Amikacin

Ang Amikacin ay isang aminoglycoside antibiotic na ginagamit upang gamutin ang iba't ibang uri ng bacterial infection, lalo na ang mga sanhi ng Gram-negative bacteria. Ang Amikacin ay epektibo laban sa isang malawak na hanay ng mga pathogen, kabilang ang maraming uri ng mga microorganism na lumalaban sa iba pang mga antibiotics.

Ang Amikacin ay nagbubuklod sa 30S subunit ng mga bacterial ribosome, sa gayon ay nakakagambala sa synthesis ng protina, na nagreresulta sa pagkamatay ng bacterial. Ang mekanismo ng pagkilos na ito ay ginagawang epektibo ang amikacin laban sa mga impeksyon na dulot ng maraming aerobic Gram-negative at ilang Gram-positive bacteria.

Mga pahiwatig Amikacin

1. Mga impeksyon sa respiratory tract: Pneumonia, kabilang ang mga gram-negative na impeksyon gaya ng dulot ng Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae at iba pang bacteria.
2. Mga impeksyon sa balat at malambot na tissue: Kabilang ang mga paso, purulent na impeksyon at iba pang impeksyon sa balat na dulot ng Gram-negative bacteria.
3. Mga impeksyon sa ihi: Kabilang ang talamak at talamak na pyelonephritis, cystitis, at mga impeksiyon na dulot ng Pseudomonas aeruginosa at iba pang bacteria.
4. Mga impeksyon sa buto at kasukasuan: Osteomyelitis, nakakahawang arthritis at iba pang gram-negative na impeksyon sa musculoskeletal.
5. Mga impeksyon sa tiyan: Peritonitis at iba pang mga impeksyon sa tiyan na dulot ng gram-negative na bakterya.
6. Septic shock: Masinsinang pangangalaga para sa sepsis na dulot ng gram-negative bacteria.

Paglabas ng form

1. Solusyon para sa iniksyon

Ang Amikacin ay kadalasang magagamit bilang isang solusyon para sa iniksyon, na ginagamit para sa intramuscular (IM) o intravenous (IV) na pangangasiwa. Ang form na ito ay mabilis na kumikilos, na ginagawa itong mas pinili para sa paggamot sa mga malubhang impeksyon.

• Mga konsentrasyon:
  • 100 mg/2 ml
  • 250 mg/2 ml
  • 500 mg/2 ml

2. Pulbos para sa paghahanda ng solusyon para sa iniksyon

Ang Amikacin ay maaari ding makuha bilang isang lyophilized powder na dapat lasaw bago gamitin. Ang form na ito ay nagbibigay-daan sa pangmatagalang imbakan at tumpak na dosing kapag natunaw.

• Ang pulbos ay karaniwang magagamit sa mga vial na may iba't ibang nilalaman ng amikacin, tulad ng:
  • 500 mg
  • 1000 mg.

Pharmacodynamics

1. Mekanismo ng Pagkilos: Ang Amikacin ay kumikilos sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga bacterial ribosome (30S subunits), na nakakasagabal sa synthesis ng protina sa mga bacterial cell. Ang mekanismong ito ay humahantong sa pagkagambala sa synthesis ng protina at sa huli sa pagkamatay ng bacterial cell.

2. Malawak na spectrum ng aktibidad: Ang Amikacin ay may malawak na spectrum ng aktibidad laban sa maraming gram-positive at gram-negative na bacteria, kabilang ang mga pathogen tulad ng:

Gram-positive bacteria:

1. Staphylococcus aureus (kabilang ang mga strain na sensitibo sa methicillin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (pangkat A Streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (pangkat B Streptococcus).
6. Grupo ng Streptococcus viridans.

Gram-negative bacteria:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Cross-resistance at superinfections: Mahalagang tandaan na ang resistensya sa amikacin ay maaaring umunlad sa ilang bakterya, lalo na sa hindi wasto o madalas na paggamit. Maaari itong humantong sa mga superinfections o cross-resistance sa iba pang mga antibiotic.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Amikacin ay karaniwang hindi nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration at kadalasang ibinibigay sa pamamagitan ng intravenous o muscle injection.
2. Distribusyon: Mahusay itong tumagos sa iba't ibang tissue at likido sa katawan, kabilang ang plasma, baga, bato, balat, buto, malambot na tissue, at cerebrospinal fluid (CSF). Karaniwang malaki ang dami ng pamamahagi.
3. Pagbubuklod ng protina: Ang Amikacin ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo sa isang hindi gaanong halaga (mga 10-20%).
4. Metabolismo: Ang amikacin ay halos hindi na-metabolize sa katawan.
5. Paglabas: Karamihan sa amikacin ay pinalabas ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration. Ang glomerular filtration nito ay nakadepende sa renal function at maaaring bumaba sa mga pasyenteng may kapansanan sa renal function.
6. Kalahating buhay ng paglabas: Ang pag-aalis ng kalahating buhay ng amikacin mula sa katawan ay depende sa rate ng glomerular filtration at kadalasan ay humigit-kumulang 2-3 oras sa mga nasa hustong gulang na may normal na renal function.

