Sertican

Ang Certican ay may immunosuppressive effect. Ang aktibong sangkap nito ay everolimus, isang inhibitor ng proliferative signal activity.

Ang Everolimus ay may immunosuppressive na aktibidad, nagpapabagal sa proseso ng paglaganap ng T-cell, na may likas na antigen-activate, at kasama nito, ang pagpapalawak ng clonal, na bubuo sa ilalim ng impluwensya ng mga espesyal na IL T-cells (halimbawa, tulad ng IL-2 na may IL-15). Ang substansiya ay nagpapabagal sa paggalaw ng signal sa loob ng mga selula, na karaniwang nagiging sanhi ng paglaganap ng cellular, na nabubuo sa panahon ng synthesis ng mga growth factor ng mga T-cell na ito na may angkop na mga pagtatapos. Kapag ang signal na ito ay hinarangan ng everolimus, hihinto ang paghahati ng cell sa yugto ng G1 ng cell cycle.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Serticana

Ito ay ginagamit upang maiwasan ang posibleng pagtanggi sa isang transplanted na puso o bato sa mga indibidwal na may katamtaman o mababang immunological na panganib na sumasailalim sa pangunahing immunosuppressive na paggamot gamit ang cyclosporine microemulsion at GCS.

Paglabas ng form

Ang sangkap ay inilabas sa mga tablet na 0.25, 0.5, at 0.75 o 1 mg - 10 piraso sa loob ng isang cell plate. Sa isang kahon - 5, 6, at 10 o 25 na plato.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Sa antas ng molekular, ang everolimus ay bumubuo ng isang link na may isang cytoplasmic protein (FKBP-12). Pinapabagal ng Everolimus ang phosphorylation ng growth factor-stimulated kinase-p70 S6. Dahil ang prosesong ito ay nasa ilalim ng kontrol ng elemento ng FRAP (tinatawag na m-TOR), iminumungkahi ng impormasyong ito na ang link na everolimus-FKBP-12 ay na-synthesize sa elemento ng FRAP.

Ang bahagi ng FRAP ay isang pangunahing regulatory protein na kumokontrol sa paglaki ng cell, paglaganap, at metabolismo; Ang pagkagambala ng FRAP ay maaaring ipaliwanag ang pag-aresto sa cell cycle na dulot ng everolimus. Ito ay nagpapahiwatig na ang everolimus ay may ibang paraan ng pagkilos kaysa sa cyclosporine. Sa mga preclinical allograft na modelo, ang everolimus ay natagpuan na mas epektibo sa kumbinasyon ng cyclosporine kaysa sa nag-iisa.

Ang Everolimus ay hindi limitado sa aktibidad ng T-cell. Pinipigilan nito ang growth factor-stimulated cell proliferation, parehong hematopoietic at non-hematopoietic (eg, smooth muscle cells). Growth factor-stimulated proliferation ng intravascular smooth muscle cells, na na-trigger ng endothelial cell damage at humahantong sa neointima formation, ay isang mahalagang elemento sa pathogenesis ng talamak na pagtanggi.

Ang mga eksperimentong pagsusulit ay nagsiwalat ng pagbagal sa pagbuo ng neointima sa mga daga na sumailalim sa aortic allotransplantation.

[ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag pinangangasiwaan nang pasalita, ang antas ng Cmax ay sinusunod pagkatapos ng 1-2 oras. Sa mga tao pagkatapos ng paglipat, ang mga halaga ng dugo ng everolimus ay proporsyonal sa dosis sa hanay ng dosis na 0.25-15 mg. Isinasaalang-alang ang antas ng AUC, ang kamag-anak na bioavailability ng mga dispersible na tablet kumpara sa mga maginoo ay 90%.

Ang mga halaga ng Cmax at AUC ng sangkap ay nabawasan ng 60% at 16%, ayon sa pagkakabanggit, kapag ang gamot ay kinuha na may napakataba na pagkain. Upang mabawasan ang pagkakaiba-iba ng mga parameter na ito, inirerekomenda ang Certican na gamitin nang may pagkain o walang pagkain.

