Amitriptyline

Ang Amitriptyline ay isang gamot na antidepressant mula sa pangkat ng tricyclic antidepressants (TCAS). Ginagamit ito upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman sa pag-iisip, kabilang ang pagkalumbay, karamdaman sa pagkabalisa, pag-atake ng gulat, at ilang uri ng pagkabalisa. Ang Amitriptyline ay maaari ring magamit bilang isang analgesic para sa talamak na sakit, lalo na kung ang sakit na sindrom ay pinagsama sa pagkalumbay o pagkabalisa.

Ang pagkilos ng amitriptyline ay dahil sa kakayahang madagdagan ang konsentrasyon ng mga neurotransmitters sa utak, tulad ng serotonin at norepinephrine, na tumutulong na patatagin ang kalooban at mabawasan ang kakulangan sa ginhawa sa kaisipan. Bilang karagdagan, ang amitriptyline ay may mga katangian ng anticholinergic, na maaaring humantong sa sedation at relief relief.

Mga pahiwatig Amitriptyline

1. Mga Depressive Disorder: Ang Amitriptyline ay maaaring inireseta upang gamutin ang iba't ibang anyo ng pagkalungkot, kabilang ang mga pangunahing depressive disorder, dysthymia, at atypical depression.
2. Mga Karamdaman sa Pagkabalisa: Maaaring epektibo ito sa pagbabawas ng mga sintomas ng pagkabalisa, kabilang ang pangkalahatang pagkabalisa sa pagkabalisa, panic disorder, at panlipunang phobia.
3. Ang kawalan ng pagpipigil sa ihi ng nocturnal: Ang amitriptyline ay maaaring magamit upang gamutin ang kawalan ng pagpipigil sa ihi ng nocturnal sa mga matatanda.
4. Migraines: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makakuha ng kaluwagan mula sa migraines na may amitriptyline, lalo na kung mayroon silang comorbid depression o sakit syndrome.
5. Talamak na sakit: Ang amitriptyline ay maaaring magamit upang gamutin ang talamak na sakit tulad ng myofascial pain syndrome, osteoarthritis at neuropathic pain.
6. Insomnia: Ang Amitriptyline ay minsan ginagamit upang gamutin ang hindi pagkakatulog, lalo na kung nauugnay ito sa depression o sakit na mga sindrom.

Pharmacodynamics

1. Ang pag-iwas sa neurotransmitter reuptake: Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng amitriptyline ay nauugnay sa kakayahang pigilan ang reuptake ng mga neurotransmitter tulad ng serotonin at norepinephrine sa mga presynaptic neuron. Ito ay humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga neurotransmitters sa synaptic space at, dahil dito, sa isang pagpapabuti sa paghahatid ng mga signal sa pagitan ng mga neuron.
2. Ang kasaysayan ng histamine at acetylcholine receptor: Ang Amitriptyline ay may antagonistic na epekto sa histamine at acetylcholine receptors, na maaaring mag-ambag sa mga natutulog at sedative effects. Maaaring maging kapaki-pakinabang ito sa paggamot ng mga karamdaman sa hindi pagkakatulog at pagkabalisa.
3. Pag-block ng mga receptor ng alpha-adrenergic: Mga bloke ng amitriptyline na alpha-adrenergic receptor, na maaaring humantong sa sedation at isang pagbawas sa mga sintomas ng pagkabalisa.
4. Sodium channel antagonism: Sa mataas na dosis, ang amitriptyline ay maaari ring magkaroon ng isang antagonistic na epekto sa mga sodium channel, na maaaring makaapekto sa pagpapadaloy ng tisyu ng tisyu at humantong sa mga antiarrhythmic effects.
5. M-cholinoreceptor antagonism: Ang Amitriptyline ay may isang antagonistic na epekto sa mga muscarinic-type receptor sa peripheral at central nervous system, na maaaring humantong sa iba't ibang mga epekto tulad ng dry bibig, tibi, tachycardia, atbp.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang amitriptyline ay karaniwang mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang mga konsentrasyon ng plasma ng rurok ay karaniwang naabot ng 2-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Pamamahagi: Malawak itong ipinamamahagi sa buong katawan, kabilang ang utak, atay, bato, baga, tisyu ng puso at adipose. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay halos 90%.
3. Metabolismo: Ang Amitriptyline ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang ilang mga metabolite, kabilang ang nortriptyline, na kung saan ay ang aktibong metabolite. Ang prosesong ito ay isinasagawa lalo na sa pakikilahok ng enzyme CYP2D6.
4. Excretion: Pag-aalis ng amitriptyline at ang mga metabolite nito ay nangyayari pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang na 10-20% ng dosis ay hindi nagbabago, ang natitira ay pinalabas bilang mga metabolite.
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng amitriptyline mula sa katawan ay mga 10-28 na oras, habang para sa aktibong metabolite nortriptyline ay halos 18-44 na oras.

