Calumide

Ang Kalumid ay isang mabisang gamot na inilaan para sa paggamot ng mga tumor.

Mga pahiwatig Calumide

Ang Kalumid 50 mg ay inireseta para sa paggamot ng kanser sa prostate sa mga huling yugto. Ito ay bahagi ng isang kumplikadong paggamot na may therapy gamit ang luteinizing hormone releasing factor analogues o may surgical castration.

Ang Kalumid na may dami ng 150 mg ay inilaan para sa monotherapy o bilang isang karagdagang ahente sa panahon ng pagtanggal ng prostate o radiotherapy para sa mga pasyente na may lokal na advanced na kanser sa prostate na may mas mataas na panganib ng pag-unlad ng patolohiya.

Ang Kalumid 150 mg ay ginagamit sa paggamot ng non-metastatic locally advanced prostate cancer, kung saan hindi magagamit ang surgical castration o iba pang paraan ng paggamot.

Paglabas ng form

Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet, na may dami ng 50 mg. Ang isang paltos ay naglalaman ng 15 tableta. Ang isang pakete ay naglalaman ng 2 o 6 na blister plate. Ang mga tablet na may dami ng 150 mg ay ginawa din. Ang isang blister plate ay naglalaman ng 10 tablet, at ang pakete ay naglalaman ng 3 paltos.

Pharmacodynamics

Ang Kalumid ay isang antiandrogen na walang ibang epekto sa endocrine system. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga konduktor ng androgenic, pinapahina nito ang epekto ng androgenic stimuli nang hindi ina-activate ang expression ng gene. Bilang resulta ng naturang pagsugpo, ang tumor na nabuo sa prostate ay nagsisimulang bumagsak. Matapos ihinto ang gamot, ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng tinatawag na withdrawal syndrome.

Ang calumid ay isang racemic mixture na may mga antiandrogenic na katangian. Ang gamot ay halos eksklusibong kinakatawan ng (R) -enantiomer.

Pharmacokinetics

Ang Bicalutamide ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng oral administration. Ang pagkain ay hindi ipinakita na may makabuluhang epekto sa klinikal sa bioavailability ng gamot.

Ang (S)-enantiomer ay mabilis na naalis sa katawan, kumpara sa (R)-enantiomer. Ang kalahating buhay ng huli mula sa plasma ng dugo ay humigit-kumulang 1 linggo.

Sa kaso ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot, ang (R) -enantiomer, dahil sa mahabang kalahating buhay nito, ay naipon sa plasma ng dugo sa isang 10-tiklop na konsentrasyon.

Ang equilibrium na konsentrasyon ng (R)-enantiomer ay humigit-kumulang 9 μg/ml kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis na 50 mg ng gamot, at humigit-kumulang 22 μg/ml kapag kumukuha ng pang-araw-araw na dosis na 150 mg. Sa stable phase, 99% ng kabuuang bilang ng mga aktibong enantiomer ay ang aktibong (R)-enantiomer.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng aktibong sangkap ay hindi apektado ng banayad o katamtamang dysfunction ng atay o bato, o ng edad ng pasyente. Mayroong katibayan na sa mga pasyente na may malubhang dysfunction sa atay, ang pag-aalis ng (R)-enantiomer mula sa plasma ng dugo ay nangyayari nang mas mabagal.

Ang gamot ay may mataas na plasma protein binding rate (96% para sa racemate at higit sa 99% para sa (R)-enantiomer), ito ay epektibong na-metabolize (sa pamamagitan ng glucuronidation at oxidation), at ang mga produkto ng pagkasira nito ay pantay na nailalabas sa apdo at ihi.

May katibayan na ang average na antas ng (R) -bicalutamide sa semilya ng mga pasyenteng kumukuha ng Calumid sa isang dosis na 150 mg ay 4.9 mcg/ml. Sa panahon ng pakikipagtalik, humigit-kumulang 0.3 mcg/ml ng bicalutamide ang posibleng makapasok sa katawan ng babae. Ang antas na ito ay mas mababa kaysa sa mga halaga kung saan naganap ang mga pagbabago sa mga supling sa mga hayop sa laboratoryo.

Dosing at pangangasiwa

Oral na gamot para sa mga lalaking may sapat na gulang. Sa kumplikadong paggamot ng laganap na kanser sa prostate kasama ng surgical castration o pagkuha ng GnRH analogues, ang dosis ay 50 mg 1 beses bawat araw. Dapat itong isaalang-alang na ang paggamit ng Kalumid ay dapat magsimula nang sabay-sabay sa mga pamamaraan ng paggamot sa itaas.

