Mga tranquilizer

Ang mga tranquilizer ay isang klase ng mga gamot na sa una ay pinag-isa ang mga ahente na pangunahing inilaan para sa paggamot ng mga sintomas ng pagkabalisa at mga karamdaman sa pagtulog. Ang kawalan ng parehong antipsychotic na epekto at ang kakayahang magdulot ng mga extrapyramidal disorder sa hanay ng psychopharmacological na aktibidad ay nagsilbing batayan para sa kanilang paghihiwalay mula sa iba pang mga psychotropic na gamot. Sa mga tuntunin ng istraktura ng kemikal, ang mga tranquilizer ay pangunahing kinakatawan ng mga derivatives ng benzodiazepine, glycerol, trioxybenzoic acid; derivatives ng azapiron at isang bilang ng iba pang mga kemikal na compound.

Mekanismo ng pagkilos ng benzodiazepine derivatives

Ang mekanismo ng pagkilos ng benzodiazepine derivatives ay nakilala noong 1977, nang ang mga benzodiazepine receptor ay natuklasan at na-localize sa central nervous system, na direktang nakaugnay sa GABA, isa sa mga pangunahing inhibitor ng neurotransmitter system. Kapag ang GABA ay nagbubuklod sa mga receptor nito, nagbubukas ang mga channel ng chloride ion at pumapasok sila sa neuron, na bumubuo ng paglaban nito sa paggulo. Ang GABA ay pangunahing aktibo sa mga sumusunod na bahagi ng utak: stellate interneuron sa cortex ng hemispheres, striatal afferent pathways ng globus pallidus at substantia nigra, at Purkinje cells ng cerebellum. Ang mga benzodiazepine tranquilizer ay may epektong GABAergic, ibig sabihin, pinasisigla nila ang paggawa ng neurotransmitter na ito at pinapadali ang paghahatid ng GABAergic sa pre- at postsynaptic na mga antas.

Mga klinikal na epekto ng benzodiazepine derivatives

Kabilang sa mga klinikal na epekto ng benzodiazepine derivatives ang 6 na pangunahing: tranquilizing o anxiolytic, sedative, central muscle relaxant, anticonvulsant o anticonvulsant, hypnotic o hypnotic, vegetative stabilizing at 2 opsyonal: thymoanaleptic, antiphobic. Ang antas ng pagpapahayag ng iba't ibang mga epekto sa spectrum ng psychotropic na aktibidad ng iba't ibang benzodiazepine derivatives ay hindi pareho, na bumubuo sa indibidwal na profile ng isang partikular na gamot.

Ang paggamit ng benzodiazepine derivatives ay ipinapayong para sa maladaptation phenomena na dulot ng pagkabalisa. Ang paggamit ng mga gamot na ito ay hindi inirerekomenda sa mga kaso kung saan ang kalubhaan ng pagkabalisa ay mababa at hindi lalampas sa normal na pagtugon sa isang nakababahalang sitwasyon. Sa therapy ng situational, acutely developed anxiety, ang kagustuhan ay ibinibigay sa mga low-potency na gamot na may mahabang kalahating buhay, na binabawasan ang panganib ng pag-asa sa droga at mga sintomas ng withdrawal, sa partikular na diazepam (hindi hihigit sa 30 mg / araw). Ang tagal ng kurso ay tinutukoy ng oras ng pagkakalantad sa kadahilanan ng stress na nag-ambag sa pag-unlad ng pagkabalisa. Sa paggamot ng pagkabalisa sa konteksto ng mga sakit sa somatic, ang parehong mga gamot ay ginagamit.

Ang pinaka-binibigkas na epekto ng benzodiazepine derivatives sa paggamot ng mga pag-atake ng sindak ay sinusunod sa kondisyon na hindi sila sinamahan ng patuloy na mga reaksyon ng pag-iwas sa sitwasyon sa bahagi ng mga pasyente. Ang mabilis na pagsisimula ng anxiolytic effect ay nagbibigay-daan para sa kumpletong kaluwagan ng isang panic attack o pag-iwas nito kung ang gamot ay kinuha kaagad bago ang isang sitwasyon na makabuluhang kaganapan. Dahil sa mataas na dalas ng mga relapses, karamihan sa mga pasyente ay inireseta ng kumbinasyon na therapy o ang paggamit ng ilang mga gamot na may sunud-sunod na pagbabago sa panahon ng kurso. Sa kabila ng relatibong mas mataas na kaligtasan ng mga gamot na matagal nang kumikilos, ang kanilang therapeutic dose ay maaaring napakataas na magdulot ito ng labis na sedative effect. Sa pagkakaroon ng mga sintomas ng depression sa istraktura ng panic disorder, ang mga antidepressant ay ginagamit sa kumbinasyon ng therapy, na nagbibigay ng kagustuhan sa mga pumipili na serotonin at norepinephrine reuptake inhibitors.

