Alotendin

Ang Alotendin ay isang komplikadong antihypertensive na gamot (β-blocker at calcium ion antagonist). Hinahadlangan nito ang pagdaan ng mga ion ng kaltsyum sa pamamagitan ng lamad na mga L-channel papunta sa mga cell ng makinis na kalamnan na mga fibre ng puso.

Bilang isang resulta, ang isang direktang nakakarelaks na epekto ay bubuo na may kaugnayan sa makinis na mga kalamnan ng vaskular, na humahantong sa pagbawas ng presyon ng dugo. Sa parehong oras, ang gamot ay nagpapahina ng ischemia na nauugnay sa angina pectoris, binabawasan ang pagkonsumo ng enerhiya at demand ng tisyu para sa oxygen. Bilang karagdagan, hinaharangan ng gamot ang recept-adrenergic receptor, binabawasan ang pagpapaandar ng puso at ang pangangailangan ng oxygen ng puso. [1]

Mga pahiwatig Alotendin

Ginagamit ito upang gamutin ang isang matatag na anyo ng talamak na angina pectoris , pati na rin ang pagtaas ng presyon ng dugo.

Paglabas ng form

Ang paglabas ng gamot ay natanto sa anyo ng mga tablet - 7 piraso sa loob ng isang plate ng cell (4 o 8 plate sa loob ng isang kahon) o 10 piraso sa loob ng isang blister pack (3 o 9 na mga pack sa loob ng isang pakete).

Pharmacodynamics

Ang Amlodipine ay isang calcium ion antagonist. Ang prinsipyo ng hypotensive effect na ito ay nauugnay sa isang direktang nakakarelaks na epekto sa makinis na mga kalamnan ng vaskular. Ang antianginal na epekto ay bubuo alinsunod sa mga sumusunod na prinsipyo:

• pagpapalawak ng mga paligid ng arterioles, na binabawasan ang paglaban ng systemic peripheral (dami ng afterload). Sa kasong ito, ang rate ng puso ay hindi nagbabago; mayroong isang pagpapahina ng pag-load ng puso, na binabawasan ang pagkonsumo ng enerhiya ng myocardium at ang pangangailangan ng oxygen nito;
• pagluwang ng pangunahing coronary artery na may arterioles sa malusog at ischemic na mga lugar ng myocardium. Dahil dito, ang dami ng oxygen na pumapasok sa myocardium ay nagdaragdag sa mga taong may iba't ibang angina pectoris.

Sa mga taong may mas mataas na presyon ng dugo, ang 1-beses na paggamit ng amlodipine bawat araw ay humahantong sa isang makabuluhang pagbawas sa halaga ng presyon ng dugo sa loob ng 24 na oras. Ang mabagal na pagsisimula ng pagkakalantad sa sangkap ay hindi pinapayagan ang isang matalim na pagbaba ng mga tagapagpahiwatig ng presyon ng dugo. [2]

Sa mga taong may angina pectoris, pinahaba ng sangkap ang pangkalahatang panahon ng pagtanggap ng pisikal na aktibidad hanggang sa pag-unlad ng angina pectoris, at pinahaba din ang panahon hanggang sa lumitaw ang isang makabuluhang pagkalungkot ng segment ng ST. Bilang karagdagan, binabawasan ng amlodipine ang dalas ng mga atake sa angina at ang pangangailangan para sa nitroglycerin.

Ang sangkap ay hindi humahantong sa paglitaw ng mga negatibong sintomas ng metabolic o pagbabago sa plasma lipids, na ginagawang posible na gamitin ang gamot sa mga taong may gout at AD, pati na rin ang mga diabetic.

Ang Bisoprolol ay isang pumipili na β1-adrenergic receptor blocker, nang walang ICA. Bilang karagdagan, wala itong makabuluhang aktibidad ng nagpapatatag ng lamad.