Para sa locally advanced na prostate cancer, kailangan mong uminom ng 150 mg ng gamot 1 beses bawat araw. Ang kurso ng paggamot ay dapat na mahaba - hindi bababa sa 2 taon.

Kung ang mga sintomas ng pag-unlad ng patolohiya ay nangyari, ang paggamit ng gamot ay dapat na itigil.

Sa kaso ng mga sakit sa bato, hindi kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis. Sa kaso ng banayad na dysfunction ng atay, hindi rin kinakailangan ang pagsasaayos, ngunit sa kaso ng malubha o katamtamang mga anyo, posible ang pagtaas ng akumulasyon ng gamot.

[ 2 ]

Contraindications

Ang gamot ay kontraindikado para sa mga bata at kababaihan. Bilang karagdagan, ito ay ipinagbabawal para sa mga pasyente na may indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga aktibong sangkap o karagdagang mga sangkap na nakapaloob sa gamot.

Hindi dapat gamitin kasama ng astemizole, cisapride o terfenadine.

Mga side effect Calumide

Ang mga side effect ng gamot na Calumid ay kinabibilangan ng:

• Lymphatic system at sirkulasyon ng dugo - pag-unlad ng anemia;
• Immune system: Quincke's edema, hypersensitivity, at urticaria;
• Nutrisyon at metabolic na proseso: pagkawala ng gana;
• Mga reaksyon sa pag-iisip: depresyon, pagbaba ng libido;
• NS: antok, pati na rin ang pagkahilo;
• Puso: pag-unlad ng pagpalya ng puso, pati na rin ang myocardial infarction;
• Mga sisidlan: ang hitsura ng mga hot flashes;
• Dibdib, mediastinum, mga daanan ng hangin: interstitial lung disease;
• Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, paninigas ng dumi at pananakit ng tiyan, pati na rin ang bloating at dyspepsia;
• Hepatobiliary system: jaundice, hepatotoxicity ay sinusunod, at bilang karagdagan, ang pagkabigo sa atay, ang mga transaminases sa atay ay maaaring maisaaktibo;
• Subcutaneous tissue at balat: pagkakalbo, pantal at pangangati, tuyong balat, hirsutism;
• Mga organo sa ihi at bato: pag-unlad ng hematuria;
• Mga glandula ng mammary at reproductive system: sakit sa mga glandula ng mammary, gynecomastia, mga problema sa erectile;
• Pangkalahatang karamdaman: pamamaga, sakit sa dibdib, asthenia;
• Iba pa: pagtaas ng timbang.

[ 1 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Bicalutamide ay hindi nakikipag-ugnayan sa mga analogue ng GnRH.

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang (R) -enantiomer ng aktibong sangkap ay pumipigil sa CYP 3A4, ngunit may maliit na epekto sa paggana ng CYP 2C9, 2C19, at 2D6.

Ang potensyal na kakayahan ng aktibong sangkap ng Calumid na makipag-ugnayan sa iba pang mga gamot ay hindi natukoy, ngunit sa kaso ng paggamit ng bicalutamide sa loob ng 28 araw kasama ang midazolam, ang mga antas ng AUC ng gamot na ito ay tumaas ng 80%.

Kinakailangan na pagsamahin ang Kalumid nang may pag-iingat sa mga sangkap tulad ng cyclosporine, pati na rin sa mga gamot na antagonist ng calcium. Maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng mga naturang gamot kung nagsimula ang potentiation o lumitaw ang mga side effect.

Matapos simulan o ihinto ang paggamit ng Calumid, inirerekumenda na maingat na subaybayan ang antas ng konsentrasyon sa plasma ng dugo ng cyclosporine, pati na rin subaybayan ang klinikal na kondisyon ng pasyente.

Kapag pinagsama ang Kalumid sa mga gamot na pumipigil sa monooxygenase oxidation ng mga gamot (tulad ng ketoconazole at cimetidine), ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay maaaring tumaas, at ang paglitaw ng mga side effect ay maaari ring tumaas.

Pinahuhusay ng gamot ang mga katangian ng coumarin anticoagulants, tulad ng warfarin (ang kumpetisyon ay nangyayari para sa pagbubuklod sa mga protina ng plasma).

[ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang lugar na hindi maabot ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura – sa loob ng 15-30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Kalumid sa loob ng 5 taon (kung ito ay 50 mg tablets) o 2 taon (kung ito ay 150 mg tablets).