Sa paggamot ng generalized anxiety disorder, na ayon sa iba't ibang data ay may mas mataas na antas ng comorbidity na may pangunahing depressive disorder kaysa sa iba pang mga anxiety disorder, ang mga target na sintomas ay tulad ng mga klinikal na phenomena ng pagkabalisa na tiyak sa nosology na ito bilang pag-igting ng kalamnan, hyperactivity ng autonomic nervous system at pagtaas ng antas ng wakefulness. Sa karamihan ng mga kaso ng patolohiya na ito, ang benzodiazepine derivatives ay ginagamit kasama ng SSRIs at dual-action antidepressants (selective serotonin at norepinephrine reuptake inhibitors). Bukod dito, kapwa sa monotherapy na may benzodiazepine derivatives at sa pinagsamang paggamit, ang bisa at kaligtasan ay mas mataas para sa matagal na mga gamot na may mahabang kalahating buhay. Sa kabaligtaran, kapag gumagamit ng mga makapangyarihang gamot na may maikling T1/2 (halimbawa, alprazolam), ang panganib ng pag-asa sa droga at pagbabalik ng pagkabalisa sa pagitan ng mga dosis ay tumataas. Maipapayo na gumamit ng 15-30 mg/araw ng diazepam o ibang gamot sa katumbas na dosis. Bilang isang patakaran, ang pangmatagalang therapy (6 na buwan o higit pa) ay epektibo at ligtas sa karamihan ng mga pasyente, kahit na ang dosis ng gamot ay dapat mabawasan, na sinusubaybayan ang posibleng paglitaw ng mga sintomas ng pagkabalisa.

Ang mga benzodiazepine derivatives ay hindi itinuturing na mga gamot na pinili sa paggamot ng mga simpleng phobia sa lahat ng kaso maliban sa anticipatory anxiety, kapag ang diazepam (10-30 mg/araw) ay maaaring gamitin upang kontrahin ang phobic stimuli. Ang psychotherapy na nakatuon sa pag-uugali ay malamang na maging batayan ng paggamot para sa patolohiya na ito.

Sa paggamot ng mga obsessive-compulsive disorder, ang benzodiazepine derivatives ay hindi gaanong epektibo kaysa sa SSRIs at selective serotonin at norepinephrine reuptake inhibitors kasama ng psychotherapy.

Ang mga sakit sa somatoform na nagaganap bilang nakahiwalay na dysfunction ng ilang mga organo ay napapailalim sa therapy na may benzodiazepine derivatives lamang kung ang direktang impluwensya ng mga ahente na ito sa iba't ibang mga vegetative at algic na bahagi ng pathological na kondisyon ay isinasaalang-alang. Bukod dito, ang pagiging epektibo ng benzodiazepine derivatives ay makabuluhang mas mataas sa mga nangungunang sintomas ng vegetative kaysa sa mga nakahiwalay na sintomas ng algic.

Sa kabila ng malawakang klinikal na paggamit ng benzodiazepine derivatives sa mga depressive na estado, ang kanilang sariling antidepressant na aktibidad ay mababa kahit na sa mga kaso kung saan ang pagkabalisa ay malinaw na naroroon sa klinikal na larawan (anxiety-depressive disorder). Sa ganitong mga pasyente, ang benzodiazepine derivatives ay dapat gamitin lamang bilang concomitant therapy upang mapahusay ang aktibidad ng antidepressants. Sa madaling salita, ang therapy para sa pagkabalisa ng depresyon ay nagsisimula sa paggamit ng mga antidepressant at, para sa panahon na kinakailangan para sa pagbuo ng kanilang therapeutic effect, ang isang kurso ng mga tranquilizer na tumatagal ng 1-4 na linggo ay karagdagang inireseta. Ang isang espesyal na lugar sa therapy ng mga depressive disorder ay inookupahan ng mga insomnia na lumalaban sa antidepressant therapy. Sa ganitong mga kaso, ang isang mas mahabang pangangasiwa ng benzodiazepine derivatives (diazepam, phenazepam sa average na therapeutic doses) ay ipinahiwatig.

