum, promethazine), butyrophenone derivatives (droperidol, haloperidol, atbp). Ang mga derivatives ng phenothiazine ay may pangunahing epekto. Ang sedative action sa kasong ito ay dahil sa kanilang mapagpahirap na epekto higit sa lahat sa utak stem (reticular formation, hypothalamus). Dahil sa rehiyon na ito na ang mga neuron na tumutugon sa mga catecholamine ay naisalokal, ang sedative effect ng derivatives phenothiazine ay bahagyang maiugnay sa kanilang adrenolithic properties. Bilang isang resulta, ang daloy ng mga tonic impulses pagdating sa cortex kasama ang reticular pagbuo ng puno ng kahoy ay weakens, ang tono ng cortex bumababa. Ang ikalawang lugar ng utak, na kung saan ang pagkilos ng phenothiazines ay nakadirekta, ay ang posterior hypothalamus. Tulad ng sa gitnang utak, sa mga tuntunin ng pag-andar, ang epinephrine at norepinephrine ay napakahalaga dito.

Aminazine (chlorpromazine)

Isa sa mga pangunahing kinatawan ng neuroleptic na mga sangkap. Ang mga epekto ng pharmacological, na nagiging sanhi ng aminazine, ay higit pa o mas mababa ang katangian ng iba pang mga paghahanda ng phenothiazine series. Matapos ang pagpapakilala ng aminazine mayroong pangkalahatang kalmado, sinamahan ng isang pagbawas sa aktibidad ng motor at ilang pagpapahinga ng mga kalamnan ng kalansay. Ang kamalayan pagkatapos ng pagpapakilala ng aminazine ay nananatiling. Ang gamot ay nagpapahirap sa iba't ibang interoceptive reflexes, pinahuhusay ang pagkilos ng analgesics, droga at hypnotics, at may malakas na antiemetic effect.

Ang isang nag-iisang dosis ng aminazine sa mga sandaling babae na ipinahayag ang psychomotor na pagkabalisa ay 25-50 mg intramuscularly. Sa panahon ng paghahatid, ang dosis ng aminazine ay hindi dapat lumagpas sa 75 mg. Sa mga kasong ito, ang aminazine ay hindi nakakaapekto sa maternity, cardiovascular system, aktibidad ng pagsabog ng matris, at kondisyon ng fetus at bagong panganak.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazine)

Ayon sa istraktura iba mula sa chlorpromazine propazine kakulangan ng chlorine atom sa 2-posisyon ng phenothiazine serye, at samakatuwid ay may mas kaunting toxicity. Sa pamamagitan ng mga pharmacological properties ay malapit sa aminazine. Tulad ng sa huli, ito ay isang sedative effect, binabawasan ang aktibidad ng motor, pinatataas ang tagal at intensity ng pagkilos ng mga gamot na droga. Gayunpaman, sa pamamagitan ng pagpapatahimik, propazine ay mas mababa sa aminazine. Ang solong solong dosis ng propazin sa mga walang kabuluhang kababaihan - 50 mg; Sa panahon ng kapanganakan, ang dosis ng propazine ay hindi dapat lumagpas sa 100 mg intramuscularly. Ang bawal na gamot ay kontraindikado sa mga kababaihan ng panganganak sa presensya ng kakabit sakit ipinahayag: (. Sirosis, hepatitis, at mabigat na al) sa atay sakit, bato (nepritis, talamak pyelitis, urolithiasis) -tion decompensated sakit sa puso, malubhang arterial hypotension.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

