Spironolactone

Ang Spironolactone ay isang gamot na kabilang sa klase ng aldosterone antagonists. Ito ay ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension), pagpalya ng puso, at upang mabawasan ang mga antas ng likido at asin sa katawan. Ang Spironolactone ay maaari ding gamitin sa paggamot ng ilang iba pang mga kondisyon, tulad ng polycystic ovary syndrome sa mga babae at hormone-dependent cosmetic acne sa mga lalaki at babae. Gumagana ito sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng aldosterone, isang hormone na kumokontrol sa antas ng likido at asin sa katawan.

Mga pahiwatig Spironolactone

1. Hypertension (mataas na presyon ng dugo): Ang Spironolactone ay maaaring inireseta bilang isang bahagi ng komprehensibong paggamot ng hypertension, lalo na sa pagkakaroon ng mataas na antas ng aldosterone o kapag ang ibang mga antihypertensive na gamot ay hindi epektibo.
2. Heart failure: Ang Spironolactone ay maaaring gamitin upang gamutin ang pagpalya ng puso, lalo na sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot, upang mabawasan ang pamamaga at mapabuti ang paggana ng puso.
3. Polycystic ovarian syndrome (PCOS): Sa mga babaeng may PCOS, maaaring makatulong ang Spironolactone na bawasan ang mga antas ng androgen sa katawan, na maaaring mapabuti ang mga sintomas ng hyperandrogenism tulad ng labis na buhok sa katawan, nabawasan ang acne, at pinabuting kondisyon ng buhok.
4. Hormonal acne: Ang Spironolactone ay maaaring gamitin upang gamutin ang acne, lalo na sa mga kababaihan na ang acne ay nauugnay sa mataas na antas ng androgens sa dugo.
5. Cirrhosis ng atay at ascites: Sa ilang mga kaso, ang spironolactone ay maaaring gamitin upang bawasan ang ascites (pagtitipon ng likido sa tiyan) sa cirrhosis ng atay.

Pharmacodynamics

1. Ang receptor ng aldosteron antagonismo: Ang Spironolactone ay isang antagonist ng aldosterone receptors sa mga bato, na humaharang sa mga epekto nito. Ang Aldosterone ay isang hormone na nagpapataas ng reabsorption ng sodium at tubig sa mga bato, na nagreresulta sa pagtaas ng dami ng dugo at presyon ng dugo. Ang pagharang sa mga aldosterone receptor ay nagreresulta sa pagbaba ng sodium at water retention at pagtaas ng potassium excretion.
2. Diuretiko aksyon: Dahil sa epekto nito sa sodium reabsorption sa mga bato, pinapataas ng spironolactone ang paglabas ng sodium at tubig sa ihi, na nakakatulong upang mabawasan ang sirkulasyon ng dami ng dugo at presyon ng dugo.
3. Nabawasan ang mga antas ng potasa sa dugo: Bagama't hinaharangan ng spironolactone ang sodium reabsorption, hinaharangan din nito ang paglabas ng potassium, na maaaring humantong sa hyperkalemia (pagtaas ng antas ng potasa sa dugo). Maaaring mangailangan ito ng pagsubaybay sa mga antas ng potasa sa dugo habang umiinom ng gamot.
4. Antiandrogenic na pagkilos: Ang Spironolactone ay mayroon ding mga antiandrogenic na katangian at maaaring gamitin upang gamutin ang mga hyperandrogenic na kondisyon tulad ng mga hormonal disorder at acne sa mga kababaihan.
5. Antiedema: Bilang karagdagan sa diuretic na pagkilos nito, ang spironolactone ay maaaring maging epektibo sa paggamot ng edema na nauugnay sa hepatic cirrhosis at pagpalya ng puso.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Spironolactone ay kadalasang mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration.
2. Pamamahagi: Ito ay may malaking dami ng pamamahagi, tumatagos sa iba't ibang mga tisyu at organo, kabilang ang mga bato.
3. Metabolismo: Ang Spironolactone ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng mga aktibong metabolite tulad ng canrenion. Ang mga metabolite ng spironolactone ay may anti-aldosterone action.
4. Paglabas: Ang spironolactone at ang mga metabolite nito ay pangunahing pinalalabas sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang 80-85% ng dosis ay excreted bilang metabolites, ang natitira ay hindi nagbabago.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng spironolactone ay humigit-kumulang 1.4 na oras, kumpara sa humigit-kumulang 16.5 na oras para sa pangunahing aktibong metabolite canrenion nito.

Ang mga pharmacokinetics ng spironolactone ay maaaring mabago sa pagkakaroon ng mga pathologic na kondisyon tulad ng hepatic o renal insufficiency, pati na rin sa sabay-sabay na paggamit ng iba pang mga gamot na maaaring makaapekto sa metabolismo o paglabas nito.

Gamitin Spironolactone sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring mapanganib at nangangailangan ng espesyal na pag-iingat. Una, ang spironolactone ay FDA Category D para gamitin sa panahon ng pagbubuntis. Nangangahulugan ito na may potensyal na panganib sa fetus, ngunit ang mga benepisyo ng paggamit nito kapag kinakailangan ay maaaring bigyang-katwiran ang mga potensyal na panganib.

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa panganib ng iba't ibang mga side effect sa parehong ina at fetus. Sa ina, maaaring kabilang dito ang hyperkalemia (nadagdagang antas ng potasa sa dugo), hypotension (mababang presyon ng dugo) at iba pang masamang pangyayari. Sa fetus, ang pag-unlad ng mga bato at iba pang mga organo ay maaaring maapektuhan.

