Acetylcysteine

Ang acetylcysteine ay isang panggamot na sangkap na hinango ng amino acid cysteine. Madalas itong ginagamit sa gamot bilang isang mucolytic agent, iyon ay, isang gamot na nagpapatunaw at nagpapabuti ng expectoration ng plema.

Ang gamot ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang sakit sa paghinga tulad ng bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchial asthma, cystic fibrosis at iba pa.

Gumagana ang acetylcysteine sa pamamagitan ng pagsira sa mga bono ng disulfide sa mucoproteins ng plema, na humahantong sa pagkatunaw nito at pagpapabuti ng expectoration. Ang gamot ay mayroon ding mga katangian ng antioxidant, na nagpoprotekta sa mga baga mula sa pinsala sa libreng radikal.

Mga pahiwatig Acetylcysteine

1. Talamak at lumalalang brongkitis: Ang Acetylcysteine ay nakakatulong upang mapahina ang plema at mapabuti ang paglabas nito sa mga exacerbations o sa talamak na kurso ng brongkitis.
2. Chronic obstructive pulmonary disease (COPD): Ang acetylcysteine ay maaaring inireseta sa mga pasyenteng may COPD upang tulungan silang huminga nang mas madali sa pamamagitan ng pagnipis ng plema at pagbabawas ng lagkit nito.
3. Bronchial asthma: Maaaring gamitin ang gamot sa kumplikadong therapy ng bronchial asthma upang mapawi ang pamamaga ng respiratory tract at mapadali ang paglabas.
4. Cystic Fibrosis: Sa mga pasyenteng may cystic fibrosis, maaaring makatulong ang acetylcysteine na bawasan ang lagkit ng plema at mapabuti ang expectoration.
5. Pneumonia: Sa mga kaso ng pulmonya, ang gamot ay maaaring inireseta upang mapadali ang paglabas at pagpapabilis ng paggaling.
6. Pag-iwas sa paulit-ulit na sakit sa paghinga: Maaaring gamitin ang acetylcysteine upang maiwasan ang pag-ulit ng brongkitis at iba pang mga sakit sa paghinga sa mga pasyenteng madaling kapitan ng sakit na ito.

Paglabas ng form

1. Mga oral na anyo:

   • Mga tablet o kapsula: Madalas na ginagamit upang gamutin ang mga malalang sakit sa paghinga at bilang pandagdag sa therapy upang mapabuti ang antioxidant defense.
   • Fizzy tablets: Natunaw sa tubig at natutunaw sa anyo ng isang solusyon, na maginhawa para sa pagsasaayos ng dosis at pagpapabuti ng lasa ng gamot.

2. Mga injectable na form:

   • Mga solusyon para sa iniksyon o pagbubuhos: Ginagamit sa mga setting ng ospital, lalo na para sa agarang paggamot sa mga malalang kondisyon tulad ng pagkalasing ng paracetamol kung saan kailangan ng mabilis na epekto.

3. Mga anyo ng paglanghap:

   • Mga solusyon sa paglanghap: Ginagamit sa pamamagitan ng isang nebulizer upang gamutin ang mga sakit sa paghinga tulad ng talamak na obstructive pulmonary disease (COPD) o cystic fibrosis sa pamamagitan ng pagpapadali sa pagpapaalis ng plema mula sa mga daanan ng hangin.

4. Mga anyo ng likido para sa oral administration:

   • Mga syrup o solusyon: Maaaring gamitin para sa mga bata at matatanda na nahihirapang lumunok ng mga tablet.

Pharmacodynamics

1. Mucolytic na aksyon:

   • Ang pangunahing pharmacodynamic action ng acetylcysteine ay nakasalalay sa kakayahan nitong masira ang mga disulfide bond sa mga mucopolysaccharides na bumubuo ng plema.
   • Sa pamamagitan ng pagsira sa mga bono na ito, pinapabuti ng acetylcysteine ang paglabas ng plema sa mga pasyente na may talamak at talamak na bronchopulmonary pathologies tulad ng bronchitis, bronchiectasis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma at cystic fibrosis.