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang ratio ng dugo sa mga halaga ng plasma ng everolimus ay nasa hanay na 17-73% at tinutukoy ng mga halaga sa hanay na 5-5000 ng/mL.

Sa mga boluntaryo at indibidwal na may katamtamang kapansanan sa hepatic, ang synthesis ng protina ng plasma ay humigit-kumulang 74%. Ang huling VSS sa mga tatanggap ng renal transplant na sumasailalim sa mga pamamaraan ng pagpapanatili ay 342±107 l.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang Everolimus ay isang substrate ng CYP3A4 component kasama ng P-glycoprotein. Ang mga pangunahing metabolic pathway ay monohydroxylation at O-dealkylation. Ang pangunahing mga yunit ng metabolic (mayroong 2 sa kanila) ay nabuo sa panahon ng hydrolysis ng cyclic lactone. Wala silang kapansin-pansing immunosuppressive effect. Ang Everolimus ay kadalasang matatagpuan sa loob ng sistema ng sirkulasyon.

Paglabas.

Kapag ang isang solong dosis ng radiolabeled everolimus ay ibinibigay sa mga tatanggap ng transplant na tumatanggap ng cyclosporine, karamihan sa radioactivity (80%) ay nakuhang muli sa mga dumi, na may 5% lamang na pinalabas sa ihi. Walang nakitang hindi nagbabagong elemento sa alinman sa ihi o dumi.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit nang pasalita - alinman sa patuloy na pagkain o patuloy na wala nito.

Sa una, ang mga taong may inilipat na bato o puso ay dapat gumamit ng 0.75 mg ng gamot 2 beses sa isang araw. Dapat mong simulan ang paggamit nito sa lalong madaling panahon pagkatapos ng transplant. Ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay palaging nahahati sa 2 dosis. Ang gamot ay dapat kunin kasabay ng cyclosporine microemulsion.

Maaaring kailanganin na baguhin ang regimen ng dosis ng gamot na isinasaalang-alang ang nakuha na mga parameter ng plasma, personal na tugon sa therapy, pagpapaubaya, pati na rin ang mga pagbabago sa kasabay na paggamot sa gamot at klinikal na larawan. Ang pagpapalit ng regimen ng dosis ay pinapayagan sa pagitan ng 4-5 araw.

Mga taong kumakatawan sa lahing Negroid.

Ang saklaw ng talamak na pagtanggi na nakumpirma ng biopsy ay mas mataas sa grupong ito ng mga pasyente (kumpara sa iba). Batay sa limitadong impormasyon na kasalukuyang magagamit, ang mga pasyente ng Negroid ay maaaring mangailangan ng mas mataas na dosis ng Certican upang makamit ang isang epekto na katulad ng nakikita sa ibang mga pasyente na umiinom ng gamot sa karaniwang mga dosis ng pang-adulto. Ang kasalukuyang impormasyon tungkol sa kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot ay hindi nagpapahintulot para sa mga tiyak na rekomendasyon para sa paggamit ng everolimus sa mga pasyente ng Negroid.

Gamitin para sa mga problema sa paggana ng atay.

Sa mga pasyente na may kakulangan, ang mga antas ng basal whole blood everolimus ay dapat na maingat na subaybayan.

Sa katamtaman o banayad na mga kaso ng kakulangan, ang dosis ng gamot ay dapat bawasan ng humigit-kumulang kalahati na may kaugnayan sa average na dosis sa mga sitwasyon kung saan ang kumbinasyon ng 2 sa mga sumusunod na parameter ay ginagamit: bilirubin ay >34 μmol/L (o >2 mg/dL); ang albumin ay <35 g/L (o <3.5 g/dL); ang INR value ay >1.3 (PT prolongation >4 seconds). Ang kasunod na titration ng dosis ay isinasagawa na isinasaalang-alang ang impormasyon mula sa pagsubaybay sa gamot.

