Mga Amlova

Ang Amlovas (amlodipine) ay isang calcium channel blocker na gamot na ginagamit upang gamutin ang mataas na presyon ng dugo (hypertension) at angina (pananakit ng dibdib na dulot ng ischemic heart disease). Gumagana ang Amlodipine sa pamamagitan ng pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at pagpapabuti ng daloy ng dugo, na tumutulong sa pagpapababa ng presyon ng dugo at pagbabawas ng workload sa puso.

Madalas itong ginagamit bilang monotherapy o kasama ng iba pang mga gamot upang epektibong makontrol ang presyon ng dugo. Sa ilang mga kaso, ang amlodipine ay maaari ding gamitin upang gamutin ang iba pang mga kondisyon na inirerekomenda ng isang doktor.

Mahalagang gumamit lamang ng amlodipine ayon sa direksyon ng iyong doktor at sundin ang kanyang mga rekomendasyon tungkol sa dosis at regimen upang mabawasan ang panganib ng mga posibleng epekto at matiyak ang pinakamahusay na therapeutic effect.

Mga pahiwatig Mga Amlova

1. Hypertension (mataas na presyon ng dugo): Ang Amlovas ay epektibong nagpapababa ng presyon ng dugo sa pamamagitan ng pagpapalawak ng mga peripheral arteries at pagpapabuti ng daloy ng dugo. Ginagawa nitong isa sa mainstay ng paggamot sa hypertension.
2. Angina (matatag at hindi matatag): Ginagamit din ang Amlovas upang gamutin ang angina, isang kondisyon kung saan ang kalamnan ng puso ay hindi nakakakuha ng sapat na oxygen, na humahantong sa mga pag-atake ng pananakit ng dibdib. Tumutulong ang Amlovas na palawakin ang mga daluyan ng dugo at pataasin ang daloy ng dugo sa puso, na binabawasan ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake.
3. Coronary artery disease: Maaaring gamitin ang Amlovas upang gamutin ang coronary artery disease, na kinabibilangan ng angina at myocardial infarction.
4. Vasospasms: Maaaring gamitin minsan ang Amlovas upang gamutin ang mga vasospasms (spasmodic narrowing ng mga daluyan ng dugo), tulad ng vasospasm sa mga rhino.
5. Iba pang mga kondisyon gaya ng inireseta ng iyong doktor: Sa ilang mga kaso, ang Amlovas ay maaaring inireseta ng iyong doktor upang gamutin ang iba pang mga kondisyon, tulad ng ilang uri ng pagpalya ng puso o ilang uri ng arrhythmia.

Paglabas ng form

Mga tableta: Ito ang pinakakaraniwang anyo ng Amlovas. Ang mga tablet ay maaaring magkaroon ng iba't ibang dosis, tulad ng 5 mg o 10 mg, depende sa mga medikal na pangangailangan ng pasyente.

Pharmacodynamics

1. Pagba-block ng channel ng calcium: Bina-block ng Amlodipine ang mga L-type na calcium channel sa vascular smooth muscle cells at myocardium, na nagreresulta sa pagbaba ng intravascular calcium at pagbaba ng vascular tone.
2. Pagluwang ng mga peripheral arteries: Sa pamamagitan ng pagharang sa mga channel ng calcium sa makinis na kalamnan ng vascular, ang amlodipine ay nagdudulot ng dilation ng mga peripheral arteries at arterioles, na humahantong sa pagbaba ng vascular resistance at, bilang resulta, pagbaba ng presyon ng dugo.
3. Pagbabawas ng workload ng puso: Binabawasan ng Amlodipine ang huling bahagi ng diastolic pressure sa kaliwang ventricle ng puso, na nagpapababa sa workload nito at pangangailangan ng oxygen. Ito ay lalong kapaki-pakinabang sa paggamot ng stable at unstable angina.
4. Pinahusay na myocardial perfusion: Sa pamamagitan ng pagluwang ng peripheral arteries, pinapataas ng amlodipine ang daloy ng dugo sa myocardium, na nagpapabuti sa oxygen perfusion at nutrisyon nito.
5. Katamtamang epekto sa myocardial conduction at contractility: Hindi tulad ng ilang iba pang calcium channel antagonist, ang amlodipine ay may mga vasodilator na katangian, na may limitadong epekto sa cardiac conduction at contractility. Gayunpaman, hindi nito ibinubukod ang posibilidad ng masamang epekto sa puso, lalo na sa labis na dosis.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang amlodipine sa pangkalahatan ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng dugo ay karaniwang naabot 6-12 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Bioavailability: Ang oral bioavailability ng amlodipine ay humigit-kumulang 60-65% dahil sa mataas na antas ng first-pass metabolism sa atay.
3. Metabolismo: Ang pangunahing ruta ng metabolismo ng amlodipine ay nangyayari sa atay na may partisipasyon ng cytochrome P450, pangunahin ang CYP3A4 isoenzymes. Ang pangunahing metabolite, 2-pyrolidinecarboxylic acid, ay walang aktibidad na pharmacological.
4. Pag-aalis: Pagkatapos ng metabolismo, karamihan sa amlodipine at mga metabolite nito ay ilalabas sa pamamagitan ng mga bato bilang urea, sa loob ng 10-12 oras. Sa mga matatandang tao at mga pasyente na may pagkabigo sa atay, ang pag-aalis ng amlodipine ay maaaring mas mabagal, na maaaring mangailangan ng pagsasaayos ng dosis.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng amlodipine sa dugo ay humigit-kumulang 30-50 oras, na tumutukoy sa pangmatagalang epekto nito pagkatapos ng isang dosis.
6. Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot: Ang Amlodipine ay maaaring makipag-ugnayan sa ibang mga gamot, lalo na sa mga inhibitor o inducers ng CYP3A4 isoenzyme, na maaaring magbago ng mga pharmacokinetics nito at nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis kapag ginamit nang sabay.

