Acyclovir

Acycloviray isang antiviral na gamot na idinisenyo upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng ilang uri ng mga virus. Ito ay kadalasang ginagamit upang labanan ang mga herpes virus, gaya ng herpes simplex virus (HSV) na uri 1 at 2, na nagdudulot ng oral at genital herpes, at varicella-zoster virus at herpes zoster.

Ang Acyclovir ay partikular na nakikipag-ugnayan sa mga viral enzymes, na ginagawa itong partikular na epektibo laban sa mga herpes virus. Matapos makapasok sa katawan, ang acyclovir ay na-convert sa isang aktibong anyo, acyclovir triphosphate, sa pamamagitan ng pagkilos ng mga viral enzymes. Ang activated form na ito ay isinama sa DNA ng virus, na humaharang sa kakayahan nitong magparami pa.

Mga pahiwatig Acyclovir

1. Herpes simplex (Herpes simplex): Ang acyclovir ay ginagamit upang gamutin ang pangunahin at paulit-ulit na impeksyon na may herpes, na maaaring magpakita bilang herpetic stomatitis (hitsura ng mga problema sa bahagi ng bibig), herpetic genital herpes (sa genital area), herpetic keratitis (sa mga mata), at iba pang anyo.
2. Shingles (Herpes zoster): Ang Acyclovir ay ginagamit upang gamutin ang mga shingles na dulot ng Varicella zoster virus. Ang kundisyong ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng paglitaw ng isang masakit na pantal, kadalasang matatagpuan sa kahabaan ng nerve.
3. Chickenpox (Varicella): Ang acyclovir ay maaaring gamitin upang gamutin ang bulutong-tubig sa mga matatanda at bata.
4. Pag-iwas sa mga pag-ulit: Maaaring gamitin ang gamot upang maiwasan ang paulit-ulit na impeksyon sa mga pasyenteng may mahinang immune system.
5. Pag-iwas sa mga impeksyong nauugnay sa HIV: Sa mga pasyenteng may impeksyon sa HIV, maaaring magreseta ng acyclovir upang maiwasan ang ilang partikular na impeksyong herpetic tulad ng herpetic stomatitis o genital herpes.

Pharmacodynamics

1. Pagbabawal ng viral DNA polymerase: Ang pangunahing mekanismo ng pagkilos ng acyclovir ay ang kakayahang pigilan ang viral DNA polymerase, na responsable para sa pagtitiklop ng viral DNA. Ang acyclovir ay isinama sa viral DNA strand bilang isang huwad na nucleotide, na nagreresulta sa pagtigil ng karagdagang viral DNA synthesis.
2. Selectivity sa mga viral cell: Ang acyclovir ay isinaaktibo sa pamamagitan ng phosphorylation sa cell na nahawaan ng virus, at samakatuwid ang pagkilos nito ay pangunahing nakadirekta sa mga viral cell. Pinaliit nito ang toxicity ng gamot sa mga normal na selula ng katawan.
3. Pagbabawas ng tagal at kalubhaan ng impeksiyon: Ang paggamit ng acyclovir ay maaaring mabawasan ang tagal at kalubhaan ng impeksyon na dulot ng HPV at STD at mabawasan ang panganib ng mga komplikasyon.
4. Pag-iwas sa recurrences: Ang acyclovir ay epektibo rin sa pagpigil sa mga pag-ulit ng impeksyon, lalo na kapag paulit-ulit na iniinom sa loob ng mahabang panahon.
5. Pagbabawas ng posibilidad ng paghahatid: Ang paggamit ng acyclovir ay maaari ring mabawasan ang posibilidad na maisalin mula sa isang taong may impeksyon patungo sa isang malusog na tao.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Pagkatapos ng oral administration ng acyclovir ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pagsipsip ay maaaring mapabagal sa sabay-sabay na paggamit ng pagkain, kaya ang gamot ay kadalasang iniinom 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos kumain.
2. Pamamahagi: Ang acyclovir ay may mababang dami ng pamamahagi sa katawan, humigit-kumulang 1.6-2.0 L/kg. Ito ay mahusay na tumagos sa maraming mga tisyu at organo, kabilang ang utak, atay, bato, baga, balat at mga mata.
3. Metabolismo: Ang acyclovir ay minimally metabolized. Karamihan sa dosis ay pinalabas nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng mga bato.
4. Paglabas: Humigit-kumulang 60-90% ng ibinibigay na dosis ng acyclovir ay pinalabas ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, pangunahin sa loob ng unang 24 na oras pagkatapos ng pangangasiwa.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng acyclovir mula sa katawan ay humigit-kumulang 2-3 oras sa mga nasa hustong gulang na may normal na renal function. Ang oras na ito ay maaaring mas mahaba sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato.
6. Dosing: Maaaring baguhin ang dosing ng acyclovir sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng bato upang maiwasan ang akumulasyon ng gamot sa katawan at mabawasan ang panganib ng mga nakakalason na epekto.
7. Pharmacokinetics sa iba't ibang anyo ng dosis: Para sa mga ointment, cream at gel na inilapat sa balat, mababa ang bioavailability ng acyclovir sa topical application. Kapag pinangangasiwaan ng intravenously, ang bioavailability nito ay malapit sa 100%.

