Anafranil

Ang Anafranil ay isang trade name para sa isang gamot na ang aktibong sangkap ay clomipramine. Ang Clomipramine ay kabilang sa klase ng tricyclic antidepressants (TCAs) at ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mental at neurological na kondisyon.

Pinipigilan ng Clomipramine ang reuptake ng serotonin at norepinephrine sa mga neuron ng central nervous system, na nagpapataas ng konsentrasyon ng mga neurotransmitter na ito sa synaptic cleft at pinahuhusay ang kanilang pagkilos. Mayroon din itong anticholinergic, antihistamine at sedative effect.

Mga pahiwatig Anafranil

1. Depression: Maaaring gamitin ang Anafranil upang gamutin ang iba't ibang anyo ng depression, kabilang ang major depressive disorder (MDD).
2. Obsessive-compulsive disorder (OCD): Ang gamot na ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang OCD, isang seryosong kondisyon sa kalusugan ng isip na nailalarawan sa mga mapanghimasok na pag-iisip (obsessions) at mapilit na pagkilos (compulsions).
3. Mga panic attack: Maaaring gamitin ang Anafranil upang gamutin ang panic disorder na mayroon o walang agoraphobia.
4. Mga Karamdaman sa Pagkabalisa: Maaari rin itong magamit upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman sa pagkabalisa.
5. Natural enuresis (bedwetting): Sa mga bata at kabataan, maaaring gamitin ang Anafranil para gamutin ang bedwetting.

Paglabas ng form

Mga tableta: Ito ang pinakakaraniwang paraan ng paglabas at kinukuha nang pasalita (sa bibig). Ang mga tablet ay maaaring makuha sa iba't ibang mga dosis.

Pharmacodynamics

1. Pagharang sa reuptake ng mga neurotransmitters: Pinipigilan ng Clomipramine ang reuptake ng mga neurotransmitter na serotonin at norepinephrine sa mga synaptic cleft. Nagreresulta ito sa mas mataas na antas ng mga neurotransmitter na ito sa utak, na maaaring mapabuti ang mood at mabawasan ang mga sintomas ng depresyon.
2. Adrenergic receptor blocking: Ang Clomipramine ay mayroon ding adrenergic receptor antagonist na aktibidad, na maaaring magbigay ng karagdagang antidepressant effect.
3. Serotonin receptor blocking: Iminumungkahi ng ilang pag-aaral na ang clomipramine ay maaari ding kumilos sa mga serotonin receptor, bagaman ang mekanismo ng pagkilos na ito ay hindi lubos na nauunawaan.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Pagkatapos ng oral administration, ang clomipramine ay mabilis at ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Gayunpaman, ang pagsipsip ay maaaring mabago ng mga indibidwal na kadahilanan tulad ng pagkakaroon ng pagkain sa tiyan.
2. Metabolismo: Ang Clomipramine ay na-metabolize sa atay ng cytochrome P450, pangunahin sa pamamagitan ng demethylation at hydroxylation. Ang mga nagresultang metabolite ay may mas mababang aktibidad kaysa sa clomipramine mismo.
3. Bioavailability: Ang oral bioavailability ng clomipramine ay humigit-kumulang 50-60% dahil sa malawak na first-pass metabolism sa atay.
4. Pamamahagi: Ang Clomipramine ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (humigit-kumulang 97-98%). Ito ay may malaking dami ng pamamahagi, ibig sabihin ay maaari itong maipamahagi nang malawakan sa buong katawan.
5. Paglabas: Ang Clomipramine at ang mga metabolite nito ay pangunahing inilalabas sa pamamagitan ng mga bato bilang mga conjugates at unmetabolized na mga anyo. Ang kalahating buhay nito ay humigit-kumulang 19-37 na oras.
6. Metabolites: Ang mga pangunahing metabolite ng clomipramine ay desmethylclomipramine (norclomipramine) at hydroxyclomipramine. Mayroon din silang aktibidad na antidepressant, bagaman sa isang mas mababang lawak kaysa sa clomipramine mismo.

Dosing at pangangasiwa

1. Paunang Dosis: Ang karaniwang panimulang dosis para sa mga matatanda ay 25 mg 1-3 beses araw-araw. Ang dosis na ito ay maaaring unti-unting tumaas sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot.
2. Dosis ng pagpapanatili: Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili para sa mga nasa hustong gulang ay 50-100 mg bawat araw, nahahati sa ilang mga dosis.
3. Pinakamataas na Dosis: Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis para sa mga matatanda ay karaniwang hindi hihigit sa 250 mg, ngunit sa ilang mga kaso maaari itong umabot sa 300 mg bawat araw.
4. Dosis para sa mga bata: Ang dosis para sa mga bata ay karaniwang mas mababa at dapat na inireseta nang paisa-isa depende sa edad at bigat ng bata.
5. Tagal ng kurso: Ang tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng doktor at maaaring mahaba, kabilang ang ilang buwan o kahit na taon, depende sa kung gaano kahusay tumugon ang pasyente sa paggamot.

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, mas mabuti na may pagkain o kaagad pagkatapos kumain upang mabawasan ang posibleng pangangati ng gastric mucosa. Upang maiwasan ang mga nawawalang dosis, ang gamot ay dapat inumin sa parehong oras araw-araw.