Dosing at pangangasiwa

Mga direksyon para sa paggamit:

• Ang gamot ay iniinom nang pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain, na may sapat na dami ng tubig.
• Ang mga tablet ay dapat na lunukin nang buo, nang walang nginunguya o pagdurog.

Inirerekumendang dosis:

1. Arterial hypertension:

   • Paunang dosis: Ang inirerekomendang panimulang dosis para sa mga matatanda ay 5 mg isang beses araw-araw.
   • Dosis ng pagpapanatili: Depende sa klinikal na tugon ng pasyente, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg isang beses araw-araw.
   • Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: 10 mg isang beses araw-araw.

2. Angina pectoris (matatag at vasospastic):

   • Paunang dosis: Ang inirerekomendang panimulang dosis para sa mga matatanda ay 5 mg isang beses araw-araw.
   • Dosis ng pagpapanatili: Depende sa klinikal na tugon ng pasyente, ang dosis ay maaaring tumaas sa 10 mg isang beses araw-araw.
   • Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: 10 mg isang beses araw-araw.

Mga espesyal na pangkat ng pasyente:

1. Mga matatandang pasyente:

   • Ang panimulang dosis para sa mga matatandang pasyente ay karaniwang 2.5 mg isang beses araw-araw, na tumutulong na mabawasan ang panganib ng hypotension at iba pang mga side effect. Ang dosis ay maaaring unti-unting tumaas depende sa klinikal na tugon at tolerability ng gamot.

2. Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay:

   • Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay, ang paunang dosis ay 2.5 mg isang beses araw-araw. Ang pag-iingat at regular na pagsubaybay sa kondisyon ng pasyente ay kinakailangan kapag nagdaragdag ng dosis.

3. Mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng bato:

   • Ang pagsasaayos ng dosis sa mga pasyente na may kapansanan sa bato ay karaniwang hindi kinakailangan. Ang amlodipine ay pangunahing inalis sa pamamagitan ng atay, kaya ang pag-andar ng bato ay hindi gaanong nakakaapekto sa mga pharmacokinetics nito.

Tagal ng paggamot:

• Ang paggamot sa amlodipine ay karaniwang pangmatagalan at depende sa kondisyon ng pasyente at tugon sa therapy.
• Ang gamot ay maaaring gamitin bilang monotherapy o sa kumbinasyon ng iba pang mga antihypertensive at antianginal agent.

Mga Tala:

• Napalampas na Dosis: Kung napalampas mo ang isang dosis, kunin ang napalampas na dosis sa lalong madaling panahon. Kung ito ay malapit na sa oras ng iyong susunod na dosis, laktawan ang napalampas na dosis at ipagpatuloy ang pagkuha nito sa iyong regular na iskedyul. Huwag idoble ang dosis upang mabawi ang napalampas na dosis.
• Pag-withdraw ng gamot: Ang pagtigil sa gamot ay dapat gawin sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang biglaang pag-alis ng amlodipine ay maaaring humantong sa paglala ng kondisyon.

