Anafranil

Ang Anafranil ay ang trade name ng isang gamot na ang aktibong substance ay clomipramine. Ang Clomipramine ay kabilang sa klase ng tricyclic antidepressants (TCAs) at ginagamit ito para gamutin ang iba't ibang psychiatric at neurological na kondisyon.

Pinipigilan ng Clomipramine ang reuptake ng serotonin at norepinephrine sa mga neuron ng central nervous system, na nagpapataas ng konsentrasyon ng mga neurotransmitter na ito sa synaptic cleft at nagpapaganda ng epekto nito. Mayroon din itong anticholinergic, antihistamine at sedative effect.

Mga pahiwatig Anafranilla

1. Depression: Maaaring gamitin ang Anafranil upang gamutin ang iba't ibang anyo ng depression, kabilang ang major depressive disorder (major depressive disorder).
2. Obsessive-compulsive disorder (OCD): Ang gamot na ito ay malawakang ginagamit upang gamutin ang OCD, isang seryosong kondisyon ng pag-iisip na nailalarawan sa mga mapanghimasok na pag-iisip (obsession) at mapilit na pagkilos (compulsions).
3. Panic attack: Maaaring gamitin ang Anafranil para gamutin ang panic disorder na mayroon o walang agoraphobia.
4. Mga Karamdaman sa Pagkabalisa: Maaari din itong gamitin upang gamutin ang iba't ibang mga karamdaman sa pagkabalisa.
5. Natural na enuresis (kawalan ng pagpipigil sa pagtulog): Sa mga bata at kabataan, maaaring gamitin ang Anafranil para gamutin ang bedwetting.

Paglabas ng form

Mga tablet: Ito ang pinakakaraniwang paraan ng paglabas at kinukuha nang pasalita (sa bibig). Maaaring available ang mga tablet sa iba't ibang dosis.

Pharmacodynamics

1. Pagba-block sa neurotransmitter reuptake: Pinipigilan ng Clomipramine ang reuptake ng mga neurotransmitters na serotonin at norepinephrine sa mga synaptic cleft. Ito ay humahantong sa pagtaas ng konsentrasyon ng mga neurotransmitter na ito sa utak, na maaaring mapabuti ang mood at mabawasan ang mga sintomas ng depresyon.
2. Baharangan ang mga adrenergic receptor: Ang Clomipramine ay mayroon ding antagonistic na epekto sa mga adrenergic receptor, na maaaring may karagdagang antidepressant effect.
3. Pagba-block ng serotonin receptor: Iminumungkahi ng ilang pag-aaral na ang clomipramine ay maaari ding kumilos sa mga serotonin receptor, bagama't hindi lubos na nauunawaan ang mekanismo ng pagkilos na ito.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Pagkatapos ng oral administration, ang clomipramine ay mabilis at ganap na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Gayunpaman, maaaring mag-iba ang pagsipsip depende sa mga indibidwal na salik gaya ng pagkakaroon ng pagkain sa tiyan.
2. Metabolism: Ang Clomipramine ay na-metabolize sa atay na may partisipasyon ng cytochrome P450, pangunahin na sumasailalim sa demethylation at hydroxylation. Ang mga resultang metabolite ay may mas mababang aktibidad kaysa sa clomipramine mismo.
3. Bioavailability: Ang oral bioavailability ng clomipramine ay humigit-kumulang 50-60% dahil sa malakas na first-pass metabolism sa atay.
4. Pamamahagi: Ang Clomipramine ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (mga 97-98%). Mayroon itong malaking dami ng pamamahagi, na nangangahulugang maaari itong maipamahagi nang malawakan sa mga tisyu ng katawan.
5. Excretion: Ang Clomipramine at ang mga metabolite nito ay pangunahing inilalabas sa pamamagitan ng mga bato bilang mga conjugates at hindi na-metabolize na mga anyo. Ang kalahating buhay nito ay humigit-kumulang 19-37 oras.
6. Metabolites: Ang mga pangunahing metabolite ng clomipramine ay desmethylclomipramine (norclomipramine) at hydroxyclomipramine. Mayroon din silang aktibidad na antidepressant, bagama't sa isang mas mababang lawak kaysa sa clomipramine mismo.