Walang mga pag-aaral ng everolimus sa mga taong may malubhang sakit.

Pagsubaybay sa medikal.

Ang buong antas ng everolimus ng dugo ay dapat na patuloy na subaybayan. Ang mga pagsusuri sa exposure-to-efficacy at exposure-to-safety ay nagpakita na ang mga indibidwal na may C0 value na >3 ng/mL ay mas malamang na magkaroon ng talamak na cardiac o renal rejection na na-diagnose ng biopsy kaysa sa mga indibidwal na may C0 value na <3 ng/mL. Inirerekomenda na ang antas ng gamot ng everolimus ay hindi hihigit sa 8 ng/mL. Ang mga antas na higit sa 12 ng/mL ay hindi pa napag-aralan. Ang mga antas ng Everolimus ay sinusukat sa pamamagitan ng chromatography.

Mahalagang subaybayan ang mga antas ng everolimus sa dugo sa mga pasyente na may kapansanan sa hepatic kapag pinagsama-samang pinangangasiwaan ng malakas na CYP3A4 inducers o inhibitors, kapag lumipat sa ibang therapeutic formulation, o kapag makabuluhang binabawasan ang dosis ng cyclosporine.

Ang mga antas ng dugo ng Everolimus ay bahagyang mas mababa sa panahon ng pangangasiwa ng mga dispersible na tablet kaysa pagkatapos ng pangangasiwa ng mga maginoo na tablet. Inirerekomenda na ang mga pagsasaayos ng dosis ay gawin batay sa mga halaga ng everolimus C0 na naitala nang higit sa 4-5 araw pagkatapos ng nakaraang pagsasaayos. Dahil ang cyclosporine ay nakikipag-ugnayan sa everolimus, ang antas ng huli ay maaaring bumaba sa kaso ng isang makabuluhang pagbaba sa mga antas ng cyclosporine (C0 <50 ng/mL).

Mga regimen ng dosis para sa cyclosporine kapag pinagsama sa Certican sa mga tao pagkatapos ng paglipat ng bato.

Ang gamot ay ipinagbabawal na gamitin nang mahabang panahon sa buong dosis kasama ng cyclosporine. Ang pagbabawas ng dosis ng cyclosporine sa mga pasyente pagkatapos ng paglipat ng bato na gumamit ng Certican ay nagresulta sa pagpapabuti ng paggana ng bato. Kinakailangan na bawasan ang dosis ng cyclosporine kaagad pagkatapos ng paglipat. Sa kasong ito, ang mga inirekumendang natitirang halaga ng cyclosporine sa plasma ng dugo pagkatapos ng 12 oras mula sa sandali ng pangangasiwa ng gamot (pagmamasid sa C0) ay katumbas ng:

• para sa panahon hanggang sa 1 buwan - 100-200 ng / ml;
• hanggang 2-3 buwan - 75-150 ng / ml;
• hanggang 4-5 na buwan - 50-100 ng / ml;
• hanggang sa 0.5-1 taon - 25-50 ng / ml.

Bago magsagawa ng pagbawas ng dosis ng cyclosporine, kinakailangang kumpirmahin na ang steady-state na antas ng dugo ng Certican (C0) ay ≥3 ng/mL.

Naaangkop na mga regimen ng dosis ng cyclosporine kapag pinangangasiwaan kasama ng Certican sa mga tao kasunod ng cardiac transplantation.

Sa mga pasyente na nagkaroon ng heart transplant, sa panahon ng maintenance phase, ang dosis ng cyclosporine ay dapat bawasan pagkatapos ng 1 buwan mula sa petsa ng transplant upang mapabuti ang kidney function. Kung ang renal dysfunction ay umuunlad o kung ang kinakalkula na mga halaga ng Cl creatinine ay <60 ml kada minuto, dapat baguhin ang regimen ng paggamot.

