Orlip

Ang Orlip ay may peripheral na prinsipyo ng pagkilos; ito ay isang gamot na ginagamit para sa labis na katabaan. Ang sangkap na orlistat ay isang partikular na sangkap na may malakas na epekto sa pagbabawal sa mga gastrointestinal lipase (may pangmatagalang epekto).

Ang nakapagpapagaling na epekto ng gamot ay natanto sa loob ng maliit na bituka at gastric lumen - ang mga covalent bond ay nabuo na may aktibong serine na rehiyon ng pancreatic at gastric lipases. Sa kasong ito, ang hindi aktibo na enzyme ay nawawalan ng kakayahang masira ang mga taba ng pandiyeta na nagmumula sa anyo ng mga triglyceride, at bilang karagdagan, ang epekto sa hinihigop na mga libreng fatty acid at monoglyceride. [ 1 ]

Mga pahiwatig Orlip

Ginagamit ito kasabay ng isang dietary regimen (moderate hypocaloric intake) sa mga taong napakataba (BMI ≥30 kg/m2) o sobra sa timbang na mga indibidwal (BMI ≥28 kg/m2), kabilang ang mga may risk factor na nauugnay sa obesity.

Ang Orlistat ay dapat na ihinto pagkatapos ng 3 buwan kung ang pagbaba ng timbang na hindi bababa sa 5% kumpara sa baseline ay hindi naitala.

Paglabas ng form

Ang gamot ay ginawa sa anyo ng mga kapsula, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang cell plate. Mayroong 3 ganoong mga plato sa isang kahon.

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Ang mga pagsusuri sa mga boluntaryong may normal na timbang at napakataba ay nagpakita na ang epekto ng timbang sa mga rate ng pagsipsip ay napakababa. Pagkatapos ng 8 oras ng oral administration ng gamot, ang hindi nabagong sangkap ay hindi nakita sa plasma ng dugo, na nagmumungkahi na ang halaga nito ay mas mababa sa 5 ng/mol. [ 2 ]

Sa pangkalahatan, kapag ang mga panterapeutika na dosis ng Orlip ay ibinibigay, ang hindi nabagong orlistat ay makikita lamang nang paminsan-minsan sa plasma; ang mga antas nito ay napakababa (<10 ng/mL o 0.02 μmol). Walang mga palatandaan ng akumulasyon ang naobserbahan, na nagpapatunay sa mahinang pagsipsip ng gamot. [ 3 ]

Mga proseso ng pamamahagi.

Ang dami ng pamamahagi ay hindi matukoy dahil ang gamot ay hindi mahusay na nasisipsip. Sa vitro, ang gamot ay higit sa 99% na synthesize sa intraplasmic protein ng dugo (karamihan ay may albumin at lipoproteins). Ang pinakamaliit na dami ng orlistat ay pumapasok sa mga erythrocytes.

Mga proseso ng pagpapalitan.

Ang impormasyon na nakuha mula sa pagsubok sa hayop ay nagpakita na ang mga metabolic na proseso ng orlistat ay pangunahing natanto sa pamamagitan ng mga dingding ng gastrointestinal tract. Humigit-kumulang 42% ng pinakamababang halaga ng gamot na sumasailalim sa pangkalahatang pagsipsip sa mga taong napakataba ay ang 2 pangunahing metabolic na produkto ng Orlipa - M1 na may M3.

Ang mga molekula ng uri ng M1 at M3 ay may bukas na singsing na β-lactone at medyo mahina ang aktibidad ng lipase (1000 at 2500 beses na mas mababa kaysa sa orlistat). Dahil sa mahinang epekto ng pagbabawal na ito at mababang halaga ng plasma (ang average na antas ay 26 at 108 ng/ml, ayon sa pagkakabanggit), ang mga produktong metabolic na ito ay itinuturing na walang aktibidad na panggamot pagkatapos ng pangangasiwa ng mga therapeutic na dosis.

Paglabas.

Ang hindi nasisipsip na gamot ay pangunahing inalis sa mga dumi (humigit-kumulang 97% ng dosis, 83% bilang hindi nabagong gamot).

Ang pinagsama-samang renal excretion ng lahat ng mga sangkap na structurally synthesize sa orlistat ay mas mababa sa 2% ng bahagi. Ang termino para sa kumpletong pag-aalis ng gamot (na may ihi at dumi) ay 3-5 araw. Ang mga proporsyon ng mga ruta ng paglabas ng gamot sa mga boluntaryo na may labis at normal na timbang ay ganap na kahalintulad. Ang parehong mga elemento ng metabolic M1 na may M3 at orlistat ay maaaring mailabas kasama ng apdo.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay inireseta na uminom ng 1 kapsula ng 0.12 g (hugasan ng simpleng tubig) kaagad bago, kasama o sa loob ng isang oras pagkatapos kumain. Kung laktawan mo ang pagkain o kumain ng mababang-taba na pagkain, maaari mong laktawan ang pag-inom ng Orlip.