2. Aksyon ng antioxidant:

   • Ang acetylcysteine ay may mga katangian ng antioxidant dahil sa pagkakaroon ng pangkat ng thiol sa istraktura nito.
   • Nagagawa nitong i-neutralize ang mga libreng radical tulad ng hydrogen peroxide at hydroxyl radical, na pumipigil sa oxidative stress at pagkasira ng cell.

3. Anti-inflammatory action:

   • Ang acetylcysteine ay maaaring magkaroon ng mga anti-inflammatory effect sa pamamagitan ng pagbabawas ng konsentrasyon ng mga cytokine at iba pang nagpapaalab na mediator.
   • Ang pagkilos na ito ay nakakatulong upang mabawasan ang pamamaga sa mga daanan ng hangin at mabawasan ang mga nauugnay na sintomas tulad ng pag-ubo at kahirapan sa paghinga.

4. Proteksyon mula sa pinsala sa baga:

   • Ang acetylcysteine ay maaari ring protektahan ang mga baga mula sa pinsala na dulot ng iba't ibang mga kadahilanan tulad ng mga impeksyon, paninigarilyo, polusyon sa hangin at mga nakakalason na sangkap.
   • Ang gamot na ito ay maaaring mabawasan ang pamamaga at oxidative stress sa mga baga, na nagsusulong ng pag-aayos ng baga at pagpapabuti ng respiratory function.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Pagkatapos ng oral administration ng acetylcysteine ito ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay karaniwang naabot 1-2 oras pagkatapos ng paglunok.
2. Pamamahagi: Ang acetylcysteine ay may malaking dami ng pamamahagi, na nangangahulugan na ito ay malawak na ipinamamahagi sa buong mga tisyu ng katawan. Tumagos ito sa hadlang ng dugo-utak at maaaring maabot ang mataas na konsentrasyon sa central nervous system.
3. Metabolismo: Ang Acetylcysteine ay sumasailalim sa minimal na metabolismo sa katawan. Ito ay nakararami na na-metabolize sa atay upang maging cysteine, na maaaring magamit upang synthesize ang glutathione, isang pangunahing antioxidant sa katawan.
4. Paglabas: Ang acetylcysteine at ang mga metabolite nito ay inaalis mula sa katawan pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Karamihan sa mga dosis ay excreted bilang metabolites at cysteine sa ihi.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng acetylcysteine mula sa katawan ay humigit-kumulang 6-14 na oras. Sa kaso ng renal dysfunction sa oras na ito ay maaaring tumaas.
6. Mga indibidwal na katangian: Ang mga pharmacokinetics ng acetylcysteine ay maaaring mabago sa mga pasyente na may kapansanan sa bato o hepatic function.
7. Pangmatagalang epekto: Pagkatapos uminom ng acetylcysteine, mayroong pangmatagalang epekto dahil sa kakayahan nitong pataasin ang mga antas ng glutathione sa katawan, na tumutulong sa paglaban sa oxidative stress.

Dosing at pangangasiwa

Para sa paggamot ng mga sakit sa paghinga

1. Oral na pangangasiwa:

   • Mga matatanda at kabataan na higit sa 14 na taong gulang: Ang karaniwang dosis ay 200 mg (karaniwan ay nasa effervescent tablet o powder form) tatlong beses araw-araw o 600 mg isang beses araw-araw sa prolonged-acting form.
   • Mga batang 6 hanggang 14 taong gulang: 200 mg dalawa o tatlong beses araw-araw.
   • Mga bata mula 2 hanggang 6 na taong gulang: 100 mg dalawa o tatlong beses sa isang araw.

2. Mga paglanghap:

   • Mga matatanda at bata: Maaaring mag-iba ang dosis para sa paglanghap, ngunit ang karaniwang dosis ay 3-5 mL ng 20% na solusyon o 6-10 mL ng 10% na solusyon dalawang beses araw-araw.

