Deprivox

Ang Deprivox ay isang antidepressant. Ito ay kabilang sa kategorya ng mga pumipili na SSRI ng uri ng neuronal.

Mga pahiwatig Deprivoxa

Ito ay ginagamit upang gamutin ang depresyon pati na rin ang OCD.

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang paltos. Sa isang hiwalay na pakete - 2, 5 o 10 blister plate na may mga tablet.

[ 1 ], [ 2 ]

Pharmacodynamics

Ipinakita ng mga end-on synthesis test na ang fluvoxamine ay isang makapangyarihang SSRI kapwa sa vitro at sa vivo. Ito ay may kaunting affinity para sa mga subtype ng serotonin receptor.

Ang gamot ay may mahinang kakayahang mag-synthesize sa α- at ß-adrenergic receptors, pati na rin sa muscarinic, histaminergic, acetylcholine o dopaminergic endings.

Pharmacokinetics

Ang Fluvoxamine ay ganap na hinihigop pagkatapos ng oral administration ng tablet. Ang pinakamataas na antas ng plasma ay sinusunod humigit-kumulang 3-8 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Dahil sa ang katunayan na ang gamot ay napapailalim sa first-pass effect, ang antas ng bioavailability ay umabot lamang sa 53%. Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng sangkap ay hindi nagbabago kapag kinuha kasama ng pagkain.

Sa vitro, ang fluvoxamine ay 80% na na-synthetize sa protina ng plasma. Ang dami ng pamamahagi ay 25 l/kg.

Ang sangkap ay sumasailalim sa intensive hepatic metabolism. Bagaman sa mga pagsubok sa vitro, ang pangunahing isoenzyme (kalahok sa mga proseso ng metabolismo ng aktibong sangkap ng gamot) ay ang elemento ng CYP2D6, ang mga halaga ng plasma sa mga taong may pinababang antas ng aktibidad ng elemento ng CYP2D6 ay bahagyang mas mataas kaysa sa mga katulad na halaga sa mga taong may masinsinang proseso ng metabolic.

Ang kalahating buhay mula sa plasma ay humigit-kumulang 13-15 oras pagkatapos ng isang paggamit ng gamot at bahagyang pinahaba (hanggang 17-22 oras) sa kaso ng maraming paggamit. Kasabay nito, ang sangkap ay umabot sa equilibrium plasma concentrations pagkatapos ng maraming paggamit sa loob ng 10-14 na araw.

Ang masinsinang pagbabago ng sangkap ay sinusunod sa atay - pangunahin sa pamamagitan ng proseso ng oxidative demethylation. Sa kasong ito, hindi bababa sa 9 na mga produkto ng pagkabulok ang nabuo, na pinalabas ng mga bato. 2 pangunahing produkto ng pagkabulok ng sangkap ay hindi aktibo. Ang Fluvoxamine ay isang malakas na inhibitor ng elemento ng CYP1A2. Bilang karagdagan, ito ay katamtamang nagpapabagal sa pagkilos ng mga bahagi ng CYP2C na may CYP3A4, at mayroon lamang isang marginal na pagbagal na epekto sa elemento ng CYP2D6.

Ang mga pharmacokinetics ng aktibong sangkap ng Deprivox ay linear (sa kaso ng pagkuha ng isang solong dosis ng gamot).

Ang mga steady-state na halaga ng plasma ay mas mataas kaysa sa mga kinakalkula mula sa impormasyon ng single-dose at mas mataas din kapag mas malalaking pang-araw-araw na dosis ang ginagamit.

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat na lunukin nang hindi nginunguya, hugasan ng tubig.

Para sa depresyon (sa mga matatanda).

Ang kinakailangang paunang dosis ay 50 o 100 mg bawat araw. Dapat itong kunin isang beses bawat araw; mas mabuti bago ang oras ng pagtulog. Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas gaya ng inireseta ng isang doktor, hanggang sa makamit ang isang klinikal na resulta. Ang pinakamabisang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay dapat piliin nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang tugon ng pasyente sa gamot. Hindi hihigit sa 300 mg ang pinapayagan bawat araw. Sa kaso ng mga dosis na lumampas sa 150 mg, kinakailangan na hatiin ang paggamit nito sa ilang mga dosis bawat araw (2-3 beses). Ayon sa mga kinakailangan ng WHO, pagkatapos mawala ang mga palatandaan ng depresyon ng pasyente, dapat ipagpatuloy ang therapy nang hindi bababa sa isa pang 6 na buwan.