Sa mga kaso ng hyperthymia at mababaw na kahibangan, ang pangangasiwa ng benzodiazepine derivatives ay nakakatulong upang mabawasan ang insomnia disorder, irritability, galit, at mga sensasyon ng pisikal na discomfort na nauugnay sa manic affect.

Sa paggamot ng schizophrenia, ang mga tranquilizer ay ginagamit sa mga kumplikadong psychotropic effect bilang mga adjuvant agent na nilayon upang mapawi ang psychotic na pagkabalisa at upang mabawasan ang mga pagpapakita ng neuroleptic akathisia.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacokinetics ng benzodiazepine derivatives

Karamihan sa mga benzodiazepine ay ganap na hinihigop kapag kinuha nang pasalita, na may pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng mga compound na ito na nagaganap sa loob ng ilang oras. Ang metabolic conversion ng benzodiazepine derivatives ay nangyayari sa atay sa ilalim ng pagkilos ng cytochromes P450 (CYP) 3A4, 3A7 at CYP 2C19. Karamihan sa mga gamot sa pangkat na ito (alprazolam, diazepam, medazepam, chlordiazepoxide) ay bumubuo ng mga aktibong metabolite, na makabuluhang nagpapataas ng kanilang kalahating buhay. Ang mga compound na hindi bumubuo ng mga aktibong metabolite (oxazepam, lorazepam) ay agad na nagbubuklod sa glucuronic acid at mabilis na naalis mula sa katawan, na nagpapaliwanag ng kanilang makabuluhang mas mahusay na pagpapaubaya at mas mababang panganib ng mga pakikipag-ugnayan sa droga. Batay sa tagal ng kalahating buhay, ang benzodiazepine derivatives ay nahahati sa mga long-acting na gamot (T1/2 higit sa 20 oras): chlordiazepoxide, diazepam at medazepam; mabilis na kumikilos (T1/2 mas mababa sa 5 oras); medium-acting (T1/2 mula 5 hanggang 20 oras); lorazepam, bromazepam, oxazepam, atbp.

Mga katangian ng benzodiazepine derivative tranquilizers

Lagda	Mga short-acting benzodiazepine derivatives	Mahabang kumikilos na benzodiazepine derivatives
Potency	Matangkad	Mababa
Dalas ng pangangasiwa sa araw	4 na beses sa isang araw (bawat 4-6 na oras)	2 o 1 beses bawat araw
Ang hitsura ng pagkabalisa sa mga agwat sa pagitan ng mga dosis	Madalas	Bihira
Pagsasama-sama	Minimal o wala	Karaniwan para sa karamihan ng mga gamot
Pagpapatahimik	Wala o bahagyang ipinahayag	Banayad hanggang katamtamang kalubhaan
Pag-renew ng estado ng pagkabalisa	Madalas	Bihira
Panganib na magkaroon ng pagkagumon	Mataas	Menor de edad
Oras ng mga sintomas ng withdrawal	1-3 araw	4-7 araw
Tagal ng withdrawal syndrome	2-5 araw	8-15 araw
Ang kalubhaan ng withdrawal syndrome	Ipinahayag	Banayad hanggang katamtamang kalubhaan
Ang paglitaw ng paradoxical action	Madalas	Bihira
Ang pagbuo ng anterograde amnesia	Madalas	Bihira
Intramuscular injection	Mabilis na pagsipsip	Mabagal na pagsipsip
Panganib ng mga komplikasyon sa intravenous administration	Menor de edad	Mataas na may jet injection
Ang pagkakaroon ng mga aktibong metabolite	Wala o minimally	Isang malaking bilang

Pag-uuri ng mga tranquilizer

Ang mga pangunahing grupo ng mga tranquilizer, na hinati ayon sa kanilang mekanismo ng pagkilos, ay ipinapakita sa talahanayan.