Hinahadlangan ang aktibidad ng β1-adrenergic receptor at binabawasan ang epekto ng catecholamines sa kanila. Mayroon itong antianginal at antihypertensive effect.

Ang nakakaisip na epekto ay bubuo na may pagbawas sa output ng puso, pagpapahina ng sympathetic stimulation ng mga peripheral vessel at pagsugpo ng mga proseso ng paglabas ng renin ng bato.

Ang antianginal na epekto ay nangyayari kapag ang pagkilos ng β1-adrenergic receptor ay naharang, dahil kung saan bumababa ang pangangailangan ng oxygen ng myocardium - dahil sa negatibong inotropic at kronotropic effects. Sa ganitong paraan, pinapahina o tinatanggal ng bisoprolol ang mga manifestations ng ischemia.

Naabot ng gamot ang maximum na therapeutic effect pagkatapos ng 3-4 na oras mula sa sandali ng oral administration. Kadalasan, ang maximum na hypertensive effect ay bubuo pagkatapos ng 2 linggo ng pag-inom ng Alotendin.

Pharmacokinetics

Amlodipine.

Matapos mag-apply ng therapeutic dosages, ang sangkap ay mahusay na hinihigop, na umaabot sa dugo Cmax pagkatapos ng 6-12 na oras. Ang pagkain ng pagkain ay hindi binabago ang mga halaga ng bioavailability ng amlodipine - nasa saklaw na 64-80%. Ang tagapagpahiwatig ng dami ng pamamahagi ay tungkol sa 21 l / kg. Ipinakita ang mga pagsusuri sa vitro na humigit-kumulang na 93-98% ng nagpapalipat-lipat na amlodipine ay sumasailalim sa synthesis ng protina.

Sa mga intrahepatic metabolic process, nabuo ang mga metabolite na walang therapeutic na aktibidad. Ang hindi nabago na amlodipine ay excreted sa ihi (10%) at mga dumi (20-25%); sa anyo ng mga metabolite, 60% ay excreted.

Ang katagang kalahating buhay na plasma ay nasa loob ng 35-50 na oras, na kung saan maaaring magamit ang gamot isang beses sa isang araw.

Bisoprolol.

Hanggang sa 90% ng sangkap ang hinihigop sa loob ng gastrointestinal tract. Ang tindi ng 1st intrahepatic na daanan ay medyo mababa (mga 10%), ang index ng bioavailability ay 90%. Ang katagang kalahating buhay na plasma ay nasa loob ng 10-12 na oras, na nagbibigay ng epekto ng gamot sa loob ng 24 na oras na may isang solong paggamit ng gamot bawat araw.

Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l / kg. Ang synthesis ng protina ay 30%.

Isinasagawa ang pagpapalabas ng bisoprolol sa 2 paraan. 50% ng gamot sa panahon ng mga proseso ng metabolic na intrahepatic ay ginawang hindi aktibo na mga metabolite, pagkatapos ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato. Ang natitirang 50% (hindi nabago na sangkap) ay excreted ng mga bato.

Dosing at pangangasiwa

Ang Alotendin ay dapat na kinuha nang pasalita. Ang laki ng karaniwang paghahatid para sa mataas na mga halaga ng presyon ng dugo ay 1 tablet bawat araw. Sa kawalan ng kinakailangang epekto, ang dosis ay maaaring tumaas sa pagkuha ng isang 10/10 mg tablet na 1-fold bawat araw.

• Application para sa mga bata

Ang gamot ay hindi ginagamit sa pedyatrya.

Gamitin Alotendin sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng paggamit ng Alotendin sa panahon ng pagbubuntis at hepatitis B. Dapat itong inireseta lamang sa mga sitwasyon kung saan hindi posible na gumamit ng isang mas ligtas na analogue.

