Aksastrol

Ang Aksastrol ay isang gamot na antitumor.

Mga pahiwatig Aksastrol

Naaangkop sa mga sumusunod na kaso:

• therapy na may kanser sa suso ng isang kalat na kalat sa mga kababaihan sa postmenopausal period. Sa mga indibidwal na may negatibong tugon sa pagsusulit para sa pagtatapos ng estrogen, walang katibayan ng isang epekto ng gamot (maliban kung dati nakita ang isang positibong tugon sa droga sa tamoxifen);
• isang maagang yugto ng kanser sa suso, na may hormone-positive na likas na katangian, sa postmenopausal patients (adjuvant treatment);
• maagang kanser sa kanser ng hormone-positive na likas na katangian sa postmenopausal women, pagkatapos ng therapeutic cycle na may pagpapakilala ng tamoxifen sa loob ng 2-3 taon (adjuvant treatment).

Paglabas ng form

Ang gamot ay gawa sa tablet form, sa isang dami ng 14 na piraso. Sa loob ng kahon ay may 2 paltos.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay isang pumipili na inhibitor ng bahagi ng aromatase, na di-steroidal. Sa postmenopausal stage, ang bulk ng estradiol ay nabuo mula sa estrone na ginawa sa loob ng mga paligid ng tisyu kapag na-convert mula sa androstenedione (gamit ang aromatase enzyme).

Ang pagpapababa ng mga halaga ng circulating estradiol ay nagiging katalista para sa pagpapaunlad ng mga gamot na epekto sa mga kababaihan na may kanser sa suso. Sa post-menopause, ang isang pang-araw-araw na dosis ng anastrozole (1 mg) ay nagiging sanhi ng pagbawas sa mga halaga ng estradiol nang sabay-sabay ng 80%.

Ang Anastrozole ay walang isang androgenic, progestogen, at estrogenic effect. Sa mga medikal na bahagi ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng release ng aldosterone sa cortisol.

Pharmacokinetics

Mga proseso ng pagsipsip at pamamahagi.

Ang Anastrozole ay may mataas na rate ng pagsipsip (kapag kinuha nang pasalita, ang pagsipsip ay 83-85% ng dosis). Ang mga halaga ng Plasma Cmax ay madalas na nabanggit pagkatapos ng 2 oras pagkatapos ng paggamit ng droga (kapag kinuha sa walang laman na tiyan). Ang pagkain ay bahagyang binabawasan ang rate ng pagsipsip, nang hindi naaapektuhan ang antas nito. Dahil ang pagbabago sa rate ng pagsipsip ay hindi gaanong mahalaga, ang clinically significant effect ng pagkuha ng plasma indices ng Css anastrozole ay hindi bumubuo (sa kaso ng paggamit ng 1-araw na dosis ng gamot). Kapag gumagamit ng 7-araw na dosis, ang antas ng anastrozole sa plasma ay 90-95% ng mga halaga ng Css.

Ang protina synthesis ng anastrozole sa loob ng plasma umabot sa 40%.

Mga proseso ng palitan at pagpapalabas.

Ang anastrozole ay sumasailalim sa intensive metabolism sa mga kababaihang postmenopausal. Ang mas mababa sa 10% ng ginamit na dosis ay excreted sa di-nagbabagong estado na may ihi sa loob ng 72 oras matapos ang paglunok. Ang proseso ng pagpapalit ng anastrozole ay isinagawa sa pamamagitan ng mga yugto ng hydroxylation, N-dealkylation, pati na rin ang conjugation na may glucuronic acid. Ang pangunahing plasma metabolic produkto ng anastrozole, ang triazole substance, ay hindi nagpapabagal sa aktibidad ng aromatase enzyme.

Ang ekskretyon ng mga produktong metabolic ay higit sa lahat ay nangyayari sa ihi. Ang ekskretyon ng anastrozole ay isinasagawa sa mababang bilis, at ang kalahating buhay ng plasma ay 40-50 na oras.

Dosing at pangangasiwa

Ang parmasyutiko ay dapat na kinuha pasalita, sa isang dosis ng 1 mg, 1-tiklop sa bawat araw.

Ang tagal ng paggamot cycle ay natutukoy sa pamamagitan ng kalubhaan at paraan ng patolohiya. Kung nangyayari ang mga sintomas ng paglala ng sakit, dapat na kanselahin ang paggamit ng mga gamot.

[2]

Gamitin Aksastrol sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal ang magreseta ng Aksastrol sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kaugnayan sa mga bahagi ng bawal na gamot;
• panahon ng premenopausal;
• Ang paggamit ng tamoxifen sa isang background ng therapy na may aksastrol o mga gamot na naglalaman estrogens;
• kakulangan ng bato, na may isang malinaw na karakter (mga halaga ng CC ay <20 ml / minuto);
• ipinahayag o katamtamang anyo ng kakulangan ng aktibidad ng hepatika (dahil walang impormasyon tungkol sa pagiging epektibo ng kaligtasan at droga ng pangangasiwa ng droga sa ilalim ng mga kondisyong ito).