Ang data na nakuha mula sa mga klinikal na pagsubok ay nagmumungkahi na kapag ang everolimus ay ginagamit sa grupong ito ng mga pasyente, ang target na antas ng cyclosporine ng plasma batay sa mga obserbasyon ng C0 ay dapat na:

• 200-300 ng/ml sa unang buwan pagkatapos ng paglipat;
• 150-250 ng/ml – pagkatapos ng 2 buwan;
• 100-200 ng/ml – pagkatapos ng 3-4 na buwan;
• 75-150 ng/ml – pagkatapos ng 5-6 na buwan;
• 50-100 ng/ml – pagkatapos ng 7-12 buwan.

Bago bawasan ang dosis ng cyclosporine, kinakailangan upang matiyak na ang steady-state na antas ng dugo ng everolimus (C0) ay 3 ng/mL o mas mataas.

Sa mga kaso ng cardiac transplantation, may limitadong impormasyon tungkol sa dosing ng gamot sa mga halaga ng cyclosporine C0 na 50-100 ng/mg pagkatapos ng 1 taong post-transplant.

Mga scheme para sa paggamit ng tablet form ng gamot.

Ang mga tablet ay kinukuha nang buo, nang hindi dinudurog, at ang gamot ay hinuhugasan ng simpleng tubig (1 baso).

Pangangasiwa sa pamamagitan ng 10 ml oral syringe.

Sa kaso ng pangangasiwa ng dispersible tablet form, pinapayagan na gumamit ng oral syringe - ang gamot ay inilalagay sa loob nito. Upang ihanda ang pagpapakalat na may dami ng likido sa loob ng hiringgilya na 10 ml (ito ang buong kapasidad nito), ang maximum na 1.25 mg ng gamot ay maaaring gamitin.

Matapos maipasok ang tablet, ang tubig ay idinagdag sa hiringgilya sa antas ng 5 ml, pagkatapos ay maghintay ng 1.5 minuto, nanginginig ang hiringgilya nang kaunti. Kapag nabuo ang dispersion, ang sangkap ay iniksyon mula sa syringe nang direkta sa bibig. Pagkatapos nito, ang hiringgilya ay banlawan, 5 ML ng plain water ay inilabas dito, at ito ay iniksyon sa bibig. Pagkatapos ay kailangan mong uminom ng isa pang 10-100 ML ng simpleng tubig.

Gamitin sa pamamagitan ng isang plastic cup.

Maaari ding gumamit ng plastic cup para kunin ang dispersible tablet form. Sa pamamaraang ito, ang mga tablet ay inilalagay sa isang tasa kung saan ang 25 ML ng simpleng tubig ay ibinuhos. Sa dami ng likidong ito, ang dami ng sangkap na panggamot kung saan ginawa ang pagpapakalat ay maaaring hindi hihigit sa 1.5 mg. Ang tasa na may tubig at mga tablet ay iniwan ng humigit-kumulang 120 segundo upang bumuo ng isang dispersion; bago kumuha, ang likido sa tasa ay dapat na inalog upang matunaw ang sangkap. Pagkatapos nito, ang tasa ay hugasan, isa pang 25 ML ng simpleng tubig ang ibinuhos dito, at pagkatapos ay lasing ito.

Gamitin gamit ang isang nasogastric tube.

Ang mga dispersible tablet ay maaari ding ibigay sa pamamagitan ng nasogastric tube. Ang gamot ay inilalagay sa loob ng isang maliit na medikal na tasa, kung saan ibinuhos ang 10 ML ng simpleng tubig. Pagkatapos ay maghintay ng 1.5 minuto, bahagyang nanginginig ang tasa. Pagkatapos nito, ang dispersion ay iginuhit sa isang hiringgilya at ibinibigay sa mababang bilis (sa loob ng 40 segundo) sa pamamagitan ng isang nasogastric tube. Ang hiringgilya na may tasa ay hinuhugasan ng 3 beses, sa bawat oras na gumuhit ng 5 ML ng simpleng tubig, at pagkatapos ay ipinasok sa pamamagitan ng tubo. Pagkatapos ang tubo ay hugasan gamit ang 10 ML ng likido. Pagkatapos gamitin ang gamot, ang nasogastric tube ay dapat na i-clamp nang hindi bababa sa kalahating oras.