Ang mga pagsubok sa paglahok ng mga hayop ay nagsiwalat ng pagbuo ng isang negatibong epekto ng mga gamot na nauugnay sa pagpapaandar ng reproductive.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon:

• matinding hindi pagpaparaan sa amlodipine at dihydropyridines;
• napakababang presyon ng dugo;
• estado ng pagkabigla (pati na rin ang pagkabigla ng puso);
• sagabal na nakakaapekto sa outflow tract ng kaliwang ventricular tract (halimbawa, isang binibigkas na form ng aortic stenosis);
• hindi matatag na angina;
• sa panahon ng 8 araw mula sa sandali ng pag-unlad ng pinaka matinding yugto ng myocardial infarction;
• aktibong anyo ng pagkabigo sa puso o pagpapakita ng pagkabulok;
• 2-3rd degree ng AV block;
• SSSU;
• sinoatrial blockade;
• matinding yugto ng hika;
• pagkakaroon ng isang malubhang anyo ng oklusi sa lugar ng mga peripheral artery;
• hindi ginagamot na pheochromocytoma;
• isang metabolic uri ng acidosis.

Mga side effect Alotendin

Ang pangunahing epekto:

• mga karamdaman ng sistema ng dugo at lymph: thrombocyto- o leukopenia;
• mga problema sa metabolic: hyperglycemia;
• mga karamdaman sa pag-iisip: pagkilos ng kalooban, hindi pagkakatulog, pagkalungkot, pagkabalisa at pagkalito;
• mga sugat sa neurological: antok, disgeusia, pagkahilo, pag-syncope, hypertonicity at panginginig, at bukod dito, paresthesia, cephalalgia, hypesthesia, extrapyramidal sintomas at polyneuropathy;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga organo ng pang-unawa: mga karamdaman sa paningin, kabilang ang diplopia;
• mga problema sa pagdinig at pag-andar ng labirint: pag-unlad ng pag-ring ng tainga (ingay sa tainga);
• mga karamdaman sa puso: myocardial infarction, nadagdagan ang rate ng puso at arrhythmia (din bradycardia, tachycardia at atrial flutter);
• mga sugat sa vaskular: isang pagbawas sa presyon ng dugo, mainit na pag-flash at vasculitis;
• mga karamdaman sa paghinga: ubo, dyspnea at runny nose;
• mga problema sa pagtunaw: pagsusuka, karamdaman sa paggalaw ng bituka, sakit ng tiyan, xerostomia, pagduduwal at paninigas ng dumi / pagtatae. Bilang karagdagan, hepatitis, jaundice, pancreatitis, gastritis, cholestasis, gingival hyperplasia at pagdaragdag ng mga enzyme sa atay;
• mga sintomas ng epidermal: pantal, urticaria, purpura, edema ni Quincke, alopecia, pruritus, pagkawalan ng kulay ng balat at exanthema. Bilang karagdagan, ang photosensitivity, hyperhidrosis, SS, exfoliative dermatitis at erythema polyform;
• mga sugat na nakakaapekto sa ODA: arthralgia, sakit sa likod at kalamnan, pamamaga ng mga binti at kalamnan ng kalamnan;
• mga karamdaman sa urogenital system: nocturia, nadagdagan ang pag-ihi at mga karamdaman sa ihi;
• mga problema sa reproductive: kawalan ng lakas, ginekomastia at soryasis;
• iba: pagkapagod, pagtaas / pagbaba ng timbang, pamamaga at sakit sa sternum.

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan na labis na dosis: tachycardia, pagkahilo, matagal na pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia at AV block.

Kinakailangan upang magsagawa ng mga pamamaraan na sumusuporta sa aktibidad ng CVS, subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng BCC, diuresis, pag-andar ng baga at puso, at magsagawa din ng mga hakbang na nagpapakilala. Ang pagganap ng dialysis ay napakababa.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Amlodipine.

Ang sangkap ay dapat na maingat na isama sa nitrates ng isang matagal na uri ng impluwensya, NSAIDs, diuretics, β-adrenergic receptor blockers, nitroglycerin na kinuha sublingually, antibiotics at hypoglycemic na gamot na kinuha nang pasalita.