Upang maiwasan ang pagbabalik, kinakailangan na kumuha ng 100 mg ng Deprivox bawat araw.

Para sa paggamot ng OCD (sa mga bata mula 8 taong gulang at matatanda).

Ang panimulang pang-araw-araw na dosis ay 50 mg sa unang 3-4 na araw ng kurso, at pagkatapos ay unti-unting tumaas hanggang sa maabot ang maximum na posibleng epektibong dosis (karaniwan ay 100-300 mg bawat araw). Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng pang-adulto ay 300 mg, at ang dosis ng bata (mga batang higit sa 8 taong gulang) ay 200 mg. Ang mga dosis na hindi hihigit sa 150 mg ay kinukuha isang beses sa isang araw (inirerekomenda bago ang oras ng pagtulog). Kung ang mga dosis na higit sa 150 mg ay inireseta, ang bahagi ay dapat nahahati sa 2-3 dosis bawat araw. Matapos makamit ang nakapagpapagaling na epekto, ang kurso ay dapat na ipagpatuloy pa, sa isang dosis na pinili na isinasaalang-alang ang therapeutic na resulta. Kung walang mga sintomas ng pagpapabuti pagkatapos ng 10 linggo ng kurso, kinakailangan na muling isaalang-alang ang pagpapayo ng karagdagang pangangasiwa ng gamot.

Bagama't walang impormasyon sa sistematikong pagsusuri upang matukoy ang mga limitasyon ng katanggap-tanggap na tagal ng paggamit ng droga, dahil ang OCD ay isang malalang sakit, itinuturing na naaangkop na ipagpatuloy ang therapy nang higit sa 10 linggo kahit na sa mga indibidwal na nakamit ang isang therapeutic na resulta. Ang dosis ay pinili para sa bawat pasyente nang paisa-isa, maingat - upang ang tao ay magsagawa ng maintenance treatment sa pinakamababang epektibong dosis. Paminsan-minsan, kinakailangang suriin ang pangangailangan para sa pagpapatuloy ng kurso. Ang mga taong nakinabang mula sa pharmacotherapy ay maaari ding magreseta ng behavioral psychotherapy bilang isang pandagdag na paggamot.

Ang gamot ay dapat na ihinto nang paunti-unti, hindi biglaan. Matapos ang desisyon na ihinto ang gamot, ang dosis ay dapat na unti-unting bawasan sa loob ng 1-2 linggo upang mabawasan ang posibilidad ng withdrawal syndrome. Kung, bilang isang resulta ng pagbawas ng dosis o pagkatapos ihinto ang gamot, ang mga palatandaan ng sindrom sa itaas ay lilitaw pa rin, kinakailangan na bumalik sa nakaraang regimen. Pagkatapos ang dosis ay maaaring mabawasan pa (sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor), ngunit mas unti-unti.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato o atay, pati na rin ang mga pathologies ng puso.

Ang mga taong may ganitong mga karamdaman ay dapat magsimula ng paggamot sa Deprivox sa pinakamababang posibleng epektibong dosis. Ang pasyente ay dapat na patuloy na sinusubaybayan ng dumadating na manggagamot sa panahon ng therapy.

[ 4 ]

Gamitin Deprivoxa sa panahon ng pagbubuntis

Ipinapakita ng data ng epidemiological na ang pagkuha ng mga selective SSRI (kabilang ang fluvoxamine) sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa mga huling yugto, ay maaaring magpataas ng posibilidad na magkaroon ng pulmonary hypertension (persistent type) sa mga bagong silang. Ang mga kaso ng naturang disorder dahil sa pag-inom ng mga gamot ay naitala sa 5 bawat 1000 na pagbubuntis. Sa pangkalahatan, 1-2 tulad ng mga kaso sa bawat 1000 ang nabanggit.

Ipinagbabawal na magreseta ng Deprivox sa mga buntis na kababaihan. Ang ganitong paggamit ay maaaring makatwiran lamang sa mga sitwasyon kung saan ang kondisyon ng pasyente ay nangangailangan ng paggamit ng gamot na ito.