Kapag nagbibigay ng cyclosporine microemulsion sa pamamagitan ng isang nasogastric tube, ang pamamaraang ito ay dapat gawin bago gamitin ang Certican. Ang mga gamot na ito ay hindi dapat ihalo.

[ 12 ]

Gamitin Serticana sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa paggamit ng Certican sa mga buntis na kababaihan.

Sa panahon ng mga eksperimentong pagsusulit, ang mga nakakalason na epekto sa pagpaparami (feto- at embryotoxicity) ay nabanggit. Walang impormasyon kung may panganib sa katawan ng tao. Ipinagbabawal na gamitin ang gamot sa loob ng tinukoy na panahon, maliban sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo mula sa paggamot ay higit na inaasahan kaysa sa panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa fetus.

Ang mga pasyente ng reproductive age ay kinakailangang gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis sa panahon ng aktibong yugto ng Certican therapy at sa loob ng 2 buwan pagkatapos nito makumpleto.

Hindi alam kung ang everolimus ay excreted sa gatas ng tao.

Sa mga eksperimentong pagsusulit, napag-alaman na ang everolimus o ang mga metabolic component nito ay mabilis na pumapasok sa gatas ng mga daga. Para sa kadahilanang ito, ipinagbabawal ang pagpapasuso sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa mga kaso ng matinding hindi pagpaparaan sa sirolimus na may everolimus o iba pang mga bahagi ng gamot.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginagamit sa mga sumusunod na sitwasyon:

• malubhang pagkabigo sa atay (dahil ang pagiging epektibo at kaligtasan ng everolimus sa mga taong may pagkabigo sa atay ay hindi pa pinag-aralan, ang mga antas ng plasma nito ay dapat na maingat na subaybayan);
• mga bihirang hereditary disorder - galactosemia, malubhang lactose intolerance o glucose-galactose malabsorption;
• isang kumbinasyon ng gamot sa iba pang mga gamot na may negatibong epekto sa paggana ng bato.

Ang lahat ng mga pasyente na sumasailalim sa paggamot ay dapat na patuloy na sinusubaybayan ang kanilang paggana ng bato. Kung tumaas ang antas ng serum creatinine, dapat baguhin ang immunosuppressant regimen, tulad ng pagbabawas ng dosis ng cyclosporine.

[ 11 ]

Mga side effect Serticana

Kasama sa mga side effect ang:

• mga lesyon ng nakakahawang kalikasan: madalas na mga impeksyon ng bacterial, viral o fungal na pinagmulan. Minsan ang mga sugat sa sugat ay nabubuo;
• ^{mga karamdamang nauugnay sa lymph at hematopoietic function: leukopenia 1} ang pinakakaraniwan. Ang coagulopathy ay karaniwan, pati na rin ang anemia ¹ na may thrombocytopenia ¹, TTP o HUS. Minsan bubuo ang hemolysis;
• mga sakit sa endocrine: kung minsan ang mga lalaki ay nakakaranas ng hypogonadism (nadagdagan ang mga antas ng LH at nabawasan ang mga antas ng testosterone);
• mga problema sa metabolic function: higit sa lahat hyperlipidemia o -cholesterolemia develops. Ang hypertriglyceridemia ay karaniwan din;
• vascular disorder: venous thrombosis, nadagdagan ang presyon ng dugo o lymphocele ay madalas na sinusunod ³;
• Pagkasira ng sistema ng paghinga: madalas na sinusunod ang pulmonya. Bilang karagdagan, ang interstitial lung pathology o alveolar proteinosis ng mga baga ay maaaring mangyari minsan;
• sintomas mula sa digestive function: pagsusuka, pagtatae, sakit sa lugar ng tiyan, pancreatitis at pagduduwal ay madalas na lumilitaw;
• mga palatandaan na nauugnay sa aktibidad ng hepatobiliary: kung minsan ang hepatitis, jaundice, dysfunction ng atay at isang pagtaas sa AST na may mga halaga ng ALT at GGT ay sinusunod;
• mga karamdaman sa subcutaneous tissue at epidermis: acne, Quincke's edema ⁴ at mga komplikasyon sa surgical scar area ay madalas na sinusunod. Minsan lumilitaw ang mga pantal;
• mga karamdaman ng musculoskeletal na istraktura: minsan ay sinusunod ang myalgia;
• Mga sugat na nakakaapekto sa daanan ng ihi: madalas na nangyayari ang mga impeksiyon na nakakaapekto sa daanan ng ihi. Minsan ang pyelonephritis o nekrosis ng renal tubules ay sinusunod;
• iba pa: madalas na napapansin ang pananakit o pamamaga.

