Spironolactone

Ang Spironolactone ay isang gamot na kabilang sa klase ng mga antagonist ng aldosteron. Ginagamit ito upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension), pagkabigo sa puso, at upang mabawasan ang mga antas ng likido at asin sa katawan. Ang Spironolactone ay maaari ring magamit sa paggamot ng ilang iba pang mga kondisyon, tulad ng polycystic ovary syndrome sa mga kababaihan at hormone na nakasalalay sa cosmetic acne sa mga kalalakihan at kababaihan. Gumagana ito sa pamamagitan ng pagharang sa pagkilos ng aldosteron, isang hormone na kumokontrol sa mga antas ng likido at asin sa katawan.

Mga pahiwatig Spironolactone

1. Hypertension (mataas na presyon ng dugo): Ang spironolactone ay maaaring inireseta bilang isang bahagi ng komprehensibong paggamot ng hypertension, lalo na sa pagkakaroon ng mataas na antas ng aldosteron o kung ang iba pang mga gamot na antihypertensive ay hindi epektibo.
2. Ang pagkabigo sa puso: Ang Spironolactone ay maaaring magamit upang gamutin ang pagkabigo sa puso, lalo na sa pagsasama sa iba pang mga gamot, upang mabawasan ang pamamaga at pagbutihin ang pagpapaandar ng puso.
3. Polycystic ovarian syndrome (PCOS): Sa mga kababaihan na may PCOS, ang spironolactone ay maaaring makatulong na mabawasan ang mga antas ng androgen sa katawan, na maaaring mapabuti ang mga sintomas ng hyperandrogenism tulad ng labis na buhok ng katawan, nabawasan ang acne, at pinabuting kondisyon ng buhok.
4. Hormonal Acne: Ang Spironolactone ay maaaring magamit upang gamutin ang acne, lalo na sa mga kababaihan na ang acne ay nauugnay sa nakataas na antas ng mga androgen sa dugo.
5. Ang cirrhosis ng atay at ascites: Sa ilang mga kaso, ang spironolactone ay maaaring magamit upang mabawasan ang mga ascites (likidong buildup sa tiyan) sa cirrhosis ng atay.

Pharmacodynamics

1. Aldosteron receptorantagonism: Ang Spironolactone ay isang antagonist ng mga aldosteron receptor sa mga bato, hinaharangan ang kanilang mga epekto. Ang Aldosteron ay isang hormone na nagdaragdag ng reabsorption ng sodium at tubig sa mga bato, na nagreresulta sa pagtaas ng dami ng dugo at presyon ng dugo. Ang pagharang ng mga receptor ng aldosteron ay nagreresulta sa nabawasan na sodium at pagpapanatili ng tubig at nadagdagan ang pag-aalis ng potasa.
2. Pagkilos ng diuretic: Dahil sa epekto nito sa sodium reabsorption sa mga bato, pinatataas ng spironolactone ang excretion ng sodium at tubig sa ihi, na tumutulong upang mabawasan ang nagpapalipat-lipat na dami ng dugo at presyon ng dugo.
3. Nabawasan ang mga antas ng potasa ng dugo: Bagaman ang mga spironolactone blocks sodium reabsorption, hinaharangan din nito ang potassium excretion, na maaaring humantong sa hyperkalemia (nadagdagan ang mga antas ng potassium ng dugo). Maaaring mangailangan ito ng pagsubaybay sa mga antas ng potasa ng dugo habang kumukuha ng gamot.
4. Antiandrogen Action: Ang Spironolactone ay mayroon ding mga antiandrogen na katangian at maaaring magamit upang gamutin ang mga kondisyon ng hyperandrogen tulad ng mga karamdaman sa hormonal at acne sa mga kababaihan.
5. Antiedema: Bilang karagdagan sa pagkilos ng diuretic nito, ang spironolactone ay maaaring maging epektibo sa paggamot ng edema na nauugnay sa hepatic cirrhosis at pagkabigo sa puso.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Spironolactone ay karaniwang mabilis at ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration.
2. Pamamahagi: Mayroon itong malaking dami ng pamamahagi, na tumagos sa iba't ibang mga tisyu at organo, kabilang ang mga bato.
3. Metabolismo: Ang Spironolactone ay na-metabolize sa atay upang mabuo ang mga aktibong metabolite tulad ng kanrenion. Ang mga metabolite ng spironolactone ay may pagkilos na anti-aldosteron.
4. Excretion: Ang Spironolactone at ang mga metabolite nito ay pangunahing pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Humigit-kumulang na 80-85% ng dosis ay pinalabas bilang mga metabolite, ang nalalabi ay hindi nagbabago.
5. Half-Life: Ang kalahating buhay ng spironolactone ay humigit-kumulang na 1.4 na oras, kumpara sa humigit-kumulang na 16.5 na oras para sa pangunahing aktibong metabolite na kanren.

