Waltrovyr

Antiviral gamot sa mga aktibong sahog ng valaciclovir hydrochloride, ang enzyme nagbabawal aktibidad ng DNA polymerase - isang katalista pagbubuo ng nucleic acid polymers ng herpes virus. 

Mga pahiwatig Waltrovyr

Ang mga herpetic lesyon ng balat at mucous membranes, na nakita sa unang pagkakataon, at pagbabalik ng sakit. Ginagamit ito sa therapy ng mga viral lesyon ng iba't ibang mga uri at localizations - sa mga labi, maselang bahagi ng katawan, shingles.

Para sa mga layuning pang-iwas, upang mabawasan ang posibilidad ng impeksiyon sa ligtas na sekswal na pakikipag-ugnay, ang gamot ay ginagamit bilang isang therapy na nagpipigil sa viral activity.

Upang pigilan ang pag-unlad ng impeksyon na nauugnay sa CMV sa mga tatanggap ng mga organo ng donor.

Paglabas ng form

Ginawa sa tablet form na may film coating, yunit ng gamot ay naglalaman ng 0.5 g valaciclovir hydrochloride.

Pharmacodynamics

Valtrovira kumikilos sangkap inhibits ang enzymatic aktibidad ng viral DNA polymerase, kung saan ang kawalan ng aktibidad interrupts produksyon ng nucleic acids ng mga virus, at hihinto ang paggawa ng maraming kopya at pag-unlad ng mga mikroorganismo. Sa vitro altsiklovir exhibits antiviral aktibidad tulad ng ito ay bumubuo ng: HSV-1, HSV-2 (herpes simplex I at II type), VZV (varicella), CMV (cytomegalovirus), EBV, HHV-6 (ng tao herpes VI uri).

Pagpasok sa katawan ng tao, valaciclovir hydrochloride hydrolyzes sa isang mahusay na bilis at halos ganap na may pormasyon ng acyclovir. Ang hydrolysis catalyst ay ang hepatic mitochondrial enzyme (valacyclovirhydrolase).

Pagkatapos nito, ang acyclovir ay nakukuha sa mga selula na nahawaan ng herpesvirus. Viral thymidine kinase stimulates phosphorylation reaksyon na nagsisimula sa pagbuo ng acyclovir monophosphate, cellular kinases catalyze ang mga sumusunod na reaksyon, sa dulo - nabuo aktibong atsiklovirtrifosfat hadlang deoxyribonuclease gerpevirusa genomic pagtitiklop.

Sa lesyon cytomegalovirus conversion upang atsiklovirtrifosfat phosphotransferase catalyzes UL 97. Sa parehong mga kaso ng viral enzymes cell nababagay para atsiklovirtrifosfata end formation na nakikipagkumpitensya sa ang natural na nucleoside nakasama sa viral DNA chain synthesize at tinatapos nito extension. Sa kasong ito ang viral DNA polymerase loses aktibidad sa pamamagitan ng nagbubuklod sa triphosphate ng acyclovir sa oligonucleotide.

Ang DNA polymerase ng cytomegalovirus at Epstein-Barr virus ay hindi masyadong sensitized sa napakatinding epekto ng acyclovir triphosphate bilang herpeviruses. Samakatuwid, ang Valtrovir ay higit na ginagamit para sa preventive, kaysa sa mga therapeutic na layunin laban sa mga virus na ito.

Ang selectivity ng pagkilos ng acyclovir triphosphate biosynthesis viral at di-pantao deoxyribonuclease natutukoy sa pamamagitan ng catalytic pagkilos ng enzyme thymidine kinase naka-encode sa pamamagitan ng virus, at mas malawak na "mga kaugnay na" sa polymerase gerpevirusa kaysa sa tao.

Bilang karagdagan sa aktibidad ng antiviral, tinatanggal ng valtrovir ang masakit na sensasyon, binabawasan ang kanilang intensity at tagal. Mabisa din sa postherpetic neuralgia.

Ang pag-iwas sa cytomegalovirus na nauugnay sa impeksyon sa gamot na ito ay nagbabawas sa posibilidad ng isang matinding paghihiwalay sa organ donor. Pinipigilan ni Valtrovir ang impeksiyon ng mga tao na may pinababang kaligtasan sa sakit at pag-unlad ng mga sakit na sanhi ng herpesvirus.

