Fentanyl

Ang Fentanyl ay isang narcotic-type na painkiller.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Fentanyl

Ginagamit ito sa mga sumusunod na sitwasyon:

• lunas sa pananakit para sa isang maikling panahon - bilang anesthesia sa panahon ng induction o premedication, at din bilang isang panukala sa pagpapanatili sa panahon pagkatapos ng isang surgical procedure;
• upang magbigay ng isang malakas na analgesic effect, bilang karagdagan sa lokal o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam;
• sa kumbinasyon ng mga neuroleptics (halimbawa, sa droperidol) sa panahon ng premedication, at bilang isang adjuvant na gamot sa panahon ng lokal o pangkalahatang kawalan ng pakiramdam;
• bilang pampamanhid sa mga taong may mas mataas na panganib ng mga komplikasyon sa panahon ng malalaking operasyon (halimbawa, sa bahagi ng puso).

Bilang karagdagan, ang Fentanyl ay maaaring gamitin sa panahon ng orthopedic o neurological procedure - ito ay inireseta bilang isang adjuvant analgesic.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ito ay inilabas sa anyo ng isang iniksyon na likido (sa isang 50 ml na bote), pati na rin sa anyo ng isang transdermal na sistema ng paggamot - 5 mga espesyal na packet sa loob ng isang kahon.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may sedative at analgesic effect. Sa panahon ng paggamit, kinakailangang tandaan na ang mga pagbabago sa bentilasyon ng pulmonary alveoli at respiratory rate ay maaaring mas matagal kaysa sa analgesic effect.

Kapag nadagdagan ang dosis, humihina ang palitan ng baga. Kapag masyadong malalaking dosis ang ginamit, maaaring magkaroon ng apnea.

Ang Fentanyl ay may hindi gaanong binibigkas na emetic effect kaysa sa mga sangkap tulad ng meperidine o morphine.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Ang panahon ng pamamahagi ng sangkap ay 1.7 minuto, at ang panahon ng muling pamamahagi ay 13 minuto. Ang kalahating buhay ng gamot ay 219 minuto.

Ang dami ng pamamahagi ng gamot ay 4 l/kg. Bumababa ang kakayahan ng protina ng plasma na mag-synthesize habang tumataas ang ionization ng gamot. Ang mga pagbabago sa mga halaga ng pH ay maaaring makaapekto sa mga proseso ng pamamahagi ng gamot sa pagitan ng CNS at plasma.

Ang aktibong sangkap ay naipon sa loob ng mga kalamnan ng kalansay at mataba na mga tisyu, at pagkatapos ay inilabas sa mababang bilis, tumagos sa dugo. Ang gamot ay na-convert sa loob ng atay sa isang mataas na dalas.

Humigit-kumulang 75% ng intravenously administered dosis ay excreted sa ihi (karamihan bilang mga produkto breakdown). Mas mababa sa 10% ng hindi nabagong elemento ay excreted sa ihi. Humigit-kumulang 9% ng dosis ng gamot ay pinalabas (bilang mga produkto ng pagkasira) sa mga dumi.

Ang aktibong epekto ng Fentanyl ay nagsisimulang magpakita mismo halos kaagad pagkatapos ng intravenous injection. Gayunpaman, ang maximum na intensity ng pain relief ay tumatagal ng hindi hihigit sa ilang minuto. Sa karaniwan, ang analgesic effect ay tumatagal ng mga 0.5-1 oras (na may intravenous injection ng isang dosis na hanggang 2 ml ng solusyon (100 mcg)). Sa isang intramuscular injection, ang gamot ay nagsisimulang kumilos 7-8 minuto pagkatapos ng pamamaraan, at ang kabuuang tagal ng nakapagpapagaling na epekto ay halos 2 oras.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay maaari lamang ireseta ng mga manggagamot na may kaalaman at karanasan sa paghawak ng makapangyarihang mga opioid na gamot kapag ginamit upang gamutin ang malalang pananakit.

Dahil may posibilidad ng respiratory depression, ang gamot ay inireseta lamang sa mga indibidwal na may magandang tolerance sa mga naturang gamot. Sa panahon ng paggamit ng Fentanyl, kinakailangan na bawasan ang paggamit ng iba pang anesthetics sa pinakamababa.

Ang mga taong dati nang uminom ng hindi bababa sa 60 mg ng morphine, 30 mg ng oxycodone, 8 mg ng hydromorphone, o iba pang opioid na gamot araw-araw sa loob ng 7 araw o mas matagal pa ay itinuturing na lumalaban sa mga epekto ng opioid.

Ang pagpili ng mga dosis para sa bawat pasyente ay isinasagawa nang paisa-isa, na isinasaalang-alang ang umiiral na kasaysayan ng paggamit ng analgesic sa panahon ng therapy, pati na rin ang mga kadahilanan ng panganib para sa pagbuo ng pagkagumon sa droga sa isang tao.

Pagkatapos magreseta ng anumang dosis ng gamot, dapat na maingat na subaybayan ng doktor ang reaksyon ng pasyente, halimbawa, pagsugpo sa aktibidad ng paghinga, lalo na sa unang 24-72 na oras mula sa pagsisimula ng kurso, kapag ang gamot ay umabot sa maximum nito sa suwero.

Mga sukat ng bahagi ng dosis.