Ang mga pharmacokinetics ng spironolactone ay maaaring mabago sa pagkakaroon ng mga kondisyon ng pathologic tulad ng kakulangan sa hepatic o bato, pati na rin sa magkakasamang paggamit ng iba pang mga gamot na maaaring makaapekto sa metabolismo o pag-aalis nito.

Gamitin Spironolactone sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring mapanganib at nangangailangan ng espesyal na pag-iingat. Una, ang Spironolactone ay FDA Category D para magamit sa panahon ng pagbubuntis. Nangangahulugan ito na may potensyal na peligro sa fetus, ngunit ang mga pakinabang ng paggamit nito kung kinakailangan ay maaaring bigyang-katwiran ang mga potensyal na panganib.

Ang paggamit ng spironolactone sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring nauugnay sa panganib ng iba't ibang mga epekto sa parehong ina at fetus. Sa ina, maaaring kabilang dito ang hyperkalemia (nadagdagan ang mga antas ng potasa sa dugo), hypotension (mababang presyon ng dugo) at iba pang masamang mga kaganapan. Sa fetus, ang pag-unlad ng mga bato at iba pang mga organo ay maaaring maapektuhan.

Contraindications

1. Hyperkalemia: Dahil ang spironolactone ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng potasa sa katawan, hindi ito dapat gamitin sa mga pasyente na may nakataas na antas ng potassium ng dugo (hyperkalemia).
2. Kakulangan ng Renal: Sa mga pasyente na may matinding kakulangan sa bato ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado dahil sa panganib ng pagpalala ng kondisyong ito.
3. Hormonally aktibong mga bukol: ang gamot ay maaaring kontraindikado sa pagkakaroon ng mga hormonally aktibong mga bukol, tulad ng kanser sa suso o kanser sa bato, dahil sa posibleng pagtaas ng aktibidad na hormonal.
4. Allergy: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa spironolactone o iba pang mga sangkap ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
5. Pagbubuntis at paggagatas: Ang paggamit ng spironolactone ay maaaring kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas dahil sa mga potensyal na epekto nito sa pagbuo ng fetus o gatas ng suso.
6. Nabawasan ang presyon ng dugo: Sa mga pasyente na may mababang presyon ng dugo, ang paggamit ng spironolactone ay maaaring humantong sa isang karagdagang pagbagsak sa presyon ng dugo at mga nauugnay na komplikasyon.
7. Diabetes Mellitus: Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng spironolactone sa mga pasyente na may diabetes mellitus dahil sa epekto nito sa mga antas ng glucose sa dugo.
8. Gamitin sa iba pang mga gamot: Ang Spironolactone ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot, kabilang ang ilang mga gamot na antihypertensive at mga gamot na nagdaragdag ng antas ng potasa sa dugo.