Ang mga nakahiwalay na kaso ng withdrawal syndrome sa mga neonates ay naiulat kasunod ng paggamit ng mga SSRI sa huling bahagi ng pagbubuntis. Ang mga problema sa paghinga/paglunok, hypoglycemia, mga seizure, mga sakit sa tono ng kalamnan, cyanosis, at panginginig ay naiulat sa ilang mga neonates kasunod ng paggamit ng mga SSRI sa ikatlong trimester. Ang kawalang-tatag ng temperatura, panginginig, antok, pagkahilo, pagkamayamutin, patuloy na pag-iyak, pagkagambala sa pagtulog, at pagsusuka ay naiulat din. Ang lahat ng mga pagpapakita na ito ay maaaring mangailangan ng matagal na pag-ospital.

Ang maliit na halaga ng gamot ay pumapasok sa gatas ng suso, kaya naman ipinagbabawal na magreseta nito sa mga nagpapasusong ina.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon ay kinabibilangan ng: pinagsamang paggamit sa ramelteon, tizanidine o MAOIs. Maaaring magsimula ang therapy nang hindi bababa sa 2 linggo pagkatapos ihinto ang mga hindi maibabalik na MAOI, gayundin ang araw pagkatapos ihinto ang mga nababalikang MAOI (tulad ng linezolid o moclobemide). Anumang gamot mula sa kategoryang MAOI ay maaaring magsimula nang hindi bababa sa 1 linggo pagkatapos ihinto ang Deprivox.

Ipinagbabawal din na magreseta sa mga taong may hindi pagpaparaan sa sangkap na fluvoxamine maleate o iba pang bahagi ng gamot.

Mga side effect Deprivoxa

Ang pag-inom ng mga tabletas ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga reaksyon ng systemic na daloy ng dugo at lymph: nangyayari ang pagdurugo (kabilang dito ang pagdurugo sa gastrointestinal tract, gynecological type, pati na rin ang purpura na may ecchymosis);
• endocrine pathologies: hindi sapat na rate ng pagtatago ng ADH at pag-unlad ng hyperprolactinemia;
• mga karamdaman sa nutrisyon at metabolic disorder: pagkawala ng gana na sinamahan ng anorexia, pagbaba ng timbang o pagtaas, at pag-unlad ng hyponatremia;
• sakit sa isip: pakiramdam ng pagkalito, ang paglitaw ng mga pag-iisip ng pagpapakamatay, mga guni-guni, ang pag-unlad ng kahibangan o pag-uugali ng pagpapakamatay;
• mga karamdaman sa paggana ng sistema ng nerbiyos: ang hitsura ng isang pakiramdam ng nerbiyos, pag-aantok, pagkabalisa, at pagkabalisa. Maaaring magkaroon ng panginginig, hindi pagkakatulog, sakit ng ulo, ataxia, at mga extrapyramidal disorder at pagkahilo. Ang mga kombulsyon, mga sintomas na katulad ng neuroleptic syndrome ng isang malignant na kalikasan, at bilang karagdagan sa serotonin intoxication, dysgeusia at paresthesia na may akathisia/psychomotor agitation ay sinusunod din;
• mga pagpapakita sa mga visual na organo: pag-unlad ng mydriasis o glaucoma;
• dysfunction ng puso: tachycardia at pagtaas ng rate ng puso;
• mga vascular disorder: orthostatic collapse;
• mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract: pag-unlad ng paninigas ng dumi, pagduduwal, sakit ng tiyan, dyspeptic sintomas, pagsusuka, pagtatae at tuyong bibig;
• mga pagpapakita mula sa hepatobiliary system: mga karamdaman sa pag-andar ng atay;
• dermatological disorder at reaksyon ng subcutaneous layer: ang hitsura ng hyperhidrosis, mga palatandaan ng photosensitivity, pati na rin ang mga manifestations ng allergy (tulad ng pangangati, rashes at Quincke's edema);
• dysfunction ng musculoskeletal system, buto at connective tissues: pagbuo ng myalgia o arthralgia, pati na rin ang mga bali ng buto. Ang mga pagsusuri sa epidemiological, na pangunahing isinagawa sa mga pasyenteng higit sa 50 taong gulang, ay nagpakita ng mas mataas na posibilidad ng mga bali ng buto sa mga taong kumukuha ng tricyclics o SSRI. Hindi posible na matukoy ang mekanismo na nagdudulot ng gayong kaguluhan;
• Dysfunction ng renal at urinary system: mga problema sa pag-ihi (kabilang dito ang kawalan ng pagpipigil at pagpapanatili ng ihi, pati na rin ang enuresis at nocturia na may pollakiuria);
• mga pagpapakita mula sa mga glandula ng mammary at mga organo ng reproduktibo: pag-unlad ng anorgasmia o galactorrhea, pati na rin ang pagkaantala ng bulalas at mga iregularidad ng regla (kabilang ang hypomenorrhea na may amenorrhea, pati na rin ang pagdurugo ng matris at hypermenorrhea);

