Zexate

Ang Zexat ay isang antitumor cytostatic agent na may kaugnayan sa parmacological group ng antimetabolites. International non-proprietary name - Methotrexat; iba pang mga pangalan ng kalakalan: Methotrexate Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. Ang PBX code ay L01BA01.

Gumawa ng Zexate pharmaceutical company Fresenius Kabi Oncology Limited (Indya).

Mga pahiwatig Zexate

Ang Zexate ay ginagamit para sa talamak na lukemya at neuroleukemia; lymphomas (maliban sa lymphogranulomatosis) at lymphosarcoma; malignant neoplasms ng matris (kabilang ang choriocarcinoma), mga ovary at dibdib; kanser ng esophagus, baga, bato, pantog; kanser ng balat (kabilang ang kabute granuloma), retina ng mga mata, squamous cell kanser na bahagi ng ulo at leeg; sarcomas ng buto at malambot na tisyu. Ang gamot ay maaari ding gamitin sa paggamot ng mga matigas na anyo ng soryasis, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus.

[1]

Paglabas ng form

Solusyon para sa iniksyon sa mga vial (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) sa isang karton.

Pharmacodynamics

Zeksata aktibong sangkap ay isang istruktura analogue ng folic acid, methotrexate, na mapagkumpitensya inhibits ang aktibidad ng enzyme dihydrofolate reductase gamit folates (DHFR), na kasangkot sa ang pagbuo ng mga nucleic acids DNA. Kaya, pinipigilan ng Zexat ang pagbubuo ng DNA ng mga selyadong atipiko, na humahantong sa paghinto sa proseso ng paghati sa mga selulang tumor sa yugto ng pagtitiklop ng DNA.

Pinipigilan din ni Zexate ang mga tugon ng immune sa katawan, at ang mga immunosuppressive properties nito ay ginagamit sa paggamot ng maraming mga sakit sa autoimmune.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa ng Zexate sa kalamnan, ang maximum na konsentrasyon ng droga sa dugo ay nakikita sa average na 45 minuto; habang ang halos kalahati ng injected na gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma.

Biotransformation Zeksat nangyayari lalo na sa atay, na bumubuo ng isang aktibong metabolite, na kung saan ay patuloy na pagbawalan ang cellular synthesis ng mga enzymes at nucleotides deoxythymidine gumaganap ang mga function ng sinkronisator tipiko mitotic cell.

Ang kabuuang tagal ng kalahating buhay ng mga saklaw ng gamot mula sa 5 hanggang 14 na oras, ang ganap na pag-aalis ay sinusunod pagkatapos ng 22-24 na oras, bagaman ang paulit-ulit na pangangasiwa ng gamot ay humantong sa isang cumulation ng metabolites.

Ang ekskretyon ay isinasagawa ng mga bato (90%) at sa pamamagitan ng bituka (10%).

Dosing at pangangasiwa

Pamamaraan ng application Zexate - sa pamamagitan ng pagbubuhos at iniksyon (intramuscular, intravenous, arterya o sistema ng alak).

Ang pangangasiwa ng gamot sa paggamot sa paggamot ay isinasagawa ng isang oncologist na may pagtalima ng mga rekomendasyon tungkol sa dosis at ang paraan ng pangangasiwa para sa isang partikular na pagsusuri.

Sa mga tumor ng iba't ibang mga lokasyon, ang Zexate ay pinangangasiwaan ng intravenously (jet) sa isang dosis ng 30-40 mg / m² - minsan sa isang linggo. Sa leukemias at lymphomas, ang intravenous infusion ay ginaganap bawat 14 o 28 araw - 200-500 mg / m².

Kapag kinakalkula ang dosis para sa mga bata (mula sa 6 mg / m² hanggang 12 mg / m²), hindi lamang ang diagnosis at pangkalahatang kalagayan, kundi pati na rin ang edad ay isinasaalang-alang.

[3]

Gamitin Zexate sa panahon ng pagbubuntis

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay kontraindikado.

Contraindications

Ang Zexate ay kontraindikado na gamitin sa isang pagbaba sa pag-andar ng bato at atay, na may anumang mga nakakahawang sakit, pati na rin sa isang pathologically binagong ratio ng mga leukocytes at platelets sa dugo.

Sa pag-iingat, ang Zexate ay ginagamit para sa tuluy-tuloy na akumulasyon sa cavity ng tiyan (ascites) o pleural effusion; na may isang kasaysayan: o ukol sa sikmura ulser at dyudinel ulser, kumplikado sa pamamagitan ng pamamaga ng mucosa ng tutuldok (kolaitis), sakit sa bato, gota, at pagkatapos ng chemotherapy at radiotherapy.

Mga side effect Zexate

Ang pinaka-madalas na mga side effect Zeksata ay kinabibilangan ng pamamaga ng bibig mucosa (stomatitis), at ang lalaugan, balat reaksyon, isang disorder ng tiyan at atay, pagkawala ng ganang kumain, pagduduwal at pagsusuka, sakit ng ulo, sakit ng tiyan, at sa panahon ng pag-ihi, nakataas atay enzymes, at mga pagbabago sa komposisyon ng mga cell ng dugo, gastrointestinal dumudugo, pagkahilo, pagkalito, depression, pagkahilo, nadagdagan ilaw sensitivity, nagpapadilim ng balat, alopecia, at iba pa.

[2]

Labis na labis na dosis

Ang sobrang pagdami ng gamot ay nagpapataas ng nakakalason na epekto nito sa katawan at pinatindi ang mga epekto. Para sa neutralisasyon ng labis na dosis ay umiiral tiyak na panremedyo folic acid antagonists - Calcium folinate (Leyvorin, Hemifolin) na ang pag-iiniksyon nabawasan folate metabolismo at mag-ambag sa pangangalaga ng mga cell utak ng buto.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Sa kaso ng mataas na dosis ng Zexate kasabay ng aspirin, salicylates at NSAIDs, ang toxicity ng gamot ay nadagdagan sa isang nakamamatay na antas.

Ang parehong panganib ay arises sa kasabay na paggamit ng mga gamot na sulfonamide, penicillin-type antibiotics at tetracycline group, hindi tuwirang anticoagulants at mga gamot para sa pagpapababa ng kolesterol.

Pinapataas ni Zexate ang mga negatibong epekto ng retinoids at live na bakuna, pati na rin ang nitrous oxide na ginagamit sa anesthesia.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang madilim na lugar, sa isang temperatura na walang mas mataas kaysa sa + 25 ° C, hindi na maaring i-freeze ang gamot.

[6],

Shelf life

24 na buwan.