Naaprubahan

Ang Aprovel ay ang trade name ng isang gamot na ang pangunahing aktibong sangkap ay irbesartan. Ang Irbesartan ay kabilang sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang angiotensin II receptor antagonists (ARA II) o angiotensin receptor blockers. Ito ay ginagamit upang gamutin ang hypertension (mataas na presyon ng dugo) at upang protektahan ang mga bato sa mga pasyenteng may type 2 diabetes mellitus na sinamahan ng protina sa ihi (microalbuminuria) upang maiwasan ang pag-unlad ng malalang sakit sa bato.

Gumagana ang Irbesartan sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng angiotensin II, na isang malakas na vasoconstrictor hormone. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng angiotensin, pinapalawak ng irbesartan ang mga daluyan ng dugo at binabawasan ang resistensya ng vascular, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. Maaari rin itong makatulong na mabawasan ang stress sa mga bato at maprotektahan ang mga ito mula sa pinsalang nauugnay sa hypertension at diabetes.

Mga pahiwatig Naaprubahan

• Hypertension: Ginagamit ang Aprovel upang bawasan ang mataas na presyon ng dugo sa mga pasyenteng nasa hustong gulang. Maaari itong makatulong na maiwasan ang mga komplikasyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo, tulad ng stroke, atake sa puso, at pinsala sa bato.
• Ang talamak na sakit sa bato sa mga pasyenteng may type 2 diabetes: Maaaring inireseta ang Aprovel upang protektahan ang mga bato at bawasan ang pag-unlad ng malalang sakit sa bato sa mga pasyenteng may type 2 diabetes, lalo na ang mga may microalbuminuria (ang pagkakaroon ng protina sa ihi).
• Heart failure: Sa ilang mga kaso, maaaring gamitin ang Aprovel para gamutin ang heart failure sa mga pasyente, lalo na kung hindi nila kayang tiisin ang angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs) o kung ang mga ACEI ay hindi sapat na epektibo.

Paglabas ng form

Ang Aprovel ay kadalasang ginagawa sa anyo ng mga tablet para sa oral administration. Maaaring may iba't ibang dosis ang mga tablet, na nagbibigay-daan sa iyong piliin ang pinakamainam na dosis depende sa indibidwal na pangangailangan ng pasyente.

Pharmacodynamics

• Angiotensin II receptor blocking: Ang Irbesartan ay nagbubuklod sa angiotensin II receptors sa mga vascular tissue at iba pang organ, na nakakasagabal sa mga epekto ng hormone na ito. Ang Angiotensin II sa pangkalahatan ay nagdudulot ng vasoconstriction, pagtaas ng presyon ng dugo, at pinasisigla din ang pagpapalabas ng aldosterone, na humahantong sa pagpapanatili ng sodium at tubig. Ang pagharang sa mga receptor ng angiotensin II na may irbesartan ay humahantong sa vasodilation at pagbaba ng presyon ng dugo.
• Nabawasan ang resistensya ng peripheral vascular: Dahil hinaharangan ng irbesartan ang mga epekto ng vasoconstrictor ng angiotensin II, humahantong ito sa pagbaba ng resistensya ng peripheral vascular, na nakakatulong naman sa pagpapababa ng presyon ng dugo.
• Pagbabawas ng workload sa puso: Sa pamamagitan ng pagbabawas ng presyon ng dugo at peripheral vascular resistance, binabawasan ng irbesartan ang workload sa puso, na maaaring maging kapaki-pakinabang para sa mga pasyenteng may heart failure.
• Proteksyon sa bato: Maaaring magkaroon ng proteksiyon ang Irbesartan sa mga bato, lalo na sa mga pasyenteng may diabetes, sa pamamagitan ng pagpigil sa pag-unlad ng mga protina sa ihi (microalbuminuria) at pagpapanatili ng paggana ng bato.

