Aziclar

Ang Aziklar ay isang antimicrobial na gamot na sistematikong ginagamit. Ito ay kabilang sa pangkat ng macrolide.

Mga pahiwatig Aziclara

Ito ay ginagamit upang maalis ang mga impeksiyon na dulot ng pagkilos ng mga mikrobyo na sensitibo sa clarithromycin:

• mga impeksyon sa itaas na respiratory tract: sa nasopharynx (tulad ng tonsilitis na may pharyngitis), pati na rin sa paranasal sinuses;
• mga sakit ng mas mababang respiratory tract (tulad ng hindi tipikal na pangunahing pneumonia, brongkitis at talamak na lobar pneumonia);
• mga pathology ng malambot na tisyu at balat (kabilang ang folliculitis na may impetigo, pati na rin ang furunculosis, Baker's erythema at mga nahawaang ibabaw ng sugat);
• mga impeksyon sa odontogenic sa talamak o talamak na anyo;
• mycobacterial disease (lokal o laganap), sanhi ng pagkilos ng Mycobacterium intracellulare o Mycobacterium avium;
• mga lokal na impeksyon na dulot ng Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae o Mycobacterium kansashi;
• pagkasira ng Helicobacter pylori bacteria sa mga taong may ulcerative pathology sa duodenum sa pamamagitan ng pagsugpo sa mga proseso ng pagtatago ng hydrochloric acid (ang antas ng aktibidad ng clarithromycin sa Helicobacter pylori sa isang neutral na pH ay mas mataas kaysa sa kaso ng pagtaas ng kaasiman).

Paglabas ng form

Inilabas sa mga tablet, 10 piraso sa isang paltos. Sa isang hiwalay na pakete - 1 paltos na plato.

Pharmacodynamics

Ang Clarithromycin ay isang semi-synthetic macrolide antibiotic. Ang mga katangian ng antibacterial nito ay dahil sa pagsugpo sa proseso ng pagbubuklod ng protina dahil sa synthesis sa ribosomal 50S subunit sa mga microbes na sensitibo sa sangkap.

Kadalasan ay may bacteriostatic effect, ngunit ang mga indibidwal na microbes ay maaari ding sumailalim sa bactericidal action. Ang gamot ay may malakas na tiyak na epekto sa isang medyo malaking hanay ng mga anaerobes at aerobes (parehong gramo-positibo at gramo-negatibo). Ang minimum na inhibitory index ng clarithromycin ay madalas na 2 beses na mas mababa kaysa sa parehong halaga para sa erythromycin.

Ang Clarithromycin ay nagpapakita ng mataas na bisa laban sa Legionella pneumophila at Mycoplasma pneumoniae sa mga pag-aaral sa vitro. Ipinapakita ng data ng in vitro at in vivo na ang clarithromycin ay may malakas na epekto sa mga mycobacterial strain na nauugnay sa gamot. Bilang karagdagan, ipinapakita din ng mga pagsusuring ito na ang mga strain ng enterobacteria at pseudomonads (pati na rin ang mga gram-negative na microorganism na hindi gumagawa ng lactose) ay lumalaban sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin, in vitro tests at sa medikal na kasanayan, ay aktibong nakakaapekto sa karamihan ng mga strain ng microbes na inilarawan sa ibaba:

• gram-positive aerobes: Staphylococcus aureus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes at Listeria monocytogenes;
• Gram-negative aerobes: influenza bacillus, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, gonococcus at Legionella pneumophila;
• iba pang bakterya: Mycoplasma pneumoniae at Chlamydophila pneumoniae (TWAR);
• Mycobacteria: Hansen's bacillus, Mycobacterium kansashi, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, at Mycobacterium avium complex, na kinabibilangan ng Mycobacterium intracellulare at Mycobacterium avium.

Ang microbial Β-lactamases ay hindi nakakaapekto sa mga katangian ng clarithromycin.

Karamihan sa mga strain ng staphylococcal na lumalaban sa methicillin at oxacillin ay lumalaban sa clarithromycin.

Ang Clarithromycin ay ipinakita na aktibo laban sa karamihan ng mga strain ng bakterya na inilarawan sa ibaba sa mga pag-aaral sa vitro, ngunit ang kaligtasan at pagiging epektibo ng gamot na ito ay hindi pa naitatag:

• gram-positive aerobes: Streptococcus agalactiae, streptococci type C, F, at G, at mula sa Viridans group;
• gram-negative aerobes: whooping cough bacillus at Pasteurella multocida;
• iba pang bakterya: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positive anaerobes: Clostridium perfringens, Peptococcus niger at Propionibacterium acnes;
• gram-negative anaerobes: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochetes: Borrelia burgdorferi at Treponema pallidum;
• Campylobacter: Campylobacter jeuni.

