Avix

Ang Avix ay inireseta kapag ito ay kinakailangan upang maiwasan ang atherothrombotic manifestations.

Mga pahiwatig Avix

Ang mga Aviks ay inireseta kapag ito ay kinakailangan upang maiwasan ang atherothrombotic manifestations:

•  Ang mga pasyente na nagkaroon ng isang myocardial infarction (Aviks pinangangasiwaan isang beses sa loob ng ilang araw, at tatlumpu't limang araw), ischemic stroke (paggamot ibinibigay sa panahon ng linggo at sa loob ng anim na buwan), at kung ang diagnosis ay nagpakita na ang paligid arterya sakit ay may;
•  mga pasyente na may talamak na coronary syndrome na walang pag-aangat ng mga segment ng ST (ang pagkakaroon ng hindi matatag na angina o myocardial infarction nang walang Q wave). Kabilang dito ang mga pasyente na sumailalim sa stent placement sa panahon ng isang pamamaraan tulad ng percutaneous coronary angioplasty, sa kumbinasyon kung saan ang acetylsalicylic acid ay ibinibigay;
•  mga pasyente na may talamak na myocardial infarction na may ST segment na elevation (acetylsalicylic acid na kumbinasyon) na may karaniwang paggamot sa gamot kung ang trombolytic therapy ay ipinahiwatig.

Paglabas ng form

Ang Avix ng bawal na gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng film membrane.

Pharmacodynamics

Clopidogrel ay may isang pumipili pagsugpo ng nagbubuklod ng adenosine diphosphate (ADP) sa kanyang platelet receptor at ang mga sumusunod ADP-mediated activation ng GPIIb / IIIa complex, dahil sa kung saan inhibited platelet pagsasama-sama. Ang biotransformation ng clopidogrel ay kinakailangan upang sugpuin ang pagsasama-sama ng mga platelet.

Tinutulungan din ng Clopidogrel na sugpuin ang platelet aggregation, na apektado ng iba pang mga agonist, sa pamamagitan ng pag-block sa pagtaas ng platelet activation ng inilabas na ADP.

Ang iring ay hindi binabago ng Clopidogrel ang mga receptor ng ADP ng mga platelet. Dahil dito, ang mga platelet magpakailanman ay magbabago (hangga't patuloy na umiiral ang binagong batch ng mga platelet). Ang normal na pag-andar ng mga platelet ay naibalik kapag sila ay ganap na nire-refresh. Sa pamamagitan ng isang paulit-ulit na dosis ng 75 mg bawat araw mula sa unang araw nagkaroon ng isang makabuluhang pagsugpo ng platelet pagsasama-sama, na sanhi ng ADP. Ang mga resulta ay steadily increasing at stabilizing sa pagitan ng tatlong araw at isang linggo. Ang matatag na estado ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang average na antas ng depression, na naobserbahan kapag ang isang dosis ng 75 mg bawat araw ay inilapat, at mula 40% hanggang 60%. Ang estado ng platelet aggregation at ang tagal ng dumudugo ay unti-unti na nakakuha ng mga paunang halaga, kadalasan ang panahon ay limang araw pagkatapos na kanselahin ang paggamot.  

Pharmacokinetics

Kung kukuha ka ng paulit-ulit na dosis ng oral hanggang sa 75 mg, ang mabilis na pagsipsip ng clopidogrel ay nangyayari. Ngunit ang paunang tambalan ay nasa plasma sa napakababang konsentrasyon, pagkatapos ng 2:00 sa ibaba ng sukdulang halaga (0.00025 mg / l). Habang ang mga resulta ng pagpapasiya ay nagpakita, kung paano clopidogrel ay excreted sa ihi, ang katawan absorbs hindi kukulangin sa kalahati ng mga ito. Ang atay ay nagpapalusog sa clopidogrel. Sa dugo plasma, ang pangunahing metabolite circulates sa isang halaga ng 85% ng tambalan. Ang metabolite na ito ay isang hinalaw na carboxylic acids, hindi ito nakikilala sa pamamagitan ng aktibidad. Sa loob ng isang oras matapos ang pagkuha ng gamot, ang isang antas ng rurok ng metabolite na ito sa plasma ng dugo ay sinusunod. Ang peak level ay tungkol sa 3 mg / L matapos ang isang oral dosis ng 75 mg ay ipinakilala). Ang isang aktibong metabolite, isang thiol derivative, ay nakuha pagkatapos ng oxidizing clopidogrel sa 2-oxo-clopidogrel na sinusundan ng hydrolysis. Ang yugto ng oksihenasyon ay pangunahing kinokontrol ng isoenzymes 2B6 at 3A4 ng cytochrome P450 at bahagyang mas mababa - 1A1, 1A2 at 2C19.