[1], [2]

Pharmacokinetics

Ang bibig na Valtrovir ay may mahusay na kapasidad na pagsipsip at isang cleavage rate. Halos ang buong dosis ng gamot ay hydrolyzed sa acyclovir at L-valine. Bilang isang resulta ng oral administration ng 1g ng bawal na gamot, 54% ng acyclovir ay matatagpuan sa systemic sirkulasyon. Ang bioavailability nito ay hindi apektado ng sabay-sabay na paggamit ng pagkain. Ang pinakadakilang densidad ng plasma ay nakitang mas mababa sa dalawang oras matapos ang isang solong dosis ng 0.25-1g ng gamot at katumbas ng 2.2-8.3 μg / ml. Sa pagtatapos ng tatlong oras mula sa simula ng paggamit, ang aktibong sangkap sa serum ay hindi na napansin. Ang mga enzyme ng cytochrome P450 ay hindi nakikilahok sa proseso ng metabolismo sa droga.

Ang pagbubuklod ng aktibong sahog ng gamot na may plasma albumin ay mababa - 15%. Ang half-life period, dahil sa parehong single-use at multiple-dosis na pangangasiwa ng Valtravir sa mga taong walang kapansanan sa aktibidad ng bato, ay humigit-kumulang na tatlong oras. Ang aktibong sangkap ay inalis ng mga organo sa ihi pangunahin (higit sa 4/5 ng dosis) sa anyo ng acyclovir at 9-carboxymethoxymethylguanine (ang produkto ng metabolismo nito). Sa matinding pathologies ng bato, ang pag-aalis ng half-life ay tataas hanggang 14 na oras. 

[3], [4], [5]

Dosing at pangangasiwa

Ang impeksiyon na may uri III herpesvirus (shingles) ay ginagamot nang bibig tatlong beses sa isang araw para sa dalawang tablet ng gamot (3g bawat araw). Ang tagal ng therapeutic course ay isang linggo.

Ang therapy ng mga sugat na dulot ng HSV-1 at HSV-2 herpesviruses ay mas kumplikado at magkakaiba.

Ang mga matatanda na walang immunodeficiency sa ilalim ng standard na regimen sa paggamot ay dapat tumagal ng isang tablet (0.5g) sa umaga at sa gabi na may pagitan ng 12 oras.

Ang kurso ng paggamot sa pangunahing impeksyon ay mula sa lima hanggang sampung araw, ang mga exacerbations ay ginagamot sa loob ng tatlo hanggang limang araw.

Sinimulan ni Valtrovir na simulan ang simula ng mga unang sintomas, lalo na sa pag-aalala ng herpes. Ang katibayan ay nauna sa pamamagitan ng prodromal phenomena, kapag walang mga rashes pa, ngunit ito ay malinaw na sila ay tungkol sa upang lumitaw. Ang kanilang mga harbinger ay tingling, menor na sakit, pangangati. Ito ang perpektong oras upang simulan ang paggamot. Ang panahong ito maaaring ilapat bilang isang karaniwang circuit, at ang sumusunod: ang unang dosis Valtsita - dalawang tablet (1d) ng paghahanda ay nakuha sa unang pag-sign ng pagpalala, ang pangalawang (sa parehong halaga) - pagkatapos ng 12 oras sa isang pagtanggap ng dating. Maaari mong gawin ang pangalawang bahagi ng isang mas maaga, ngunit ang agwat sa 06:00 ay kinakailangang matagal. Ang tagal ng paggamot sa pamamaraan na ito ay isang araw. Ang mas matagal na paggamot sa ganitong paraan ay hindi humantong sa mataas na pagganap, ngunit maaaring maging sanhi ng labis na dosis ng mga epekto.

Ang pag-iwas (panunupil) ng inaasahang exacerbations ng paulit-ulit na herpes simplex ay nagsasangkot ng isang dosis ng isang tablet (0.5 g) kada araw. Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na may immunodeficiency ay nakatalaga ng dalawang beses araw-araw na paggamit ng isang tablet (0.5 g).

Upang i-minimize ang posibilidad ng impeksiyon gerpevirusom partner sa panahon sexual contact heterosexual adult immunocompetent mga indibidwal na may ang halaga ng hindi higit sa siyam na recurrences bawat taon, ito ay inirerekomenda upang dosis araw-araw na paggamit - isa tablet (0.5 g) isa-isa. Ang impormasyon tungkol sa pagbawas ng posibilidad ng impeksiyon ng sekswal na kasosyo sa iba pang mga grupo ng mga pasyente ay hindi magagamit.

Ang prophylactic dosis ng impeksiyon sa CMV virus sa mga taong higit sa 12 taong gulang ay 2g (apat na tablet ng 0.5g) apat na beses sa isang araw sa mga regular na agwat. Ito ay kinakailangan upang simulan ang preventive therapy sa lalong madaling panahon pagkatapos ng organ transplantation. Standard na kurso - tatlong buwan, ang mga pasyente mula sa panganib na grupo ay maaaring iayos nang pataas.

