Anastrozole

Ang Anastrozole (anastrozole) ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga inhibitor ng aromatase. Ginagamit ito sa oncology, lalo na sa paggamot ng kanser sa suso sa mga babaeng postmenopausal.

Ang kanser sa suso ay maaaring maging sensitibo sa estrogen, isang babaeng sex hormone na maaaring mapukaw ang paglaki ng mga selula ng kanser. Gumagana ang Anastrozole sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng aromatase enzymease, na nagko-convert ng mga androgens (male sex hormones) sa estrogen sa mga tisyu, tulad ng fatty tissue, na hindi pa nakalantad sa hormone. Binabawasan nito ang mga antas ng estrogen sa katawan ng isang babae, na maaaring mapabagal ang paglaki at pagkalat ng mga selula ng cancer na sensitibo sa estrogen.

Ang Anastrozole ay karaniwang kinukuha sa form ng tablet isang beses sa isang araw. Ang paggamit at dosis ay natutukoy ng doktor depende sa tiyak na sitwasyon ng pasyente at ang likas na katangian ng kanser sa suso.

Mahalagang tandaan na ang anastrozole ay maaaring maging sanhi ng mga epekto kabilang ang sakit sa kalamnan, pagkapagod, sakit ng ulo, hypertension, pamumula ng balat, at iba pa. Dapat talakayin ng mga pasyente ang anumang mga epekto sa kanilang doktor at matiyak ang regular na pagsubaybay sa medikal sa panahon ng paggamot.

Mga pahiwatig Anastrozole

1. Hormone-sensitive na kanser sa suso: Ang Anastrozole ay ginagamit bilang bahagi ng komprehensibong paggamot ng kanser sa suso na umaasa sa hormone sa mga kababaihan ng postmenopausal.
2. Pag-iwas sa pag-ulit: Pagkatapos ng pag-alis ng kirurhiko ng isang tumor sa dibdib (mammectomy), ang anastrozole ay maaaring magamit sa ilang mga pasyente upang mabawasan ang panganib ng pag-ulit ng kanser.
3. Pag-iwas sa kanser sa suso sa mga kababaihan na may mataas na peligro: Sa ilang mga kaso, maaaring inirerekomenda ang anastrozole para sa mga kababaihan na may mataas na peligro na magkaroon ng kanser sa suso upang mabawasan ang posibilidad na mapaunlad ito.

Pharmacodynamics

1. Aromatase Inhibition: Ang pangunahing pagkilos ng anastrozole ay upang mapigilan ang aromatase enzyme, na responsable para sa pag-convert ng mga androgens (tulad ng testosterone) sa mga estrogen. Ito ay humantong sa isang pagbawas sa antas ng estrogen sa dugo.
2. Pagbabawas ng mga antas ng estrogen: Sa pamamagitan ng pag-inhibit ng aromatase, binabawasan ng anastrozole ang antas ng nagpapalipat-lipat na estrogen sa katawan. Ito ay lalong kapaki-pakinabang sa mga kaso kung saan ang mga nakataas na antas ng estrogen ay maaaring maging sanhi ng ilang mga sakit o komplikasyon, tulad ng kanser sa suso o mga bukol na umaasa sa estrogen.
3. Gamitin sa Oncology: Ang Anastrozole ay malawakang ginagamit sa paggamot ng kanser sa suso sa mga kababaihan ng postmenopausal, lalo na sa mga pasyente na ang mga bukol ay estrogenreceptor-positibo.
4. Gynecologic Use: Ang Anastrozole ay minsan ginagamit upang gamutin ang ilang mga kondisyon ng ginekologiko na nauugnay sa hyperestrogenemia o mataas na antas ng estrogen.
5. Paggamit ng Palakasan: Ang Anastrozole ay minsan ay ginagamit sa gamot sa palakasan upang mas mababa ang mga antas ng estrogen sa mga kalalakihan, lalo na kapag gumagamit ng mga anabolic steroid, na maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng estrogen sa katawan.
6. Mga epekto: Kahit na ang anastrozole ay karaniwang mahusay na disimulado, maaari itong maging sanhi ng mga epekto tulad ng sakit ng ulo, hypertension, sakit sa kalamnan, arthralgia, sakit sa buto, at mahinang kalusugan ng buto (lalo na sa mga kababaihan ng post-menopausal).

