Analgesics

Promedol (trimeperidine hydrochloride). Ang promedol, gaya ng kilala, ay isang sintetikong kapalit para sa morpina at may malinaw na analgesic effect. Ang pagbawas ng sensitivity ng sakit sa ilalim ng impluwensya ng promedol ay bubuo pagkatapos ng pang-ilalim ng balat na iniksyon pagkatapos ng 10-15 minuto. Ang tagal ng analgesia ay 3-4 oras. Ang maximum na pinapayagan na solong dosis ng promedol sa paggawa ay 40 mg (2% na solusyon - 2 ml) subcutaneously o intramuscularly. Kapag pinagsama sa mga neuroleptic na gamot, ang epekto ng promedol ay pinahusay.

Ayon sa maraming klinikal at pang-eksperimentong data, ang promedol ay nagpapalaki ng mga pag-urong ng may isang ina. Ito ay itinatag sa eksperimento na nagpapasigla sa epekto ng promedol sa makinis na mga kalamnan ng matris at inirerekomenda ang application nito nang sabay-sabay para sa kawalan ng pakiramdam at pagpapahusay ng paggawa. May isang malinaw na antispasmodic at rhodocoating properties.

Estozin - isang sintetiko analgesiko, kasama ang cholino at spasmolytic, ay mayroon ding isang malinaw na analgesic effect. Kung gayon ang anesthetic effect ay mabilis na bubuo sa anumang paraan ng pagpapakilala ng isang paghahanda (sa loob, intramuscularly o intravenously), gayunpaman ang tagal ng isang analgesic effect ay hindi lalampas sa oras.

Ang analgesic effect ng estocin ay humigit-kumulang 3 beses na mas mabagal kaysa sa promedol, ngunit ito ay mas nakakalason kaysa sa promedol. Ang estotin ay mas mababa ang depresses paghinga, hindi taasan ang tono ng vagus magpalakas ng loob; may katamtaman na spasmolytic at holinoliticheskoe effect, binabawasan ang spasms ng bituka at bronchi; hindi nagiging sanhi ng tibi. Sa pagsasanay ng obstetric ay ginagamit internally sa doses ng 20 mg.

Pentazocine (leksir, FORTRAN) ay may isang sentral na analgesic pagkilos, ang intensity ng na kung saan naabot halos kumikilos opioids, ngunit hindi maging sanhi ng depresyon sa mga respiratory center at iba pang mga side effect ng habituation at addiction. Analgesic epekto ay nangyayari sa loob ng 15-30 minuto pagkatapos intramuscular iniksyon at magtatagal para sa humigit-kumulang na 3 oras. Leksir walang epekto sa motor function ng Gastrointestinal tract, nauukol sa dumi organo, sympathoadrenal system at nagiging sanhi ng moderate maikling kardiostimuliruyuschy aksyon. Teratogenic epekto ay hindi inilarawan, ngunit ito ay hindi inirerekomenda upang ipakilala ang gamot sa aking trimester pinangangasiwaan sa isang dosis ng 0.03 g (30 mg), at may malakas na puson - 0.045 g (45 mg) intramuscularly o intravenously.

Ang Fentanyl ay isang derivative ng piperidine, ngunit ang lakas ng analgesic effect ay lumampas sa morphine sa 200, at promedol - 500 beses. May isang malinaw na depressor effect sa respiratory center.

Ang Fentanyl ay nagdudulot ng pumipihit na pagbara ng ilang mga adrenergic na istraktura, na nagreresulta sa pagbawas sa reaksyon sa mga catecholamines pagkatapos ng pangangasiwa nito. Ang Fentanyl ay ginagamit sa isang dosis ng 0.001-0.003 mg bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng mga nagngangalit (0.1-0.2 mg - 2-4 ml ng gamot).

Dipidolor. Ito ay na-synthesized sa 1961 sa laboratoryo ng Janssen. Sa batayan ng mga eksperimento sa pharmacological, itinatag na ang dipidolor ay dalawang beses na mas malakas kaysa sa morpina sa analgesic activity nito at 5 beses na pethidine (promedol).