3. Intranasal application:

   • Upang manipis ang mga pagtatago ng ilong: Gumamit ng solusyon ng acetylcysteine, ilang patak sa bawat daanan ng ilong.

Upang gamutin ang pagkalason ng paracetamol

• Intravenous na pangangasiwa:
  • Simulan kaagad ang paggamot kung pinaghihinalaan ang makabuluhang pagkalason.
  • Kasama sa karaniwang regimen ang isang paunang dosis na 150 mg/kg body weight sa 200 mL ng 5% dextrose na ibinibigay sa loob ng 15 minuto, na sinusundan ng 50 mg/kg sa 500 mL ng 5% dextrose na ibinibigay sa susunod na 4 na oras, at isang huling dosis na 100 mg/kg sa 15% na dextrose na ibinibigay sa susunod na dextrose 6 na oras.

Pangkalahatang rekomendasyon

• Ang acetylcysteine ay maaaring magdulot ng gastrointestinal irritation, kaya dapat itong inumin pagkatapos kumain upang mabawasan ang gastric discomfort.
• Ang mga effervescent tablet ay dapat na ganap na matunaw sa tubig bago gamitin.
• Palaging sundin ang eksaktong dosis at regimen na inirerekomenda ng iyong doktor.

Gamitin Acetylcysteine sa panahon ng pagbubuntis

Ang Acetylcysteine ay walang mahigpit na klinikal na data sa kaligtasan ng paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis, ngunit ang paunang data ay nagpapahiwatig na ito ay walang teratogenic (nagdudulot ng mga malformation) na epekto sa mga hayop. Sa kawalan ng malinaw na ebidensya sa kaligtasan:

1. Unang trimester: Sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis, ang paggamit ng acetylcysteine ay inirerekomenda lamang kung talagang kinakailangan at kung ang inaasahang benepisyo sa ina ay lumampas sa potensyal na panganib sa fetus. Ito ay dahil ang unang trimester ay isang kritikal na panahon para sa pag-unlad ng lahat ng mga pangunahing organo ng fetus.

2. Pangalawa at pangatlong trimester: Ang paggamit ng acetylcysteine ay maaaring mas ligtas sa ikalawa at ikatlong trimester, ngunit nangangailangan pa rin ng pag-iingat at pangangasiwa ng medikal. Ang pagtatasa ng ratio ng panganib-pakinabang ay dapat gawin.

Medikal na pangangasiwa

Kung ang isang buntis ay kailangang gumamit ng acetylcysteine, dapat itong gawin sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal. Dapat subaybayan ng mga doktor ang kalagayan ng parehong ina at fetus upang makita ang anumang posibleng masamang reaksyon sa oras.

Contraindications

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan o allergy: Ang mga taong may kilalang indibidwal na hindi pagpaparaan sa acetylcysteine o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pepticulcer disease ng tiyan at duodenum: Maaaring mapataas ng gamot ang pangangati ng gastric at intestinal mucosa, samakatuwid ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado sa peptic ulcer disease.
3. Pagdurugo: Maaaring mapataas ng acetylcysteine ang panganib ng pagdurugo at samakatuwid ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may mga clotting disorder o umiinom ng anticoagulants.
4. Pagbubuntis at paggagatas: Ang kaligtasan ng paggamit ng acetylcysteine sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas ay hindi pa naitatag. Samakatuwid, ang paggamit nito ay dapat na iugnay sa isang manggagamot.
5. Bronchialasthma na may mga panahon ng exacerbations: Ang paggamit ng acetylcysteine ay maaaring magpapataas ng bronchial spasms sa mga pasyenteng may bronchial asthma, lalo na sa panahon ng exacerbations.
6. Hepatic insufficiency: Sa pagkakaroon ng malubhang sakit sa atay, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis o kumpletong pag-alis mula sa gamot.
7. Edad ng Pediatric: Ang kaligtasan at pagiging epektibo ng acetylcysteine sa mga batang wala pang 2 taong gulang ay hindi pa naitatag.