Mga side effect Aksastrol

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• Disorder na nakakaapekto sa pagpapatakbo ng pandama at ng National Assembly: hindi pagkakatulog, paraesthesia, pagkahilo, at saka isang pakiramdam ng pagkabalisa o matinding antok, ipinahayag pananakit ng ulo, depresyon at asthenic kalagayan;
• problema na kaugnay sa hemostasis, dugo-bumubuo ng mga proseso at mga gawain ng SSS: thromboembolism, anemia, thrombophlebitis, at sa karagdagan, leukopenia (sinamahan ng isang impeksiyon o hindi) at isang pagtaas sa presyon ng dugo (ipinahiwatig bilang pagkahilo at pangmatagalang sa isang mahabang panahon, pananakit ng ulo);
• gulo ng respiratory function: runny nose, pharyngitis, dyspnea, at bukod sa bronchitis at sinusitis;
• lesyon na nakakaapekto sa bituka ng trangkaso: pagduduwal o pagkatigang ng bibig mucosa, pagpapahina ng gana sa pagkain, pagtatae o pagkuha, pati na rin ang pagsusuka;
• manifestations of allergy: rashes, Stevens-Johnson syndrome, pati na rin ang multiform erythema at pangangati;
• iba: pagkatuyo ng vaginal mucosa, arthralgia, hot flashes, dumudugo mula sa puki, sakit sa likod o sternum at myalgia. Sa karagdagan, ang markadong hyperhidrosis, nabawasan magkasanib na kadaliang mapakilos, edema peripheral karakter, trangkaso-tulad ng mga sintomas, at kasama nito ang isang makabuluhang alopecia o paggawa ng malabnaw buhok. Bilang karagdagan, ang listahan ng nakuha sa timbang, ang pag-unlad ng hypercholesterolemia at nadagdagan ng mga tagapagpahiwatig ng AST, APF o ALT (sa mga taong may metastases sa atay).

[1],

Labis na labis na dosis

May limitadong impormasyon lang sa pagsubok ng pagkalasing sa anastrozole.

Klinikal na pagsusuri isinagawa na may iba't ibang mga bahagi ng anastrozole: hanggang sa 60 mg bawat solong dosis 1, kung saan ay pinangangasiwaan male boluntaryo pati na rin sa mga bahagi ng hanggang sa 10 mg bawat araw, sa postmenopausal kababaihan ay nagtatalaga ng stage na may mga karaniwang anyo ng dibdib kanser na bahagi. Ang mga naturang dosages ay disimulado na walang mga komplikasyon. Tukuyin 1 solong dosis ng anastrozole na maaaring humantong sa isang banta sa buhay ay nabigo.

Ang gamot ay walang pananggalang, kaya kapag ang pagkalason ay kinakailangan upang maisagawa ang mga palatandaan na nagpapakilala. Kinakailangan din na isaalang-alang ang posibleng paggamit ng ibang gamot o ilang gamot.

Kung ang isang tao ay may kamalayan, ang pagsusuka ay dapat na sapilitan. Ang pagdadala ng dialysis ay maaaring makatulong sa pagpapalabas ng isang nahuhulog na bahagi ng gamot, dahil ang anastrozole ay may mababang halaga ng synthesis ng protina.

Kinakailangan din na isagawa ang pangkalahatang mga pamamaraan ng suporta, kabilang ang regular na pagsubaybay sa gawain ng mga kritikal na sistema at organo ng buhay, pati na rin ang malapit na pagmamanman ng biktima.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang anastrozole ay namamalas na nagpapahina sa mga therapeutic properties ng estrogens.

Klinikal na pagsubok ay pinapakita na ang pinagsamang paggamit sa cimetidine Aksastrola antipyrine o posibilidad ng pagbuo ng pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot na nauugnay sa induction ng hepatic microsomal enzyme aktibidad ay napakababa.

[3], [4]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Aksastrol na manatili sa isang lugar na hindi maa-access sa mga bata. Mga marka ng temperatura - hindi mas mataas kaysa sa 25 ° С.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Aksastrol sa loob ng 4 na taon ng paggawa ng pharmaceutical.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi ka maaaring gumamit ng gamot sa Pediatrics - mga taong hindi pa nakarating sa edad na 18.

Mga Analogue

Drug analogues ay Aktastrozol droga letrozole, Exemestane na may Anasteroy, Arimidex anastrozole at Lezra na may Letroteroy. Sa karagdagan, ang Anatero listahan, Femara, Armotraz, Etruzil na may Letoraypom, Neksazol na may Letromaroy, at sa parehong oras Egistrozol, Mammozol at Femizet na may Teksolom.