Analgesics

Promedol (trimeperidine hydrochloride). Ang Promedol ay kilala bilang isang sintetikong kapalit ng morphine at may binibigkas na analgesic effect. Ang pagbawas sa sensitivity ng sakit sa ilalim ng impluwensya ng promedol ay bubuo pagkatapos ng subcutaneous administration sa loob ng 10-15 minuto. Ang tagal ng analgesia ay 3-4 na oras. Ang maximum na pinahihintulutang solong dosis ng promedol sa panahon ng panganganak ay 40 mg (2% na solusyon - 2 ml) subcutaneously o intramuscularly. Kapag pinagsama sa mga gamot na neuroleptic, ang epekto ng promedol ay pinahusay.

Ayon sa maraming klinikal at pang-eksperimentong data, pinapataas ng promedol ang mga pag-urong ng matris. Ang nakapagpapasiglang epekto ng promedol sa makinis na mga kalamnan ng matris ay itinatag sa isang eksperimento at ang paggamit nito ay inirerekumenda nang sabay-sabay para sa lunas sa pananakit at pagtindi ng panganganak. Ito ay may binibigkas na antispasmodic at labor-accelerating properties.

Ang Estocin ay isang synthetic analgesic, kasama ang cholinolytic at antispasmodic effect, mayroon din itong binibigkas na analgesic effect. Ang analgesic effect ay mabilis na umuunlad sa anumang paraan ng pangangasiwa ng gamot (pasalita, intramuscularly o intravenously), ngunit ang tagal ng analgesic effect ay hindi lalampas sa isang oras.

Ang analgesic effect ng estocin ay mas mababa sa promedol ng mga 3 beses, gayunpaman, ito ay hindi gaanong nakakalason kaysa sa promedol. Ang Estocin ay nagpapahina sa paghinga nang mas kaunti, hindi nagpapataas ng tono ng vagus nerve; ay may katamtamang antispasmodic at anticholinergic na epekto, binabawasan ang spasms ng mga bituka at bronchi; hindi nagiging sanhi ng paninigas ng dumi. Sa pagsasanay sa obstetric, ginagamit ito sa loob sa mga dosis na 20 mg.

Ang Pentazocine (lexir, fortral) ay may sentral na analgesic na epekto, ang intensity na halos umabot sa epekto ng opiates, ngunit hindi nagiging sanhi ng depression ng respiratory center at iba pang mga side effect, addiction at addiction. Ang analgesic effect ay nangyayari 15-30 minuto pagkatapos ng intramuscular administration at tumatagal ng mga 3 oras. Ang Lexir ay hindi nakakaapekto sa motor function ng gastrointestinal tract, excretory organs, sympathetic-adrenal system at nagiging sanhi ng katamtamang panandaliang cardiostimulating effect. Ang mga teratogenic effect ay hindi inilarawan, ngunit hindi inirerekomenda na pangasiwaan ang gamot sa unang trimester ng pagbubuntis, ito ay ibinibigay sa isang dosis na 0.03 g (30 mg), at sa kaso ng matinding sakit - 0.045 g (45 mg) intramuscularly o intravenously.

Ang Fentanyl ay isang derivative ng piperidine, ngunit ang analgesic effect nito ay 200 beses na mas malaki kaysa sa morphine at 500 beses na mas malaki kaysa sa promedol. Ito ay may binibigkas na epekto ng depressor sa respiratory center.

Ang Fentanyl ay nagiging sanhi ng pumipili na pagbara ng ilang mga istruktura ng adrenergic, bilang isang resulta kung saan pagkatapos ng pangangasiwa nito ay bumababa ang reaksyon sa mga catecholamines. Ginagamit ang Fentanyl sa isang dosis na 0.001-0.003 mg bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng ina (0.1-0.2 mg - 2-4 ml ng gamot).

Dipidolor. Na-synthesize noong 1961 sa laboratoryo ng kumpanya ng Janssen. Batay sa mga eksperimento sa pharmacological, itinatag na ang dipidolor ay 2 beses na mas malakas kaysa sa morphine sa analgesic na aktibidad nito at 5 beses na mas malakas kaysa sa pethidine (promedol).