Dosing at pangangasiwa

1. Paunang dosis: Ang karaniwang panimulang dosis para sa mga nasa hustong gulang ay 25 mg 1-3 beses araw-araw. Ang dosis na ito ay maaaring unti-unting tumaas sa ilalim ng medikal na pangangasiwa.
2. Dosis ng pagpapanatili: Ang karaniwang dosis ng pagpapanatili para sa mga nasa hustong gulang ay 50-100 mg bawat araw, na nahahati sa ilang dosis.
3. Maximum Dose: Ang maximum na inirerekomendang pang-araw-araw na dosis para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang hindi lalampas sa 250 mg, ngunit sa ilang mga kaso ay maaaring umabot sa 300 mg bawat araw.
4. Dosis para sa mga bata: Ang dosis para sa mga bata ay karaniwang mas mababa at dapat ay inireseta nang paisa-isa depende sa edad at bigat ng bata.
5. Tagal ng kurso: Ang tagal ng kurso ng paggamot ay tinutukoy ng doktor at maaaring umabot ng ilang buwan o kahit na taon, depende sa kung gaano kahusay tumugon ang pasyente sa paggamot.

Ang gamot ay dapat inumin nang pasalita, mas mabuti na kasama o kaagad pagkatapos kumain, upang mabawasan ang posibleng pangangati ng gastric mucosa. Upang maiwasan ang mga nawawalang dosis, inumin ang gamot sa parehong oras araw-araw.

Gamitin Anafranilla sa panahon ng pagbubuntis

1. Mga epekto ng neonatal:

   • Ang paggamot sa mga buntis na kababaihan na may clomipramine ay maaaring magdulot ng mga problema sa neonatal. Mayroong ilang mga ulat ng kaso ng mga bagong silang na ang mga ina ay umiinom ng clomipramine sa panahon ng pagbubuntis na may mga sintomas tulad ng pagkabalisa sa paghinga, pagkamayamutin, at panginginig (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Mga nakakalason na epekto:

   • Iminumungkahi ng mga pag-aaral na ang clomipramine ay maaaring magdulot ng mga nakakalason na epekto sa mga bagong silang, kabilang ang pagbaba ng tono ng kalamnan, kahirapan sa paghinga, at pag-aantok. Ang mga epektong ito ay maaaring nauugnay sa konsentrasyon ng gamot sa neonatal plasma (Schimmell et al., 1991).

3. Mga panganib ng congenital anomalya:

   • May mas mataas na panganib ng congenital anomalya kapag ang clomipramine ay kinuha sa panahon ng organogenesis (unang trimester ng pagbubuntis). Ang panganib na ito ay katulad ng nauugnay sa iba pang tricyclic antidepressants at serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) (Tango et al., 2006).

Contraindications

1. Indibidwal na hindi pagpaparaan: Ang mga pasyenteng may kilalang allergy sa clomipramine o iba pang bahagi ng gamot ay hindi dapat gumamit nito.
2. Paggamit ng monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang Anafranil ay kontraindikado kasabay ng monoamine oxidase inhibitors at sa loob ng 14 na araw pagkatapos ihinto ang paggamit ng mga ito, dahil maaari itong humantong sa malubhang epekto gaya ng serotonin syndrome.
3. Acute stage of myocardial infarction: Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat o ganap na iwasan sa talamak na yugto ng myocardial infarction.
4. Talas na pagkalasing sa alkohol: Maaaring hindi kanais-nais ang paggamit sa kaso ng talamak na pagkalasing sa alkohol dahil sa posibilidad na pahusayin ang sedative effect.
5. Mataas na presyon ng dugo: Maaaring pataasin ng Clomipramine ang presyon ng dugo at dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyenteng may hypertension.
6. Angle-closure glaucoma: Ang gamot ay kontraindikado sa angle-closure glaucoma dahil sa panganib na tumaas ang intraocular pressure.
7. Iba pang mga kundisyon: Iwasan ang paggamit sa mga pasyenteng may aktibong epilepsy o matinding pagkabalisa o pagiging agresibo.