Ang toxicity ng dipidolor ay lubhang mababa - subacute at talamak na toxicity ang gamot na ito ay hindi nagtataglay. Ang therapeutic breadth ng dipidolor ay 1 beses na morphine, at 3 beses na ng pethidine (promedol). Ang gamot ay walang negatibong epekto sa atay, bato, cardiovascular system, ay hindi nagbabago ng elektrolit balanse, thermoregulation, ang estado ng sympathetic-adrenal system.

Sa intravenous administration, ang epekto ng dipidolor ay hindi agad maliwanag, ngunit may intramuscular, pang-ilalim ng balat at kahit oral administration, pagkatapos ng 8 minuto; ang maximum na epekto ay bubuo pagkatapos ng 30 minuto at tumatagal mula 3 hanggang 5 oras. Sa 0.5% ng mga kaso, ang pagduduwal ay nangyayari, ang pagsusuka ay hindi nabanggit. Ang isang maaasahang panlunas ay nalorpin.

Ataralgesia na may dipidolor at seduxen ay potentiated synergism. Ang analgesic activity ng kombinasyon ay mas malaki kaysa sa kabuuan ng mga epekto ng analgesia na may hiwalay na paggamit ng dipidolor at seduxen sa parehong dosis. Ang antas ng neurovegetative protection ng katawan ay nagdaragdag sa isang kumbinasyon ng dipidolor at seduksen sa pamamagitan ng 25-29%, at ang depresyon sa paghinga ay makabuluhang nabawasan.

Ang batayan ng modernong anesthetic tool ay pinagsama analgesia, na lumilikha ng mga kondisyon para sa direktang regulasyon ng mga function ng katawan. Ipinakikita ng mga pag-aaral na ang problema ng kawalan ng pakiramdam ay lalong umuunlad sa isang mapagsamantalang pagwawasto ng mga pagbabago sa pathophysiological at biochemical.

Ang Dipidolor ay karaniwang injected intramuscularly at subcutaneously. Ang intravenous administration ay hindi inirerekomenda dahil sa panganib ng depression sa paghinga. Dahil sa tindi ng sakit, edad at pangkalahatang kondisyon ng babae inilapat ang mga sumusunod na dosis: 0.1-0.25 mg per 1 kg body timbang ng ina - average 7,5-22,5 mg (1-3 ml ng paghahanda).

Tulad ng lahat ng sangkap na tulad ng morphine, ang dipidolor ay nagpipigil sa sentro ng paghinga. Sa intramuscular na iniksyon ng gamot sa mga therapeutic doses, ang depresyon sa paghinga ay lubhang limitado. Ito ay karaniwang nangyayari sa mga pambihirang kaso lamang sa labis na dosis o hypersensitivity sa pasyente. Ang depresyon sa paghinga ay mabilis na huminto pagkatapos ng intravenous na pangangasiwa ng isang tiyak na panlunas, naloxone (nalorphine) sa isang dosis ng 5-10 mg. Ang panlinis ay maaaring ipangasiwaan nang intramuscularly o subcutaneously, ngunit pagkatapos ay ang epekto nito ay mas mabagal. Ang mga kontraindik ay kapareho ng para sa morphine at mga derivatibo nito.

Ketamine. Ang gamot ay ibinibigay sa anyo ng isang nagpapatatag na solusyon sa 10 at 2 ml vial na naglalaman ng 50 at 10 mg ng gamot sa 1 ml ng isang 5% na solusyon.

Ang ketamine (calypsole, ketalar) ay isang mababang-nakakalason na droga; Ang talamak na nakakalason na epekto ay nagaganap lamang ng higit sa 20-fold na labis na dosis; hindi nagiging sanhi ng pangangati ng lokal na tissue.

