Aromasin

Ang "Aromasin" (exemestane) ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga aromatase inhibitors. Ginagamit ito sa oncology upang gamutin ang kanser sa suso sa mga kababaihan pagkatapos ng menopause. Ang kanser sa suso sa kategoryang ito ng mga pasyente ay kadalasang nakadepende sa mga estrogen para sa paglaki nito.

Binabawasan ng Aromasin ang mga antas ng estrogen sa mga babaeng postmenopausal sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng enzyme aromatase, na nagko-convert ng androgens sa mga estrogen sa taba at iba pang mga tisyu. Dahil ang kanser sa suso ay maaaring maging sensitibo sa estrogen, ang pagbabawas ng mga antas ng estrogen sa katawan ay maaaring makapagpabagal sa paglaki at pagkalat ng tumor.

Ang gamot ay karaniwang kinukuha bilang isang tableta, karaniwang araw-araw. Ang dosis at tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor batay sa partikular na sitwasyon ng pasyente at mga katangian ng kanser sa suso.

Mga pahiwatig Aromasin

• Sa mga babaeng postmenopausal na may kanser sa suso na umaasa sa hormone:

  • Bilang pangunahing therapy pagkatapos ng operasyon (adjuvant therapy) upang mabawasan ang panganib ng pag-ulit.
  • Bilang isang therapy para sa metastatic na kanser sa suso.

• Sa mga babaeng may kanser sa suso na ang sakit ay umuunlad pagkatapos ng tamoxifen therapy.

Paglabas ng form

Ang gamot na "Aromasin" ay ginawa sa anyo ng mga tablet para sa oral (panloob) na pangangasiwa. Ang mga tablet ay karaniwang may iba't ibang mga dosis, na nagpapahintulot sa doktor na pumili ng pinakamainam na regimen sa paggamot depende sa mga indibidwal na katangian ng pasyente at mga katangian ng sakit.

Maaaring mag-iba ang mga magagamit na dosis depende sa bansa at tagagawa, ngunit karaniwang 25 mg o 50 mg.

Ang mga tablet ay karaniwang nakabalot sa mga paltos o bote, na nagsisiguro ng kaginhawahan at katumpakan ng dosis ng gamot.

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng "Aromasin" ay nauugnay sa kakayahang pigilan ang aromatase enzyme, na kasangkot sa conversion ng androgens sa estrogens. Ang Exemestane ay isang third-generation non-steroidal selective aromatase inhibitor.

Ang aromatase ay isang enzyme na nagpapagana ng conversion ng androgens gaya ng testosterone sa mga estrogen, lalo na ang estradiol, sa adipose tissue at iba pang mga tissue ng katawan, kabilang ang tumor tissue sa mga pasyente ng breast cancer.

Sa pamamagitan ng pagkilos bilang isang aromatase inhibitor, binabawasan ng exemestane ang antas ng mga estrogen sa katawan ng isang babae, na humahantong sa pagsugpo sa paglaki ng mga tumor sa suso na umaasa sa estrogen.

Kaya, ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng Aromasin ay upang harangan ang pagbuo ng mga estrogen sa postmenopausal na kababaihan, na tumutulong sa paggamot at pag-iwas sa paglaki ng mga selula ng kanser na sensitibo sa estrogen at binabawasan ang panganib ng pag-ulit ng kanser sa suso.

Pharmacokinetics

• Pagsipsip: Ang Exemestane ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract nang mabilis at ganap pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong kinukuha araw-araw.
• Pamamahagi: Ang Exemestane ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang adipose tissue. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 15 litro.
• Metabolismo: Ang Exemestane ay sumasailalim sa metabolismo sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolite, 17-dehydroexemestane, ay mayroon ding aromatase inhibitory properties.
• Paglabas: Ang pangunahing ruta ng paglabas ng exemestane at ang mga metabolite nito mula sa katawan ay sa pamamagitan ng mga bato at apdo.
• Pag-aalis ng kalahating buhay: Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng exemestane ay humigit-kumulang 24 na oras. Gayunpaman, ang mga aktibong metabolite nito ay maaaring magkaroon ng mas mahabang kalahating buhay.

Dosing at pangangasiwa

Para sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal:

• Ang inirerekomendang dosis ng Aromasin ay 25 mg araw-araw.
• Karaniwang kinukuha ang tableta araw-araw, mas mabuti na kasabay ng o pagkatapos kumain.

Gamitin Aromasin sa panahon ng pagbubuntis

• Reproductive toxicity:

  • Ang mga pag-aaral sa mga daga at kuneho ay nagpakita na ang exemestane ay maaaring magdulot ng reproductive toxicity. Sa mga pag-aaral na may oral administration ng exemestane sa mga daga, ang mga pagtaas sa resorption at pagbaba sa bigat ng katawan ng pangsanggol ay naobserbahan sa mga dosis na lumampas sa pharmacologically active na dosis (Beltrame et al., 2001).