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Anastrozole ay mabilis at ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Karaniwan itong kinukuha araw-araw sa form ng tablet.
2. Pamamahagi: Ang Anastrozole ay may mataas na pagkakaugnay sa mga protina ng plasma ng dugo (tungkol sa 40%), lalo na sa albumin. Tumagos ito nang maayos sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga bukol sa suso.
3. Metabolismo: Ang Anastrozole ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang mga aktibong metabolite, kabilang ang hydroxyanastrozole at triazolanastrozole. Ang pangunahing ruta ng metabolismo ay ang hydroxylation ng aromatic singsing.
4. Excretion: Ang pangunahing mekanismo ng pag-aalis ng anastrozole at ang mga metabolite nito ay ang pag-aalis ng bato, higit sa lahat sa anyo ng mga metabolite. Halos 10% ng dosis ay pinalabas na hindi nagbabago sa ihi.
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng anastrozole mula sa plasma ay halos 50 oras. Nangangahulugan ito na ang konsentrasyon nito sa katawan ay bumababa ng kalahati ng halos 50 oras pagkatapos ng pangangasiwa.

Gamitin Anastrozole sa panahon ng pagbubuntis

Ito ay inilaan lamang para magamit sa mga kababaihan ng postmenopausal at maaaring magresulta sa pagbabanta ng pagbubuntis kung ginamit sa panahon ng pagbubuntis.

Narito ang ilan sa mga potensyal na panganib ng paggamit ng anastrozole sa panahon ng pagbubuntis:

1. Mga depekto sa kapanganakan: Ang paggamit ng anastrozole sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring dagdagan ang panganib ng mga depekto sa kapanganakan sa fetus.
2. Ang pagkaantala ng pangsanggol: Ang Anastrozole ay maaaring makakaapekto sa pag-unlad ng pangsanggol at maging sanhi ng pagkaantala ng pangsanggol.
3. Pagpapalaglag: Ang paggamit ng anastrozole sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagpapalaglag.
4. Panganib sa mga komplikasyon sa ina: Ang Anastrozole ay maaari ring magkaroon ng negatibong epekto sa kalusugan ng ina sa panahon ng pagbubuntis, na nagiging sanhi ng isang bilang ng mga komplikasyon.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa anastrozole o sa alinman sa mga sangkap ng gamot ay dapat maiwasan ang paggamit nito.
2. Pagbubuntis: Ang paggamit ng anastrozole ay kontraindikado sa mga buntis na kababaihan, dahil maaaring magdulot ito ng mga anomalya ng congenital sa fetus. Sa mga kababaihan sa panahon ng paggamot na may anastrozole kinakailangan na gumamit ng mga epektibong pamamaraan ng pagpipigil sa pagbubuntis.
3. Breastfeeding: Ang Anastrozole ay hindi rin inirerekomenda sa panahon ng pagpapasuso dahil ang mga epekto nito sa sanggol ay hindi pa pinag-aralan.
4. Panahon ng Pediatric: Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng anastrozole sa mga bata ay hindi naitatag, samakatuwid hindi ito inirerekomenda para sa mga bata.
5. Mga item na nangangailangan ng pag-iingat: Ang mga pasyente ay dapat maging maingat kapag ang mga makinarya sa pagpapatakbo at pakikilahok sa mga aktibidad na nangangailangan ng pagtaas ng konsentrasyon, dahil ang anastrozole ay maaaring maging sanhi ng pag-aantok o pagkapagod.
6. Mga sakit sa buto at balangkas: Sa mga pasyente na may osteoporosis o iba pang mga sakit sa buto, ang anastrozole ay dapat gamitin nang may pag-iingat dahil maaaring lumala ito sa kalusugan ng buto.
7. Sakit sa puso at vascular: Ang Anastrozole ay maaari ring dagdagan ang panganib ng mga komplikasyon sa cardiovascular, kaya dapat itong magamit nang may pag-iingat sa mga pasyente na may sakit sa puso at vascular.

