Adrenaline

Ang adrenaline ay isang stimulant ng α- at β-adrenergic receptor.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Adrenaline

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng anaphylaxis at laryngeal edema dahil sa mga alerdyi (pati na rin ang iba pang mga reaksiyong alerdyi na may agarang uri ng pag-unlad), para sa pag-aalis ng mga pag-atake ng bronchial hika at paggamot ng mga kahihinatnan ng labis na dosis ng insulin.

Ito ay lokal na inireseta para sa kumplikadong paggamot kasama ng mga lokal na gamot na pampamanhid, pati na rin upang ihinto ang pagdurugo na naganap.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ito ay magagamit bilang isang solusyon sa iniksyon sa mga ampoules (1 ml) o para sa lokal na paggamit. Ang isang pakete ay naglalaman ng 5 ampoules ng 1 ml o 1 bote ng 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay isang adrenergic stimulant. Ang epekto ng aktibong sangkap na epinephrine ay nagpapasigla sa mga α-adrenoreceptor, sa gayon ay nagdaragdag ng dami ng intracellular calcium sa makinis na mga kalamnan. Dahil sa pag-activate ng α1-adrenoreceptors, ang aktibidad ng phospholipase type C ay tumataas (sa pamamagitan ng pagpapasigla sa aktibidad ng G-protein), pati na rin ang pagbuo ng inositol triphosphate na may diacylglycerol. Bilang isang resulta, ang calcium ay inilabas mula sa mga intracellular depot (cisterns ng sarcoplasmic reticulum). Dahil sa pag-activate ng α2-adrenoreceptors, ang mga channel ng calcium ay pinakawalan at ang rate ng pagpasok ng calcium sa mga cell ay tumataas.

Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa aktibidad ng β-adrenoreceptors, nangyayari ang G-protein-mediated activation ng adenylate cyclase function, pati na rin ang pagtaas ng produksyon ng cAMP. Ang prosesong ito ay isang katalista para sa paglitaw ng mga reaksyon mula sa iba't ibang mga target na organo.

Ang pagpapasigla ng aktibidad ng β1-adrenoreceptor sa loob ng mga tisyu ng puso ay nagbibigay-daan upang mapataas ang antas ng intracellular calcium, at ang pagpapasigla ng aktibidad ng β2-adrenoreceptor ay binabawasan ang antas ng libreng substansiya sa loob ng makinis na kalamnan. Sa isang banda, ito ay dahil sa pagtaas ng paglabas nito mula sa cell, habang sa kabilang banda, ito ay dahil sa konsentrasyon nito sa mga intracellular depot (cisterns ng sarcoplasmic reticulum).

Ito ay may masinsinang epekto sa cardiovascular system - pinatataas nito ang puwersa at dalas ng mga contraction ng puso, at bilang karagdagan, ang mga volume ng minuto at stroke nito. Pinapabuti nito ang mga proseso ng pagpapadaloy ng AV, pati na rin ang automatismo. Pinapataas nito ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium. Bilang karagdagan, pinipigilan nito ang mga sisidlan ng peritoneum, mauhog lamad at balat, pati na rin ang (hindi gaanong makabuluhang) mga kalamnan ng kalansay. Pinapataas nito ang antas ng presyon ng dugo (pangunahin ang systolic), at bilang karagdagan, makabuluhang pinatataas nito ang index ng OPSS. Dahil sa epekto ng pressor, posible ang isang reflex na panandaliang paghina sa rate ng puso.

Ang epinephrine ay nagpapahinga sa makinis na mga kalamnan sa bronchi, binabawasan ang motility at tono ng gastrointestinal tract, at binabawasan din ang intraocular pressure at nagtataguyod ng dilation ng mag-aaral. Maaari itong maging sanhi ng hyperglycemia at nagpapataas ng mga konsentrasyon ng libreng fatty acid sa plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Ang aktibong sangkap ay na-metabolize sa mga bato, atay, at gastrointestinal tract, kasama ang pakikilahok ng COMT na may MAO. Ang kalahating buhay ay tumatagal lamang ng ilang minuto. Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato.

Ang aktibong sangkap ay dumadaan sa placental barrier, pati na rin ang BBB. Bilang karagdagan, nagagawa nitong tumagos sa gatas ng ina.

[ 12 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay dapat ibigay nang parenteral. Sa kaso ng anaphylaxis at iba pang mga reaksiyong alerhiya, pati na rin ang hypoglycemia, ito ay pinangangasiwaan nang subcutaneously (bihirang intramuscularly o intravenously mabagal). Para sa mga matatanda, ang dosis ay 0.2-0.75 ml, at para sa mga bata - 0.1-0.5 ml. Ang maximum na subcutaneous dosage para sa mga matatanda ay 1 ml (solong) at 5 ml (araw-araw).