[1]

Dosing at pangangasiwa

Ang karaniwang dosis ng Avix ay 75 mg isang beses sa isang araw. Sa talamak coronary syndrome walang segment elevation ST (pagkakaroon ng angin o myocardial infarction nang walang Q-wave sa ECG), ang unang solong loading dosis ay 300 mg, higit pa sa pagkuha ng 75 mg isang beses sa isang araw (sa karagdagan acetylsalicylic acid 75-325 mg araw-araw). Ang mataas na dosis ng acetylsalicylic acid ay maaaring humantong sa dumudugo, samakatuwid ay hindi inirerekomenda ang pagkuha nito sa mga volume na higit sa 100 mg. Ang mga tuntunin ng paggamot ay nag-iiba sa bawat partikular na kaso, ang pinakamainam na variant ay hindi itinatag sa ngayon. Sa medikal na pagsasanay, ang mga kaso kung saan ang Avix treatment ay ginagawa sa buong taon ay karaniwan, at ang maximum na epekto ay naabot ng tatlong buwan pagkatapos ng unang pangangasiwa ng gamot. Ang mga pasyente sa kanino doon ay isang talamak myocardial infarction sa ST segment elevation ay dapat kumuha ng gamot Aviks sa isang dosis ng 75 mg sa panahon ng araw, sa simula - solong loading dosis ng 300 mg kasama acetylsalicylic acid (na may o walang thrombolytic mga ito). Kapag ang pasyente ay mahigit sa pitumpu't limang taong gulang, ang dosis ng clopidogrel ay hindi na-load. Dapat na magsimula ang therapy ng kumbinasyon sa pinakamaikling posibleng panahon, kapag ang mga sintomas ay naitatag, ang panahon nito ay dapat na hindi bababa sa isang buwan. Kung clopidogrel na sinamahan ng aspirin sa panahon ng sakit na higit sa isang buwan, sa pagsasanay ng gamot aral ang epekto sa ngayon ay hindi. 

[5], [6]

Gamitin Avix sa panahon ng pagbubuntis

Ang impluwensya ng Avix ngayon sa kurso ng pagbubuntis ay hindi sinisiyasat ng modernong agham, kaya hindi inirerekomenda ng mga doktor na kunin ang gamot na ito habang ang bata ay buntis. Ang mga subtleties ng bawal na gamot sa gatas ng ina ay hindi pa pinag-aralan, samakatuwid, sa panahon ng paggagatas Avix ay hindi maaaring makuha. 

Contraindications

Avioks ay lumalaban sa paggamit ng:

•  hypersensitivity sa mga bahagi ng bawal na gamot;                                       
•  malubhang hepatic insufficiency;                                                                     
•  matinding pagdurugo (peptiko ulser, intracranial hemorrhage);
•  namamana na pagpaparaan sa galactose, kakulangan ng Lactase lactase, glabose-galactose malabsorption;
•  ang panahon ng pagbubuntis at paggagatas;                                                                          
•  ang gamot ay kontraindikado para sa mga bata.                                                                                 

[2]

Mga side effect Avix

Ang pinaka-karaniwang side effect ng bawal na gamot ay ang pagkakaroon ng dumudugo.

Upang-uriin ang mga side effect ay ipinakilala naturang kategorya: madalas (mula sa isang beses sa 100 mga application ng hanggang sa 9:59), paminsan-minsan (mula sa isa hanggang sa isang libong mga trick sa isang daang), bihirang (minsan sa sangpung libong reception - isang beses bawat libong), napaka-bihirang (isang beses para sa higit sa sampung libong receptions).