Ang toxicity ng dipidolor ay napakababa - ang gamot na ito ay walang subacute at talamak na toxicity. Ang therapeutic range ng dipidolor ay 1 }£ beses na mas malaki kaysa sa morphine, at 3 beses na mas malaki kaysa sa pethidine (promedol). Ang gamot ay walang negatibong epekto sa mga pag-andar ng atay, bato, cardiovascular system, hindi binabago ang balanse ng electrolyte, thermoregulation, o ang estado ng sympathetic-adrenal system.

Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang epekto ng dipidolor ay hindi lilitaw kaagad, ngunit kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, subcutaneously, at kahit na pasalita, ito ay lilitaw pagkatapos ng 8 minuto; ang maximum na epekto ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto at tumatagal mula 3 hanggang 5 oras. Sa 0.5% ng mga kaso, ang pagduduwal ay nangyayari, ang pagsusuka ay hindi sinusunod. Ang isang maaasahang antidote ay nalorphine.

Ang Ataralgesia na may dipidolor at seduxen ay may potentiated synergism. Ang aktibidad ng analgesic ng kumbinasyon ay lumampas sa kabuuan ng mga analgesic na epekto ng hiwalay na paggamit ng dipidolor at seduxen sa parehong mga dosis. Ang antas ng proteksyon ng neurovegetative ng katawan ay nagdaragdag sa isang kumbinasyon ng dipidolor at seduxen ng 25-29%, at ang respiratory depression ay makabuluhang nabawasan.

Ang batayan ng modernong anesthetic na pangangalaga ay pinagsamang analgesia, na lumilikha ng mga kondisyon para sa naka-target na regulasyon ng mga function ng katawan. Ipinakikita ng pananaliksik na ang problema ng lunas sa sakit ay lalong umuunlad sa naka-target na pagwawasto ng pathophysiological at biochemical shifts.

Ang Dipidolor ay karaniwang ibinibigay sa intramuscularly at subcutaneously. Ang intravenous administration ay hindi inirerekomenda dahil sa panganib ng respiratory depression. Isinasaalang-alang ang intensity ng sakit, edad at pangkalahatang kondisyon ng babae, ang mga sumusunod na dosis ay ginagamit: 0.1-0.25 mg bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng babae - isang average na 7.5-22.5 mg (1-3 ml ng gamot).

Tulad ng lahat ng mga sangkap na tulad ng morphine, pinipigilan ng dipidolor ang sentro ng paghinga. Kapag ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly sa therapeutic doses, ang respiratory depression ay lubhang hindi gaanong mahalaga. Karaniwan itong nangyayari sa mga pambihirang kaso lamang sa kaso ng labis na dosis o hypersensitivity ng pasyente. Ang depresyon sa paghinga ay mabilis na huminto pagkatapos ng intravenous administration ng isang tiyak na antidote - naloxone (nalorphine) sa isang dosis na 5-10 mg. Ang antidote ay maaaring ibigay sa intramuscularly o subcutaneously, ngunit pagkatapos ay ang epekto nito ay nangyayari nang mas mabagal. Ang mga kontraindiksyon ay kapareho ng para sa morphine at mga derivatives nito.

Ketamine.Ang gamot ay magagamit bilang isang nagpapatatag na solusyon sa 10 at 2 ml na vial, na naglalaman ng 50 at 10 mg ng gamot sa 1 ml ng 5% na solusyon, ayon sa pagkakabanggit.

Ketamine (Calypsol, Ketalar) ay isang mababang-nakakalason na gamot; Ang talamak na nakakalason na epekto ay nangyayari lamang sa labis na dosis ng higit sa dalawampung beses; hindi nagiging sanhi ng lokal na pangangati ng tissue.