Mga side effect Acetylcysteine

1. Mga reaksyon ng anaphylactoid: Ang pinakakaraniwang mga reaksyon sa intravenous administration ng acetylcysteine ay kinabibilangan ng mga pantal sa balat, pruritus, angioedema, bronchospasm at bihirang hypotension. Ang mga reaksyong ito ay dahil sa mga non-immunologic na mekanismo at kadalasang nangyayari sa simula ng paggamot kapag ang mga konsentrasyon sa dugo ng gamot ay pinakamataas (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gastrointestinal disturbances: Kasama sa mga karaniwang side effect ang pagduduwal, pagsusuka at pagtatae. Ang mga sintomas na ito ay mas karaniwang nauugnay sa oral administration ng acetylcysteine, lalo na sa mataas na dosis (Chyka et al., 2000).
3. Epekto sa coagulation ng dugo: Ang acetylcysteine ay maaaring makaapekto sa mga parameter ng coagulation ng dugo, na mahalaga kapag binibigyang kahulugan ang mga pagsusuri sa mga pasyente na may labis na dosis ng paracetamol ngunit walang ebidensya ng pinsala sa atay (Schmidt et al., 2002).
4. Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot: Maaaring makipag-ugnayan ang Acetylcysteine sa ibang mga gamot, kabilang ang mga nakakaapekto sa oxidative stress at metabolismo ng gamot, na nangangailangan ng espesyal na atensyon sa kumbinasyong therapy.

Labis na labis na dosis

1. Gastrointestinal disorder: Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pananakit ng tiyan at kakulangan sa ginhawa ay maaaring mangyari.
2. Malubhang reaksiyong alerhiya: Sa mga bihirang kaso, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerhiya tulad ng urticaria, pruritus, laryngeal edema, anaphylaxis.
3. Iritasyon ng respiratory mucosa: Ang pangangati at pamamaga ng respiratory mucosa ay maaaring mangyari sa paglanghap o paglunok ng malalaking dosis ng acetylcysteine.
4. Tumaas na mga antas ng cysteine sa dugo: Maaaring tumaas ang mga antas ng cysteine sa dugo, na maaaring humantong sa mga karagdagang problema, lalo na sa mga pasyenteng may mga sakit sa bato o mga genetic na sakit na nauugnay sa metabolismo ng amino acid.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Paracetamol (acetaminophen): Ang pagsasama-sama ng acetylcysteine sa paracetamol ay maaaring mapahusay ang hepatoprotective effect nito at makatulong na maiwasan ang pinsala sa atay na nauugnay sa labis na dosis ng paracetamol.
2. Nitroglycerin: Maaaring bawasan ng acetylcysteine ang bisa ng nitroglycerin sa paggamot ng angina pectoris dahil maaaring mabawasan ng hepatoprotective effect ng acetylcysteine ang pagbuo ng nitric oxide.
3. Mga gamot na naglalaman ng tetracyclines at aminoglycosides: Ang acetylcysteine ay maaaring makipag-ugnayan sa mga antibiotic na ito at bawasan ang kanilang pagsipsip mula sa gastrointestinal tract.
4. Heparin: Ang pakikipag-ugnayan ng acetylcysteine sa heparin ay maaaring magresulta sa pagtaas ng anticoagulant na epekto ng heparin.
5. Carbamazepine: Maaaring bawasan ng acetylcysteine ang konsentrasyon ng carbamazepine sa dugo dahil sa pagbilis ng metabolismo nito sa atay.
6. Mga paghahanda na naglalaman ng activated charcoal: Ang kumbinasyon ng acetylcysteine sa activated charcoal ay maaaring mabawasan ang hepatoprotective effect nito.
7. Mga gamot na naglalaman ng nitrofurans: Maaaring pataasin ng acetylcysteine ang toxicity ng nitrofuran antibiotics sa pamamagitan ng pagtaas ng konsentrasyon nito sa atay.
8. Mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng bato: Ang pakikipag-ugnayan sa mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng bato ay maaaring humantong sa mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng acetylcysteine.