Ang Clarithromycin ay may bactericidal properties laban sa ilang mga strain ng microbes: influenza bacillus, pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter pylori at Campylobacter.

Ang pangunahing produkto ng pagkabulok ng sangkap ay ang elementong 14-hydroxyclarithromycin, na nagpapakita ng aktibidad ng microbiological. Para sa karamihan ng mga mikrobyo, ang aktibidad na ito ay katumbas ng mga katulad na tagapagpahiwatig ng parent substance, o 1-2 beses na mas mahina (ang tanging pagbubukod ay ang influenza bacillus, kung saan ang kahusayan ng produkto ng pagkabulok ay dalawang beses na mas mataas). Ipinakita ng mga in vitro at in vivo na pagsusuri na ang parent substance na may pangunahing produkto ng pagkabulok nito ay may synergistic o additive properties na may kaugnayan sa hemophilic bacillus (depende ito sa bacterial strain).

Pharmacokinetics

Ang Clarithromycin ay nasisipsip mula sa gastrointestinal tract (pangunahin sa pamamagitan ng maliit na bituka) nang buo at mabilis. Ang sangkap ay nananatiling aktibo kapag nakikipag-ugnayan sa gastric juice. Ang pagkuha nito kasama ng pagkain ay bahagyang nagpapabagal sa pagsipsip, ngunit hindi nakakaapekto sa antas nito. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 55%.

Sumasailalim ito sa hepatic metabolism gamit ang P450 hemoprotein system na may CYP3A4 enzyme. Nangyayari ito sa pamamagitan ng 3 pangunahing pamamaraan (mga proseso ng hydroxylation at demethylation, pati na rin ang hydrolysis) na may pagbuo ng 8 mga produkto ng pagkabulok. Humigit-kumulang 20% ng gamot pagkatapos ng pagsipsip ay sumasailalim sa metabolismo, kung saan nabuo ang 14-hydroxyclarithromycin, na may bioactivity na katulad ng clarithromycin.

Ang Clarithromycin, kasama ang pangunahing produkto ng pagkabulok nito, ay ipinamamahagi sa karamihan ng mga biological fluid at tissue. Sa mataas na konsentrasyon, ito ay nag-iipon sa loob ng tonsil, ilong mucosa at pulmonary tissues. Ang mga indeks sa loob ng mga tisyu ay mas mataas kaysa sa loob ng daluyan ng dugo, dahil ang sangkap ay may mataas na mga halaga ng intracellular. Ang gamot ay madaling pumasa sa mga macrophage na may mga leukocytes, at gayundin sa gastric mucosa. Ang antas ng clarithromycin sa loob ng gastric tissues at mucosa ay mas mataas sa kaso ng kumbinasyon nito sa omeprazole kaysa sa monotherapy.

Ang pinakamataas na antas ng serum ng clarithromycin ay sinusunod pagkatapos ng 2-3 oras at katumbas ng 1-2 mcg/ml kapag gumagamit ng 250 mg 2 beses sa isang araw. Kapag kumukuha ng 500 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, ang tagapagpahiwatig na ito ay 3-4 mcg/ml.

Humigit-kumulang 80% ng gamot ay na-synthesize sa protina ng plasma. Ang kalahating buhay ng 250 mg ng gamot (2 beses sa isang araw) ay 2-4 na oras, at kapag kumukuha ng 500 mg ng gamot 2 beses sa isang araw, umabot ito ng 5 oras. Ang kalahating buhay ng aktibong 14-hydroxy metabolite ay nasa loob ng 5-6 na oras pagkatapos kumuha ng gamot sa isang dosis na 250 mg dalawang beses sa isang araw.

Humigit-kumulang 70-80% ng sangkap ay excreted sa feces, at isa pang 20-30% ay excreted hindi nagbabago sa ihi. Ang huling proporsyon ay maaaring tumaas kung ang dosis ng gamot ay tumaas.

Kung ang dosis ng gamot ay hindi nabawasan sa mga taong may kabiguan sa bato, ang kanilang mga antas ng plasma ng clarithromycin ay tumaas.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay kinuha nang buo sa tubig (hindi sila dapat ngumunguya o durog).

Ang mga tinedyer na may edad 12 pataas at matatanda ay kinakailangang uminom ng 250 mg ng gamot sa pagitan ng 12 oras. Kung ang isang malubhang anyo ng impeksyon ay sinusunod, ang dosis ay maaaring tumaas sa 500 mg sa pagitan ng 12 oras.