Kung ang pasyente ay may mga pathological ng bato, kinakailangan upang subaybayan ang antas ng hydration ng katawan. Ang dosis sa grupong ito ng mga pasyente ay maaaring iakma ayon sa mga index ng creatinine clearance (tingnan ang talahanayan sa ibaba).

Indikasyon para sa paggamot	Creatinine clearance, ml / min	Dosis ng Valcite
Shingles (therapy) sa mga may sapat na gulang na may mga pasyenteng immunocompetent, pati na rin ang may kapansanan sa pag-andar ng immune system	50 at higit pa 30-49 10-29 mas mababa sa 10	1g tatlong beses / araw 1g dalawang beses / araw 1g isang beses / araw 0.5g isang beses / araw
Herpes simplex (therapy)
Sa mga pasyenteng may immunocompetent na pang-adulto	30 at higit pa ay mas mababa sa 30	0.5 g dalawang beses / araw 0.5 g isang beses / araw
Labile na uri ng herpes (therapy) sa mga pasyenteng may pasyente na immunocompetent	50 at higit pa 30-49 10-29 mas mababa sa 10	2d dalawang beses / araw 1g isang beses / araw 0.5g dalawang beses / araw 0.5g isang beses / araw
Preventive therapy
Sa mga pasyenteng may immunocompetent na pang-adulto	30 at higit pa ay mas mababa sa 30	0.5g isang beses / araw 0.25 g isang beses / araw *
Sa mga matatanda na may kapansanan sa immune function	30 at higit pa ay mas mababa sa 30	0.5 g dalawang beses / araw  0.5 g isang beses / araw
Pag-iwas sa impeksiyon ng CMV	75 at higit pa 50-75 25-50 10-25 mas mababa sa 10 o hemodialysis	2d apat na beses sa isang araw 1.5g apat na beses / araw  1.5g tatlong beses / araw  1.5g dalawang beses / araw 1.5g isang beses / araw

 

_____________

* Gumamit ng mga gamot na may aktibong sangkap na valacyclovir hydrochloride, na magagamit sa naaangkop na dosis.

Ang mga pasyente na sumasailalim sa mga pamamaraan ng pagdalisay ng di-bato sa dugo ay inireseta valtivir sa mga dosis na naaayon sa rate ng creatinine clearance na mas mabagal kaysa sa 15ml / min. Inireseta ang pangangasiwa sa postprocedural na gamot.

Kaagad pagkatapos ng pagtitistis ng organ transplant, kailangang palaging sinusubaybayan ang clearance ng creatinine at, ayon dito, ang dosis ng Valtrovir.

Ang mga pasyente na may mga pagbabago sa cirrhotic sa atay ng banayad o katamtamang kalubhaan na may nakapreserba na gawaing pagsasama ay hindi dumaranas ng pagbabago sa dosis na pamumuhay. Ang data sa pangangailangan upang iwasto ito at may binibigkas na mga pagbabago ay wala, gayunman, dapat tandaan na ang karanasan ng paggagamot sa Valtrovir ng naturang mga pasyente ay limitado.

Mga pasyente ng advanced na edad, upang maiwasan ang panganib ng disrupting ang mga bato, inirerekumenda na baguhin ang dosis ng gamot alinsunod sa talahanayan sa itaas. Ang pangkat na ito ng mga pasyente ay inirerekomenda upang mapanatili ang pinakamainam na antas ng hydration ng katawan

[11]

Gamitin Waltrovyr sa panahon ng pagbubuntis

Ang aktibong sahog ay pumasok sa placental barrier sa anumang oras ng pagbubuntis at ipinagtatapon sa gatas ng dibdib. Isinasaalang-alang ang katotohanang ito, hindi inirerekomenda na humirang ng Valtrovir sa mga kababaihan na nag-aalaga ng isang ina at mga ina ng ina. Ang paggamot sa gamot sa panahon na ito ay posible lamang para sa mahahalagang indications.

Contraindications

Sensitization sa mga sangkap ng gamot, mga bata 0-12 taon.

[6], [7], [8], [9]

Mga side effect Waltrovyr

Ang hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ng paggamit ng gamot na ito sa anyo ng sakit ng ulo at pagkahilo ay kadalasang naitala.

Ang pinaka-mapanganib na epekto ay ang: Ang sakit na Moshkovitsa, hemolytic-uremic syndrome, talamak na dysfunction ng bato at neuropsychic disorder.