Gamitin Amitriptyline sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng amitriptyline sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring maging alalahanin dahil ang kaligtasan nito para sa pagbuo ng fetus ay hindi pa ganap na sinisiyasat. Sa kabila nito, maaaring minsan ay magpasya ang mga doktor na magreseta ng amitriptyline sa mga buntis na kababaihan kung ang mga benepisyo ng paggamot ay higit sa mga potensyal na panganib sa fetus.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa amitriptyline o anumang iba pang tricyclic antidepressant ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. MAO Inhibition: Ang Amitriptyline ay hindi dapat gamitin para sa 14 na araw pagkatapos ng pagtigil sa mga inhibitor ng monoamine oxidase (MAOIs) dahil maaaring magresulta ang malubhang reaksyon ng cardiovascular.
3. Paggamit ng MAO inhibitors: Matapos ang pagtigil sa amitriptyline, maghintay ng hindi bababa sa 14 na araw bago simulan ang mga inhibitor ng monoamine oxidase (MAOIs).
4. Aktibong sakit sa puso: Ang amitriptyline ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may aktibong sakit sa puso, dahil maaaring dagdagan nito ang mga arrhythmias o baguhin ang pagpapadaloy ng puso.
5. Paggamit ng alkohol: Ang mga pasyente ay dapat iwasan ang pagkonsumo ng alkohol habang kumukuha ng amitriptyline, dahil maaaring dagdagan nito ang sedative effect at dagdagan ang panganib ng mga epekto.
6. Pagbubuntis at Pagpapasuso: Ang paggamit ng amitriptyline sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring limitado dahil sa mga potensyal na epekto sa fetus. Hindi rin inirerekomenda para magamit sa panahon ng pagpapasuso dahil sa posibleng pag-aalis ng gamot sa gatas ng suso.
7. Bipolar Disorder: Ang Amitriptyline ay maaaring magpalala ng mga siklo ng bipolar disorder at maging sanhi ng mga episode ng manic sa mga pasyente na may kondisyong ito.
8. Glaucoma: Ang paggamit ng amitriptyline ay maaaring dagdagan ang intraocular pressure, kaya dapat itong magamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may glaucoma.