Pag-uuri ng mga tranquilizer ayon sa mekanismo ng pagkilos (Voronina Seredenin SV, 2002)

Mekanismo ng pagkilos	Mga kinatawan
Tradisyunal na anxiolytics
Mga direktang agonist ng GABAA-benzodiazepine receptor complex	Mga derivative ng benzodiazepine: na may pamamayani ng aktwal na anxiolytic effect (chlordiazepoxide, diazepam, phenazepam, oxazepam, lorazepam, atbp.); na may nakararami na hypnotic na epekto (nitrazepam, flunitrazepam); na may pangunahing anticonvulsant na aksyon (clonazepam)
Mga gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos	Mga paghahanda ng iba't ibang mga istraktura: mebicar, meprobamate, benactizine, benzoclidine, atbp.
Bagong anxiolytics
Ang mga bahagyang agonist ng GABA-benzidiazepine receptor, mga sangkap na may iba't ibang mga affinity para sa mga subunit ng benzodiazepine receptor at ang GABA receptor	Abecarnil, imidazoliridines (allidem, zollidem), imidazobenzodiazepines (imidazenil, bretazenil, flumazenil), divalon, gidazepam
Mga endogenous regulators (modulators) ng GABA-benzodiazepine receptor complex	Mga fragment ng endosepines (sa partikular, DBI - Diazepam binding inhibitor), beta-carbol derivatives (ambocarb, carbacetam), nicotinamide at mga analogue nito

[ 10 ], [ 11 ]

Non-benzodiazepine anxiolytics

Sa kabila ng katotohanan na ang benzodiazepine derivatives ay sumasakop sa isang nangungunang posisyon sa mga tuntunin ng antas ng pag-aaral at lawak ng aplikasyon, ang iba pang mga anxiolytics ay ginagamit din sa medikal na kasanayan.

Ang Afobazole (INN: morphoinoethylthioethoxybenzimidazole) ay isang domestic na pharmacological na gamot mula sa grupo ng anxiolytics, ang unang pumipili na gamot na anti-anxiety sa mundo ng serye ng nebendiazepine. Ang Afobazole ay wala sa mga side effect ng benzodiazepine derivatives: hypnosedative action, muscle relaxant effect, memory disorder, atbp.

Ang Afobazole ay may anxiolytic effect na may isang activating component, hindi sinamahan ng hypnosedative effect (ang sedative effect ng afobazole ay nakita sa mga dosis na 40-50 beses na lumampas sa ED50 para sa anxiolytic effect). Ang gamot ay walang mga katangian ng relaxant ng kalamnan, negatibong epekto sa memorya at atensyon; hindi nabuo ang pagdepende sa droga at hindi nabubuo ang withdrawal syndrome. Pagbawas o pag-aalis ng pagkabalisa (pag-aalala, masamang damdamin, takot, pagkamayamutin), tensyon (pagkahiya, pagluha, pakiramdam ng pagkabalisa, kawalan ng kakayahang mag-relax, insomnia, takot), at samakatuwid ay somatic (muscular, sensory, cardiovascular, respiratory, gastrointestinal na mga sintomas), vegetative (tuyong bibig, pagpapawis, pagkahilo) at pag-obserba ng cognitive na memorya (nahihina, mahina ang memorya). araw ng paggamot na may afobazole. Ang maximum na epekto ay nangyayari sa pagtatapos ng 4 na linggo ng paggamot at nagpapatuloy sa post-therapeutic period para sa isang average ng 1-2 na linggo.

Ang gamot ay ipinahiwatig para gamitin sa paggamot ng mga neurotic disorder. Ito ay lalo na ipinapayong magreseta ng Afobazole sa mga taong may higit na asthenic na mga katangian ng personalidad sa anyo ng pagkabalisa ng kahina-hinala, kawalan ng kapanatagan, pagtaas ng kahinaan at emosyonal na lability, isang ugali sa mga reaksyon ng emosyonal na stress.

Ang Afobazole ay hindi nakakalason (Ang LD50 sa mga daga ay 1.1 g na may ED50 na 0.001 g). Ang kalahating buhay ng afobazole kapag iniinom nang pasalita ay 0.82 h, ang average na maximum na konsentrasyon (Cmax) ay 0.130±0.073 μg/ml, at ang average na drug retention time (MRT) ay 1.60±0.86 h. Ang Afobazole ay masinsinang ipinamamahagi sa mga organo na may mahusay na vascularized. Kinukuha ito nang pasalita pagkatapos kumain. Ang pinakamainam na solong dosis ng gamot ay 10 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 30 mg, nahahati sa 3 dosis sa araw. Ang tagal ng isang kurso ng paggamot sa gamot ay 2-4 na linggo. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 60 mg / araw.