Pharmacokinetics

• Pagsipsip: Ang Irbesartan sa pangkalahatan ay mahusay na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Karaniwang naaabot ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
• Bioavailability: Ang bioavailability ng irbesartan pagkatapos ng oral administration ay humigit-kumulang 60-80% ng dosis.
• Metabolismo: Ang Irbesartan ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay, kung saan ito ay sumasailalim sa oksihenasyon at glucuronidation. Ang mga pangunahing metabolite ay irbesartan-2-O-glucuronide at irbesartan-3-carboxymethyl ether.
• Pagbubuklod ng protina: Humigit-kumulang 90-95% ng irbesartan ay nakagapos sa mga protina ng plasma, pangunahin ang albumin.
• Pamamahagi: Ang dami ng pamamahagi ng irbesartan ay humigit-kumulang 53-93 litro. Mahusay itong tumagos sa mga tisyu, kabilang ang mga bato, atay at puso.
• Excretion: Humigit-kumulang 20% ng dosis ay inilalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato, at ang iba ay sa pamamagitan ng bituka. Ang kalahating buhay ng irbesartan mula sa plasma ay humigit-kumulang 11-15 oras.
• Epekto ng pagkain: Walang klinikal na makabuluhang epekto ang pagkain sa pagsipsip ng irbesartan, kaya maaaring inumin ang gamot anuman ang pagkain.

Dosing at pangangasiwa

1. Hypertension:

   • Ang panimulang dosis para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang 150 mg isang beses araw-araw.
   • Kung kailangan ng karagdagang pagbabawas ng presyon ng dugo, maaaring tumaas ang dosis sa maximum, na karaniwang 300 mg isang beses araw-araw.
   • Sa mga pasyenteng may katamtaman hanggang malubhang hypertension at diabetes mellitus, inirerekomendang magsimula sa isang dosis na 300 mg.

2. Diabetes mellitus na may microalbuminuria:

   • Ang panimulang dosis para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang 150 mg isang beses araw-araw.
   • Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 300 mg bawat araw.

3. Pagkabigo sa puso:

   • Ang panimulang dosis para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang 75 mg isang beses araw-araw.
   • Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg at higit pa sa 300 mg bawat araw depende sa tugon sa paggamot.

Ang Irbesartan ay karaniwang iniinom isang beses sa isang araw, anuman ang pagkain. Ang tablet ay dapat na lunukin ng buo na may tubig.

Gamitin Naaprubahan sa panahon ng pagbubuntis

• Fetotoxicity:

  • Isinasaad ng mga pag-aaral na ang angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors at angiotensin II receptor antagonist ay maaaring magdulot ng fetotoxicity kapag ginamit sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis. Ang mga kaso ng exencephaly at unilateral renal agenesis ay naiulat sa mga fetus ng mga babaeng umiinom ng irbesartan sa panahon ng pagbubuntis (Boix et al., 2005).

• Mga negatibong resulta ng pagbubuntis:

  • Ang isang pag-aaral na sumusuri sa paggamit ng angiotensin II receptor antagonists sa panahon ng pagbubuntis ay natagpuan na ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot na ito ay nauugnay sa isang mataas na panganib ng masamang resulta ng pagbubuntis, kabilang ang pagkaantala sa pagbuo ng paa at kusang pagpapalaglag (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Epekto sa fetus:

  • Ang paggamit ng irbesartan bago ang paglilihi at maagang pagbubuntis ay maaaring magresulta sa pagkaantala ng paglaki ng fetus at pagtaas ng panganib ng masamang resulta. Sa isang kaso, ang isang babaeng umiinom ng irbesartan ay na-diagnose na may fetus na may Turner syndrome at naantala ang paglaki ng paa (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindications

• Hypersensitivity: Ang gamot ay kontraindikado sa mga kaso ng kilalang hypersensitivity sa irbesartan o alinman sa mga bahagi ng gamot. Ito ay maaaring magpakita bilang mga reaksiyong alerhiya, kabilang ang pantal sa balat, pangangati, pamamaga ng mukha, o kahirapan sa paghinga.
• Pagbubuntis: Ang paggamit ng Aprovel ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa ikalawa at ikatlong trimester, dahil ito ay maaaring humantong sa pag-unlad ng mga malubhang karamdaman sa fetus, tulad ng pagbaba ng renal function, hypoplasia ng bungo at posterior region ng ang utak.
• Pagpapasuso: Ang Aprovel ay inilalabas sa gatas ng ina, kaya ang paggamit nito ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.
• Blood clotting: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may mga sakit sa pagdurugo o sa mga pasyenteng tumatanggap ng anticoagulants.
• Symptomatic hypotension: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may matinding hypotension, dahil ang irbesartan ay maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo.
• Heart failure: Dapat gamitin nang may pag-iingat ang Aprovel sa mga pasyenteng may heart failure, lalo na sa mga may kaakibat na kapansanan sa bato.
• Kombinasyon sa Alskept (alfa-lisinopril): Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel at Alskept ay kontraindikado dahil sa panganib ng hypotensive effect.

Mga side effect Naaprubahan

• Pagpapababa ng presyon ng dugo: Isa ito sa mga tipikal na epekto ng gamot. Sa mga bihirang kaso, maaari itong magdulot ng hypotension (malubhang mababang presyon ng dugo), lalo na sa mga pasyenteng may matinding hypovolemia (mababang likido sa katawan), na maaaring humantong sa pagkahilo o pagkahimatay.
• Sakit ng ulo: Maaaring makaranas ng pananakit ng ulo ang ilang pasyente habang umiinom ng Aprovel.
• Pagkahilo at pag-aantok: Nalalapat din ito sa mga posibleng side effect, lalo na sa simula ng paggamot o kapag binabago ang dosis.
• Hyperkalemia: Sa mga bihirang kaso, ang Aprovel ay maaaring magdulot ng pagtaas ng mga antas ng potassium sa dugo, na maaaring mapanganib, lalo na sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng bato o kapag umiinom ng iba pang mga gamot na maaari ring magpapataas ng mga antas ng potasa.
• Mga reaksiyong alerhiya: Isama ang pantal sa balat, pangangati, pamamantal, pamamaga ng mukha, o kahirapan sa paghinga. Kung may anumang senyales ng allergy, dapat mong ihinto ang pagkuha ng Aprovel at kumunsulta sa doktor.
• Mataas na antas ng urea at creatinine sa dugo: Maaaring mangyari ito sa ilang pasyente, lalo na sa mga may kapansanan sa paggana ng bato.
• Pagsakit ng kalamnan o kasukasuan: Maaari rin itong side effect ng Aprovel.

Labis na labis na dosis

• Malubhang pagbaba sa presyon ng dugo, na maaaring humantong sa pagkahilo at pagkahilo.
• Pag-aantok, antok at pangkalahatang pakiramdam ng panghihina.
• Posible rin ang mga cardiac arrhythmia o respiratory disorder.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

• Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng hyperkalemia: Maaaring pataasin ng Aprovel ang mga antas ng potasa sa dugo kapag iniinom kasabay ng potassium-sparing diuretics (hal., spironolactone, amiloride), potassium supplement, o iba pang mga gamot na maaari ring magpapataas ng mga antas ng potassium.
• Iba pang mga gamot na antihypertensive: Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel sa iba pang mga antihypertensive na gamot, gaya ng diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs), calcium antagonist o beta-blocker, ay maaaring humantong sa pagtaas ng hypotensive effect.
• Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng hypotension: Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel na may alkohol, antidepressants, sedative o hypnotics ay maaaring magpahusay sa hypotensive effect at mapataas ang panganib ng orthostatic hypotension (isang pagbaba sa presyon ng dugo na may mga pagbabago sa posisyon ng katawan). li>
• Lithium: Maaaring bawasan ng Irbesartan ang clearance ng lithium, na maaaring magresulta sa pagtaas ng mga antas ng lithium sa dugo at mga nakakalason na epekto.
• Mga Nephrotoxic na gamot: Maaaring pataasin ng Irbesartan ang nephrotoxicity ng ilang gamot, lalo na ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) at mga gamot na na-metabolize ng kidney.