Mga side effect Amitriptyline

1. Ang pag-aantok at nabawasan na konsentrasyon: Ang amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok o pag-aantok sa mga pasyente, lalo na sa simula ng paggamot. Maaaring mapahamak nito ang kakayahang magsagawa ng mga gawain na nangangailangan ng konsentrasyon, tulad ng pagmamaneho o makinarya ng operating.
2. Dry Mouth: Ito ay isa sa mga pinaka-karaniwang epekto ng amitriptyline. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng isang dry sensation ng bibig, na maaaring humantong sa kakulangan sa ginhawa kapag nagsasalita, kumakain at umiinom.
3. Kadumi: Ang Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng mabagal na bituka peristalsis, na maaaring humantong sa tibi.
4. Pagkawala ng gana sa pagkain at timbang: Ang ilang mga pasyente ay nakakaranas ng pagkawala ng gana habang kumukuha ng amitriptyline, na maaaring humantong sa pagbaba ng timbang.
5. Orthostatic hypotension: Ang mga pasyente ay maaaring bumuo ng mababang presyon ng dugo kapag nagbabago mula sa pagsisinungaling sa pag-upo o pagtayo.
6. Tachycardia at Arrhythmias: Ang Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng rate ng puso at mga kaguluhan sa ritmo ng puso sa ilang mga pasyente.
7. Sexual Dysfunction: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sekswal na disfunction tulad ng pagkawala ng interes sa sekswal na aktibidad o erectile dysfunction.

Labis na labis na dosis

1. Cardiacarrhythmias: Ang isa sa mga pinaka-malubhang komplikasyon ng amitriptyline overdose ay ang cardiac arrhythmias tulad ng tachycardia, bradycardia, atrial fibrillation, o asystole. Ito ay dahil sa antagonistic na pagkilos nito sa mga channel ng sodium at iba pang mga receptor.
2. Serotonin labis na sindrom: Ang labis na dosis ng Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng labis na sindrom ng serotonin, na nagpapakita bilang hyperthermia, pagtatae, panginginig, hyperreflexia, at iba pang mga sintomas.
3. Central Nervous System (CNS) Depresyon: Ang labis na dosis ay maaaring maging sanhi ng malalim na pagkalumbay ng CNS, na nagpapakita bilang sedation, nabawasan ang antas ng kamalayan, koma, at kahit na seizure syndrome.
4. Anticholinergic effects: Ang labis na dosis ay maaaring maging sanhi ng malubhang epekto ng anticholinergic tulad ng tuyong bibig, pagpapanatili ng ihi, dilat na mga mag-aaral, tibi at pagtaas ng temperatura ng katawan.
5. Hypotension: Ang labis na dosis ng Amitriptyline ay maaaring maging sanhi ng hypotension at talamak na patak sa presyon ng dugo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. CYP2D6 enzyme inhibitors o inducers: Ang amitriptyline ay na-metabolize sa atay ng CYP2D6 enzyme. Ang mga inhibitor ng enzyme na ito, tulad ng fluoxetine o paroxetine, ay maaaring dagdagan ang mga antas ng dugo ng amitriptyline, at mga inducer, tulad ng carbamazepine o phenytoin, ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo nito.
2. Anticholinergic na gamot: Ang pagsasama ng amitriptyline sa iba pang mga gamot na may mga katangian ng anticholinergic, tulad ng antihistamines, antiparkinsonian agents, o magagalitin na bituka sindrom na gamot, maaaring dagdagan ang mga anticholinergic side effects tulad ng dry bibig, tibi, kahirapan sa pag-ihi, at iba pa.
3. Mga Gamot na Kumikilos ng Centrally: Ang pagsasama ng amitriptyline sa iba pang mga sentral na kumikilos na gamot tulad ng mga gamot na sedative, alkohol, o narkotiko analgesics ay maaaring dagdagan ang mga nakaka-depress na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at dagdagan ang panganib ng sedation at respiratory depression.
4. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang pagsasama ng amitriptyline na may mga MAOI ay maaaring humantong sa mga malubhang epekto tulad ng hypertensive crisis o serotonin syndrome. Ang panahon ng pag-alis ng mga IMAO ay dapat na hindi bababa sa 14 na araw bago simulan ang paggamot na may amitriptyline.
5. Ang mga gamot na nagdaragdag ng panganib ng arrhythmias: pagsasama ng amitriptyline sa iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang agwat ng QT o dagdagan ang panganib ng arrhythmias, tulad ng mga antiarrhythmic na gamot, antibiotics, o antiarrhythmic herbs, ay maaaring dagdagan ang panganib ng cardiac arrhythmias.