Gamitin Acyclovir sa panahon ng pagbubuntis

1. Herpes ng ari:

   • Sa mga kaso ng pangunahing genital herpes o malubhang pag-ulit sa panahon ng pagbubuntis, ang acyclovir ay maaaring inireseta upang mabawasan ang panganib ng paghahatid sa bagong panganak. Ang impeksyon ng mga bagong silang na may herpes ay maaaring maging malubha at nangangailangan ng malubhang komplikasyon.

2. Pag-iwas at paggamot:

   • Maaaring gamitin ang acyclovir upang maiwasan ang paulit-ulit na herpes sa mga buntis na kababaihan, lalo na sa ikatlong trimester, upang mabawasan ang posibilidad ng aktibong herpes sa panahon ng panganganak, na posibleng mangailangan ng cesarean section.

3. Pagtatasa ng Panganib at Benepisyo:

   • Ang pagrereseta ng acyclovir sa panahon ng pagbubuntis ay dapat na batay sa maingat na pagtatasa ng balanse ng mga potensyal na panganib at benepisyo. Kabilang dito ang pagsasaalang-alang sa kalubhaan ng impeksyon, ang yugto ng pagbubuntis at ang pangkalahatang kalusugan ng buntis.

Mga pag-iingat:

• Pagsubaybay:

  • Kung ang acyclovir ay ginagamit sa panahon ng pagbubuntis, ang regular na medikal na pagsubaybay sa kalusugan ng ina at pangsanggol ay mahalaga.

• Dosis:

  • Ang pinakamababang epektibong dosis na nagbibigay ng kontrol sa impeksiyon upang mabawasan ang pagkakalantad ng pangsanggol ay dapat gamitin.

• Konsultasyon sa isang manggagamot:

  • Ang lahat ng mga katanungan tungkol sa paggamit ng acyclovir o anumang iba pang gamot sa panahon ng pagbubuntis ay dapat talakayin sa iyong doktor, na maaaring isaalang-alang ang lahat ng mga indibidwal na salik at magrekomenda ng pinakaligtas at pinakaepektibong mga opsyon sa paggamot.

Contraindications

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan o allergy: Ang mga taong may kilalang indibidwal na hindi pagpaparaan sa acyclovir o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat iwasan ang paggamit nito.
2. Pagbubuntis at pagpapasuso: Ang paggamit ng acyclovir sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay dapat iugnay sa isang doktor. Karaniwan, ang paggamit ng acyclovir sa panahong ito ay posible, ngunit nangangailangan ng pag-iingat at pagtatasa ng mga potensyal na panganib at benepisyo.
3. Hepatic insufficiency: Sa pagkakaroon ng malubhang sakit sa atay, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis o kumpletong pag-alis mula sa gamot.
4. Sakit sa bato: Ang mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis ng acyclovir.
5. Mga estado ng immunodeficiency: Sa mga pasyenteng may mga sakit sa immune system tulad ng impeksyon sa HIV o pag-inom ng mga immunosuppressive na gamot, ang acyclovir ay maaaring kontraindikado o nangangailangan ng espesyal na pag-iingat.
6. Edad ng pediatric: Ang kaligtasan at bisa ng acyclovir sa mga batang wala pang 2 taong gulang ay hindi pa naitatag.
7. Mag-ingat kapag ginamit kasama ng ibang medicines: Maaaring makipag-ugnayan ang Acyclovir sa ilang iba pang mga gamot, kaya dapat mong talakayin ang mga posibleng panganib at epekto sa iyong doktor, lalo na kung umiinom ka ng iba pang mga gamot.

Mga side effect Acyclovir

Karaniwang epekto

• Sakit ng ulo at pagkapagod ay mga karaniwang sintomas na maaaring mangyari kapag umiinom ng acyclovir.
• Pagduduwal at pagsusuka, pati na rin ang pagtatae at sakit sa tiyan, ay karaniwan kapag umiinom ng acyclovir nang pasalita.