Ang mga side effect ng Avix, na naiuri ayon sa iba't ibang mga organ system.

Ang mga epekto ng Avix sa dugo at lymphatic system:

•  Ito ay bihirang magmasid sa pagkakaroon ng thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia;
•  bihirang nangyayari neutropenia, pati na rin ang malubhang neutropenia;
•  napaka-bihira - ang pagkakaroon ng thrombotic thrombocytopenic purpura, aplastic anemya, pancytopenia, agranulocytosis, malubhang thrombocytopenia, granulocytopenia, anemya.

Ang mga epekto ng Avix sa immune system:

• napakabihirang mga kaso ng serum sickness, anaphylactoid reactions.

Kabilang sa mga adverse reaksyon ni Avic, maaaring mayroong dissyatric disorder:

• napakabihirang maaaring magpakita ng mga guni-guni, pagkalito.

Ang mga epekto ng Avix sa sistema ng nervous:

• Madalas sa pasyente dahil sa pagkuha ng droga ay maaaring mangyari intracranial dumudugo (lalo na sa mga bihirang kaso, posibleng nakamamatay na kinalabasan), sakit ng ulo, paresthesia, pagkahilo;
• napakabihirang mga side effect ng bawal na gamot ay maaaring magpakita mismo sa isang pagbabago sa sensations ng lasa.  

Ang mga side effect ng Aviks ay maaaring lumitaw sa pathologies mata:

• Madalas na posible na matugunan ang dumudugo sa larangan ng eyeballs (presensya ng conjunctives, ocular, retinal).

Mga epekto ng Avix sa mga pathology ng tainga at labirint:

• bihira may pagkahilo.

Ang mga side effect ng Avix, na humantong sa mga kakulangan sa vascular:

•  dahil sa paggamit ng bawal na gamot, ang mga hematoma ay madalas;
• napaka-bihirang may mga makabuluhang pagdurugo, dumudugo mula sa mga sugat, vasculitis, arterial hypotension.

Mga side effect ng gamot Aviks - respiratory, thoracic at mediastinal disorder:

• madalas nosebleeds mangyari;
• sa napakabihirang kaso ng pagdurugo ng respiratory tract (hemoptysis, pagdurugo ng baga), bronchospasm, interstitial pneumonitis ay posible.

Ang mga side effect ng Avix ng bawal na gamot, na ipinakita sa mga paglabag sa gastrointestinal tract:

• Kadalasan may mga gastrointestinal dumudugo, pagtatae, sakit ng tiyan, hindi pagkatunaw ng pagkain
• sa kategoryang "madalas" tandaan ang tiyan at duodenal ulser, kabag, pagsusuka, pagduduwal, paninigas ng dumi, pamamaga, atbp.
• bihira - retroperitoneal hemorrhages;
• napaka-bihirang mga posibleng pagkakaroon ng gastrointestinal dumudugo at retroperitoneal (kabilang ang pagkamatay), pancreatitis, kolaitis (ulcerative o lymphocytic), stomatitis.

Ang mga epekto ng Avix, na nakakaapekto sa sistema ng hepatobiliary:

•  napaka-bihira - manifestations ng acute hepatic insufficiency, hepatitis, abnormal na mga resulta ng atay function

Ang mga epekto ng Avix, na nakakaapekto sa balat at pang-ilalim ng balat tissue:

• Ang mga subcutaneous hemorrhages ay madalas;
• Bihirang mga manifestations ng pantal, pangangati, intradermal hemorrhages (purpura);
• napakabihirang pagkakaroon ng bullous dermatitis (nakakalason ukol sa balat necrolysis, Stevens-Johnson sindrom, pamumula ng balat multiforme), angioedema, pantal, tagulabay, eksema, lumot planus.

Ang mga epekto ng Avix, na nakakaapekto sa musculoskeletal system, connective at bone tissue:

• napaka-bihirang posible ang pagkakaroon ng musculoskeletal hemorrhage (hemarthrosis), arthritis, arthralgia, myalgia.