Pinipigilan ng Benzoclidine ang aktibidad ng mga cortical neuron at ang reticular formation ng brainstem, binabawasan ang excitability ng vasomotor center, at pinapabuti ang sirkulasyon ng tserebral. Ang gamot na ito ay ginagamit upang gamutin ang mga karamdaman sa pagkabalisa, kabilang ang mga estado ng pagkabalisa-depressive (lalo na ang mga banayad at ang mga nauugnay sa kakulangan sa sirkulasyon ng cerebral). Bilang karagdagan, ang benzoclidine ay inireseta sa mga matatandang pasyente na may atherosclerosis na may mga cerebral disorder, arterial hypertension, at paroxysmal tachycardia.

Ang Hydroxyzine ay isang blocker ng central M-cholinergic receptors at H1 receptors. Ang binibigkas na sedative at moderate anxiolytic effect ay nauugnay sa pagsugpo sa aktibidad ng ilang mga subcortical na istruktura ng central nervous system. Ang hydroxyzine ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang medyo mabilis na pag-unlad ng anxiolytic action (sa unang linggo ng paggamot), ang kawalan ng isang amnestic effect. Hindi tulad ng benzodiazepines, na may matagal na paggamit, ang hydroxyzine ay hindi nagiging sanhi ng pagkagumon at pag-asa, at walang mga withdrawal o rebound syndrome na nabanggit.

Ang Benactyzine ay isang derivative ng diphenylmethane, ang anxiolytic effect ng gamot ay dahil sa reversible blockade ng central M-cholinergic receptors. Dahil sa binibigkas na epekto sa mga sentral na istruktura ng cholinergic, ang benactyzine ay inuri bilang isang sentral na anticholinergic. Ang epekto sa central nervous system ay clinically manifested sa pamamagitan ng isang calming effect, pagsugpo sa convulsive at nakakalason na epekto ng anticholinesterase at cholinomimetic substance, nadagdagan ang pagkilos ng barbiturates at iba pang hypnotics, analgesics, atbp. Sa kasalukuyan, dahil sa pagkakaroon ng mga epektibong tranquilizer, pati na rin dahil sa hindi kanais-nais na epekto (atropine-like, tachycardia, tachycardia), na nauugnay sa pagkilos na tulad ng atropine, etc. Ang benactyzine ay halos hindi ginagamit bilang isang anxiolytic.

Ang mga kinatawan ng ikatlong henerasyon ng anxiolytics ay buspirone, oxymethylethylpyridine succinate (mexidol), atbp. Ang anxiolytic effect ng mexidol ay nauugnay sa modulating effect nito sa mga lamad, kabilang ang GABA receptor complex, at ipinakikita ng isang pagpapabuti sa synaptic transmission.

Ang Buspirone ay isang bahagyang agonist ng mga receptor ng serotonin, na may mataas na pagkakaugnay para sa mga receptor ng serotonin 5-HT1a. Ang mekanismo ng pagkilos ay hindi lubos na nauunawaan. Ito ay kilala na ang buspirone ay binabawasan ang synthesis at pagpapalabas ng serotonin, ang aktibidad ng mga serotonergic neuron, kabilang ang sa dorsal raphe nucleus. Bilang karagdagan, pinipili nitong hinaharangan ang (antagonist) pre- at postsynaptic D2-dopamine receptors (moderate affinity) at pinatataas ang rate ng excitation ng dopamine neurons ng midbrain. Ang ilang data ay nagpapahiwatig na ang buspirone ay may epekto sa iba pang mga neurotransmitter system. Ito ay epektibo sa paggamot ng magkahalong anxiety-depressive states, panic disorder, atbp. Ang anxiolytic effect ay unti-unting nabubuo, lumilitaw pagkatapos ng 7-14 na araw at umabot sa maximum pagkatapos ng 4 na linggo. Hindi tulad ng benzodiazepines, ang buspirone ay walang sedative effect, hindi negatibong nakakaapekto sa mga pag-andar ng psychomotor, hindi nagiging sanhi ng pagpapaubaya, pag-asa sa droga at mga sintomas ng withdrawal, at hindi pinapalakas ang mga epekto ng alkohol.