Ang epekto ng iba pang mga gamot sa amlodipine.

Mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng CYP 3A4.

Ang paggamit ng gamot kasama ang katamtaman o makapangyarihang mga inhibitor (azole antimycotics, protease inhibitors, diltiazem o verapamil at macrolides (halimbawa, clarithromycin o erythromycin)) ay maaaring makapukaw ng isang makabuluhang pagtaas sa pagkakalantad sa amlodipine, na nagdaragdag ng posibilidad ng hypotension. Ang klinikal na epekto ng mga pagbabagong ito ay maaaring mas malinaw sa mga matatanda. Maaaring kailanganin ang pagsubaybay sa klinikal na kondisyon ng pasyente at pagsasaayos ng dosis.

Ipinagbabawal na ubusin ang katas ng grapefruit o kahel sa panahon ng therapy na may amlodipine, dahil sa ilang mga tao maaari itong maging sanhi ng pagtaas sa bioavailability ng sangkap, kaya't ang potensyal na antihypertensive ay napatubo.

Mga gamot na nagpapahiwatig ng pagkilos ng CYP 3A4.

Walang data sa epekto ng CYP 3A4 inducers sa amlodipine. Kapag pinagsasama ang gamot sa wort o rifampicin ni St.

Pagbubuhos ng Dantrolene.

Matapos ang intravenous administration ng dantrolene at verapamil, ang mga hayop ay nakaranas ng fatal ventricular fibrillation, pati na rin ang pagbagsak ng CVS na nauugnay sa hyperkalemia.

Dahil sa panganib ng hyperkalemia, ang mga taong may kaugaliang malignant hyperthermia, pati na rin sa paggamot ng sakit na ito, ay dapat na tumigil sa paggamit ng Ca channel blockers (amlodipine).

Ang epekto ng amlodipine sa iba pang mga gamot.

Ang antihypertensive na epekto ng amlodipine ay nagpapabuti ng hypotensive na epekto ng iba pang mga antihypertensive na sangkap.

Tacrolimus.

Kapag isinama sa amlodipine, may posibilidad na tumaas ang mga halaga ng dugo ng tacrolimus, ngunit ang mga parmakokinetiko ng pakikipag-ugnay na ito ay hindi ganap na matukoy.

Upang maiwasan ang pagbuo ng mga nakakalason na epekto ng tacrolimus, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga parameter ng dugo nito at ayusin ang dosis, kung kinakailangan.

Cyclosporine.

Para sa mga transplant ng bato na gumagamit ng amlodipine, isaalang-alang ang pagsubaybay sa cyclosporine at pagbaba ng dosis kung kinakailangan.

Simvastatin.

Ang kumbinasyon ng maraming dosis ng amlodipine (10 mg) na may 80 mg ng simvastatin ay sanhi ng pagtaas sa pagkakalantad ng huli ng 77% (kumpara sa pangangasiwa ng simvastatin lamang). Ang mga taong kumukuha ng amlodipine ay dapat limitahan ang pang-araw-araw na dosis ng simvastatin sa 20 mg.

Bisoprolol.

Bawal gamitin sa pagsasama.

Ang mga kalaban sa kaltsyum (verapamil, pati na rin ang diltiazem (hindi gaanong aktibo)) ay negatibong nakakaapekto sa presyon ng dugo, pagpapadaloy ng AV at pag-urong. Kapag gumagamit ng verapamil ng mga taong gumagamit ng β-adrenergic receptor blockers, maaaring mayroong isang makabuluhang pagbaba sa mga halaga ng presyon ng dugo at pag-unlad ng AV blockade.