Systemic disorder: pag-unlad ng asthenia o pangkalahatang karamdaman, pati na rin ang withdrawal syndrome.

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay kinabibilangan ng pagsusuka, pagtatae, at pagduduwal, pati na rin ang pagkahilo at pag-aantok. Bilang karagdagan, may mga ulat ng renal dysfunction, bradycardia na may tachycardia, at pagbaba ng presyon ng dugo, pati na rin ang coma at convulsions.

Ang Fluvoxamine ay may malawak na spectrum ng kaligtasan sa kaso ng pagkalasing. Mayroong ilang mga ulat ng mga pagkamatay dahil sa pagkalason sa fluvoxamine. Ang pinakamataas na dosis na naitala sa kaso ng labis na dosis ay 12 g. Ang pasyente na kumuha ng dosis na ito ay tuluyang gumaling. May mga kaso ng malubhang komplikasyon na may sinadyang labis na dosis ng Deprivox kasama ng iba pang mga gamot.

Walang antidote ang Fluvoxamine. Sa kaso ng pagkalason sa gamot, kinakailangan na magsagawa ng gastric lavage sa lalong madaling panahon, at pagkatapos ay magsagawa ng mga pamamaraan na naglalayong alisin ang mga palatandaan ng mga karamdaman, pati na rin ang pagpapanatili ng kondisyon ng biktima. Kasama nito, kinakailangan na kumuha ng activate carbon, at, kung kinakailangan, isang osmotic laxative. Ang mga pamamaraan ng hemodialysis o sapilitang diuresis ay hindi magiging epektibo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang gamot sa mga MAOI (kabilang ang linezolid), dahil may panganib na magkaroon ng pagkalasing sa serotonin.

Ang epekto ng fluvoxamine sa mga proseso ng oxidative metabolism ng iba pang mga gamot.

Nagagawa ng Fluvoxamine na pigilan ang proseso ng metabolismo ng mga gamot na iyon na na-metabolize ng indibidwal na hemoprotein isoenzymes (CYP). Ang mga pagsubok sa vitro at in vivo ay nagpapakita ng isang malakas na epekto ng pagbawalan ng gamot sa CYP1A2 na may 2C19, ngunit ang pagsugpo ng CYP2C9 na may CYP2D6, pati na rin ang CYP3A4 ay hindi gaanong kapansin-pansin. Ang mga gamot na pangunahing na-metabolize sa paglahok ng mga isoenzyme na ito ay pinalabas nang mas mabagal at maaaring tumaas ang mga halaga ng plasma sa kaso ng kumbinasyon sa fluvoxamine.

Ang paggamot sa Deprivox kasama ang mga katulad na gamot ay dapat na iakma sa pinakamababa at sa parehong oras na epektibong dosis. Ang mga parameter ng plasma, mga epekto o mga side effect ng mga magkakatulad na gamot ay dapat na maingat na subaybayan na may kasunod na pagbabawas ng kanilang mga dosis kung kinakailangan. Ito ay lalong mahalaga sa mga gamot na may makitid na index ng gamot.

Ang sangkap ay ramelteon.

Ang pangangasiwa ng 100 mg fluvoxamine dalawang beses araw-araw sa loob ng 3 araw, na sinusundan ng isang dosis ng ramelteon (16 mg) at fluvoxamine ay nagresulta sa humigit-kumulang 190-tiklop na pagtaas sa ramelteon AUC kumpara sa monotherapy, at 70-tiklop na pagtaas sa pinakamataas na antas ng gamot.

Mga kumbinasyon sa mga gamot na may makitid na indeks ng gamot.