Kadalasan ang therapeutic course ay tumatagal ng 6-14 na araw. Ang therapy ay dapat ipagpatuloy nang hindi bababa sa 2 higit pang mga araw pagkatapos ng pagkawala ng mga pangunahing palatandaan ng patolohiya. Ang tagal ng kurso ay inireseta ng doktor, nang paisa-isa, depende sa kurso ng sakit.

Pag-aalis ng mga odontogenic infectious na proseso.

Ang karaniwang dosis ay 250 mg, kinukuha tuwing 12 oras. Dapat itong kunin sa loob ng 5 araw.

Paggamot ng mga impeksyon sa mycobacterial.

Ang paunang pang-araw-araw na dosis ay isang dalawang beses na paggamit ng 500 mg ng gamot. Kung walang pagpapabuti sa kurso ng sakit sa panahon ng 3-4 na linggo ng therapy, kinakailangan upang madagdagan ang dosis ng Aziklar sa isang dalawang beses na paggamit ng 1000 mg ng gamot.

Kapag inaalis ang mga nakakalat na impeksyon na dulot ng MAC sa mga taong may AIDS, kinakailangang uminom ng mga tablet sa buong panahon habang sinusunod ang microbiological at medicinal na bisa ng gamot. Ang gamot ay maaaring gamitin kasama ng iba pang mga antimycobacterial na gamot.

Pagkasira ng Helicobacter pylori bacteria sa mga taong may ulcerative pathology sa duodenum (sa mga matatanda):

• triple therapy - pagkuha ng 500 mg ng clarithromycin (dalawang beses sa isang araw) kasama ng dalawang beses araw-araw na amoxicillin (1000 mg) at omeprazole (20 mg, isang beses) sa loob ng 7-10 araw;
• triple therapy - paggamit ng clarithromycin (500 mg dalawang beses araw-araw), lanoprazole (30 mg dalawang beses araw-araw) at amoxicillin (1000 mg dalawang beses araw-araw) sa loob ng 10 araw;
• dalawahang paggamot - tatlong beses sa isang araw na pangangasiwa ng 500 mg ng clarithromycin, pati na rin ang omeprazole (isang dosis ng 20 o 40 mg ng gamot bawat araw) sa loob ng 14 na araw;
• Dual therapy - clarithromycin 500 mg tatlong beses sa isang araw, kasama ang lanoprazole 60 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 2 linggo. Ang kasunod na pagsugpo sa pagtatago ng hydrochloric acid ay maaaring kailanganin upang mabawasan ang ulcerative manifestations.

Ang Clarithromycin ay maaari ding gamitin sa mga sumusunod na regimen ng dosis:

• kumbinasyon sa tinidazole, pati na rin ang omeprazole/lansoprazole;
• kasabay na pangangasiwa sa metronidazole, pati na rin ang lanoprazole/omeprazole;
• kumbinasyon sa tetracycline, bismuth subsalicylate, at ranitidine;
• kumbinasyon sa amoxicillin, pati na rin ang lansoprazole;
• kumbinasyon sa ranitidine at bismuth citrate.

Kapag ginamit sa mga taong may malubhang kabiguan sa bato (ang mga tagapagpahiwatig ng CR ay mas mababa sa 30 ml/minuto), ang kabuuang pang-araw-araw na dosis ay dapat hatiin sa kalahati: uminom ng 250 mg isang beses sa isang araw o 250 mg dalawang beses sa isang araw (sa mga malubhang impeksyon). Ang tagal ng therapy sa naturang mga pasyente ay hindi maaaring lumampas sa 2 linggo.

[ 1 ]

Gamitin Aziclara sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa kaligtasan ng pagkuha ng Aziklar sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas. Ang gamot ay pinapayagan na gamitin lamang sa mga sitwasyon kung saan ang malamang na benepisyo sa babae ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib ng mga komplikasyon para sa fetus.