Ang mga hypertensive na sangkap na may gitnang uri ng aktibidad (methyldopa, rilmenidine na may clonidine at moxonidine) na pinagsama sa bisoprolol ay nagpapabagal sa rate ng puso, vasodilation at bawasan ang output ng puso. Sa isang matalim na pag-atras ng gamot, ang posibilidad ng isang withdrawal syndrome sa anyo ng pagtaas ng mga halaga ng presyon ng dugo ay tumataas.

Ang mga sangkap na dapat na maingat na isama sa bisoprolol.

Ang Dihydropyridine Ca-antagonists (hal., Nifedipine) ay maaaring dagdagan ang posibilidad ng HF at babaan ang presyon ng dugo.

Ang mga gamot na antiarrhythmic ng klase I (hal., Quinidine, propafenone na may disopyramide, flecainide, at phenytoin na may lidocaine) ay nagdaragdag ng mga negatibong epekto ng myocardial inotropic na aktibidad at pagpapadaloy ng AV.

Ang mga gamot na pang-antarrhythmic ng Class III (hal. Amiodarone) ay maaaring dagdagan ang pagkakalantad na may kaugnayan sa pagpapadaloy ng AV.

Kapag isinama sa parasympathomimetics, ang panahon ng pagpapadaloy ng AV ay maaaring pahabain, na nagdaragdag ng posibilidad ng bradycardia.

Ang mga lokal na sangkap na naglalaman ng mga elemento na humahadlang sa mga ors-adrenergic receptor (ang mga patak ng mata na ginamit sa paggamot ng glaucoma) ay maaaring makadagdag sa sistematikong aktibidad ng bisoprolol.

Ang mga oral na gamot na hypoglycemic at insulin ay nagpapalakas ng antidiabetic na epekto. Dahil sa pagharang ng β-arenoreceptors, maaaring mangyari ang masking ng mga palatandaan ng hypoglycemia.

Gumamit kasama ng SG na nagpapahaba ng AV conduction at nagpapababa ng rate ng puso.

Ang pangangasiwa na may kasamang mga NSAID ay nagpapahina ng hypotensive effect.

Ang paggamit sa β-simpathomimetics (dobutamine o isoprenaline) ay maaaring mabawasan ang mga epekto ng parehong gamot.

Ang Sympathomimetics, na nagpapagana ng aktibidad ng α- at β-adrenergic receptor (kabilang ang norepinephrine na may epinephrine), ay nagdaragdag ng presyon ng dugo. Ang epektong ito ay mas malamang sa pagpapakilala ng mga hindi pumipili na β-adrenoreceptor blockers.

Ang mga derivatives ng ergotamine ay nagpapalala ng mga karamdaman sa daloy ng dugo sa paligid.

Ang mga barbiturates, tricyclics, phenothiazine at iba pang mga antihypertensive na sangkap ay nagdaragdag ng posibilidad na mabawasan ang mga halaga ng presyon ng dugo.

Ang mga derivatives ng carbohydrates at sangkap para sa inhalation anesthesia (halothane, chloroform, methoxyflurane at cyclopropane), kapag sinamahan ng mga gamot na humahadlang sa mga ors-adrenergic receptor, ay nagdaragdag ng posibilidad na mapigilan ang aktibidad ng myocardial at ang paglitaw ng mga sintomas na antihypertensive.

Ang epekto ng mga non-depolarizing blocker ng neuromuscular transmission ay pinapalakas at pinahaba ng pagkilos ng mga gamot na humahadlang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor.

Ang Mefloquine ay nagdaragdag ng posibilidad ng bradycardia.

Ang MAOI (maliban sa MAOI-B) ay nagpapalakas ng antihypertensive na epekto ng mga gamot na humahadlang sa mga ors-adrenergic receptor at dagdagan ang posibilidad ng isang hypertensive crisis.

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan na maiimbak ang Alotendin sa mga temperatura sa loob ng 15-30 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Alotendin sa loob ng isang 5 taong termino mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic.

Mga Analog

Ang isang analogue ng gamot ay ang gamot na Sobikombi.