Ang maingat na pagsubaybay sa kondisyon ng mga indibidwal na umiinom ng fluvoxamine kasama ng mga gamot mula sa kategorya sa itaas (kabilang ang theophylline na may phenytoin, tacrine at cyclosporine na may methadone at carbamazepine, at mexiletine) ay kinakailangan. Ang kanilang metabolismo ay isinasagawa ng eksklusibo sa pamamagitan ng sistema ng CYP o sa pakikilahok ng CYP, na pinabagal ng fluvoxamine. Kung kinakailangan, ang dosis ng gamot na ito ay dapat baguhin.

Neuroleptics at tricyclics.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagtaas ng mga halaga ng plasma ng tricyclics (tulad ng amitriptyline na may clomipramine, pati na rin ang imipramine), pati na rin ang mga neuroleptics (kabilang ang olanzapine na may clozepine at quetiapine), na pangunahing na-metabolize sa pakikilahok ng hemoprotein P450 1A2 kasama ng fluvoxamine. Kinakailangang isaalang-alang ang opsyon na bawasan ang dosis ng mga gamot na ito sa kaso ng kanilang kumbinasyon sa Deprivox.

Benzodiazepines.

Sa kaso ng kumbinasyon sa Deprivox, ang isang pagtaas sa mga antas ng plasma ng benzodiazepines na na-metabolize ng oksihenasyon (kabilang ang midazolam na may diazepam, pati na rin ang triazolam na may alprazolam) ay maaaring maobserbahan. Kinakailangan na bawasan ang dosis ng mga gamot na ito kapag pinagsama sa fluvoxamine.

Mga sitwasyon na may tumaas na mga tagapagpahiwatig sa loob ng plasma.

Bilang resulta ng sabay-sabay na paggamit sa ropinirole, ang antas ng plasma ng gamot na ito ay maaaring tumaas, na nagpapataas ng posibilidad ng pagkalasing. Samakatuwid, sa panahon ng therapy, kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng pasyente at bawasan ang dosis ng ropinirole kung kinakailangan (kapag ginamit sa kumbinasyon ng fluvoxamine, pati na rin pagkatapos na ihinto ang huli).

Dahil ang mga antas ng plasma ng propranolol ay tumaas kapag pinagsama sa Deprivox, ang isang pagbawas sa dosis ay maaaring asahan.

Ang kumbinasyon sa warfarin ay humahantong sa isang makabuluhang pagtaas sa antas ng plasma nito, pati na rin ang pagtaas sa mga indeks ng PT.

Mga sitwasyong may mas mataas na panganib na magkaroon ng mga side effect.

Mayroong nakahiwalay na data sa pagbuo ng mga cardiotoxic effect sa kaso ng isang kumbinasyon ng gamot na may thioridazine.

Ang mga antas ng plasma ng caffeine ay maaaring tumaas kapag pinagsama sa fluvoxamine. Maaaring mangyari ang mga side effect ng caffeine (tulad ng tumaas na tibok ng puso, insomnia, panginginig, pagduduwal, at pagkabalisa). Samakatuwid, ang mga taong madalas na umiinom ng mga inuming may caffeine ay dapat bawasan ang kanilang pagkonsumo habang gumagamit ng fluvoxamine.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga.

Ang potentiation ng serotonergic effect ay posible kapag ang gamot ay pinagsama sa iba pang serotonergic na gamot (kabilang ang St. John's wort, triptans, SSRIs, at tramadol).

Ang sabay-sabay na paggamit ng mga gamot na may lithium (sa mga pasyente na nagdurusa sa malubhang anyo ng patolohiya) ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil ang lithium (at, marahil, ang sangkap na tryptophan) ay nakapagpapalakas ng mga serotonergic na katangian ng fluvoxamine. Dahil dito, ang kumbinasyon ng mga gamot na ito ay dapat na limitado sa paggamit lamang sa mga taong may matinding depresyon na lumalaban sa therapy.

Ang maingat na pagsubaybay ay kinakailangan sa mga taong pinagsama ang Deprivox sa oral anticoagulants, dahil maaari itong mapataas ang panganib ng pagdurugo.

Kinakailangang pigilin ang pag-inom ng mga inuming nakalalasing habang gumagamit ng fluvoxamine.

[ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Deprivox ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

[ 6 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Deprivox sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.