Ang gamot ay isang malakas na pampamanhid. Ang paggamit nito ay nagdudulot ng malalim na somatic analgesia, sapat para sa mga interbensyon sa kirurhiko sa tiyan nang hindi gumagamit ng karagdagang mga ahente ng pampamanhid. Ang partikular na estado kung saan ang pasyente ay nasa anesthesia ay tinatawag na selective "dissociative" anesthesia, kung saan ang pasyente ay tila "nakapatay" sa halip na natutulog. Para sa mga menor de edad na interbensyon sa operasyon, inirerekumenda ang intravenous drip administration ng mga subnarcotic na dosis ng ketamine (0.5-1.0 mg/kg). Sa kasong ito, ang surgical anesthesia ay nakakamit sa maraming mga kaso nang hindi pinapatay ang kamalayan ng pasyente. Ang paggamit ng mga karaniwang dosis ng ketamine (1.0-3.0 mg/kg) ay humahantong sa pagpapanatili ng natitirang postoperative analgesia, na nagbibigay-daan sa 2 oras upang ganap na maalis o makabuluhang bawasan ang dami ng mga ibinibigay na gamot.

Kinakailangang tandaan ang isang bilang ng mga masamang epekto ng paggamit ng ketamine: ang hitsura ng mga guni-guni at pagkabalisa sa maagang postoperative period, pagduduwal at pagsusuka, kombulsyon, mga karamdaman sa tirahan, spatial disorientation. Sa pangkalahatan, ang mga naturang phenomena ay nangyayari sa 15-20% ng mga kaso kapag gumagamit ng gamot sa "dalisay" na anyo nito. Ang mga ito ay karaniwang maikli ang buhay (ilang minuto, bihirang sampu-sampung minuto), ang kanilang kalubhaan ay bihirang makabuluhan, at sa karamihan ng mga kaso ay hindi na kailangang magreseta ng espesyal na therapy. Ang bilang ng mga naturang komplikasyon ay maaaring halos mabawasan sa zero sa pamamagitan ng pagpapakilala ng mga benzodiazepine na gamot at central neuroleptics sa premedication. Ang pangangasiwa ng diazepam (halimbawa, 5-10 mg para sa panandaliang operasyon, 10-20 mg para sa pangmatagalan) o droperidol (2.5-7.5 mg) bago at/o sa panahon ng operasyon ay halos palaging nag-aalis ng "mga reaksyon sa paggising". Ang paglitaw ng mga reaksyong ito ay maaaring higit na mapigilan sa pamamagitan ng paglilimita sa mga sensory afferent na daloy, ibig sabihin, pagpikit ng mga mata sa yugto ng paggising, pag-iwas sa napaaga na personal na pakikipag-ugnayan sa pasyente, pati na rin ang pakikipag-usap at paghawak sa pasyente; hindi rin sila nangyayari sa pinagsamang paggamit ng ketamine kasama ng mga narcotic substance sa paglanghap.

Ang ketamine ay mabilis at pantay na kumakalat sa buong katawan sa halos lahat ng mga tisyu, at ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay bumababa ng kalahati sa isang average ng 10 minuto. Ang kalahating buhay ng gamot sa mga tisyu ay 15 minuto. Dahil sa mabilis na hindi aktibo ng ketamine at ang mababang nilalaman nito sa mga depot ng taba ng katawan, ang mga pinagsama-samang katangian ay hindi ipinahayag.

Ang ketamine ay pinaka intensively metabolized sa atay. Ang mga produkto ng pagkasira ay inalis pangunahin sa ihi, bagaman posible ang iba pang mga ruta ng paglabas. Ang gamot ay inirerekomenda para sa intravenous o intramuscular na paggamit. Kapag ibinibigay sa intravenously, ang paunang dosis ay 1-3 mg/kg ng timbang ng katawan, na may narcotic sleep na nangyayari sa average sa loob ng 30 segundo. Ang isang intravenous na dosis na 2 mg/kg ay kadalasang sapat upang makagawa ng anesthesia sa loob ng 8-15 minuto. Kapag pinangangasiwaan ng intramuscularly, ang paunang dosis ay 4-8 mg/kg, na may surgical anesthesia na nagaganap sa loob ng 3-7 minuto at tumatagal mula 12 hanggang 25 minuto.

