Aprovel

Ang Aprovel ay ang trade name ng isang gamot na ang pangunahing aktibong sangkap ay irbesartan. Ang Irbesartan ay kabilang sa isang klase ng mga gamot na kilala bilang angiotensin II receptor antagonists (ARA II) o angiotensin receptor blockers. Ito ay ginagamit upang gamutin ang hypertension (mataas na presyon ng dugo) at upang protektahan ang mga bato sa mga pasyente na may type 2 diabetes na sinamahan ng protina sa ihi (microalbuminuria) upang maiwasan ang pag-unlad ng malalang sakit sa bato.

Gumagana ang Irbesartan sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng angiotensin II, na isang malakas na vasoconstrictor hormone. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng angiotensin, pinalalawak ng irbesartan ang mga daluyan ng dugo at binabawasan ang resistensya ng vascular, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo. Maaari din itong makatulong na bawasan ang strain sa mga bato at protektahan ang mga ito mula sa pinsalang nauugnay sa hypertension at diabetes.

Mga pahiwatig Aprovelz

• Hypertension: Ang Aprovel ay ginagamit upang mapababa ang mataas na presyon ng dugo sa mga pasyenteng nasa hustong gulang. Maaari itong makatulong na maiwasan ang mga komplikasyon na nauugnay sa mataas na presyon ng dugo, tulad ng stroke, atake sa puso, at pinsala sa bato.
• Talamak na sakit sa bato sa mga pasyenteng may type 2 diabetes: Maaaring inireseta ang Aprovel upang protektahan ang mga bato at bawasan ang pag-unlad ng malalang sakit sa bato sa mga pasyenteng may type 2 diabetes, lalo na ang mga may microalbuminuria (protina sa ihi).
• Heart failure: Sa ilang mga kaso, ang Aprovel ay maaaring gamitin upang gamutin ang heart failure sa mga pasyente, lalo na kung hindi nila kayang tiisin ang angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors) o kung ang ACE inhibitors ay hindi sapat na epektibo.

Paglabas ng form

Ang Aprovel ay madalas na ginawa sa anyo ng tablet para sa oral administration. Ang mga tablet ay may iba't ibang dosis, na nagpapahintulot sa pinakamainam na dosis na mapili depende sa mga pangangailangan ng indibidwal na pasyente.

Pharmacodynamics

• Angiotensin II receptor blocking: Ang Irbesartan ay nagbubuklod sa angiotensin II receptors sa vascular tissue at iba pang organ, na nakakasagabal sa mga epekto ng hormone na ito. Ang Angiotensin II ay karaniwang nagiging sanhi ng vasoconstriction, pagtaas ng presyon ng dugo, at pinasisigla din ang pagpapalabas ng aldosterone, na humahantong sa pagpapanatili ng sodium at tubig. Ang pagharang sa mga receptor ng angiotensin II na may irbesartan ay nagdudulot ng vasodilation at pagbaba ng presyon ng dugo.
• Nabawasan ang peripheral vascular resistance: Dahil hinaharangan ng irbesartan ang vasoconstrictor effect ng angiotensin II, humahantong ito sa pagbaba ng peripheral vascular resistance, na nakakatulong naman upang mabawasan ang presyon ng dugo.
• Pagbabawas ng workload sa puso: Sa pamamagitan ng pagbabawas ng presyon ng dugo at vascular resistance, binabawasan ng irbesartan ang workload sa puso, na maaaring maging kapaki-pakinabang para sa mga pasyenteng may heart failure.
• Proteksyon sa bato: Ang Irbesartan ay maaaring magkaroon ng proteksiyon na epekto sa mga bato, lalo na sa mga pasyente na may diabetes mellitus, sa pamamagitan ng pagpigil sa pag-unlad ng mga protina sa ihi (microalbuminuria) at pagpapanatili ng paggana ng bato.