Sa kaso ng pag-atake ng bronchoasthmatic, ang mga may sapat na gulang ay dapat bigyan ng 0.3-0.7 ml ng solusyon sa ilalim ng balat. Sa kaso ng pag-aresto sa puso, ang gamot ay ibinibigay sa intracardially sa isang dosis na 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gamitin Adrenaline sa panahon ng pagbubuntis

Dahil ang epinephrine ay maaaring dumaan sa inunan at sa gatas ng ina, ang Adrenaline ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas. Ang paggamit ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas mataas kaysa sa panganib na magkaroon ng negatibong kahihinatnan para sa bata o fetus.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• obstructive form ng hypertrophic cardiomyopathy;
• altapresyon;
• pheochromocytoma;
• tachyarrhythmia;
• ventricular fibrillation;
• IHD;
• indibidwal na hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot - epinephrine.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Mga side effect Adrenaline

Pagkatapos gamitin ang gamot, maaaring magkaroon ng mga sumusunod na epekto:

• cardiovascular system: tachycardia o bradycardia, pati na rin angina pectoris, mga problema sa tibok ng puso, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo. Sa kaso ng paggamit sa mataas na dosis, ang ventricular arrhythmia ay maaaring umunlad. Paminsan-minsan, ang sakit sa sternum, pati na rin ang arrhythmia, ay nangyayari;
• organo ng nervous system: pananakit ng ulo at pagkahilo, pagkabalisa, pagkapagod, nerbiyos, at panginginig. Bilang karagdagan, ang mga sakit sa psychoneurotic (disorientation, psychomotor agitation, mga problema sa memorya, mga pagpapakita ng panic o agresyon, mga karamdaman na katulad ng schizophrenia, at isang pakiramdam ng paranoya), mga problema sa pagtulog at pagkibot ng kalamnan;
• mga organ ng digestive system: pagsusuka na may pagduduwal;
• mga organo ng sistema ng ihi: ang masakit na pag-ihi na may kahirapan ay maaaring obserbahan paminsan-minsan (sa kaso ng prostate hyperplasia);
• allergy: bronchospasms, edema ni Quincke, mga pantal sa balat at erythema multiforme;
• iba pa: nadagdagan ang pagpapawis, pag-unlad ng hypokalemia. Kasama sa mga lokal na reaksyon ang pagsunog at pananakit sa lugar ng intramuscular injection.

[ 16 ], [ 17 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga ahente na humaharang sa pagkilos ng α- at β-adrenergic receptor ay mga antagonist ng aktibong sangkap ng epinephrine.

Ang mga non-selective β-blocker ay nagpapahusay sa epekto ng pressor ng epinephrine.

Bilang resulta ng kumbinasyon sa cardiac glycosides, pati na rin ang tricyclics, quinidine, pati na rin ang dopamine, cocaine at mga gamot na ginagamit sa inhalation anesthesia (tulad ng enflurane, isoflurane, chloroform, pati na rin ang halothane at methoxyflurane), ang panganib ng arrhythmia ay tumataas. Samakatuwid, hindi inirerekomenda na kunin ang mga ito nang sabay-sabay, maliban sa mga kaso ng matinding pangangailangan.

Kapag pinagsama sa iba pang mga sympathomimetics, ang kalubhaan ng mga side effect mula sa cardiovascular system ay tumataas.

Sa kumbinasyon ng mga antihypertensive na gamot (kabilang ang diuretics), ang kanilang pagiging epektibo sa gamot ay humina.

Ang pinagsamang paggamit sa ergot alkaloids ay nagpapataas ng vasoconstrictive effect ng gamot (maaaring humantong sa pag-unlad ng gangrene, pati na rin ang matinding ischemia).

Ang mga inhibitor ng MAO, n-anticholinergics, m-anticholinergics, at bilang karagdagan dito, ang mga gamot sa thyroid hormone, octadine at reserpine ay nagpapahusay sa mga epekto ng epinephrine.

Pinapahina ng epinephrine ang mga epekto ng mga antidiabetic na gamot (kabilang ang insulin), cholinomimetic na gamot, neuroleptics, narcotic analgesics, pati na rin ang mga muscle relaxant at sleeping pill.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga gamot na nagpapahaba sa pagitan ng QT (kabilang ang cisapride, astemizole at terfenadine) ay lalong nagpapataas ng haba nito.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay pinananatili sa mga karaniwang kondisyon para sa mga gamot - isang madilim, tuyo na lugar. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Shelf life

Ang adrenaline ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]