Ang induction ng anesthesia ay nangyayari nang mabilis at, bilang isang panuntunan, nang walang paggulo. Sa mga bihirang kaso, ang panandaliang at mahinang ipinahayag na panginginig ng mga limbs at tonic contraction ng mga kalamnan sa mukha ay sinusunod. Ang kawalan ng pakiramdam ay pinananatili sa pamamagitan ng paulit-ulit na intravenous administration ng ketamine sa isang dosis na 1-3 mg / kg tuwing 10-15 minuto ng operasyon o sa pamamagitan ng intravenous drip administration ng ketamine sa rate ng pagbubuhos na 0.1-0.3 mg / (kg - min). Ang Ketamine ay mahusay na pinagsama sa iba pang mga anesthetic agent at maaaring magamit sa pagdaragdag ng narcotic analgesics, inhalation narcotics.

Ang kusang paghinga sa ilalim ng anesthesia ay pinananatili sa isang medyo epektibong antas kapag gumagamit ng mga klinikal na dosis ng gamot; lamang ng isang makabuluhang labis na dosis (3-7 beses) ay maaaring humantong sa paghinga depression. Napakabihirang, na may intravenous na mabilis na pangangasiwa ng ketamine, ang panandaliang apnea ay nangyayari (maximum na 30-40 sec), na, bilang panuntunan, ay hindi nangangailangan ng espesyal na therapy.

Ang epekto ng ketamine sa cardiovascular system ay nauugnay sa pagpapasigla ng a-adrenoreceptors at pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga peripheral na organo. Ang lumilipas na kalikasan ng mga pagbabago sa sirkulasyon ng dugo kapag gumagamit ng ketamine ay hindi nangangailangan ng espesyal na therapy at ang mga pagbabagong ito ay panandalian (5-10 min).

Kaya, ang paggamit ng ketamine ay nagbibigay-daan para sa anesthesia na maisagawa habang pinapanatili ang kusang paghinga; ang panganib ng aspiration syndrome ay makabuluhang mas mababa.

Mayroong medyo magkasalungat na data sa panitikan sa epekto ng ketamine sa contractility ng matris. Marahil ito ay dahil sa parehong konsentrasyon ng anesthetic sa dugo at ang tono ng autonomic nervous system.

Sa kasalukuyan, ang ketamine ay ginagamit bilang isang induction anesthetic para sa cesarean section, bilang isang monoanesthetic upang matiyak ang paghahatid ng tiyan at "minor" obstetric operations, at para din sa layunin ng pain relief sa panahon ng panganganak na may intramuscular administration ng gamot gamit ang drip perfusion.

Gumagamit ang ilang may-akda ng kumbinasyon ng ketamine na may diazepam o synthodian sa 2 ml para sa layuning mapawi ang sakit sa panahon ng panganganak, na katumbas ng bisa ng 5 mg ng droperidol na may ketamine intramuscularly sa dosis na 1 mg/kg.

EA Lancev et al. (1981) nakabuo ng mga paraan ng pag-alis ng sakit sa panahon ng panganganak, induction ng anesthesia, anesthesia na may ketamine laban sa background ng artipisyal na bentilasyon ng baga o kusang paghinga, pati na rin ang pain relief ng menor de edad obstetric operations na may ketamine. Ang mga may-akda ay dumating sa konklusyon na ang ketamine ay may medyo maliit na bilang ng mga contraindications. Kabilang dito ang pagkakaroon ng late toxicosis ng pagbubuntis, post-severance ng iba't ibang etiologies sa systemic at pulmonary circulation, psychiatric disease sa anamnesis. Bertoletti et al. (1981) ay nagpapahiwatig na sa intravenous administration ng 250 mg ng ketamine bawat 500 ml ng 5% glucose solution, 34% ng mga kababaihan sa paggawa ay nakaranas ng pagbagal sa rate ng pag-urong ng matris, na nauugnay sa pangangasiwa ng oxytocin. Sinisiyasat ng Methfessel (1981) ang epekto ng ketamine monoanesthesia, ketamine-seduxen anesthesia, at ketamine monoanesthesia na may paunang paghahanda na may tocolytics (partusisten, dilatol) sa mga indeks ng presyon ng intrauterine. Napag-alaman na ang paunang (prophylactic) na pangangasiwa ng partusisten ay makabuluhang nagpapahina sa epekto ng ketamine sa intrauterine pressure. Sa ilalim ng mga kondisyon ng pinagsamang ketamine-seduxen anesthesia, ang hindi kanais-nais na epekto ay ganap na naharang. Sa isang eksperimento sa mga daga, bahagyang binabago ng ketamine ang reaktibiti ng myometrium sa bradykinin, ngunit nagiging sanhi ng unti-unting pagkawala ng sensitivity ng myometrium ng daga sa prostaglandin.