Dahil ang clarithromycin ay maaaring tumagos sa gatas ng suso, ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa clarithromycin o iba pang bahagi ng gamot at iba pang macrolides;
• kumbinasyon sa ilang mga gamot: cisapride, terfenadine at astemizole na may pimozide (ang kumbinasyong ito ay maaaring maging sanhi ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, pati na rin ang paglitaw ng mga cardiac arrhythmias, kabilang ang ventricular tachycardia, ventricular fibrillation at pirouette-type arrhythmia). Bilang karagdagan, na may carob alkaloids, kabilang ang ergotamine na may dihydroergotamine (nagdudulot ng pag-unlad ng mga ergotoxic effect) at statins, na makabuluhang na-metabolize ng elemento ng CYP3A4 (mga sangkap na lovastatin o simvastatin), dahil ang kumbinasyong ito ay nagdaragdag ng posibilidad ng myopathy (kabilang din dito ang rhabdomyolysis);
• pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may midazolam;
• isang kasaysayan ng ventricular arrhythmia (kabilang ang torsades de pointes) at pagpapahaba ng pagitan ng QT;
• ang pagkakaroon ng hypokalemia (pagpapahaba ng pagitan ng QT);
• malubhang pagkabigo sa atay at kasabay na pagkabigo sa bato;
• kumbinasyon ng clarithromycin (pati na rin ang iba pang malakas na inhibitor ng elemento ng CYP3A4) na may sangkap na colchicine sa mga taong may pagkabigo sa atay o bato;
• pinagsamang paggamit ng Aziclar at ranolazine o ticagrelor.

Ang mga batang wala pang 12 taong gulang ay kinakailangang kumuha ng gamot sa anyo ng isang suspensyon, dahil ang paggamit ng gamot sa anyo ng tablet sa kategoryang ito ng edad ay hindi pa pinag-aralan.

Mga side effect Aziclara

Ang pinakakaraniwang sintomas na nabubuo sa Aziklar ay kinabibilangan ng pagtatae, mga sakit sa panlasa, pananakit ng tiyan, at pagsusuka na may pagduduwal. Ang mga karamdamang ito ay kadalasang banayad. Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng:

• invasive at infectious na proseso: vaginal infection at oral candidiasis. Bilang karagdagan, ang gastroenteritis, erysipelas, pseudomembranous colitis, cellulitis at erythrasma ay maaaring bumuo;
• lymph at hematopoietic system: pagbuo ng thrombocyto-, leuko- at neutropenia, pati na rin ang agranulocytosis, eosinophilia at thrombocythemia;
• immune reaksyon: anaphylactic at anaphylactoid manifestations, pati na rin ang hypersensitivity;
• mga proseso ng metabolic: pagkawala ng gana, pag-unlad ng anorexia, pati na rin ang hitsura ng hypoglycemia sa mga taong umiinom ng insulin o antidiabetic na gamot;
• mga karamdaman sa pag-iisip: mga damdamin ng disorientation, pagkabalisa, nerbiyos at pagkalito, hindi pagkakatulog, depresyon, guni-guni, psychosis at bangungot. Bilang karagdagan, ang pagsigaw, disorientasyon at pag-unlad ng kahibangan ay posible;
• Mga reaksyon sa CNS: pagkawala ng malay, pananakit ng ulo, antok at pagkahilo. Maaaring magkaroon din ng dysgeusia, ageusia, dyskinesia at anosmia na may parosmia. Paresthesia, convulsions at panginginig ay maaaring mangyari;
• mga reaksyon ng mga organo ng pandinig: mga problema sa pandinig, ingay sa tainga, pati na rin ang nababaligtad na pagkawala ng pandinig;
• mga karamdaman sa puso: pagpapahaba ng pagitan ng QT, pagtaas ng rate ng puso, ventricular extrasystole, atrial fibrillation at pag-aresto sa puso;
• vascular dysfunction: pagbuo ng vasodilation at paglitaw ng hemorrhage;
• mga reaksyon ng mga organ sa paghinga, mediastinum at sternum: paminsan-minsan ay nangyayari ang pagdurugo ng ilong, nagkakaroon ng hika o pulmonary embolism;
• Gastrointestinal manifestations: pag-unlad ng dyspepsia, GERD, stomatitis, esophagitis, proctalgia at glossitis na may gastritis, pati na rin ang paninigas ng dumi, utot, tuyong oral mucosa, talamak na pancreatitis at belching. Ang mga pagbabago sa lilim ng ngipin at dila ay maaaring maobserbahan;
• mga karamdaman sa sistema ng hepatobiliary: mga pagbabago sa mga indeks ng elemento ng atay - nadagdagan ang mga halaga ng AST, GGT at ALT, pati na rin ang bilirubin. Bilang karagdagan, ang pag-unlad ng hepatitis, cholestasis (din nito intrahepatic form), pagkabigo sa atay at parenchymatous jaundice;
• Mga subcutaneous tissue at balat: nadagdagan ang pagpapawis, rashes, pangangati, pati na rin ang maculopapular rash at urticaria. Lyell's syndrome o Stevens-Johnson syndrome, bullous dermatitis, acne, drug-induced skin allergy na may eosinophilia na may pangkalahatang sintomas (DRESS), at hemorrhagic vasculitis ay maaaring magkaroon;
• mga reaksyon ng nag-uugnay na mga tisyu at musculoskeletal na organo: kalamnan spasms, myopathy na may myalgia, rhabdomyolysis at rigidity ng skeletal muscles;
• mga reaksyon ng mga organo ng ihi at bato: pag-unlad ng kabiguan ng bato o tubulointerstitial nephritis, pati na rin ang pagtaas ng antas ng urea o creatinine;
• systemic disorder: lagnat, pakiramdam ng pagkapagod at karamdaman, pananakit ng dibdib, pati na rin ang panginginig at asthenia;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: tumaas na antas ng LDH o ALP, mga pagbabago sa mga ratio ng albumin/globulin, pagpapahaba ng PT, pagtaas ng INR, serum creatinine, at AMC. Maaaring magbago ang kulay ng ihi.

