Aromasin

Ang Aromasin (exemestane) ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga aromatase inhibitors. Ginagamit ito sa oncology upang gamutin ang kanser sa suso sa mga kababaihan pagkatapos ng menopause. Ang kanser sa suso sa kategoryang ito ng mga pasyente ay kadalasang nakadepende sa mga estrogen para sa paglaki nito.

Pinababawasan ng Aromasin ang mga antas ng estrogen sa mga babaeng postmenopausal sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng enzyme aromatase, na nagko-convert ng androgens sa mga estrogen sa fatty tissue at iba pang mga tissue. Dahil ang kanser sa suso ay maaaring maging sensitibo sa estrogen, ang pagbabawas ng mga antas ng estrogen sa katawan ay maaaring makapagpabagal sa paglaki at pagkalat ng tumor.

Ang gamot ay kadalasang iniinom sa anyo ng tableta, kadalasan araw-araw. Ang regimen ng dosis at tagal ng paggamot ay tinutukoy ng doktor depende sa partikular na sitwasyon ng pasyente at mga katangian ng kanser sa suso.

Mga pahiwatig Aromasin

• Sa mga babaeng postmenopausal na may kanser sa suso na umaasa sa hormone:

  • Bilang pangunahing therapy pagkatapos ng operasyon (adjuvant therapy) upang mabawasan ang panganib ng pag-ulit.
  • Bilang therapy para sa metastatic na kanser sa suso.

• Sa mga babaeng may kanser sa suso na ang sakit ay umuunlad pagkatapos ng tamoxifen therapy.

Paglabas ng form

Ang gamot na "Aromasin" ay makukuha sa anyo ng mga tablet para sa oral (panloob) na pangangasiwa. Ang mga tablet ay karaniwang may iba't ibang dosis, na nagpapahintulot sa doktor na pumili ng pinakamainam na regimen ng paggamot depende sa mga indibidwal na katangian ng pasyente at mga katangian ng sakit.

Maaaring mag-iba ang mga available na dosis ayon sa bansa at tagagawa, ngunit karaniwang 25 mg o 50 mg.

Ang mga tablet ay karaniwang nakabalot sa mga paltos o bote, na nagsisiguro ng kaginhawahan at katumpakan ng dosis.

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng "Aromasin" ay nauugnay sa kakayahang pigilan ang enzyme aromatase, na kasangkot sa conversion ng androgens sa estrogens. Ang Exemestane ay isang ikatlong henerasyong non-steroidal selective aromatase inhibitor.

Ang aromatase ay isang enzyme na nagpapagana ng conversion ng androgens, gaya ng testosterone, sa mga estrogen, lalo na ang estradiol, sa adipose tissue at iba pang mga tissue ng katawan, kabilang ang tumor tissue sa mga pasyenteng may kanser sa suso.

Nagsisilbing aromatase inhibitor, binabawasan ng exemestane ang antas ng estrogen sa katawan ng isang babae, na humahantong sa pagsugpo sa paglaki ng mga tumor sa suso na umaasa sa estrogen.

Kaya, ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng Aromasin ay upang hadlangan ang pagbuo ng estrogen sa mga babaeng postmenopausal, na tumutulong sa paggamot at pag-iwas sa paglaki ng estrogen-sensitive na mga selula ng kanser at binabawasan ang panganib ng pag-ulit ng kanser sa suso. p>

Pharmacokinetics

• Pagsipsip: Ang Exemestane ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract nang mabilis at ganap pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong kinukuha araw-araw.
• Pamamahagi: Ang Exemestane ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang adipose tissue. Ang dami ng pamamahagi ay humigit-kumulang 15 litro.
• Metabolismo: Ang Exemestane ay sumasailalim sa metabolismo sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite. Ang pangunahing metabolite, 17-dihydroexemestane, ay mayroon ding aromatase inhibitory properties.
• Excretion: Ang pangunahing ruta ng excretion ng exemestane at ang mga metabolite nito mula sa katawan ay sa pamamagitan ng bato at apdo.
• Half-life: Ang kalahating buhay ng exemestane mula sa katawan ay humigit-kumulang 24 na oras. Gayunpaman, ang mga aktibong metabolite nito ay maaaring magkaroon ng mas mahabang kalahating buhay.

Dosing at pangangasiwa

Para sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal:

• Ang inirerekomendang dosis ng "Aromasin" ay 25 mg araw-araw.
• Ang tablet ay karaniwang iniinom araw-araw, mas mabuti nang sabay-sabay o pagkatapos kumain.

Gamitin Aromasin sa panahon ng pagbubuntis

• Reproductive toxicity:

  • Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga daga at kuneho na ang exemestane ay maaaring magdulot ng reproductive toxicity. Sa mga pag-aaral na may oral exemestane sa mga daga, ang mga pagtaas sa mga resorption at pagbaba sa timbang ng katawan ng pangsanggol ay naobserbahan sa mga dosis na mas mataas sa mga pharmacologically active na dosis (Beltrame et al., 2001).