¹ pagkakaroon ng epekto na umaasa sa dosis; o ang ganitong epekto ay madalas na naobserbahan sa mga taong gumagamit ng gamot sa isang dosis na 3 mg bawat araw.

² sa mga taong may mga transplant sa puso.

³ sa mga taong may kidney transplant.

⁴ pangunahin sa mga indibidwal na pinagsama ang Certican sa mga ACE inhibitor.

Labis na labis na dosis

Ang Everolimus ay ipinakita na may mababang potensyal para sa talamak na toxicity sa mga eksperimentong pag-aaral. Walang pagkamatay o matinding toxicity ang naobserbahan sa mga daga o daga pagkatapos ng isang oral na dosis na 2000 mg/kg.

Ang impormasyon tungkol sa pagkalasing ng tao ay lubhang limitado. Mayroong isang ulat ng isang 2-taong-gulang na bata na aksidenteng nakalunok ng 1.5 mg ng gamot, ngunit walang masamang epekto ang naganap. Pagkatapos ng isang solong oral administration na hanggang 25 mg, ang normal na pagpapaubaya ng gamot ay naobserbahan sa mga tatanggap ng transplant.

Sa kaso ng anumang labis na dosis, kinakailangan ang mga pangkalahatang pansuportang hakbang.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Everolimus ay na-metabolize lalo na sa intrahepatically; ang ilan sa mga proseso ay nagaganap din sa loob ng dingding ng bituka sa pamamagitan ng CYP3A4 isoenzyme. Bilang karagdagan, ang sangkap ay gumaganap bilang isang substrate para sa protina na nagdadala ng P-glycoprotein. Samakatuwid, ang pagsipsip at kasunod na pag-aalis ng sangkap na ito ay maaaring maapektuhan ng mga gamot na nakikipag-ugnayan sa elemento ng CYP3A4 o P-glycoprotein. Ipinagbabawal ang pagsasama ng Certican sa mga makapangyarihang inducers o inhibitor ng CYP3A4 component. Ang mga ahente na pumipigil sa P-glycoprotein ay maaaring magpahina sa proseso ng pagpapalabas ng sangkap ng gamot mula sa mga selula ng bituka, pati na rin ang pagtaas ng mga antas ng serum nito.

Kapag ginamit sa vitro, ang bahagi ng everolimus ay isang mapagkumpitensyang sangkap na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 na may CYP2D6, na potensyal na tumaas ang mga antas ng plasma ng mga gamot na pinalabas ng mga enzyme na ito. Samakatuwid, kinakailangang maging maingat kapag pinagsama ang mga gamot na may mga substrate ng CYP3A4 at CYP2D6 na mga bahagi na may makitid na indeks ng gamot. Ang lahat ng mga pagsubok sa pakikipag-ugnayan sa vivo ay isinagawa nang walang kumbinasyon sa cyclosporine.

Cyclosporine, na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4 o P-glycoprotein.