Dosing at pangangasiwa

Paraan ng aplikasyon

Ang Amikacin ay karaniwang ibinibigay sa intramuscularly (IM) o intravenously (IV). Ang intravenous administration ay maaaring alinman sa isang tuluy-tuloy na pagbubuhos o isang bolus.

1. Intramuscular injection (v/m):

   • Mabilis na iniksyon sa malalalim na kalamnan (hal., gluteal na kalamnan) upang mabawasan ang pangangati ng tissue at mapabuti ang pagsipsip.

2. Intravenous administration (IV):

   • Pangangasiwa ng bolus: Ang Amikacin ay maaaring ibigay bilang isang mabagal na bolus sa loob ng 2-3 minuto.
   • Pagbubuhos: Ang solusyon sa pagbubuhos ay inihanda sa pamamagitan ng pagtunaw ng amikacin sa 100-200 ML ng isang katugmang solvent (hal., 0.9% na solusyon sa sodium chloride o 5% na solusyon sa dextrose) at ibinibigay sa loob ng 30-60 minuto.

Dosis

Ang dosis ng amikacin ay depende sa kalubhaan ng impeksyon, pag-andar ng bato, at timbang ng pasyente. Ang mga sumusunod ay pangkalahatang rekomendasyon:

1. Mga matatanda at bata na higit sa 1 buwan ang edad:

   • Karaniwang dosis: 15 mg/kg body weight bawat araw, nahahati sa 2-3 pantay na dosis tuwing 8-12 oras.
   • Malubhang impeksyon: Ang dosis ay maaaring tumaas sa 500 mg bawat 8 oras, hindi lalampas sa 1.5 g bawat araw.

2. Mga bagong silang (kabilang ang mga sanggol na wala sa panahon):

   • Unang 7 araw ng buhay (kung ang pagitan sa pagitan ng panganganak at huling regla ng ina <40 linggo): 10 mg/kg bawat 12 oras.
   • Pagkatapos ng unang linggo ng buhay: 7.5 mg/kg tuwing 12 oras.

Gamitin Amikacin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng amikacin (aminoglycoside antibiotic) sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na nakabatay sa mahigpit na medikal na indikasyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang doktor ay maaaring magreseta ng amikacin kapag ang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus.

Mahalagang isaalang-alang na ang mga aminoglycoside antibiotic tulad ng amikacin ay maaaring dumaan sa inunan at makakaapekto sa pagbuo ng fetus. Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang aminoglycosides ay maaaring magdulot ng congenital anomalya at iba pang masamang epekto sa pag-unlad ng fetus. Gayunpaman, sa mga pasyente ng tao, ang data sa kaligtasan ng amikacin sa panahon ng pagbubuntis ay limitado.

Kung kailangan ng amikacin upang gamutin ang isang impeksiyon sa isang buntis, dapat maingat na tasahin ng doktor ang mga potensyal na benepisyo at panganib. Kung ang amikacin ay inireseta sa panahon ng pagbubuntis, ang maingat na pagsubaybay sa pangsanggol at pagsubaybay sa mga posibleng epekto ay inirerekomenda.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa aminoglycoside antibiotics, kabilang ang amikacin, ay dapat gumamit ng gamot nang may pag-iingat o ganap na iwasan ito.
2. Paghina ng bato: Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato ay maaaring makaranas ng akumulasyon ng amikacin sa katawan, na maaaring humantong sa mga nakakalason na epekto. Dapat ayusin ang dosis depende sa antas ng kapansanan sa bato.
3. Mga Sakit sa Neuromuscular: Ang paggamit ng amikacin ay maaaring mapanganib para sa mga taong may myasthenia gravis (isang disorder ng neuromuscular transmission), dahil maaari itong magpalakas ng mga neuromuscular blocker.
4. Pagbubuntis at paggagatas: Ang impormasyon sa paggamit ng amikacin sa panahon ng pagbubuntis ay limitado. Samakatuwid, ang paggamit ng amikacin sa panahong ito ay dapat isagawa lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Kinakailangan din na kumunsulta sa isang manggagamot tungkol sa posibilidad ng paggamit ng amikacin sa panahon ng pagpapasuso.
5. Acousticneuritis: Kapag gumagamit ng aminoglycosides, kabilang ang amikacin, maaaring magkaroon ng acoustic neuritis, na magreresulta sa kapansanan sa pandinig. Ito ay lalong mahalaga sa mga pasyenteng may kapansanan sa pandinig.
6. Myasthenia gravis: Sa myasthenia gravis, na nailalarawan ng may kapansanan sa neuromuscular transmission, ang paggamit ng amikacin ay maaaring magpalakas ng mga neuromuscular blocker at lumala ang mga sintomas ng sakit.