Mga side effect Anafranilla

1. Pag-aantok at pagkapagod: Ito ang ilan sa mga pinakakaraniwang side effect ng tricyclic antidepressants, kabilang ang Anafranil.
2. Tuyong bibig: Ang pagtaas ng pagtatago ng anti-mucus fluid ay maaaring magdulot ng tuyong bibig.
3. Pagtitibi o mga problema sa pag-ihi: Maaaring bawasan ng Clomipramine ang motility ng bituka at pataasin ang tono ng pantog.
4. Tumaas o bumaba ang presyon ng dugo: Maaaring makaranas ang ilang pasyente ng hypertension, habang ang iba ay maaaring makaranas ng hypotension.
5. Pagbaba ng gana o pagtaas ng timbang: Ang Anafranil ay maaaring maging sanhi ng parehong pagkawala ng gana at pagtaas ng timbang sa iba't ibang pasyente.
6. Nabawasan ang libido at sexual dysfunction: Maaaring kabilang dito ang parehong pagbaba sa sekswal na pagnanais at mga problema sa paninigas o orgasm.
7. Panginginig, pagkahilo at pananakit ng ulo: Maaaring mangyari ang mga sintomas na ito sa simula ng paggamot at kadalasang bumababa sa pagtaas ng dosis.
8. Dry Eyes: Ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mas mataas na pagkatuyo ng mata.
9. Psychomotor retardation: Ang kundisyong ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mabagal na pag-iisip at paggalaw.
10. Mga reaksyon sa isip: Isama ang pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, pagkabalisa, pagsalakay, o ang posibilidad ng lumalalang sintomas ng depresyon.

Labis na labis na dosis

1. Mga arrhythmia sa puso, kabilang ang tachycardia (mabilis na tibok ng puso) o mga arrhythmia gaya ng atrial fibrillation o ventricular fibrillation.
2. Malaking pagbaba sa presyon ng dugo.
3. Pulmonary edema.
4. Nahihilo at antok.
5. Nawalan ng malay.
6. Mga kombulsyon.
7. Tumaas na intraocular pressure.
8. Malalang aktibidad sa pag-iisip, kabilang ang pagsalakay o pagkabalisa.
9. Nahihirapang huminga.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Ang sabay-sabay na paggamit ng clomipramine sa MAOIs ay maaaring magresulta sa malubhang epekto gaya ng hypertension (high blood pressure) at serotonin syndrome. Bago simulan ang paggamot sa clomipramine, dapat mong ihinto ang pag-inom ng MAOI at hintayin ang tagal ng panahon na tinukoy sa mga tagubilin para sa gamot bago simulan ang paggamot gamit ang clomipramine.
2. Alcohol at sleeping pill: Pinahuhusay ng Clomipramine ang mga depressant effect ng alkohol at iba pang mga gamot na nakakapagpapahina sa central nervous system (gaya ng mga sleeping pill), na maaaring humantong sa pagkaantok at pagtaas ng iba pang side effect.
3. Mga anticholinergic na gamot: Pinapahusay ng Clomipramine ang mga anticholinergic effect ng iba pang gamot gaya ng mga anti-seizure na gamot, antihistamine at antidepressant, na maaaring humantong sa pagtaas ng tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagpigil ng ihi at iba pang hindi kanais-nais na epekto.
4. Sympathomimetics: Maaaring mapahusay ng Clomipramine ang mga epekto ng sympathomimetics gaya ng epinephrine at norepinephrine, na maaaring humantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.
5. Mga gamot na antiarrhythmic: Maaaring baguhin ng Clomipramine ang mga electrocardiographic na parameter, na maaaring humantong sa malubhang arrhythmias kapag iniinom nang kasabay ng mga antiarrhythmic na gamot.