Mga side effect Anastrozole

1. Kalamnan at magkasanib na sakit: Ito ay isa sa mga pinaka-karaniwang epekto ng anastrozole. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sakit at kakulangan sa ginhawa sa mga kalamnan at kasukasuan.
2. Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng sakit ng ulo habang gumagamit ng anastrozole.
3. Hypertension: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mataas na presyon ng dugo.
4. Hypercholesterolemia: Ang pagtaas ng mga antas ng kolesterol ng dugo ay maaaring isang epekto ng anastrozole.
5. Osteoporosis: Ang pangmatagalang paggamit ng anastrozole ay maaaring dagdagan ang panganib ng osteoporosis at mga bali ng buto.
6. Mabilis na pagkapagod: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkapagod at kahinaan sa panahon ng paggamot na may anastrozole.
7. Gynecomastia: Maaaring makaranas ng mga kalalakihan ang pagpapalaki ng mga glandula ng mammary.
8. Ang pagtaas ng panganib ng sakit sa cardiovascular: Ang ilang mga pasyente, lalo na ang mga may predisposisyon, ay maaaring makaranas ng mga problema sa puso at vascular.
9. Mga Karamdaman sa Psycho-Emotional: May kasamang pagkalumbay, pagkabalisa, kaguluhan sa pagtulog at iba pang mga sintomas ng saykayatriko.
10. Vaginal Bleeding: Maaaring mangyari sa ilang mga pasyente.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon tungkol sa labis na dosis ng anastrozole ay limitado, dahil ang mga kaso ng malubhang labis na dosis ay hindi karaniwang inilarawan sa panitikan dahil sa mababang pagkakalason ng gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Ang mga gamot na nakakaapekto sa cytochrome P450: Ang Anastrozole ay na-metabolize sa atay kasama ang pakikilahok ng mga enzymes ng cytochrome P450 system, pangunahin ang CYP3A4 at CYP2D6. Samakatuwid, ang mga gamot na nagpapahiwatig o pumipigil sa mga enzymes na ito ay maaaring mabago ang konsentrasyon ng dugo ng anastrozole. Halimbawa, ang mga inhibitor ng CYP3A4 (hal. Ketoconazole, itraconazole) ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng anastrozole, at mga inducer (e.g. rifampicin, phenytoin) ay maaaring bawasan ito.
2. Ang mga gamot na Hyperesrogenic: Ang mga gamot na naglalaman ng mga estrogen (hal., Hormone therapy o mga kontraseptibo) ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng anastrozole dahil sumasalungat sila sa mekanismo ng pagkilos nito.
3. Ang mga gamot na hypoestrogen: Ang mga gamot na maaaring maging sanhi ng hypoestrogenism (hal., Gonadotropin-releasing hormone agonists o endometriosis na gamot) ay maaaring dagdagan ang epekto ng anastrozole.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa hematopoiesis: Ang ilang mga gamot, tulad ng cytostatics o gamot na ginagamit sa paggamot ng cancer, ay maaaring dagdagan ang panganib ng anemia kapag ginamit kasama ang anastrozole.
5. Ang drugsaffecting bone tissue: Ang mga gamot na nakakaapekto sa resorption ng buto o pagbuo ng buto (hal., Bisphosphonates o raloxifene) ay maaaring mapabuti ang epekto ng anastrozole sa pagpigil sa osteoporosis na sanhi ng pangangasiwa nito.