Pharmacokinetics

• Pagsipsip: Ang Irbesartan sa pangkalahatan ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay karaniwang naabot 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
• Bioavailability: Ang bioavailability ng irbesartan pagkatapos ng oral administration ay humigit-kumulang 60-80% ng dosis.
• Metabolismo: Ang Irbesartan ay sumasailalim sa malawak na metabolismo sa atay, kung saan ito ay sumasailalim sa oksihenasyon at glucuronidation. Ang mga pangunahing metabolite ay irbesartan-2-O-glucuronide at irbesartan-3-carboxymethyl ether.
• Pagbubuklod ng protina: Humigit-kumulang 90-95% ng irbesartan ay nakagapos sa mga protina ng plasma, pangunahin ang albumin.
• Pamamahagi: Ang dami ng pamamahagi ng irbesartan ay humigit-kumulang 53-93 litro. Ito ay mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang mga bato, atay, at puso.
• Paglabas: Humigit-kumulang 20% ng dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato, at ang natitira sa pamamagitan ng mga dumi. Ang kalahating buhay ng plasma ng irbesartan ay mga 11-15 na oras.
• Epekto sa pagkain: Ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa klinikal sa pagsipsip ng irbesartan, kaya ang gamot ay maaaring inumin nang may pagkain o walang pagkain.

Dosing at pangangasiwa

1. Alta-presyon:

   • Ang panimulang dosis para sa mga matatanda ay karaniwang 150 mg isang beses araw-araw.
   • Kung kinakailangan ang karagdagang pagbawas sa presyon ng dugo, ang dosis ay maaaring tumaas sa maximum, na karaniwang 300 mg isang beses araw-araw.
   • Sa mga pasyente na may katamtaman hanggang malubhang hypertension at diabetes mellitus, inirerekomenda na magsimula sa isang dosis na 300 mg.

2. Diabetes mellitus na may microalbuminuria:

   • Ang panimulang dosis para sa mga matatanda ay karaniwang 150 mg isang beses araw-araw.
   • Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 300 mg bawat araw.

3. Heart failure:

   • Ang panimulang dosis para sa mga matatanda ay karaniwang 75 mg isang beses araw-araw.
   • Kung mahusay na disimulado, ang dosis ay maaaring tumaas sa 150 mg at pagkatapos ay hanggang sa 300 mg bawat araw depende sa tugon sa paggamot.

Karaniwang kinukuha ang Irbesartan isang beses araw-araw, mayroon man o walang pagkain. Ang tablet ay dapat na lunukin nang buo sa tubig.

Gamitin Aprovelz sa panahon ng pagbubuntis

• Fetotoxicity:

  • Ipinakita ng mga pag-aaral na ang angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors at angiotensin II receptor antagonist ay maaaring magdulot ng fetotoxicity kapag pinangangasiwaan sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis. Ang mga kaso ng exencephaly at unilateral renal agenesis ay naiulat sa mga fetus ng mga babaeng kumukuha ng irbesartan sa panahon ng pagbubuntis (Boix et al., 2005).

• Mga negatibong resulta ng pagbubuntis:

  • Ang isang pag-aaral na tumitingin sa paggamit ng angiotensin II receptor antagonists sa panahon ng pagbubuntis ay natagpuan na ang pangmatagalang paggamit ng mga gamot na ito ay nauugnay sa isang mataas na panganib ng masamang resulta ng pagbubuntis, kabilang ang pagkaantala sa pag-unlad ng paa at kusang pagpapalaglag (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Epekto sa fetus:

  • Ang paggamit ng irbesartan bago ang paglilihi at sa maagang pagbubuntis ay maaaring magresulta sa paghihigpit sa paglaki ng pangsanggol at isang pagtaas ng panganib ng masamang mga resulta. Sa isang kaso, ang isang babaeng kumukuha ng irbesartan ay nasuri na may fetus na may Turner syndrome at naantala ang pag-unlad ng paa (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindications

• Hypersensitivity: Ang gamot ay kontraindikado sa mga kaso ng kilalang hypersensitivity sa irbesartan o alinman sa mga bahagi ng gamot. Ito ay maaaring magpakita bilang mga reaksiyong alerhiya kabilang ang pantal sa balat, pangangati, pamamaga ng mukha o kahirapan sa paghinga.
• Pagbubuntis: Ang paggamit ng Aprovel ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis, lalo na sa ikalawa at ikatlong trimester, dahil ito ay maaaring humantong sa pag-unlad ng mga malubhang abnormalidad sa fetus, tulad ng pagbaba ng renal function, hypoplasia ng bungo at posterior brain area.
• Paggagatas: Ang Aprovel ay pinalabas sa gatas ng suso, kaya ang paggamit nito ay kontraindikado sa panahon ng pagpapasuso.
• Pamumuo ng dugo: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga karamdaman sa pagdurugo o sa mga pasyente na tumatanggap ng anticoagulants.
• Symptomatic hypotension: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may malubhang hypotension, dahil ang irbesartan ay maaaring magdulot ng pagbaba ng presyon ng dugo.
• Pagpalya ng puso: Ang Aprovel ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso, lalo na kung may kasabay na kapansanan sa bato.
• Kombinasyon sa Alskept (alpha-lisinopril): Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel at Alskept ay kontraindikado dahil sa panganib ng hypotensive effect.

Mga side effect Aprovelz

• Pagbaba ng presyon ng dugo: Ito ay isa sa mga karaniwang pagkilos ng gamot. Sa mga bihirang kaso, maaari itong maging sanhi ng hypotension (isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo), lalo na sa mga pasyente na may matinding hypovolemia (mababang fluid content sa katawan), na maaaring humantong sa pagkahilo o pagkahimatay.
• Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pananakit ng ulo habang kumukuha ng Aprovel.
• Pagkahilo at pag-aantok: Nalalapat din ito sa mga posibleng epekto, lalo na sa simula ng paggamot o kapag binabago ang dosis.
• Hyperkalemia: Sa mga bihirang kaso, ang Aprovel ay maaaring magdulot ng mataas na antas ng potassium sa dugo, na maaaring mapanganib, lalo na sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng bato o kapag umiinom ng iba pang mga gamot na maaari ring magpapataas ng antas ng potassium.
• Mga reaksiyong alerdyi: Maaaring kabilang dito ang pantal sa balat, pangangati, pamamantal, pamamaga ng mukha, o kahirapan sa paghinga. Kung mayroong anumang mga palatandaan ng allergy, itigil ang pagkuha ng Aprovel at kumunsulta sa isang doktor.
• Tumaas na antas ng urea at creatinine sa dugo: Maaaring mangyari ito sa ilang pasyente, lalo na sa mga may kapansanan sa paggana ng bato.
• Pananakit ng kalamnan o kasukasuan: Maaaring side effect din ito ng Aprovel.

Labis na labis na dosis

• Isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo, na maaaring humantong sa pagkahilo at pagkahilo.
• Pag-aantok, pag-aantok at isang pangkalahatang pakiramdam ng kahinaan.
• Posible rin ang cardiac arrhythmias o mga problema sa paghinga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

• Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng hyperkalemia: Maaaring pataasin ng Aprovel ang pagtaas ng mga antas ng potasa sa dugo kapag iniinom nang kasabay ng mga diuretics na matipid sa potasa (hal., spironolactone, amiloride), mga suplementong potasa, o iba pang mga gamot na maaari ring magpapataas ng mga antas ng potasa.
• Iba pang mga gamot na antihypertensive: Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel sa iba pang mga antihypertensive na gamot, tulad ng mga diuretics, angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEI), calcium antagonist o beta-blockers, ay maaaring humantong sa pagtaas ng hypotensive effect.
• Mga gamot na nagpapataas ng panganib ng hypotension: Ang pinagsamang paggamit ng Aprovel na may alkohol, antidepressants, sedatives o hypnotics ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect at mapataas ang panganib ng orthostatic hypotension (pagbaba ng presyon ng dugo kapag binabago ang posisyon ng katawan).
• Lithium: Maaaring bawasan ng Irbesartan ang clearance ng lithium, na maaaring humantong sa pagtaas ng mga antas ng lithium sa dugo at mga nakakalason na epekto.
• Nephrotoxic na gamot: Maaaring mapahusay ng Irbesartan ang nephrotoxicity ng ilang gamot, lalo na ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) at mga gamot na na-metabolize sa bato.