Ang mga masamang epekto ng Avix, na nakakaapekto sa paggana ng mga bato at sistema ng ihi:

• madalang paghahayag ng hematuria;
• Napakabihirang mga manifestations ng glomerulonephritis, pagdaragdag ng antas ng creatinine sa sistema ng sirkulasyon.

Ang mga epekto ng Avix, ipinakita sa pangkalahatang estado at mga reaksyon sa pagpapakilala ng misyon:

• manifestations ng dumudugo sa lugar ng pag-iiniksyon;
• Napakabihirang makaranas ng lagnat sa mga pasyente na kumukuha ng Avix.

Ang mga epekto ng Avix ng gamot, na may epekto sa pag-uugali ng mga pag-aaral sa laboratoryo:

• Sa mga bihirang kaso, ang pagtaas sa oras kung kailan dumudugo ay sinusunod, ang bilang ng neutrophils at platelets sa katawan ng pasyente ay bumababa.

[3], [4]

Labis na labis na dosis

Dahil ang mga pangunahing epekto ng mga bawal na gamot Aviks ay ang paglitaw ng dumudugo, gamot labis na dosis, at samakatuwid ay ibinigay ang pangunahing aktibong sangkap - clopidogrel - ay maaaring maging sanhi ng ang epekto ng pagtaas ng duration ng dumudugo, at ang kasunod na paglitaw ng mga komplikasyon. Kung ang droga ay nagdudulot ng pagdurugo, kinakailangan na gumawa ng angkop na mga hakbang upang maalis ito. Sa ngayon, walang kamandunang clopidogrel ang modernong medikal na agham ay hindi kilala. Sa mga sitwasyong iyon, kung kinakailangan upang mapabilis ang pag-aalis ng matagal na pagdurugo, posible na magsagawa ng transfusion ng platelet mass, na hahantong sa katotohanan na ang epekto ng clopidogrel ay bumaba. 

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Clopidogrel ay may ari-arian sa ilalim ng pagkilos ng CYP2C19 upang maging aktibong metabolite nito. Samakatuwid, kung gumamit ka ng mga gamot na nagpapababa sa aktibidad ng enzyme na ito, ang konsentrasyon ng aktibong metabolite ng clopidogrel sa plasma ay bababa, at dahil dito, ang pagbaba ng klinikal na espiritu ng Avix.

Kung ang gamot ay humantong sa pagsugpo ng aktibidad ng CYP2C19, pagkatapos ay hindi ito dapat makuha kasama ng Avicom.

Ang mga inhibitor ng bomba ng proton ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa Avicom, maliban sa mga pambihirang sitwasyon.

Sa ngayon, ang epekto sa antiplatelet na aktibidad ng clopidogrel ay hindi napatunayan na bawasan ang mga gamot na nagbabawas ng produksyon ng acid sa gastrointestinal tract, halimbawa, H2 blockers o antacids.

Action omeprazole эzomeprazola, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine at chloramphenicol sostoit in podavlenii gawain CYP2C19.

Kung tungkol sa warfarin, ang vpeste sa kanya ay hindi pinapayuhan na gumamit ng clopidogrel, dahil ang dumudugo dahil sa ito ay maaaring maging mas matinding.

Sa sitwasyon ng IIB / IIIa inhibitors, kung tatanggapin sila ng mga pasyente, ang mga panganib ng pagdurugo dahil sa mga pinsala, mga operasyon sa kirurhiko, o anumang iba pang mga pathological na kondisyon ay nagdaragdag.

Aspirin ay hindi makagawa ng mga pagbabago clopidogrel mediated pagsugpo ng platelet pagsasama-sama, gayunpaman, dahil sa clopidogrel ay amplified acetylsalicylic acid kolagenindutsirovannuyu impluwensiya platelet pagsasama-sama. Ngunit noong limang daang miligrapiya ng Acetylsalicylic acid ay naipapataw nang dalawang beses sa isang araw, walang makabuluhang pagtaas sa tagal ng dumudugo dahil sa clopidogrel. Clopidogrel at acetylsalicylic acid maaaring makipag-ugnayan pharmacodynamically, sa ganitong sitwasyon acetylsalicylic acid ay maaaring magresulta sa isang pagtaas panganib ng dumudugo. Dahil sa parehong oras na kumuha ng dalawang gamot na ito ay dapat maging maingat.