• Mekanismo ng pagkilos:

  • Ang Exemestane ay isang steroidal aromatase inhibitor na hindi maibabalik na humaharang sa conversion ng androgens sa estrogens. Ito ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa mga antas ng estrogen sa katawan, na mahalaga para sa paggamot ng kanser sa suso na umaasa sa hormone sa mga babaeng postmenopausal (Geisler et al., 1998).

• Mga klinikal na pag-aaral:

  • Sa mga klinikal na pagsubok sa mga babaeng postmenopausal na may kanser sa suso, ang exemestane ay nagpakita ng mataas na bisa sa pagbabawas ng mga antas ng estrogen at mahusay na pinahintulutan. Gayunpaman, walang data sa paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis, dahil ang gamot ay hindi inilaan para gamitin sa mga buntis na kababaihan (Robinson, 2008).

• Mga rekomendasyon para sa paggamit:

  • Ang Exemestane ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa panganib ng malubhang masamang epekto sa fetus, kabilang ang potensyal ng teratogenicity. Ang gamot ay dapat lamang gamitin sa mga babaeng postmenopausal upang gamutin ang kanser sa suso (Clemett & Lamb, 1998).

Contraindications

• Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa mga buntis at nagpapasusong kababaihan, dahil maaari itong makapinsala sa pagbuo ng fetus o bata.
• Hypersensitivity: Kung ang pasyente ay may kilalang hypersensitivity sa exemestane o iba pang bahagi ng gamot, kontraindikado rin ang paggamit nito.
• Premenopausal: Ang Aromasin ay inilaan para sa paggamit lamang sa mga babaeng postmenopausal at hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga babaeng premenopausal.
• Mga kundisyon na nangangailangan ng paggamit ng estrogen: Kung ang pasyente ay nangangailangan ng paggamot na may estrogen (halimbawa, sa paggamot ng osteoporosis), ang Aromasin ay maaaring kontraindikado.
• Malubhang kapansanan sa atay: Dahil ang exemestane ay na-metabolize sa atay, maaari itong kontraindikado sa mga pasyenteng may malubhang kapansanan sa atay.

Mga side effect Aromasin

• Sakit ng ulo: Maaaring mangyari ang banayad hanggang katamtamang pananakit ng ulo.
• Hypercholesterolemia: Tumaas na antas ng kolesterol sa dugo.
• Hypertension: Tumaas na presyon ng dugo.
• Sakit ng kasukasuan at kalamnan: Maaaring magkaroon ng pananakit at paghihirap sa mga kasukasuan at kalamnan.
• Lagnat: Maaari kang makaramdam ng init o pamumula.
• Pag-aantok o insomnia: Maaaring makaranas ang ilang pasyente ng antok at ang iba ay maaaring makaranas ng insomnia.
• Nabawasan ang density ng buto: Maaaring may pagbaba sa density ng buto, na nagpapataas ng panganib ng osteoporosis at fracture.
• Nabawasan ang gana sa pagkain: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagbaba ng gana.
• Depression o mood: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mood disturbances, kabilang ang depression o pagkabalisa.
• Mga sakit sa gastrointestinal: Maaaring mangyari ang pagtatae, pagduduwal, pagsusuka, hindi pagkatunaw ng pagkain, o paninigas ng dumi.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng Aromasin ay maaaring humantong sa tumaas na mga side effect na inilarawan kanina, tulad ng pananakit ng ulo, hypercholesterolemia, hypertension, pananakit ng kasukasuan at kalamnan, lagnat at iba pa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

• Estrogen: Ang paggamit ng mga estrogen kasama ng Aromasin ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito, dahil maaari silang makipagkumpitensya para sa mga binding site na may aromatase.
• CYP3A4 enzyme inducers: Ang mga gamot na CYP3A4 enzyme inducers (halimbawa, rifampicin, carbamazepine, phenytoin) ay maaaring mapabilis ang metabolismo ng Aromasin at mabawasan ang konsentrasyon nito sa dugo.
• CYP3A4 enzyme inhibitors: Ang mga gamot na CYP3A4 enzyme inhibitors (halimbawa, ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) ay maaaring makapagpabagal sa metabolismo ng Aromasin at mapataas ang konsentrasyon nito sa dugo.
• Warfarin at iba pang anticoagulants: Maaaring pataasin ng Aromasin ang epekto ng mga anticoagulants, na maaaring magresulta sa pagtaas ng epekto ng anticoagulant at pagtaas ng panganib ng pagdurugo.

Mga kondisyon ng imbakan

• Itago ang gamot sa temperatura ng kuwarto, protektado mula sa halumigmig at direktang pagkakalantad sa sikat ng araw.
• Iwasang mag-imbak ng gamot sa mga lugar na nalantad sa mataas na temperatura o halumigmig, gaya ng mga banyo.
• Itago ang "Aromasin" sa hindi maaabot ng mga bata, mas mabuti sa isang saradong pakete.
• Suriin ang petsa ng pag-expire ng gamot at huwag itong gamitin pagkatapos ng petsa ng pag-expire.
• Kung ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahiwatig na iimbak ang gamot sa refrigerator, dapat itong itabi sa temperatura na 2°C hanggang 8°C.