Ang mga pasyente ay dapat kumain ng balanseng diyeta, sundin ang isang hypocaloric na diyeta sa isang katamtamang anyo, na naglalaman ng humigit-kumulang 30% ng mga calorie (sa anyo ng mga taba). Kinakailangang kumain ng maraming gulay kasama ng mga prutas. Ang pang-araw-araw na dami ng mga protina na may taba, pati na rin ang mga karbohidrat, ay dapat nahahati sa 3 araw-araw na pagkain.

Ang paglampas sa karaniwang dosis ng gamot (0.12 g 3 beses sa isang araw) ay hindi nagiging sanhi ng potentiation ng epekto ng gamot.

Ang paggamit ng orlistat ay humahantong sa isang pagtaas sa pagtatago ng taba na may mga feces pagkatapos ng 24-48 na oras mula sa sandali ng pagkuha ng gamot. Sa pagtatapos ng therapy, ang pagtatago ng taba na may mga feces ay bumalik sa orihinal na dami pagkatapos ng 48-72 na oras.

• Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa paggamit ng Orlip sa pediatrics.

Gamitin Orlip sa panahon ng pagbubuntis

Walang klinikal na data tungkol sa paggamit ng orlistat sa panahon ng pagbubuntis.

Ang pagsusuri sa hayop ay hindi nagpakita ng anumang direkta o hindi direktang nakakapinsalang epekto na may kinalaman sa pagbubuntis, pag-unlad ng fetal/embryonic, panganganak, o postnatal development. Gayunpaman, ipinagbabawal pa rin ang orlistat para sa paggamit sa panahong ito.

Walang impormasyon tungkol sa kung ang orlistat ay excreted sa gatas ng tao, kaya naman hindi ito inireseta sa panahon ng pagpapasuso.

Contraindications

Contraindicated para sa paggamit sa talamak na malabsorption syndrome o sa mga kaso ng hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap o iba pang mga bahagi ng gamot.

Mga side effect Orlip

Kasama sa mga side effect ang:

• pinsala sa paggana ng nervous system: kadalasang nagkakaroon ng pananakit ng ulo;
• mga karamdaman na nauugnay sa respiratory tract, sternum at mediastinum organs: madalas na nangyayari ang mga sugat ng lower at upper respiratory system;
• mga problema sa gastrointestinal tract: madalas na may mga mataba na discharges mula sa tumbong, sakit o kakulangan sa ginhawa sa lugar ng tiyan, bloating na sinamahan ng paglabas ng isang maliit na halaga ng dumi, steatorrhea, maluwag na dumi, madulas na discharge, kinakailangang pag-uudyok sa pagdumi at pagtaas ng dalas ng pagdumi. Kadalasan ay maaaring may malambot na dumi, pinsala sa gilagid o ngipin, kakulangan sa ginhawa o pananakit sa tumbong at fecal incontinence;
• mga sakit sa bato at ihi: madalas na nangyayari ang impeksiyon sa daanan ng ihi;
• mga problema sa mga proseso ng metabolic: kadalasang nabubuo ang hypoglycemia;
• mga invasion at iba pang impeksyon: madalas na lumilitaw ang trangkaso;
• sistematikong sintomas: madalas na sinusunod ang kahinaan;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga glandula ng mammary at reproductive function: madalas na lumilitaw ang dysmenorrhea;
• mga problema sa pag-iisip: madalas na napapansin ang pagkabalisa.

Labis na labis na dosis

Ang mga klinikal na pagsusuri sa mga taong may normal na timbang at labis na katabaan, na kumukuha ng 1 beses na bahagi ng 0.8 g ng orlistat o maraming dosis ng 0.4 g 3 beses sa isang araw sa loob ng 15 araw, ay hindi nagpakita ng pag-unlad ng mga kapansin-pansing negatibong sintomas. Bilang karagdagan, ang mga taong napakataba ay may karanasan sa pag-inom ng gamot 3 beses sa isang araw sa dosis na 0.24 g sa loob ng anim na buwan.

Karaniwan, sa kaso ng labis na dosis ng gamot sa panahon ng pagsusuri sa post-marketing, ang mga negatibong senyales ay wala o katulad sa mga naobserbahan kapag nagbibigay ng mga therapeutic na dosis ng gamot.

Sa mga kaso ng matinding pagkalason, ang kondisyon ng pasyente ay dapat na subaybayan sa loob ng 24 na oras. Iminumungkahi ng data mula sa pagsusuri sa hayop at tao na ang pangkalahatang epekto, na maaaring nauugnay sa epekto ng pag-iwas sa lipase ng orlistat, ay kadalasang mabilis na nawawala.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Cyclosporine.