• Mekanismo ng pagkilos:

  • Ang Exemestane ay isang steroidal aromatase inhibitor na hindi maibabalik na humaharang sa conversion ng androgens sa estrogens. Nagreresulta ito sa isang makabuluhang pagbawas sa mga antas ng estrogen sa katawan, na mahalaga para sa paggamot ng kanser sa suso na umaasa sa hormone sa mga babaeng postmenopausal (Geisler et al., 1998).

• Mga klinikal na pag-aaral:

  • Sa mga klinikal na pagsubok sa mga babaeng postmenopausal na may kanser sa suso, ang exemestane ay lubos na epektibo sa pagbabawas ng mga antas ng estrogen at mahusay na pinahintulutan. Gayunpaman, walang data sa paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang gamot ay hindi inilaan para sa paggamit sa mga buntis na kababaihan (Robinson, 2008).

• Mga rekomendasyon para sa paggamit:

  • Ang Exemestane ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa panganib ng malubhang masamang epekto sa fetus, kabilang ang potensyal para sa teratogenicity. Ang gamot ay dapat lamang gamitin sa mga babaeng postmenopausal para sa paggamot ng kanser sa suso (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindications

• Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan, dahil maaari itong makapinsala sa pag-unlad ng fetus o bata.
• Hypersensitivity: Kung ang pasyente ay may kilalang hypersensitivity sa exemestane o iba pang bahagi ng gamot, ang paggamit nito ay kontraindikado din.
• Mga Kundisyon ng Premenopausal: Ang Aromasin ay inilaan para sa paggamit sa mga babaeng postmenopausal lamang at hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga kababaihan bago ang menopause.
• Mga kundisyon na nangangailangan ng estrogen therapy: Kung ang isang pasyente ay nangangailangan ng estrogen therapy (halimbawa, para sa paggamot ng osteoporosis), ang Aromasin ay maaaring kontraindikado.
• Malubhang dysfunction ng atay: Dahil ang exemestane ay na-metabolize sa atay, maaaring kontraindikado ito sa mga pasyenteng may malubhang liver dysfunction.

Mga side effect Aromasin

• Sakit ng ulo: Maaaring mangyari ang banayad hanggang katamtamang pananakit ng ulo.
• Hypercholesterolemia: Tumaas na antas ng kolesterol sa dugo.
• Hypertension: Tumaas na presyon ng dugo.
• Pananakit ng kasukasuan at kalamnan: Maaaring mangyari ang pananakit at kakulangan sa ginhawa sa mga kasukasuan at kalamnan.
• Init: Maaari kang makaranas ng pakiramdam ng init o hot flashes.
• Pag-aantok o hindi pagkakatulog: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng antok, habang ang iba ay maaaring makaranas ng hindi pagkakatulog.
• Nabawasan ang density ng buto: Maaaring mangyari ang pagbaba ng density ng buto, na nagdaragdag ng panganib ng osteoporosis at bali.
• Nabawasan ang gana sa pagkain: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba ng gana.
• Depression o mood: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mood disturbances, kabilang ang depression o pagkabalisa.
• Gastrointestinal disorder: Pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, dyspepsia o paninigas ng dumi ay maaaring mangyari.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng "Aromasin" ay maaaring humantong sa pagtaas ng mga side effect na inilarawan kanina, tulad ng sakit ng ulo, hypercholesterolemia, hypertension, joint at muscle pain, lagnat at iba pa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

• Estrogens: Ang paggamit ng mga estrogen na may Aromasin ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito dahil maaari silang makipagkumpitensya para sa mga site na nagbubuklod ng aromatase.
• CYP3A4 enzyme inducers: Ang mga gamot na CYP3A4 enzyme inducers (hal., rifampicin, carbamazepine, phenytoin) ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng Aromasin at mabawasan ang konsentrasyon nito sa dugo.
• CYP3A4 enzyme inhibitors: Ang mga gamot na CYP3A4 enzyme inhibitors (hal., ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) ay maaaring makapagpabagal sa metabolismo ng Aromasin at mapataas ang konsentrasyon nito sa dugo.
• Warfarin at iba pang anticoagulants: Maaaring pataasin ng Aromasin ang epekto ng mga anticoagulants, na maaaring humantong sa pagtaas ng epekto ng anticoagulant at pagtaas ng panganib ng pagdurugo.

Mga kondisyon ng imbakan

• Itabi ang gamot sa temperatura ng silid, protektado mula sa kahalumigmigan at direktang sikat ng araw.
• Iwasang mag-imbak ng gamot sa mga lugar na nalantad sa mataas na temperatura o halumigmig, tulad ng mga banyo.
• Panatilihin ang Aromasin na hindi maabot ng mga bata, mas mabuti sa isang saradong pakete.
• Suriin ang petsa ng pag-expire ng gamot at huwag gamitin ito pagkatapos ng petsa ng pag-expire.
• Kung ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na ang gamot ay dapat na nakaimbak sa refrigerator, ito ay dapat na naka-imbak sa temperatura na 2°C hanggang 8°C.