Kapag naghahanda ng isang may sapat na gulang para sa isang surgical procedure, ang 0.05-0.1 mg ng gamot ay ibinibigay sa intravenously (kasama ang droperidol (2.5-5 mg)). Dapat itong gawin humigit-kumulang 15 minuto bago ang pangangasiwa ng anesthesia. Bilang isang surgical anesthesia: 0.05-0.2 mg ng substance ay ibinibigay sa intravenously tuwing 30 minuto.

Sa kaso ng paghahanda ng isang bata para sa isang surgical procedure, 0.002 mg/kg ng gamot ay dapat ibigay. Para sa surgical anesthesia, kinakailangan ang intravenous dosage na 0.01-0.15 mg/kg o isang intramuscular injection na 0.15-0.25 mg/kg. Upang mapanatili ang surgical anesthesia, isang intramuscular injection na 0.001-0.002 mg/kg ng gamot ay kinakailangan.

Ang patch ay dapat ilapat sa epidermis (flat area) sa loob ng 72 oras. Ang isang mahalagang kondisyon para sa pamamaraan ay isang minimum na halaga ng buhok sa lugar ng paggamot, pati na rin ang kawalan ng mga kapansin-pansing palatandaan ng allergic irritation.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gamitin Fentanyl sa panahon ng pagbubuntis

Ang Fentanyl ay hindi dapat gamitin sa panahon ng paggagatas o pagbubuntis.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga gamot na opioid;
• bronchial hika;
• pagkalulong sa droga;
• mga kondisyon kung saan sinusunod ang pagsugpo sa function ng respiratory center;
• pagsasagawa ng mga obstetric procedure;
• pagkabigo sa paghinga;
• may hinala ng bara ng bituka.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga side effect Fentanyl

Ang gamot ay maaaring magdulot ng iba't ibang negatibong epekto:

• sa kaso ng labis o matagal na paggamit ng mga droga, maaaring magkaroon ng pagkagumon sa droga;
• malubhang anyo ng mga karamdaman sa paghinga;
• pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo;
• bradycardia;
• panandaliang tigas ng kalamnan;
• katamtamang bronchoconstriction.

[ 24 ]

Labis na labis na dosis

Sa talamak na pagkalason, ang isang pakiramdam ng pag-aantok, pagsugpo sa aktibidad ng paghinga, kalamnan spasm, comatose state o stupor, pagbaba ng presyon ng dugo at bradycardia ay sinusunod.

Bihirang, ang labis na dosis ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng pasyente.

[ 30 ], [ 31 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kumbinasyon sa mga antidepressant.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa central nervous system (kabilang ang mga tranquilizer, hypnotics o sedatives, opioids at general anesthetics) ay maaaring magpataas ng posibilidad ng dysfunction ng respiratory system, pagbuo ng malalim na sedation at coma, at maging ang kamatayan. Kapag ginamit nang sabay-sabay sa alinman sa mga gamot sa itaas, ang dosis ng isa sa mga ito ay dapat bawasan.

Mga gamot na pumipigil sa aktibidad ng CYP3A4.

Dahil ang CYP3A4 ay isang mahalagang bahagi ng metabolismo ng droga, ang mga gamot na pumipigil sa aktibidad nito ay maaaring bumaba sa mga halaga ng Fentanyl clearance, na nagreresulta sa pagtaas ng mga antas ng plasma at matagal na epekto ng opioid. Ang mga epektong ito ay maaaring mas malinaw kapag pinagsama sa 3A4 inhibitors.

Mga sangkap na nag-uudyok sa paggana ng CYP3A4.

Ang mga elemento na nag-uudyok sa CYP450 3A4 ay may kakayahang magdulot ng proseso ng metabolismo ng gamot, dahil sa kung saan tumataas ang clearance nito, at ang antas sa plasma, sa kabaligtaran, ay bumababa. Bilang resulta, may kakulangan sa pagiging epektibong panggamot o ang posibleng paglitaw ng withdrawal syndrome sa mga taong kasunod na nakakakuha ng pagkagumon sa droga.

Kumbinasyon sa mga MAOI.

Ang kumbinasyon ng gamot na may MAOI ay hindi pa sapat na pinag-aralan, kaya naman ang sabay-sabay na paggamit ng mga sangkap na ito ay ganap na ipinagbabawal.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Fentanyl ay dapat na naka-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar, na hindi maaabot ng maliliit na bata. Ang temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 36 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Fentanyl sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta ng gamot sa mga batang wala pang 2 taong gulang.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Lunaldin na may Dolforin, Fentadol na may Durogesic Matrix, at Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Mga pagsusuri

Ang Fentanyl ay tumatanggap ng iba't ibang mga pagsusuri tungkol sa likas na katangian ng nakapagpapagaling na epekto nito. Kadalasan, ang mga pasyente na gumamit nito ay hindi sapat na masuri ang pagiging epektibo nito, na dahil sa kalubhaan ng mga pathology kung saan inireseta ang gamot.

Ngunit ang karamihan sa mga eksperto ay itinuturing na ang gamot ay medyo epektibo, dahil ito ay napaka-epektibong nag-aalis ng matinding sakit sa panahon ng paggamot, pati na rin pagkatapos ng mga pamamaraan ng kirurhiko.