Ang gamot ay isang malakas na anestisya. Ang paggamit nito ay nagiging sanhi ng isang malalim na somatic analgesia, sapat para sa paggawa ng cavitary surgical intervention na walang paggamit ng karagdagang pangpamanhid. Ang tiyak na kondisyon kung saan ang pasyente ay nasa anesthesia ay tinatawag na pumipili na "dissociative" na kawalan ng pakiramdam, kung saan ang pasyente ay tila mas malamang na maging "disconnected" kaysa sa natutulog. Para sa mga maliliit na operasyon, ang intravenous drip application ng subnarcotic doses ng ketamine (0.5-1.0 mg / kg) ay inirerekomenda. Sa kasong ito, ang surgical anesthesia sa maraming mga kaso ay nakamit nang walang deenergizing ang kamalayan ng pasyente. Ang paggamit ng mga karaniwang dosis ng ketamine (1.0-3.0 mg / kg) ay humahantong sa pangangalaga ng tira postoperative analgesia, na nagbibigay-daan sa ganap na pag-aalis o makabuluhang pagbawas ng dami ng injected na gamot sa loob ng 2 oras.

Dapat ito ay nabanggit ng isang bilang ng mga salungat na mga epekto ng ketamine: hitsura guni-guni at paggulo sa mga unang postoperative pagduduwal at pagsusuka, cramps, sakit ng tirahan, spatial disorientation. Sa pangkalahatan, ang naturang phenomena ay nangyayari sa 15-20% ng mga kaso kapag ginagamit ang gamot sa isang "purong" form. Ang mga ito ay karaniwang maikli (ilang minuto, bihira - sampu sa mga minuto), ang kanilang kalubhaan ay bihirang makabuluhan, at sa karamihan ng mga kaso ay hindi na kailangang magreseta ng isang espesyal na therapy. Ang bilang ng mga tulad komplikasyon ay maaaring maging halos nabawasan sa zero sa pamamagitan ng pagpapakilala ng premedication gamot benzodiazepine serye, central neuroleptics. Layunin ng diazepam (hal, 5-10 mg pagkatapos ng maikling kirurhiko interbensyon, 10-20 mg - sa panahon ng prolonged) at droperidol (2.5-7.5 mg) bago surgery at / o sa panahon ay nagbibigay-daan ito upang puksain ang halos palaging "wake-up response" . Ang paglitaw ng mga reaksiyon ay maaaring ay malaking maiiwasan sa pamamagitan ng paglilimita sensory afferent daloy, ibig sabihin, isara ang iyong mga mata sa paggising phase, upang maiwasan ang napaaga personal na contact na may mga pasyente, pati na rin ang makipag-usap at pagpindot sa mga pasyente ..; hindi rin ito nangyayari sa pinagsamang paggamit ng ketamine kasama ng mga inhaled narkotiko na sangkap.

Ang ketamine ay mabilis at pantay na ipinamamahagi sa katawan sa halos lahat ng mga tisyu, at ang konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ay binabawasan ng isang average ng 10 minuto. Ang half-life ng bawal na gamot sa tisyu ay 15 minuto. Dahil sa mabilis na pag-activate ng ketamine at ang mababang nilalaman nito sa mga taba ng katawan, ang mga katangian ng pinagsama ay hindi ipinahayag.

Ang pinaka-masinsinang metabolismo ng ketamine ay nangyayari sa atay. Ang mga produkto ng cleavage ay inaalis sa pangunahin sa ihi, bagaman posible ang iba pang mga paraan ng pag-aalis. Inirerekomenda ang gamot na gamitin sa intravenously o intramuscularly. Sa pamamagitan ng intravenous administration, ang unang dosis ay 1-3 mg / kg ng timbang sa katawan, ang average na natcotic sleep ay 30 segundo. Ang isang intravenous na dosis ng 2 mg / kg ay karaniwang sapat para sa kawalan ng pakiramdam sa loob ng 8-15 minuto. Sa pangangasiwa ng intramuscular, ang unang dosis ay 4-8 mg / kg, na may lunas sa kirurhiko na nakakamit sa 3-7 minuto at tumatagal mula 12 hanggang 25 minuto.