Mga side effect Amikacin

1. Pinsala sa bato: Ang Amikacin ay maaaring maging sanhi ng pagkalason sa bato, lalo na sa mga pasyente na may predisposisyon sa pagkabigo sa bato. Ito ay maaaring mahayag sa pamamagitan ng lumalalang renal function, protein urinary syndrome o dugo sa ihi.
2. Pinsala sa pandinig: Ang isa sa mga pinakamalubhang epekto ng amikacin ay pinsala sa pandinig, kabilang ang pagkawala ng pandinig o tinnitus. Ito ay kadalasang pansamantala, ngunit sa mga bihirang kaso ay maaaring permanente.
3. Mga karamdaman sa balanse at koordinasyon: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o mga karamdaman sa balanse bilang resulta ng amikacin.
4. Mga reaksiyong alerhiya: Kabilang ang urticaria, pruritus, pantal sa balat, pamamaga ng labi o mukha, angioedema at anaphylaxis. Sa kaso ng mga palatandaan ng isang reaksiyong alerdyi, humingi ng agarang medikal na atensyon.
5. Iba pang mga side effect: Ang pagduduwal, pagsusuka ay maaari ding mangyari

Labis na labis na dosis

1. Dysfunction ng bato: Ang labis na dosis ng amikacin ay maaaring magdulot ng mga nakakalason na epekto sa mga bato, na maaaring magpakita bilang pagkasira ng paggana ng bato, edema at mga karamdaman sa balanse ng electrolyte.
2. Mga komplikasyon sa pandinig: Maaaring magdulot ng nakakalason na epekto ang Amikacin sa vestibular apparatus at auditory nerve, na maaaring magresulta sa pagkawala ng pandinig o pagkahilo.
3. Neurotoxicity: Ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng mga sintomas ng neurotoxicity tulad ng panghihina ng kalamnan, paresis, panginginig, o pananakit ng mga paa't kamay.
4. Anemia at iba pang pagdurugo: Maaaring mangyari ang mga komplikasyon ng hematopoiesis tulad ng anemia, thrombocytopenia at leukopenia.
5. Mga karaniwang sintomas ng labis na dosis: Maaaring kabilang dito ang pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng ulo, mga seizure, at pangkalahatang kahinaan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Iba pang mga aminoglycoside antibiotic: Ang pinagsamang paggamit ng amikacin sa iba pang aminoglycoside antibiotic ay maaaring magpapataas ng kanilang mga nakakalason na epekto sa mga bato at pandinig.
2. Nephrotoxic na gamot: Ang paggamit ng amikacin kasama ng iba pang mga nephrotoxic na gamot tulad ng amphotericin B o cyclosporine ay maaaring magpataas ng panganib ng renal failure.
3. Mga gamot na neurotoxic: Ang pinagsamang paggamit ng amikacin sa mga gamot na may mga neurotoxic effect, tulad ng bismuth, vincristine, o anesthetics, ay maaaring magpapataas ng mga neurotoxic effect.
4. Myorelaxant: Maaaring pataasin ng amikacin ang myorelaxant effect ng myorelaxant gaya ng pancuronium o vecuronium.
5. Mga gamot na nakakaapekto sa renal function: Ang paggamit ng amikacin na may mga gamot na nakakaapekto sa renal function, gaya ng diuretics, ay maaaring magpataas ng panganib ng renal failure.
6. Mga gamot na nagpapataas ng antas ng potasa sa dugo: Ang pinagsamang paggamit ng amikacin sa mga gamot na nagpapataas ng antas ng potasa sa dugo, gaya ng spironolactone o angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs), ay maaaring magresulta sa hyperkalemia.