Bilang karagdagan sa mga gamot na kabilang sa anxiolytic group, ang mga gamot ng iba pang mga pharmacological na grupo ay may anti-anxiety effect sa iba't ibang antas: ilang TNF-adrenoblockers (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol, atbp.), alpha-adrenomimetics (clonidine). Kaya, ang propranolol ay epektibo sa paggamot ng mga estado ng pagkabalisa na nauugnay sa hyperreactivity ng sympathetic nervous system at sinamahan ng binibigkas na mga sintomas ng somatic at vegetative, ang clonidine ay may kakayahang bawasan ang somatovegetative manifestations sa withdrawal syndrome ng opiate addiction.

Sa kasalukuyan, nagpapatuloy ang masinsinang paghahanap para sa mga bagong gamot na may anxiolytic action at sa parehong oras ay mas ligtas at mas epektibo kaysa sa mga kasalukuyang gamot. Ang screening ng benzodiazepine derivatives ay naglalayong tukuyin ang pinaka-piling kumikilos na mga gamot na may pinaka-binibigkas na anxiolytic action na may pinakamababang side effect. Ang paghahanap ay isinasagawa din sa mga sangkap na nakakaapekto sa serotonergic transmission, antagonist ng excitatory amino acids (glutamate, aspartate), atbp.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga side effect ng tranquilizer

Sa maagang yugto ng therapy, ang pinakamahalagang epekto ay itinuturing na sedative effect, na nawawala nang mag-isa sa loob ng ilang linggo habang umuunlad ang anxiolytic effect. Gayundin, kapag gumagamit ng mga karaniwang dosis ng mga gamot, dahil sa indibidwal na sensitivity, pagkalito, ataxia, pagkabalisa, kadakilaan, lumilipas na hypotension, pagkahilo at gastrointestinal disorder ay maaaring mangyari.

Ang mental disinhibition ay ang pinaka-seryosong side effect ng benzodiazepine derivatives, na nailalarawan sa pamamagitan ng poot, dysphoria, at pagkawala ng kontrol sa sariling mga aksyon. Ang nangungunang papel ng alkohol sa kanilang pag-unlad ay napatunayan kapag ginamit kasama ng benzodiazepine derivatives. Ang saklaw ng mga karamdamang ito ay mas mababa sa 1%.

Ang kapansanan sa pag-iisip ay sinusunod sa mga pasyente na umiinom ng kaunting therapeutic na dosis ng benzodiazepine derivatives sa loob ng mahabang panahon. Bumababa ang kalidad ng mga visual-spatial na aktibidad at lumalala ang atensyon. Bilang isang patakaran, ang mga pasyente mismo ay hindi napapansin ito.

Overdose ng tranquilizer

Walang naiulat na mga kaso ng nakamamatay na labis na dosis. Kahit na sa pag-iniksyon ng malalaking dosis, ang convalescence ay nangyayari nang medyo mabilis at walang malubhang kahihinatnan. Kapag pinagsama sa malalaking dosis ng CNS depressants ng iba pang mga grupo, ang kalubhaan ng pagkalasing ay higit na nakasalalay sa uri at dami ng kasamang sangkap kaysa sa konsentrasyon ng benzodiazepine derivatives sa dugo.

Kapag nagrereseta ng benzodiazepine derivatives, ang espesyal na atensyon ay binabayaran sa mga katangian ng personalidad at pag-uugali ng profile ng pasyente, na tumutulong upang maiwasan ang mga kaso ng pang-aabuso sa mga gamot na ito.

Mga katangian ng mga indibidwal na kumukuha ng benzodiazepine tranquilizer para sa paggamot at paggamit ng mga gamot na ito para sa mga di-medikal na layunin