Mayroong impormasyon tungkol sa pag-unlad ng edema at arthralgia ni Quincke.

Ang uveitis ay bihirang naiulat, karamihan sa mga taong umiinom ng gamot na rifabutin kasama ng Aziklar. Ang mga reaksyon ay madalas na ginagamot.

Mayroon ding impormasyon tungkol sa paglitaw ng colchicine toxicity (sa ilang mga kaso kahit na nakamamatay) dahil sa kumbinasyon ng clarithromycin at colchicine. Ito ay totoo lalo na para sa mga matatanda, gayundin kapag kinuha laban sa background ng pagkabigo sa bato.

Mga pasyente na may mga sakit sa immune.

Sa mga taong may AIDS o iba pang mga sakit sa immune na umiinom ng gamot sa mataas na dosis para sa isang mas mahabang panahon kaysa sa kinakailangan upang maalis ang mga impeksyon sa mycobacterial, hindi laging posible na makilala ang pagitan ng mga side effect na dulot ng paggamit ng gamot at ang mga pagpapakita ng pinagbabatayan na patolohiya at mga nauugnay na karamdaman.

Ang Aziklar 500 ay naglalaman ng dye tartrazine (elemento E 102), na maaaring makapukaw ng mga reaksiyong alerdyi.

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng gamot ay maaaring magresulta sa gastrointestinal manifestations, pati na rin ang hypokalemia, pananakit ng ulo, at hypoxemia. Ang isang pasyente na may kasaysayan ng bipolar psychosis ay nagkaroon ng mga pagbabago sa pag-iisip, hypoxemia na may hypokalemia, at paranoia kapag umiinom ng 8 g ng clarithromycin.

Kung ang isang labis na dosis ay nangyari, ito ay kinakailangan upang ihinto ang paggamit ng gamot.

Ang gamot ay walang tiyak na antidote. Ang gastric lavage at activated carbon ay ginagamit para sa paggamot. Bilang karagdagan, ang kinakailangang symptomatic therapy ay isinasagawa upang suportahan ang gawain ng mga mahahalagang sistema at organo. Ang posibilidad na ang peritoneal dialysis at mga pamamaraan ng hemodialysis ay makakaapekto sa mga antas ng serum clarithromycin ay medyo mababa. Samakatuwid, hindi sila inirerekomenda.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapataas ng Aziklar ang mga antas ng mga gamot na na-metabolize ng P450 hemoprotein system sa katawan. Kabilang sa mga naturang gamot ang alprazolam, rifabutin, at terfenadine na may cisapride, pati na rin ang bromocriptine na may astemizole, pimozide na may valproates, warfarin, at ergot alkaloids na may hexobarbital at midazolam. Bilang karagdagan, ang triazolam at phenytoin, cyclosporine na may digoxin, sildenafil na may quinidine, disopramide, methylprednisolone, at vinblastine na may theophylline, tacrolimus, at zidovudine. Kung ang ganitong kumbinasyon ay kinakailangan, ang kanilang mga antas ng dugo ay dapat na maingat na subaybayan at ang dosis ay nababagay sa isang napapanahong paraan.

Kapag pinagsama sa sangkap na ergotamine o dihydroergotamine, maaaring mangyari ang ischemia ng iba't ibang mga tisyu (kabilang ang tissue sa mga paa't kamay at sa central nervous system) at vasospasm.

Ang sabay na paggamit sa simvastatin, pati na rin ang lovastatin at atorvastatin, ay maaaring maging sanhi ng rhabdomyolysis.

Ang kumbinasyon sa colchicine ay humahantong sa pagtaas ng mga nakakalason na katangian ng gamot na ito.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Aziklar sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.