Kung ang clopidogrel ay ginagamit kasama ng heparin, hindi na kailangang baguhin ang dosis ng huli, ang pagbabago ng epekto ng heparin sa kung paano hindi nagkakalat ang dugo. Ang Clopidogrel at heparin ay maaaring makipag-ugnayan sa pamamagitan ng mga pharmacodynamics, dahil dito ang panganib ng pagtaas ng dumudugo. Dahil ang dalawang gamot na ito ay dapat ding gawin nang may pag-iingat.

Kapag ang pasyente ay may isang talamak myocardial infarction, kung ang parehong clopidogrel at ilapat fibrin-fibrin-tiyak o di-tiyak thrombolytic ahente at heparin, clinically makabuluhang dinudugo mangyari nang mas madalas hangga't kapag ginamit thrombolytically aktibong ahente at heparin kasama acetylsalicylic acid.

Kung ang clopidogrel at naproxen ay ginagamit kasabay, ang nakatagong gastrointestinal dumudugo ay maaaring maging mas madalas. Ngunit ang pakikipag-ugnayan ng clopidogrel sa iba pang mga non-steroidal inflammatory drugs ay hindi maganda naiintindihan, dahil ngayon ito ay hindi malinaw kung ang posibilidad ng rate ay nagdaragdag gastro-bituka pamamaga, kung kami ay gumagamit ng non-steroidal anti-namumula mga bawal na gamot. Samakatuwid, ang paggamit ng mga di-steroidal na anti-inflammatory na gamot, kabilang ang mga inhibitor ng COX-2, kasama ang clopidogrel, ay dapat maingat na gumanap.

Ang mga clinically significant pharmacodynamic na pakikipag-ugnayan ay hindi sinusunod sa magkabilang paggamit ng clopidogrel sa mga droga tulad ng atenolol, nifedipine, o dalawa sa kanila nang sabay-sabay. Dagdag pa, halos hindi nagbago ang mga pharmacodynamics ng clopidogrel, kahit na ginagamit ang pentobarbital, cimetidine, o estrogens. Walang pagbabago sa mga pharmacokinetics kung ang clopidogrel ay ginagamit kasama ng digoxin at theophylline. Walang epekto sa kung paano ang mga clopidogrel ay nasisipsip ng antacids. Ang pagpigil ng aktibidad ng cytochrome P4502C9 ay maaaring sanhi ng carboxylic metabolites ng clopidogrel. May posibilidad na ang antas ng antas ng plasma ng phenytoin at tolbutamide, pati na rin ang mga di-steroidal na anti-inflammatory na gamot, na pinalalakas ng P4502C9, ay nagdaragdag. Ligtas na pinagsasama ng Clopidogrel ang phenytoin at tolbutamide.

Tukoy na mga pakikipag-ugnayan ng clopidogrel, na bahagi ng Avix, na inilarawan namin. Ang iba pang mga data sa pakikipag-ugnayan ng clopidogrel sa ilang iba pang mga gamot na kadalasang inireseta para sa paggamot ng mga pasyente na may atherothrombotic na sakit ay kasalukuyang hindi magagamit.

Nagkaroon na maging isang pulutong ng mga kaso, kapag ang pasyente ay bibigyan ng pagdaan ng iba't-ibang mga matching mga medikal na therapy na may diuretics, beta-blocker, inhibitors agiotenzinkonvertiruyuschego enzyme, kaltsyum antagonists, mga gamot na mabawasan ang kolesterol, vasodilators coronary vessels, antidiabetic ahente (kabilang ang insulin), antiepileptic mga ahente, hormone replacement therapy at mga antagonist ng glycoprotein IIb / IIIa, at anumang mga kaugnay na nakakaakit na mga pakikipag-ugnayan sa clinically Via absent.

[7]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na naka-imbak ang layo mula sa mga bata, imbakan temperatura 15-30 ºC.

Shelf life

Ang buhay ng shelf ng Avix ay dalawang taon.