Contraindications

1. Hyperkalemia: Dahil ang spironolactone ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng potasa sa katawan, hindi ito dapat gamitin sa mga pasyente na may mataas na antas ng potasa sa dugo (hyperkalemia).
2. Kakulangan sa bato: Sa mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato, ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado dahil sa panganib ng pagpalala ng kondisyong ito.
3. Mga tumor na aktibong hormonal: Ang gamot ay maaaring kontraindikado sa pagkakaroon ng mga hormonal na aktibong tumor, tulad ng kanser sa suso o kanser sa bato, dahil sa posibleng pagtaas ng aktibidad ng hormonal.
4. Allergy: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa spironolactone o iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
5. Pagbubuntis at paggagatas: Ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa mga potensyal na epekto nito sa pag-unlad ng fetus o gatas ng suso.
6. Nabawasan ang presyon ng dugo: Sa mga pasyente na may mababang presyon ng dugo, ang paggamit ng spironolactone ay maaaring humantong sa isang karagdagang pagbaba sa presyon ng dugo at mga kaugnay na komplikasyon.
7. Diabetes mellitus : Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag gumagamit ng spironolactone sa mga pasyente na may diabetes mellitus dahil sa epekto nito sa mga antas ng glucose sa dugo.
8. Gamitin kasama ng iba pang mga gamot: Ang Spironolactone ay maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot, kabilang ang ilang antihypertensive na gamot at mga gamot na nagpapataas ng antas ng potassium sa dugo.

Mga side effect Spironolactone

1. Hyperkalemia: Ang Spironolactone ay maaaring magdulot ng pagtaas sa mga antas ng potasa sa dugo, na maaaring mapanganib, lalo na para sa mga taong may sakit sa bato o sa mga umiinom ng iba pang mga gamot na nagpapataas ng epektong ito.
2. Mga epekto sa ihi: Ang pag-inom ng spironolactone ay maaaring tumaas ang dalas ng pag-ihi at diuresis (dami ng ihi).
3. Pagkahilo at kahinaan: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo, panghihina, o pag-aantok.
4. Mga karamdaman sa GI: Maaaring mangyari ang mga sintomas ng dyspeptic tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o pagbaba ng gana.
5. Mga karamdaman sa balanse ng electrolyte: Maaaring maabala ang nilalaman ng sodium, calcium at magnesium sa katawan.
6. Gynecomastia: Ang mga lalaki ay maaaring makaranas ng paglaki ng mga glandula ng suso.
7. Mga karamdaman sa panregla: Ang mga sakit sa panregla ay maaaring mangyari sa mga babae.
8. Mga epekto ng ginekologiko: Maaaring mangyari ang paglaki o pagkasensitibo ng mga glandula ng mammary, mga iregularidad sa regla, at mga problema sa libido.
9. Tumaas na antas ng uric acid: Maaari itong magpalala o mag-trigger ng atake ng gout.
10. Mga reaksiyong alerdyi: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerhiya tulad ng urticaria, pruritus, edema o angioedema.
11. Iba pang mga side effect: Posible ang iba pang mga reaksyon at maaaring mag-iba depende sa indibidwal na katangian ng katawan.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng spironolactone ay maaaring magdulot ng malubhang kawalan ng balanse ng electrolyte, lalo na ang hyperkalemia (nadagdagang antas ng potasa sa dugo), na maaaring humantong sa mga arrhythmias sa puso at iba pang mapanganib na kondisyon. Kabilang sa iba pang posibleng epekto ng labis na dosis ang pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo, pagkagambala sa ritmo ng puso, mga seizure, at iba't ibang mga gastrointestinal disorder.

Sa kaso ng pinaghihinalaang labis na dosis ng spironolactone, dapat agad na humingi ng medikal na atensyon. Ang paggamot sa labis na dosis ay maaaring magsama ng mga therapeutic na hakbang upang maibalik ang balanse ng electrolyte at kontrolin ang aktibidad ng puso.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na nagpapalakas ng potasa: Ang Spironolactone ay maaaring tumaas ang antas ng potasa sa katawan. Sa sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot tulad ng ACE-inhibitors (e.g. lisinopril) o antihypertensive agents ng "arbiter" class (e.g. losartan), na maaari ring magpataas ng potassium, ang panganib ng hyperkalemia ay maaaring tumaas.
2. Mga gamot na nagpapababa ng potasa: Ang mga gamot tulad ng thiazide diuretics (hal. hydrochlorthiazide) ay maaaring magpababa ng potassium level sa katawan. Ang sabay-sabay na paggamit sa thiazide diuretics ay maaaring mabawasan ang panganib ng hyperkalemia na may spironolactone.
3. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Ang ilang mga NSAID, tulad ng ibuprofen o diclofenac, ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng spironolactone, lalo na tungkol sa diuretic na pagkilos nito.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng bato: Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng bato, tulad ng mga nephrotoxic antibiotic o ilang nephrotoxic na anti-inflammatory na gamot, ay maaaring magpataas ng panganib ng renal failure.
5. Mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng hormonal: Maaaring makipag-ugnayan ang Spironolactone sa ibang mga gamot na nakakaapekto sa hormonal balance, gaya ng hormonal contraceptive o hormone replacement therapy, na maaaring potensyal na baguhin ang bisa o toxicity ng mga gamot na ito.