Caloxto et al. Ipinakita rin sa mga eksperimento sa nakahiwalay na matris ng daga upang matukoy ang mekanismo ng pagkilos ng ketamine ang epekto nito sa pagbabawal sa myometrium, tila dahil sa pagsugpo sa transportasyon ng Ca ²⁺. Ang ibang mga may-akda ay hindi nakakita ng anumang nagbabawal na epekto ng ketamine sa myometrium o sa kurso ng paggawa sa mga klinikal na setting.

Walang negatibong epekto ng ketamine sa kondisyon ng fetus at bagong panganak na bata ang nakita sa panahon ng pagtanggal ng sakit sa panganganak o sa panahon ng panganganak; walang epekto ng ketamine sa mga parameter ng cardiotocogram o acid-base status ng fetus at bagong panganak na nabanggit.

Kaya, ang paggamit ng ketamine ay nagpapalawak ng arsenal ng mga paraan para sa pagbibigay ng cesarean section at pain relief sa panahon ng panganganak gamit ang iba't ibang pamamaraan.

Ang butorphanol (moradol) ay isang malakas na analgesic para sa parenteral na paggamit at katulad ng pagkilos sa pentazocine. Sa lakas at tagal ng pagkilos, ang bilis ng pagsisimula ng epekto ay malapit ito sa morphine, ngunit epektibo sa mas maliliit na dosis; Ang isang dosis ng 2 mg ng moradol ay nagdudulot ng malakas na analgesia. Mula noong 1978, ang moradol ay malawakang ginagamit sa klinikal na kasanayan. Ang gamot ay tumagos sa inunan na may kaunting epekto sa fetus.

Ang Moradol ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously sa isang dosis na 1-2 ml (0.025-0.03 mg/kg) kapag ang patuloy na pananakit ay nangyayari at ang cervix ay 3-4 cm na dilat. Ang isang analgesic effect ay nakamit sa 94% ng mga kababaihan sa paggawa. Sa intramuscular administration, ang maximum na epekto ng gamot ay sinusunod pagkatapos ng 35-45 minuto, at sa intravenous administration - pagkatapos ng 20-25 minuto. Ang tagal ng analgesia ay 2 oras. Walang nakitang negatibong epekto ng moradol sa mga dosis na ginamit sa kondisyon ng fetus, contractile activity ng matris, o kondisyon ng bagong panganak.

Kapag gumagamit ng gamot, ang pag-iingat ay dapat gawin sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo.

Tramadol (tramal) - ay may malakas na aktibidad ng analgesic, nagbibigay ng mabilis at pangmatagalang epekto. Gayunpaman, ito ay mas mababa sa aktibidad sa morphine. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, mayroon itong analgesic effect sa 5-10 minuto, kapag ibinibigay nang pasalita - sa 30-40 minuto. Ito ay kumikilos sa loob ng 3-5 na oras. Ito ay ibinibigay sa intravenously sa isang dosis na 50-100 mg (1-2 ampoules, hanggang 400 mg, 0.4 g) bawat araw. Sa parehong dosis, ito ay ibinibigay sa intramuscularly o subcutaneously. Walang natukoy na negatibong epekto sa katawan ng ina sa panganganak o contractile activity ng matris. Ang pagtaas ng dami ng meconium impurity sa amniotic fluid ay napansin, nang hindi binabago ang likas na katangian ng tibok ng puso ng pangsanggol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]