Sa epekto nito, ang neuroleptic diprazine ay malapit rin sa aminazine, ngunit naiiba mula sa ito sa pamamagitan ng isang weaker sympatholytic at sentral na pagkilos na may mas malakas na antihistamine effect. Ang gamot ay may gamot na pampakalma, antispasmodic, antiemetic, analgesic properties, pati na rin ang kakayahang pagbawalan ang interoceptive reflexes. Ang Diprazin sa isang dosis ng 1/5 mg / kg sa isang eksperimento sa hayop ay nagdulot ng napakalakas at paulit-ulit (hanggang 2 oras) na pagtaas ng tono at nadagdagan ang mga pag-urong ng may isang ina. Ang gamot ay hindi nagiging sanhi ng depresyon sa paghinga, hindi nagbabago ang presyon ng dugo. Ang isang solong dosis ng pifolen sa labor ay 50 mg intramuscularly. Sa panahon ng dosis, ang dosis na higit sa 150 mg intramuscularly ay hindi inirerekomenda.

Butyrophenone derivatives

Ang mga pangunahing paghahanda ng pangkat ng mga butyrophenones ay malakas na mga antipsychotic na ahente, ay malawakang ginagamit sa medisina, ay nasisipsip na mabuti at may mabilis na epekto sa pagpapagaling.

Ng mga derivatives ng butyrophenone, dalawang gamot - droperidol at haloperidol - ay malawakang ginagamit . Ang mga gamot ay nagdudulot ng pagpapatahimik na epekto para sa mga gamot sa psychotropic ("malalaking" tranquilizer) at malaki ang lumampas sa lakas ng neuroleptic mula sa phenothiazine group.

Sa parenteral administration, ang mga aktibong drug bubuo mabilis at nagbibigay-daan sa upang ihinto ang isang talamak na sakit sa kaguluhan ng anumang likas na katangian. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga butyroheno ay medyo pinag-aralan. Sa pangkalahatan, ang larawan sedation butirofenonov parehong sa mga tuntunin ng localization sa central nervous system at kahawig ng pagkilos ng phenothiazines - may lumapit sa isang estado ng kumpletong pahinga, pisikal na aktibidad ay hindi ang mga kalamnan, ngunit ang kanilang mga tono ay nadagdagan sa pamamagitan ng pagharang ang nagbabawal epekto ng extrapyramidal system. Samakatuwid, sa paggawa ng kapanganakan, walang pagbawas sa lakas ng mga pagtatangka sa ikalawang yugto ng paggawa. Kumpara sa phenothiazines mga sangkap ay may relatibong mahinang peripheral a-adrenolytic action, at ang kanilang paggamit ay hindi magpose ng pananakot sa isang matalim pagbawas sa presyon ng dugo. Ang average na hypotension ay nangyayari lamang sa mga indibidwal na may pinababang dami ng nagpapalipat ng dugo.

Dahil sa sentrong pagsugpo ng autonomic reflexes at mahinang-at adrenoliticheskoe epekto sa paligid, butyrophenones sugpuin ang labis na vascular reaksyon sa sakit, ay anti-shock epekto ay partikular na maliwanag na may kakayahan upang mapahusay ang epekto ng narkotiko at analgesics sa panahon na pangpamanhid. Ang mga gamot ay may maliwanag na antiemetic effect, 50 beses na mas malaki kaysa sa aminazine; droperidol excitatory effect sa respiratory center.

Ang Droperidol ay nakakagambala sa mga impulses sa thalamo-hypothalamus at reticular formation bilang resulta ng isang adrenergic blockade at pinabilis ang inactivation ng mga catecholamines. Marahil, nakikipagkumpitensya ito sa mga recaptor ng GABA, patuloy na nakakasira ang pagkamatagusin ng mga lamad ng receptor at pagdadala ng mga impulses sa sentral na kagamitan ng utak.

Ang mga gamot ay mababa sa toxicity, huwag palamigin ang respiration at cardiovascular system. Gayunman droperidol nagiging sanhi ng banayad adrenergic blockade propagating lalo na sa a-adrenergic receptors, kaya ang aksyon na ito ay ang batayan ng hemodynamic epekto: vasodilation, bawasan ang paligid pagtutol at mag-moderate arterial hypotension.