Gamitin Mga Amlova sa panahon ng pagbubuntis

1. Pag-aaral sa kaligtasan ng maagang pagbubuntis: Sa isang pag-aaral ng 231 kababaihan na may talamak na hypertension, ang insidente ng morphological abnormalities sa mga neonates na nalantad sa amlodipine sa unang trimester ay natagpuan na hindi naiiba sa mga neonates na ang mga ina ay umiinom ng iba pang antihypertensive na gamot o walang antihypertensive na gamot (Mito et al., 2019).
2. Ang mga pharmacokinetics ng amlodipine sa panahon ng paggawa at paggagatas: Ipinakita ng isang pag-aaral na ang amlodipine ay tumatawid sa inunan sa masusukat na dami ngunit hindi nakikita sa gatas ng ina o plasma ng sanggol 24-48 oras pagkatapos ng panganganak, na nagpapahiwatig ng kaligtasan nito para sa paggamit sa panahon ng peripartum (Morgan et al., 2019).
3. Pag-aaral ng kaso ng paggamit ng amlodipine sa unang trimester: Sa tatlong ulat ng kaso, ang mga kababaihan ay umiinom ng amlodipine sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis. Dalawa sa tatlong sanggol ay walang makabuluhang abnormalidad sa pag-unlad. Isang babae ang nagkaroon ng kusang pagpapalaglag, ngunit hindi ito direktang nauugnay sa amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Pilot na klinikal na pagsubok sa paggamot ng hypertension sa mga buntis na kababaihan: Ang pag-aaral ay nagpakita na ang amlodipine sa kumbinasyon ng magnesium sulfate ay epektibong nagpababa ng presyon ng dugo at pinabuting resulta ng pagbubuntis sa mga babaeng may gestational hypertension. Nagpakita rin ito ng pagbawas sa saklaw ng mga komplikasyon sa postpartum at pagpapabuti sa pangkalahatang kalusugan ng mga bagong silang (Xiao-lon, 2015).
5. Mga epekto sa fetus sa mga daga: Ang isang pag-aaral sa mga daga ay nagpakita na ang mataas na dosis ng amlodipine ay maaaring magdulot ng embryonic lethality at mga pagbabago sa organ. Gayunpaman, ang mga normal na therapeutic dose na ginagamit sa klinikal na kasanayan ay ligtas (Orish et al., 2000).

Contraindications

1. Hypersensitivity: Ang mga taong may kilalang hypersensitivity sa Amlovas o anumang iba pang bahagi ng gamot ay dapat pigilin ang paggamit nito.
2. Malubhang aortic stenosis: Ang paggamit ng Amlovas ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may malubhang stenosis (pagpapaliit) ng aortic valve dahil sa panganib na lumala ang kondisyon.
3. Pagkabigla: Ang paggamit ng Amlovas ay kontraindikado sa pagkabigla, dahil maaari itong mabawasan ang pag-ikli ng puso at lumala ang pagbaba ng presyon ng dugo.
4. Hindi matatag na angina: Sa mga pasyente na may hindi matatag na angina (hal., hindi matatag na angina), ang Amlovas ay maaaring kontraindikado dahil sa posibleng panganib ng paglala ng mga sintomas ng ischemic ng puso.
5. Pagpalya ng puso: Sa ilang mga kaso, ang Amlovas ay maaaring kontraindikado sa mga pasyente na may matinding pagpalya ng puso dahil sa potensyal na negatibong epekto nito sa paggana ng puso.
6. Pagbubuntis at pagpapasuso: Walang sapat na data sa kaligtasan ng Amlovas sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, kaya maaaring kontraindikado ang paggamit nito sa mga panahong ito.
7. Hepatic impairment: Sa mga pasyente na may malubhang hepatic impairment, maaaring kailanganin na ayusin ang dosis ng amlodipine dahil sa posibleng pagbaba ng metabolismo at pag-aalis ng gamot.

Mga side effect Mga Amlova

1. Pagkahilo at panghihina: Ito ang isa sa mga pinakakaraniwang epekto ng Amlovas. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagkahilo o pakiramdam ng panghihina, lalo na kapag biglang nagbabago ng posisyon.
2. Pamamaga: Sa ilang mga tao, ang amlodipine ay maaaring maging sanhi ng pamamaga, kadalasan sa mga binti o binti. Ito ay dahil sa dilation ng peripheral blood vessels.
3. Sakit ng ulo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pananakit ng ulo o pakiramdam ng bigat sa ulo.
4. Pananakit ng tiyan at pagduduwal: Ang ilang mga tao ay maaaring makaranas ng abdominal discomfort, pagduduwal, o pagsusuka.
5. Pamumula at pangangati ng balat: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga reaksiyong alerdyi sa amlodipine, na maaaring kabilang ang pamumula ng balat, pangangati, o pantal.
6. Pag-aantok: Maaaring makaramdam ng antok o pagod ang ilang tao.
7. Runny nose at hirap huminga: Bihirang, ang amlodipine ay maaaring magdulot ng runny nose o kahirapan sa paghinga sa ilang pasyente.
8. Mga side effect sa puso: Sa ilang mga kaso, ang amlodipine ay maaaring magdulot ng mga side effect sa puso, tulad ng lumalalang pagpalya ng puso o pagtaas ng mga arrhythmias.