Mga side effect ng topical application

• Pamumula, nangangati o nasusunog sa lugar ng paglalagay ng cream o pamahid, na kadalasang pansamantala at nawawala kapag huminto ka sa paggamit ng gamot.

Mga side effect sa panahon ng intravenous administration

• Pamamaga ng mga ugat sa lugar ng iniksyon, na maaaring humantong sa sakit.
• Maaaring kasama ang mas malubhang reaksyon pinsala sa bato at nakataas na mga enzyme sa atay, lalo na sa mataas na dosis o sa mga pasyenteng may naunang sakit sa bato.

Bihirang at malubhang epekto

• Mga reaksiyong alerdyi tulad ng mga pantal, pantal, edema ni Quincke, at kahit anaphylactic shock.
• Mga reaksyon sa neurologic tulad ng pagkahilo, disorientation, guni-guni, seizure, pagkabalisa at panginginig. Ang mga reaksyong ito ay mas karaniwan sa mga pasyenteng may kapansanan sa paggana ng bato o sa mga tumatanggap ng mataas na dosis ng gamot.
• Thrombocytopenia (binabaan ang bilang ng platelet) at leukopenia (binaba ang bilang ng puting dugo), na maaaring makaapekto sa kakayahan ng katawan na labanan ang mga impeksiyon.

Labis na labis na dosis

1. Nakakalason na epekto sa bato: Sa kaso ng acyclovir overdose renal failure ay maaaring bumuo dahil sa pagbuo ng acyclovir crystals sa bato, na humahantong sa kanilang pinsala. Ito ay mas malamang kung ang paggana ng bato ay may kapansanan sa parehong oras.
2. Mga sintomas ng central nervous system (CNS).: Maaaring kasama ang sakit ng ulo, antok, mabagal na pag-iisip, mga seizure, at coma.
3. Gastrointestinal disorder: Pagduduwal, pagsusuka, pagtatae at pananakit ng tiyan ay maaaring mangyari.
4. Mga karamdaman sa balanse ng electrolyte: Maaaring magkaroon ng hyperkalemia o hyponatremia.
5. Mga reaksiyong alerdyi: Urticaria, pruritus, edema, angioedema at anaphylaxis ay maaaring mangyari.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Probenicide: Maaaring pataasin ng Probenicide ang konsentrasyon ng acyclovir sa dugo sa pamamagitan ng pagkaantala sa pag-alis nito sa katawan, na maaaring humantong sa pagtaas ng therapeutic effect nito at pagtaas ng panganib ng toxicity.
2. Mycophenolate mofetil: Maaaring bawasan ng acyclovir ang konsentrasyon ng mycophenolate mofetil sa dugo sa pamamagitan ng pagpapabilis ng metabolismo nito sa atay, na maaaring mabawasan ang bisa nito bilang immunosuppressant.
3. Mga gamot na nagdudulot ng nephrotoxicity: Sa kumbinasyon ng mga gamot tulad ng aminoglycoside antibiotics o cyclosporine, ang acyclovir ay maaaring tumaas ang panganib ng mga nephrotoxic effect, lalo na sa mga pasyente na may kapansanan sa paggana ng bato.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa pag-andar ng bato: Sa kumbinasyon ng mga gamot na maaaring makaapekto sa paggana ng bato, tulad ng ilang mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot o diuretics, maaaring magkaroon ng pagtaas sa nakakalason na epekto ng acyclovir sa mga bato.
5. Cimetidine at mga anti-inflammatory na gamot na naglalaman ng COX-2 inhibitors: Maaaring pataasin ng mga gamot na ito ang konsentrasyon ng acyclovir sa dugo dahil sa pagkaantala ng metabolismo nito sa atay, na maaaring humantong sa pagtaas ng therapeutic effect nito at pagtaas ng panganib ng toxicity.
6. Mga gamot na nagdudulot ng hepatotoxicity: Maaaring pataasin ng acyclovir ang hepatotoxic effect ng ilang gamot, tulad ng paracetamol o protease inhibitors, na maaaring humantong sa pag-unlad ng liver failure.
7. Mga gamot na nagdudulot ng hyperkalemia: Kasabay ng mga gamot na nagpapataas ng antas ng potasa sa dugo, tulad ng spironolactone o angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACEIs), maaaring magkaroon ng pagtaas ng hyperkalemia.