Pagkatapos intravenous administrasyon ng 0.5 mg / kg pinakamataas na epekto ay nangyayari pagkatapos ng 20 minuto at magtatagal hanggang sa 3 oras, at pagkatapos intramuscular. - Sa pamamagitan -30-40 min hanggang 8 h Ang bawal na gamot higit sa lahat nawasak sa atay, at ang isang bahagi (hanggang sa 10% ) sa hindi nabagong anyo ay excreted sa pamamagitan ng mga bato.

Dosis in lineages, droperidol - 5.10 mg (2.4 ml) sa kumbinasyon na may fentanyl 0.1-0.2 (2-4 ml) intramuscularly sa isang solong hiringgilya. Ang average na one-time na dosis ng droperidol ay 0.1-0.15 mg / kg na bigat ng katawan, ang fentanyl 0.001-0.003 mg / kg.

Ang pagpili dosis droperidol, ay dapat na guided sa pamamagitan ng mga estado ng mga ina: masakit contractions sa presensya ng, ngunit walang makabuluhang pagkabalisa droperidol dosis ay maaaring nabawasan sa 0.1 mg / kg body timbang. Na may makabuluhang psychomotor agitation at nadagdagan ang presyon ng dugo sa 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. Ang dosis ng droperidol ay dapat na tumaas sa 0.15 mg / kg.

Dapat pansinin na ang pinaka-komplikadong komplikasyon ay ang pag-unlad ng katamtamang arterial hypotension dahil sa adrenoblocking action. Sa obstetric practice, ang ari-arian ng droperidol ay matagumpay na ginagamit sa mga babaeng may mataas na presyon ng dugo. Ang pangunahing kadahilanan na predisposing sa malubhang hypotension sa ilalim ng impluwensya ng droperidol ay hindi nalulunasan pagdurugo. Ang isang relatibong bihirang ngunit napaka kakaibang komplikasyon sa pangangasiwa ng droperidol ay hyperkineto-hypertonic syndrome (Kulenkampf-Tarnov syndrome). Ang dalas ng komplikasyon na ito, ayon sa iba't ibang mga may-akda, ay umaabot sa 0.3 hanggang 10%.

Ang mga sintomas ng neurological, na lumalabas sa panahon ng paggamit ng neuroleptics, ay nauugnay lalo sa sistema ng sobrang pyramidal. Sa mga klinikal na termino, ang pinaka-malinaw na tonic spasms ng mga kalamnan ng eyeballs, mukha, pabilog kalamnan ng bibig, malambot na panlasa, dila at leeg. Sa pamamagitan ng isang convulsive protrusion ng dila, ang pamamaga at cyanosis ay lumilitaw. Madalas sinamahan ng malubhang komplikasyon motor ng autonomic disorder na sanhi ng midbrain reaksyon: blanching o pamumula, pagpapawis, tachycardia, nadagdagan presyon ng dugo. Ang pathogenesis ng convulsive states pagkatapos ng administrasyon ng droperidol ay kumplikado at hindi lubos na malinaw. Ito ay ipinapalagay na neurological komplikasyon sinusunod pagkatapos ng administrasyon ng droperidol, - ang resulta ng kumplikadong mga karamdaman ng cholinergic at adrenergic kasagutan sa reticular pagbuo ng utak stem.

Paggamot ng mga komplikasyon ng neurological na droperidol, inirerekomenda na magsimula sa pagpapakilala ng atropine. Sa kawalan ng bisa, posible na gumamit ng mga ahente na nagpapasigla ng mga istruktura ng adrenergic. Ang mga magagandang resulta ay ibinibigay ng cyclodol o analogues nito - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Ang mabilis na lunas sa mga extrapyramidal disorder ay sinusunod pagkatapos ng intravenous administration ng caffeine. Sa malubhang karamdaman, ang mga barbiturate (hexenal, sodium thiopental) ay epektibo.

[4], [5], [6], [7]