Ang pagtatalaga ng anesthesia ay nangyayari nang mabilis at, bilang panuntunan, nang walang kaguluhan. Sa mga bihirang kaso, ang isang maikli at banayad na panginginig ng mga paa't kamay at tonic na pag-ikli ng mga kalamnan ng pangmukha ay sinusunod. Pagpapanatili Kawalan ng pakiramdam ay ginanap sa pamamagitan ng paulit-ulit na intravenous ketamine sa isang dosis ng 1-3 mg / kg bawat 10-15 min surgery o ketamine intravenous drip pagbubuhos na may isang rate ng 0.1-0.3 mg / (kg - min). Ang ketamine ay mahusay na pinagsama sa iba pang mga anesthetics at maaaring magamit sa pagdaragdag ng mga narkotiko analgesics, inhaled narkotiko gamot.

Self-hininga sa background ng kawalan ng pakiramdam ay pinananatili sa isang sapat na epektibong antas kapag gumagamit ng klinikal na dosis ng bawal na gamot; tanging isang malaking labis na dosis (3-7 beses) ay maaaring humantong sa isang nalulumbay paghinga. Napakabihirang, sa intravenous rapid administration ng ketamine, ang isang maikling-term apnea ay nangyayari (isang maximum na 30-40 segundo), na, bilang isang patakaran, ay hindi nangangailangan ng espesyal na therapy.

Ang epekto ng ketamine sa cardiovascular system ay nauugnay sa pagpapasigla ng isang-adrenoreceptors at ang pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga organ ng paligid. Ang lumilipas na katangian ng mga pagbabago sa sirkulasyon ng dugo sa paggamit ng ketamine ay hindi nangangailangan ng espesyal na therapy at ang mga pagbabagong ito ay maikli (5-10 min).

Kaya, ang paggamit ng ketamine ay nagpapahintulot sa kawalan ng pakiramdam na isagawa laban sa background ng self-contained respiration; Ang panganib ng aspiration syndrome ay mas mababa.

Sa panitikan mayroong magkakaroon ng magkasalungat na data sa epekto ng ketamine sa aktibidad ng pag-uugali ng matris. Ito ay marahil dahil sa parehong konsentrasyon ng pampamanhid sa dugo, at ang tono ng autonomic nervous system.

Sa kasalukuyan ginamit bilang ketamine pangpamanhid induction caesarean seksyon bilang mononarkoza para sa tiyan paghahatid at "maliit" marunong sa pagpapaanak mga operasyon pati na rin ang para sa layunin ng paggawa analgesia sa intramuscular pagbabalangkas sa pamamagitan ng bumababa perpyusyon.

Ang ilang mga may-akda layunin ng isang kumbinasyon ng ketamine pangpamanhid delivery magamit sa diazepam o sintodiana 2 ml, 5 mg katumbas kahusayan droperidol na may ketamine intramuscularly sa isang dosis ng 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) na binuo ng isang pamamaraan ng sakit kaluwagan sa paggawa, induction ng kawalan ng pakiramdam, pampamanhid ketamine sa background ng mechanical bentilasyon o kusang paghinga, pati na rin kawalan ng pakiramdam na may ketamine maliit na marunong sa pagpapaanak operasyon. Ang mga may-akda concluded na ketamine ay may isang maliit na bilang ng mga contraindications. Kabilang dito - ang pagkakaroon ng isang late toksikosis buntis, pshertenzii iba't-ibang etiologies sa mga malaki at maliit na sirkulasyon, psychiatric history sakit. Bertoletti et al. (1981) ay nagpapakita na ang intravenous administrasyon ng ketamine 250 mg per 500 ML ng 5% asukal sa 34% solusyon ng panganganak sinusunod pagbagal ng may isang ina contraction, na sang-ayon oxytocin. Methfessel (1981) sinisiyasat ang mga epekto ng ketamine monoanestezii, ketamine, ketamine pangpamanhid at seduksenovoy monoanestezii sa paghahanda tocolytics (partusisten, dilatol) sa tagapagpahiwatig ng intrauterine presyon. Ito ay itinatag na ang paunang pangangasiwa (prophylactically) ng partusisten makabuluhang binabawasan ang epekto ng ketamine sa intrauterine presyon. Sa mga kondisyon ng pinagsamang anesthesia ng ketamine-seduxene, ang hindi kanais-nais na epekto ay ganap na naharang. Sa isang eksperimento sa rats, ketamine lamang bahagyang nagbabago ang reaktibiti ng myometrium sa bradykinin, ngunit ito ay ang sanhi ng unti-unting pagkawala ng sensitivity ng myometrium sa daga prostaglandin.