Mga side effect Spironolactone

1. Hyperkalemia: Ang Spironolactone ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng mga antas ng potasa ng dugo, na maaaring mapanganib, lalo na para sa mga taong may sakit sa bato o sa mga kumukuha ng iba pang mga gamot na nagpapataas ng epekto na ito.
2. Mga epekto sa ihi: Ang pagkuha ng spironolactone ay maaaring dagdagan ang dalas ng pag-ihi at diuresis (dami ng ihi).
3. Pagkahilo at kahinaan: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo, kahinaan, o pag-aantok.
4. Mga Karamdaman sa GI: Ang mga sintomas ng dyspeptic tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o nabawasan na gana ay maaaring mangyari.
5. Mga karamdaman sa balanse ng electrolyte: Ang nilalaman ng sodium, calcium at magnesium sa katawan ay maaaring maistorbo.
6. Gynecomastia: Ang mga kalalakihan ay maaaring makaranas ng pagpapalaki ng mga glandula ng dibdib.
7. Mga Karamdaman sa Menstrual: Maaaring mangyari ang mga sakit sa panregla sa mga kababaihan.
8. Gynecologic side effects: pagpapalaki o pagiging sensitibo ng mga glandula ng mammary, mga regular na panregla, at mga problema sa libog ay maaaring mangyari.
9. Nadagdagan ang mga antas ng uric acid: Maaari itong magpalala o mag-trigger ng isang pag-atake ng gout.
10. Mga reaksiyong alerdyi: Sa mga bihirang kaso, ang mga reaksiyong alerdyi tulad ng urticaria, pruritus, edema o angioedema ay maaaring mangyari.
11. Iba pang mga epekto: Ang iba pang mga reaksyon ay posible at maaaring mag-iba depende sa mga indibidwal na katangian ng katawan.

Labis na labis na dosis

Ang overdose ng Spironolactone ay maaaring maging sanhi ng malubhang kawalan ng timbang ng electrolyte, lalo na ang hyperkalemia (nadagdagan ang mga antas ng potassium ng dugo), na maaaring humantong sa mga arrhythmias ng cardiac at iba pang mga mapanganib na kondisyon. Ang iba pang mga posibleng epekto ng labis na dosis ay kinabibilangan ng pag-aantok, pagkahilo, sakit ng ulo, kaguluhan sa ritmo ng puso, mga seizure, at iba't ibang mga karamdaman sa gastrointestinal.

Sa kaso ng pinaghihinalaang labis na dosis ng spironolactone, ang medikal na atensyon ay dapat na hinahangad kaagad. Ang paggamot ng labis na dosis ay maaaring magsama ng mga panukalang therapeutic upang maibalik ang balanse ng electrolyte at kontrolin ang aktibidad ng cardiac.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga gamot na nagpapalakas ng potasa: Ang Spironolactone ay maaaring dagdagan ang mga antas ng potasa sa katawan. Sa magkakasunod na paggamit sa iba pang mga gamot tulad ng ACE-inhibitors (hal. Lisinopril) o mga antihypertensive agents ng "arbiter" na klase (e.g. losartan), na maaari ring dagdagan ang potasa, ang panganib ng hyperkalemia ay maaaring tumaas.
2. Ang mga gamot na nagpapababa ng potasa: Ang mga gamot tulad ng thiazide diuretics (hal. Hydrochlorthiazide) ay maaaring mabawasan ang mga antas ng potasa sa katawan. Ang kasabay na paggamit sa thiazide diuretics ay maaaring mabawasan ang panganib ng hyperkalemia na may spironolactone.
3. Ang mga di-steroid na anti-namumula na gamot (NSAID): Ang ilang mga NSAID, tulad ng ibuprofen o diclofenac, ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng spironolactone, lalo na tungkol sa diuretic na pagkilos nito.
4. Ang mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng bato: Ang kasabay na paggamit ng mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng bato, tulad ng nephrotoxic antibiotics o ilang mga nephrotoxic anti-namumula na gamot, ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagkabigo sa bato.
5. Ang mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng hormonal: Ang Spironolactone ay maaaring makipag-ugnay sa iba pang mga gamot na nakakaapekto sa balanse ng hormonal, tulad ng hormonal contraceptives o hormone replacement therapy, na maaaring potensyal na mabago ang pagiging epektibo o pagkakalason ng mga gamot na ito.