Advagraf

Ang Advagraf ay kabilang sa pharmacotherapeutic group ng mga immunosuppressant (immunosuppressants), na ginagamit upang artipisyal na sugpuin ang immune system. Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan: Tacrolimus. Manufacturer: Astellas Pharma Europe BV (Netherlands), Astellas Ireland Co. Ltd. (Ireland).

Iba pang mga pangalan ng kalakalan: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimycin.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Advagrafa

Ang gamot na Advagraf ay ginagamit sa transplantology upang maiwasan ang pagtanggi sa mga transplanted donor internal organs - liver, kidney o heart allografts. At para din sa paggamot ng mga nasa hustong gulang na may mga sintomas ng pagtanggi sa allograft kapag hindi katanggap-tanggap ang pagsugpo sa immune na dulot ng droga sa ibang paraan.

[ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Form ng paglabas: mga prolonged-release na kapsula na 0.5 mg, 1 mg at 5 mg.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang pagkilos ng pharmacological ng Advagraf ay ibinibigay ng aktibong sangkap ng gamot na tacrolimus - isang natural na macrolide macrolactam ascomycin (tacrolimus), na ginawa ng actinobacterium Streptomyces tsukubaensis.

Ang pagtanggi ng katawan sa inilipat na organ o tissue ay itinitigil sa pamamagitan ng pagsugpo sa tugon ng T-cell laban sa mga dayuhang antigen ng HLA, gayundin sa pamamagitan ng pagharang sa mga daanan para sa pagpapadala ng mga signal ng T-cell sa pamamagitan ng mga channel ng calcium.

Ang Tacrolimus ay nagbubuklod sa cytosolic protein ng T-lymphocyte cells na macrophyllin-12 at hinaharangan ang enzyme calcineurin (CaN). Bilang resulta, ang pagbuo ng T-cytotoxic lymphocytes at cytokines (sa partikular, interleukins at gamma-interferon, na nagpapasigla sa mga selula ng immune system) ay pinigilan at ang intensity ng paglaganap ng B-lymphocytes, na gumagawa ng mga antibodies, ay nabawasan.

[ 7 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang aktibong sangkap ng Advagraf ay nasisipsip sa itaas na gastrointestinal tract, pumapasok sa daloy ng dugo at nagbubuklod sa mga protina ng plasma; ang pinakamataas na konsentrasyon sa plasma ng dugo ay nangyayari pagkatapos ng humigit-kumulang dalawang oras.

Ang bioavailability ng gamot ay 20-25%; ang rate ng clearance ng tacrolimus mula sa mga biological fluid ng katawan ay mula 4 hanggang 6.7 litro kada oras (depende sa transplanted organ); ang kalahating buhay ay halos 43 oras.

Ang Advagraf ay na-metabolize sa atay at bituka. Ang mga metabolite ay excreted sa apdo. Hindi hihigit sa 1% ng aktibong sangkap ang naalis nang hindi nagbabago sa ihi at dumi.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Advagraf ay inilaan para sa oral administration: isang beses sa isang araw, 1 oras bago kumain o 2.5 oras pagkatapos kumain, na may tubig.

Ang Advagraf ay ginagamit lamang bilang inireseta ng isang manggagamot, na tumutukoy sa dosis ng gamot nang paisa-isa. Pagkatapos ng transplant ng bato o atay, ang 0.2-0.3 mg bawat kilo ng timbang ng katawan ay inireseta (isang beses sa isang araw), para sa pag-iwas sa pagtanggi ng allograft - 0.1-0.2 mg/kg (isang beses sa isang araw, sa umaga).

Habang kumukuha ng Advagraf, dapat mong subaybayan ang iyong mga antas ng tacrolimus sa dugo upang mapanatili ang kinakailangang therapeutic na konsentrasyon ng gamot sa iyong katawan.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gamitin Advagrafa sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Advagraf sa panahon ng pagbubuntis ay hindi inirerekomenda dahil ang tacrolimus ay tumatawid sa inunan at ang kaligtasan nito para sa fetus ay hindi pa ganap na naitatag.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng gamot na ito ay indibidwal na hypersensitivity sa tacrolimus, iba pang mga gamot ng macrolide group o mga pantulong na sangkap na kasama sa mga kapsula ng Advagraf.

[ 11 ]

Mga side effect Advagrafa

Ang pinakakaraniwang side effect ng Advagraf ay kinabibilangan ng: pananakit ng ulo at kasukasuan, pagduduwal, pagtatae, pagtaas ng presyon ng dugo, panginginig, pagkagambala sa pagtulog, dysfunction ng bato, pagtaas ng blood glucose at potassium level.

Ang mga karaniwang side effect ng Advagraf ay kinabibilangan ng pagkahilo at ingay sa tainga,

Igsi sa paghinga, pharyngitis, ubo, rhinitis, abnormal na ritmo ng puso, pagbaba ng presyon ng dugo, anemia, may kapansanan sa sirkulasyon ng paligid, mga pagbabago sa dugo (leukopenia, thrombocytopenia, leukocytosis), convulsions at paresthesia, ulcers ng oral mucosa, pananakit ng tiyan at pamamaga ng gastrointestinal tract.

Maaaring mayroon ding pagsusuka, utot, paninigas ng dumi, talamak na pagkabigo sa bato (hanggang sa nakakalason na nephropathy) at pagbaba ng diuresis, pinsala sa mga selula ng atay at gallbladder, makati na mga pantal sa balat, pagkawala ng buhok, pagtaas ng pagpapawis. Mula sa gilid ng gitnang sistema ng nerbiyos, ang mga estado ng depressive-anxiety, pagkalito at iba't ibang mga psycho-emotional disorder ay sinusunod.

Dapat ding tandaan na ang therapy na may mga immunosuppressant na gamot ay makabuluhang pinatataas ang panganib na magkaroon ng malignant neoplasms.

[ 12 ]

Labis na labis na dosis

Ang Advagraf ay ipinahayag sa pamamagitan ng sakit ng ulo, panginginig ng mga paa't kamay, pagduduwal at pagsusuka, urticaria, protein metabolism disorder (nadagdagan ang antas ng urea nitrogen sa dugo). Maaaring mangyari ang pagkahilo.

Sa kaso ng labis na dosis, ang nagpapakilala na paggamot ay isinasagawa - pagkatapos ng gastric lavage at pangangasiwa ng mga adsorbents.

[ 17 ], [ 18 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang konsentrasyon ng Advagraf sa dugo ay nadagdagan ng sabay-sabay na paggamit ng mga antifungal na gamot (fluconazole, ketoconazole, atbp.) At macrolide antibiotics.

Ang mga corticosteroids, phenobarbital, rifampicin, phenytoin, carbamazepine, metamizole, isoniazid, at St. John's wort-based na paghahanda ay nakakatulong sa pagbaba sa therapeutic level ng Advagraf sa dugo.

Ang mga sumusunod na gamot ay nagpapabagal sa biotransformation ng Advagraf: lidocaine, mephenytoin, miconazole, quinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodene, oleandomycin, cortisone, bromocriptine. Ang magnesium at aluminum hydroxide, cimetidine, cisapride at metoclopramide ay nagpapataas ng oras ng pag-aalis ng Advagraf mula sa katawan.

Ang nakakalason na epekto ng tacrolimus sa mga bato ay nadagdagan ng sabay-sabay na paggamit ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot at aminoglycosides.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Mga kondisyon ng imbakan para sa Advagraf: sa temperatura na hindi hihigit sa +24-25°C.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Shelf life

Ang buhay ng istante ay 3 taon, pagkatapos buksan ang packaging ng aluminyo - 12 buwan.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]