Labis na labis na dosis

1. Malubhang pagbaba sa presyon ng dugo: Ito ay isa sa mga pangunahing palatandaan ng labis na dosis ng amlodipine. Ang isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo ay maaaring humantong sa pagkahimatay, pagkahilo, o kahit na pagkabigla.
2. Tachycardia o bradycardia: Ang mga pasyente na nasobrahan sa amlodipine ay maaaring makaranas ng mabilis o mabagal na tibok ng puso.
3. Edema: Ang labis na dosis ng amlodipine ay maaaring magdulot ng pamamaga, lalo na sa mas mababang mga paa't kamay.
4. Mga arrhythmia sa puso: Maaaring mangyari ang mga cardiac arrhythmia gaya ng atrial fibrillation o atrial fibrillation.
5. Mga pagbabago sa kamalayan: Maaaring kabilang dito ang pag-aantok, pagkalito, o kahit pagkawala ng malay.
6. Myocardial depression: Ito ay isang kondisyon kung saan ang kalamnan ng puso ay hindi mabisang makakontrata dahil sa pagbaba ng daloy ng calcium sa mga selula.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Mga inhibitor ng CYP3A4: Ang mga gamot na pumipigil sa CYP3A4 enzyme ay maaaring magpapataas sa mga antas ng dugo ng amlodipine, na maaaring magpapataas ng mga epekto nito. Kasama sa mga gamot na ito ang mga antibiotic (hal., erythromycin, clarithromycin), antifungal (hal., ketoconazole, itraconazole), antivirals (hal. ritonavir), at ilang antifungal at iba pang mga gamot.
2. Mga inhibitor o inducers ng CYP3A4: Maaaring makaapekto ang amlodipine sa metabolismo ng iba pang mga gamot, lalo na ang mga na-metabolize din sa pamamagitan ng CYP3A4 enzyme. Ito ay maaaring magresulta sa alinman sa pagtaas o pagbaba sa mga epekto ng iba pang mga gamot.
3. Mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo: Kapag ang amlodipine ay iniinom kasama ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo (hal., mga beta-blocker, angiotensin-converting enzyme inhibitors), maaaring magkaroon ng mas mataas na hypotensive effect, na maaaring humantong sa isang matinding pagbaba sa presyon ng dugo.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa cardiovascular system: Kabilang dito ang mga antiarrhythmic na gamot, mga gamot na nagpapataas ng cardiac conduction (hal., digoxin), at iba pang calcium antagonist o mga gamot na nakakaapekto sa vascular tone.
5. Mga gamot na nagpapataas ng antas ng potasa sa dugo: Maaaring tumaas ang mga antas ng potasa sa dugo kapag ang amlodipine ay iniinom nang kasabay ng potassium-sparing diuretics o potassium supplements, na maaaring humantong sa hyperkalemia.

6. Mga gamot na antihypertensive:

   • Iba pang mga calcium channel blocker, beta blocker, diuretics, at ACE inhibitors:
     • Ang sabay-sabay na paggamit ay maaaring mapahusay ang hypotensive effect ng amlodipine, na maaaring humantong sa labis na pagbawas sa presyon ng dugo.

7. Mga gamot na antianginal:

   • Nitrates at iba pang mga antianginal na gamot:
     • Maaaring mapahusay ng pinagsamang paggamit ang antianginal na epekto, na siyang gustong epekto ngunit nangangailangan ng pagsubaybay upang maiwasan ang labis na pagbabawas ng presyon.

8. Statins:

   • Simvastatin:
     • Ang sabay-sabay na paggamit sa amlodipine ay maaaring tumaas ang konsentrasyon ng simvastatin sa dugo. Inirerekomenda na limitahan ang dosis ng simvastatin sa 20 mg bawat araw kapag kinuha kasabay ng amlodipine.

9. Mga immunosuppressant:

   • Cyclosporine at tacrolimus:
     • Maaaring pataasin ng Amlodipine ang konsentrasyon ng mga gamot na ito sa dugo, na nangangailangan ng pagsubaybay at posibleng pagsasaayos ng dosis.

10. Grapefruit juice:

    • Ang grapefruit juice ay maaaring tumaas ang mga konsentrasyon ng amlodipine sa dugo sa pamamagitan ng pagpigil sa metabolismo sa pamamagitan ng CYP3A4 enzymes. Inirerekomenda na iwasan ang grapefruit juice habang umiinom ng amlodipine.