Gamitin Anafranil sa panahon ng pagbubuntis

1. Mga epekto ng neonatal:

   • Ang paggamot sa mga buntis na kababaihan na may clomipramine ay maaaring magdulot ng mga problema sa neonatal. Maraming mga kaso ang inilarawan kung saan ang mga neonates na ang mga ina ay umiinom ng clomipramine sa panahon ng pagbubuntis ay may mga sintomas tulad ng paghinga sa paghinga, pagkamayamutin, at panginginig (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Mga nakakalason na epekto:

   • Ipinakita ng mga pag-aaral na ang clomipramine ay maaaring magdulot ng mga nakakalason na epekto sa mga bagong panganak, kabilang ang pagbaba ng tono ng kalamnan, kahirapan sa paghinga, at pag-aantok. Ang mga epektong ito ay maaaring nauugnay sa mga konsentrasyon ng gamot sa plasma sa mga neonates (Schimmell et al., 1991).

3. Mga panganib ng congenital anomalya:

   • Mayroong mas mataas na panganib ng congenital malformations sa paggamit ng clomipramine sa panahon ng organogenesis (unang trimester ng pagbubuntis). Ang panganib na ito ay katulad ng nauugnay sa iba pang mga tricyclic antidepressant at serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) (Tango et al., 2006).

Contraindications

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan: Ang mga pasyenteng may kilalang allergy sa clomipramine o iba pang bahagi ng gamot ay hindi dapat gumamit nito.
2. Paggamit ng monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang Anafranil ay kontraindikado kasabay ng monoamine oxidase inhibitors at sa loob ng 14 na araw pagkatapos ihinto ang paggamit ng mga ito, dahil maaari itong humantong sa malubhang epekto gaya ng serotonin syndrome.
3. Talamak na myocardial infarction: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat o iwasan nang buo sa talamak na yugto ng myocardial infarction.
4. Talamak na pagkalasing sa alkohol: Maaaring hindi kanais-nais ang paggamit sa talamak na pagkalasing sa alkohol dahil sa posibilidad ng tumaas na epekto ng sedative.
5. Mataas na presyon ng dugo: Maaaring pataasin ng Clomipramine ang presyon ng dugo at dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may hypertension.
6. Closed-angle glaucoma: Ang gamot ay kontraindikado sa closed-angle glaucoma dahil sa panganib ng pagtaas ng intraocular pressure.
7. Iba pang mga kondisyon: Iwasan ang paggamit sa mga pasyente na may aktibong epilepsy o sa mga kaso ng matinding pagkabalisa o pagsalakay.

Mga side effect Anafranil

1. Pag-aantok at pagkapagod: Ito ang ilan sa mga pinakakaraniwang side effect ng tricyclic antidepressants, kabilang ang Anafranil.
2. Tuyong bibig: Ang pagtaas ng pagtatago ng antimucous fluid ay maaaring magdulot ng tuyong bibig.
3. Pagkadumi o mga problema sa pag-ihi: Maaaring bawasan ng Clomipramine ang pagdumi at pagtaas ng tono ng pantog.
4. Pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo: Ang ilang mga pasyente ay maaaring magkaroon ng hypertension, habang ang iba ay maaaring magkaroon ng hypotension.
5. Pagkawala ng gana o pagtaas ng timbang: Ang Anafranil ay maaaring maging sanhi ng parehong pagkawala ng gana at pagtaas ng timbang sa iba't ibang mga pasyente.
6. Nabawasan ang libido at sexual dysfunction: Maaaring kabilang dito ang parehong pagbaba ng sex drive at mga problema sa erection o orgasm.
7. Panginginig, pagkahilo at sakit ng ulo: Ang mga sintomas na ito ay maaaring mangyari nang maaga sa paggamot at kadalasang bumababa habang tumataas ang dosis.
8. Dry Eye: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng pagtaas ng dry eye.
9. Psychomotor retardation: Ang kundisyong ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabagal na pag-iisip at paggalaw.
10. Mga reaksyon sa saykayatriko: Isama ang pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagsalakay, o ang posibilidad ng lumalalang mga sintomas ng depresyon.

Labis na labis na dosis

1. Mga arrhythmia sa puso, kabilang ang tachycardia (mabilis na tibok ng puso) o mga arrhythmias tulad ng atrial fibrillation o ventricular fibrillation.
2. Makabuluhang pagbawas sa presyon ng dugo.
3. Pulmonary edema.
4. Pagkahilo at antok.
5. Pagkawala ng malay.
6. Mga cramp.
7. Tumaas na intraocular pressure.
8. Talamak na aktibidad sa pag-iisip, kabilang ang pagsalakay o pagkabalisa.
9. Hirap sa paghinga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang sabay-sabay na paggamit ng clomipramine na may MAOI ay maaaring magresulta sa malubhang epekto gaya ng hypertension (high blood pressure) at serotonin syndrome. Bago simulan ang paggamot sa clomipramine, dapat mong ihinto ang pagkuha ng MAOI at maghintay para sa tagal ng oras na tinukoy sa mga tagubilin para sa gamot bago simulan ang paggamot na may clomipramine.
2. Alcohol at sleeping pills: Pinapataas ng Clomipramine ang mga depressant effect ng alkohol at iba pang mga gamot na nakakapagpapahina sa central nervous system (tulad ng mga sleeping pills), na maaaring humantong sa pag-aantok at pagtaas ng mga side effect.
3. Mga gamot na anticholinergic: Pinahuhusay ng Clomipramine ang mga anticholinergic na epekto ng iba pang mga gamot tulad ng mga antihistamine, antidepressant, at antidepressant, na maaaring humantong sa pagtaas ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpapanatili ng ihi, at iba pang masamang epekto.
4. Sympathomimetics: Maaaring mapahusay ng Clomipramine ang mga epekto ng sympathomimetics tulad ng epinephrine at norepinephrine, na maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.
5. Mga gamot na antiarrhythmic: Maaaring baguhin ng Clomipramine ang mga electrocardiographic na parameter, na maaaring humantong sa mga seryosong arrhythmia kapag kinuha kasabay ng mga antiarrhythmic na gamot.