Mga taong kumukuha ng benzodiazepine derivatives para sa mga therapeutic purpose	Mga taong kumukuha ng benzodiazepine derivatives para sa toxicomanic na layunin
Mas madalas ang mga kababaihan na may edad na 50 taong gulang at mas matanda	Kadalasan ang mga lalaki na may edad na 20-35 taon
Ang mga benzodiazepine derivatives ay kinukuha ayon sa inireseta at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot para sa isang partikular na sakit.	Kumuha sila ng benzodiazepine derivatives gaya ng inireseta ng doktor o walang reseta, ngunit hindi para sa isang partikular na sakit, ngunit independiyenteng nagrereseta ng mga gamot para sa kanilang sarili para sa layunin ng artipisyal na pagpapasigla.
Karaniwang kinukuha lamang sa mga iniresetang dosis. Tanging benzodiazepine derivatives ang kinukuha.	Paglampas sa mga inirerekomendang dosis Karaniwan, maraming gamot ang inaabuso, na may benzodiazepine derivatives na iniinom kasama ng alkohol, narcotic na gamot, atbp.
Karaniwang hindi nabubuo ang pagpapaubaya	Ang pagpapaubaya ay karaniwang mabilis na umuunlad, at ang mga pasyente ay may posibilidad na dagdagan ang dosis upang makamit ang ninanais na epekto.
Nabibigatan sila ng sedative effect ng benzodiazepine derivatives Bihirang umiinom sila ng diazepam sa mga dosis na lumalagpas sa 40 mg/araw (o iba pang katumbas na gamot at dosis) Ang panganib na magkaroon ng binibigkas na withdrawal syndrome ay hindi gaanong mahalaga Ang pag-inom ng mga gamot ay hindi nagiging sanhi ng makabuluhang mga problema sa somatic o panlipunan Hindi nila hinahangad na makakuha ng mga reseta nang ilegal.	Hinahangad nilang palakasin ang sedative effect ng benzodiazepine derivatives. Madalas silang umiinom ng diazepam sa isang dosis na 80-120 mg/araw o higit pa. Kadalasan mayroon silang malubhang withdrawal syndrome. Ang paggamit ng droga ay humahantong sa mga problema sa kalusugan at panlipunan. Madalas silang kumukuha ng mga gamot at reseta para sa kanila nang ilegal.

Withdrawal syndrome

Ang lahat ng benzodiazepine derivatives ay maaaring maging sanhi ng withdrawal syndrome sa iba't ibang antas. Ang pathological na kondisyon na ito ay kadalasang nagpapakita ng sarili sa anyo ng iba't ibang mga gastrointestinal disorder, hyperhidrosis, panginginig, convulsions, tachycardia, antok, pagkahilo, cephalgia, hyperacusis, pagkamayamutin.

Sa ilang mga kaso, na may biglaang paghinto ng therapy, ang mga malubhang sintomas tulad ng malubha at matagal na depresyon, talamak na pagbuo ng mga psychotic na estado, mga guni-guni, opisthotonus, choreoathetosis, myoclonus, mga delirious na estado na may mga catatonic episodes, atbp.

Ang withdrawal syndrome ay bihira kung ang kurso ng therapy na may benzodiazepine derivatives ay hindi lalampas sa 3-4 na linggo. Kasama rin sa withdrawal phenomena ang tinatawag na interdose symptoms, o breakthrough symptoms - pagpapatuloy ng mga sintomas sa pagitan ng mga dosis ng benzodiazepine derivatives (inangkop mula sa data mula sa American Psychiatric Association, 1990). Kapag itinigil ang paggamot na may benzodiazepine derivatives, mahalagang sundin ang mga sumusunod na pangunahing rekomendasyon.

• Bumuo ng isang malinaw na pamamaraan para sa therapeutic na paggamit ng gamot upang maiwasan ang pang-aabuso nito.
• Mahalagang isaalang-alang nang tama ang balanse sa pagitan ng mga benepisyo at posibleng negatibong aspeto ng paggamot.
• Unti-unting bawasan ang dosis, maingat na pagsubaybay para sa mga posibleng sintomas ng withdrawal.
• Resolbahin ang isyu ng alternatibong paggamot (psychotherapy, behavioral therapy o gamot).
• Ito ay kinakailangan upang mapanatili ang isang espiritu ng pakikipagtulungan sa relasyon sa pasyente upang palakasin ang pagsunod.

Ang pangkalahatang rekomendasyon para sa pagbabawas ng pang-araw-araw na dosis ng benzodiazepine derivatives upang maiwasan ang paglitaw ng withdrawal syndrome ay ang posibilidad ng isang medyo mabilis na pagbawas ng 50% ng dosis na kinuha ng pasyente; gayunpaman, ang kasunod na pagbabawas ay dapat na isagawa nang mas mabagal (sa pamamagitan ng 10-20% ng bagong dosis tuwing 4-5 araw).