Ang kumbinasyon ng gamot na may cyclosporine ay humantong sa isang pagbawas sa mga indeks ng plasma ng huli. Bilang resulta, ang immunosuppressive na aktibidad ng cyclosporine ay maaaring humina. Para sa kadahilanang ito, ang gayong kumbinasyon ay ipinagbabawal. Gayunpaman, kung may mahigpit na pangangailangan na gamitin ang mga sangkap na ito nang sabay-sabay, kinakailangan na regular na subaybayan ang mga halaga ng plasma ng cyclosporine. Ang pagsubaybay sa mga indeks ng cyclosporine sa plasma ng dugo ay dapat isagawa hanggang sa maging matatag ang mga ito.

Acarbose.

Dahil ang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan ng gamot na may acarbose ay hindi pa pinag-aralan, hindi sila maaaring pagsamahin.

Oral anticoagulants.

Ang kumbinasyon ng mga gamot na may warfarin at iba pang anticoagulants ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa mga halaga ng INR.

Mga bitamina na natutunaw sa taba.

Ang pangangasiwa na may orlistat ay nagdudulot ng pagbawas sa pagsipsip ng retinol, calciferol, tocopherol at bitamina K. Kasabay nito, sa karamihan ng mga pasyente na gumamit ng gamot hanggang sa 4 na buong taon, ang mga normal na antas ng mga bitamina na ito, pati na rin ang β-carotene, ay nabanggit sa mga klinikal na pagsusuri.

Para matiyak ang sapat na nutrisyon para sa mga nasa weight control diet, kailangang isama ang mas maraming gulay at prutas sa kanilang diyeta, gayundin ang pag-inom ng mga multivitamin supplement.

Kung kailangan mo ng multivitamins, dapat itong inumin ng hindi bababa sa 2 oras pagkatapos uminom ng orlistat o sa gabi bago ang oras ng pagtulog.

Amiodarone.

Ang kumbinasyon ng gamot na may amiodarone ay nagresulta sa isang maliit na pagbaba sa mga antas ng plasma ng huli sa isang maliit na bilang ng mga boluntaryo. Sa mga taong gumagamit ng amiodarone, ang klinikal na kahalagahan ng sintomas na ito ay hindi pa nilinaw, ngunit maaaring minsan ay mahalaga. Sa mga taong pinagsasama ang Orlip sa amiodarone, ang klinikal na pagmamasid at pagsubaybay sa ECG ay dapat dagdagan.

Iba pang mga kumbinasyon.

Ang pangangasiwa ng gamot na may mga anticonvulsant (lamotrigine o valproate) kung minsan ay nagreresulta sa mga seizure. Ang kaugnayan sa pagitan ng mga phenomena na ito ay hindi pa natutukoy, ngunit ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa mga posibleng pagbabago sa intensity o dalas ng mga seizure.

Paminsan-minsan, nangyayari ang hypothyroidism o pagpapahina ng kontrol nito. Ang mekanismo ng karamdaman na ito ay hindi pa napatunayan, ngunit ang pagpapahina ng pagsipsip ng levothyroxine o yodo salts ay maaaring mangyari.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagbaba sa therapeutic na aktibidad ng mga antiretroviral na gamot sa mga taong may HIV, antipsychotics (kabilang ang lithium) at antidepressants, kasabay ng pagsisimula ng paggamot sa gamot sa mga taong may sapat na kontroladong mga pathology. Dahil dito, bago simulan ang therapy, kinakailangan na maingat na masuri ang anumang posibleng komplikasyon para sa mga naturang pasyente.

Ang Orlistat ay maaaring hindi direktang bawasan ang aktibidad ng oral contraception, na kung minsan ay maaaring humantong sa hindi planadong paglilihi. Sa malalang kaso ng pagtatae, dapat gumamit ng mga karagdagang contraceptive measures.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Orlip ay dapat na naka-imbak sa isang madilim, tuyo na lugar, na hindi maaabot ng mga bata, sa isang temperatura sa hanay na 10-20˚C.

Shelf life

Ang Orlip ay inaprubahan para sa paggamit sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng therapeutic na produkto.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Xenical, Orlikel at Xenistat na may Olistat.

Mga pagsusuri

Ang Orlip ay tumatanggap ng magkakaibang mga pagsusuri mula sa mga pasyente. Ito ay itinuturing na epektibo bilang isang paraan ng pagkawala ng labis na timbang, ngunit sa parehong oras, ang isang malaking bilang at mataas na intensity ng mga side effect ay nabanggit sa panahon ng paggamit nito.