Caloxto et al. Sa mga eksperimento sa mga nakahiwalay na daga bahay-bata upang linawin ang mekanismo ng pagkilos ng ketamine ay nagpakita ng kanyang mapagpahirap epekto sa myometrium, tila sa pamamagitan ng inhibiting transportasyon ng Ca ²⁺. Ang iba pang mga may-akda sa klinika ay hindi nagpapakita ng nagbabawal na epekto ng ketamine sa myometrium, gayundin sa kurso ng paggawa.

Negatibong epekto ng ketamine sa fetus at ang bagong silang na bata na nakilala bilang sa mga sakit kaluwagan sa paggawa, at sa bisa ng paghahatid, ay walang epekto sa ang pagganap ng ketamine kardiotokogrammy at acid-base kalagayan ng fetus at bagong panganak.

Kaya, ang paggamit ng ketamine ay umaabot sa arsenal ng mga paraan para sa pagbibigay ng operasyon ng seksyon ng caesarean, anesthesia of labor na gumagamit ng iba't ibang mga diskarte.

Butorphanol (moradol) - ay isang malakas na analgesic para sa paggamit ng parenteral at malapit sa pagkilos sa pentazocine. Sa lakas at tagal ng pagkilos, ang bilis ng pagsisimula ng epekto ay malapit sa morphine, ngunit epektibo sa mas maliit na dosis; Ang dosis ng moradol 2 mg ay nagiging sanhi ng malakas na analgesia. Mula 1978, ang moradol ay malawakang ginagamit sa clinical practice. Ang droga ay pumasok sa inunan na may kaunting epekto sa sanggol.

Moradol ibinibigay intramuscularly o intravenously sa isang dosis ng 1.2 ml (.025-.03 mg / kg) na may ang hitsura ng paulit-ulit na sakit at cervical pagluwang ng 3-4 cm. Ang analgesic epekto ay natamo sa 94% ng mga kababaihan sa panganganak. Sa intramuscular injection, ang maximum na epekto ng bawal na gamot ay sinusunod pagkatapos ng 35-45 minuto, at sa intravenous - sa 20-25 minuto. Ang tagal ng analgesia ay 2 oras. Walang masamang epekto ng Moradol sa mga dosis na inilalapat sa kondisyon ng fetal, aktibidad ng contractile ng matris at ng estado ng bagong panganak.

Kapag ang paggamit ng gamot ay dapat mag-ingat sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo.

Tramadol (tramal) - ay may malakas na analgesic activity, nagbibigay ng mabilis at pangmatagalang epekto. Gayunpaman, mababa ang aktibidad ng morphine. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ito ay may analgesic effect pagkatapos ng 5-10 minuto, kapag pinangangasiwaan ng intravenously, pagkatapos ng 30-40 minuto. Mabisa para sa 3-5 na oras. Intravenously injected sa isang dosis ng 50-100 mg (1-2 ampoules, hanggang sa 400 mg, 0.4 g) bawat araw. Sa parehong dosis na ibinibigay intramuscularly o subcutaneously. Ang negatibong epekto sa maternity ng ina, ang pag-uugali ng aktibidad ng matris ay hindi ipinahayag. Ang mas mataas na halaga ng meconium admixture sa amniotic fluid ay nabanggit, nang hindi binabago ang katangian ng pangsanggol na tibok ng puso.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],