Posibleng hindi kanais-nais na mga epekto sa mga lugar:

• mga ugat at sira ang ulo-emosyonal na estado - sakit ng ulo, pagkahilo, disorientation, haka-haka-unawa ng katotohanan, nabawasan katalinuhan, katuwaan, heneralisado tremors, isang likot disorder, at / o pagsasalita, sikotikong sintomas, convulsions, encephalopathy, pagkawala ng malay *
• hematopoiesis - isang pagbawas sa bilang ng mga leukocytes ** at mga platelet;
• kaligtasan sa sakit - anaphylaxis;
• sistema ng respiratory - igsi ng hininga;
• Mga organ ng pagtunaw - mga disyerto ng dyspeptiko;
• atay - mga indeks ng mga pagsusuri sa atay sa itaas ng pamantayan (baligtad);
• dermis - itchy rashes, photosensitivity, angioedema;
• genitourinary system - Dysfunction ng bato, matinding renal failure, renal pain syndrome, pagkakaroon ng dugo sa ihi; ***
• Iba pa - Moshkovitsa sakit at thrombocytopenia (minsan sa kumbinasyon) sa mga pasyente na may advanced na AIDS sino ang kumuha ng gamot para sa isang mahabang oras sa mataas na dosis - 8g bawat araw (ang parehong ay totoo para sa mga pasyente na may mga parehong pathologies, ngunit hindi na gawin ang mga bawal na gamot).

___________

* Ang mga epekto ay nakararami nababaligtad at katangian ng mga indibidwal na may Dysfunction ng bato o iba pang mga panganib. Sa retsepient donor organo, kumuha ng gamot bilang isang preventive sukatan sa mataas na dosis (8 g araw-araw), neuro-psychiatric reaksyon maganap sa mas madalas kaysa sa mga pasyente na may mas mababang-dosis therapy.

** Sa mga taong may immunodeficiency.

*** May mga ulat ng pagbuo ng limitadong pag-iipon ng acyclovir sa bato tubules. Sa panahon ng paggamot ay dapat na sinusubaybayan at na-optimize na antas ng paggamit ng tuluy-tuloy. 

[10]

Labis na labis na dosis

Lampasan ang karaniwang dosis Valtrovira maaaring lumitaw pagkatunaw ng pagkain, pag-unlad ng talamak ng bato dysfunction, neuro-psychiatric disorders - disorientation, guni-guni, kaguluhan, kawalang-malay, pagkawala ng malay. Sa karamihan ng mga kaso, mga sintomas ng labis na dosis ay makikita sa mga taong may sakit sa bato at katandaan, na kung saan ay hindi sapat upang ayusin ang dosis paggamit. Kinakailangang maingat na sundin ang mga tagubilin sa dosis.

Ang paggamot ay nagpapakilala. Ang paglilinis ng dugo mula sa aktibong sahog ng gamot ay epektibo sa pamamagitan ng hemodialysis. 

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga kapansin-pansing pagkilos sa ibang mga gamot ay hindi nakilala.

Ang acyclovir ay natatanggal sa pamamagitan ng mga organo ng ihi sa pamamagitan ng mga tubal ng bato. Ang anumang mga gamot na nakakaapekto sa mekanismo ng pagpapalabas na ito, na kinuha kasabay ng Valtrovir, ay maaaring mapataas ang plasma na nilalaman ng acyclovir. Co-administrasyon na may isang gramo Valtrovira Cimetidine at Probenecid (bato maliit na tubo blocker) taasan ang konsentrasyon at bawasan ang rate ng purification ng kidney dugo mula sa acyclovir, ngunit ay hindi kinakailangan upang ayusin ang dosis sa pamamagitan ng malawak therapeutic index ng acyclovir.

Ang mga pasyente na itinuturing na may mataas na dosis ng gamot (mula sa 4 g araw-araw) ay nangangailangan ng higit na masusing diskarte sa pag-prescribe ng mga gamot para sa kanila - mga kakumpitensiya para sa mga ruta ng pagpapalabas. Sa kasong ito, may panganib ng toxicity ng isa o pareho ng mga gamot at / o mga produkto ng kanilang metabolismo.

Kumbinasyon sa immunosuppressor Mycophenolate Mofetil ay tumutulong sa pagtaas ng plasma concentration ng acyclovir at ang hindi aktibong produkto ng metabolismo ng immunosuppressant.  

Kinakailangan upang regular na masubaybayan ang mga bato kapag pinagsamang paggamit ng mataas na dosis ng Valtrovir (mula sa 4 g araw-araw) at iba pang mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng bato (halimbawa - Cyclosporine, Protolyca).

[12], [13]

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak alinsunod sa temperatura ng rehimen hanggang sa 25 ° C. Iwasan ang mga bata.

Shelf life

Shelf life 2 years.