Ang bioavailability ng everolimus ay tumataas nang malaki kapag pinangangasiwaan ng cyclosporine. Kapag sinusuri ang isang solong dosis ng cyclosporine microemulsion sa mga boluntaryo, nadagdagan nito ang mga halaga ng AUC ng everolimus ng 168% (mula 46% hanggang 365%), at sa parehong oras ay ang mga halaga ng Cmax ng 82% (mula 25% hanggang 158%), kumpara sa pangangasiwa ng Certican lamang. Sa kaso ng pagwawasto ng regimen ng dosis ng cyclosporine, maaaring kailanganin na baguhin ang mga halaga ng dosis ng everolimus.

Ang therapeutic significance ng epekto ng gamot sa mga pharmacokinetic na katangian ng cyclosporine sa mga taong may kidney o heart transplant na gumagamit ng microemulsion ng huli ay minimal.

Rifampicin, na isang inducer ng aktibidad ng elemento ng CYP3A4.

Sa mga boluntaryo na dati nang gumamit ng rifampicin sa maraming dosis, na may kasunod na paggamit ng Certican sa isang dosis, isang halos tatlong beses na pagtaas sa mga halaga ng Cl everolimus ay naobserbahan, pati na rin ang pagbawas sa AUC ng 63% at Cmax ng 58%. Samakatuwid, ipinagbabawal ang pagsasama ng gamot sa rifampicin.

Ang mga taong gumagamit ng mga sangkap na pumipigil sa aktibidad ng HMG-CoA reductase ay dapat subaybayan para sa paglitaw ng rhabdomyolysis at iba pang masamang epekto alinsunod sa mga rekomendasyon para sa mga gamot na inilarawan sa itaas.

Iba pang posibleng therapeutic na pakikipag-ugnayan.

Ang mga sangkap na katamtamang pumipigil sa pagkilos ng CYP3A4 na may P-glycoprotein ay maaaring tumaas ang antas ng dugo ng everolimus (halimbawa, antifungals - fluconazole; macrolide antibiotics - erythromycin; at pati na rin ang CCBs - nicardipine na may verapamil at diltiazem; protease inhibitors - indinavir na may nelfinavir at amprenavir).

Ang mga elemento na nag-uudyok sa aktibidad ng CYP3A4 ay may kakayahang pahusayin ang mga metabolic na proseso ng everolimus at bawasan ang antas ng dugo nito (kabilang dito ang St. John's wort, anticonvulsants (phenobarbital na may carbamazepine at phenytoin) at mga gamot na ginagamit para sa HIV (nevirapine na may efavirenz)).

Ang grapefruit juice at grapefruit mismo ay nakakaapekto sa aktibidad ng hemoprotein P450, pati na rin ang P-glycoprotein, kung kaya't kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng mga ito sa panahon ng paggamot sa Certican.

Pagbabakuna.

Maaaring makaapekto ang mga immunosuppressant sa tugon ng katawan sa mga bakuna, kaya kapag gumagamit ng mga gamot, maaaring humina ang epekto ng pagbabakuna. Kinakailangang tanggihan ang pagbibigay ng mga live na bakuna.

[ 17 ], [ 18 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Certican ay dapat na naka-imbak sa isang madilim, tuyo na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 19 ]

Shelf life

Ang Certican ay inaprubahan para magamit sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

[ 20 ]

Gamitin sa mga bata

Napakakaunting impormasyon tungkol sa paggamit ng gamot sa pediatrics, kaya kadalasan ay hindi inirerekomenda para sa grupong ito ng mga pasyente. Bagaman mayroong limitadong impormasyon sa pangangasiwa ng gamot sa mga bata sa panahon ng paglipat ng bato.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Arava, Myfortic, Xeljanz at Baxmun na may Mofilet at Zenapax, pati na rin ang Panimun, Imusporin, Remicade at Imufet na may Neolem at Lifemun. Nasa listahan din ang Lefno, Cycloral, Mifenax, Cellcept na may Ekvoral at Raptiva na may Tysabri.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]