Androcurus

Ang Androcur (cyproterone) ay isang gamot na kadalasang ginagamit sa hormonal therapy, lalo na sa gynecology at endocrinology. Ito ay malawak na kilala para sa kanyang androgen-blocking at antiestrogenic effect.

Ang Cyproterone ay isang androgen antagonist na kumikilos sa pamamagitan ng pagharang sa mga androgen receptor at pag-iwas sa synthesis ng testosterone. Mayroon din itong mga antiestrogenic na katangian sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng estrogen.

Mga pahiwatig Androcura

Maaaring gamitin ang Androcur upang gamutin ang mga hormonal disorder tulad ng hyperandrogenism at mga tumor na umaasa sa hormone, at bilang bahagi ng hormonal therapy sa mga taong transgender.

Paglabas ng form

Available ang Androcur sa iba't ibang anyo, kabilang ang mga tablet para sa oral na paggamit.

Pharmacodynamics

1. Aksyon sa pag-block ng androgen: Ang Androcur ay isang androgen antagonist at hinaharangan ang mga receptor para sa androgens gaya ng testosterone at dihydrotestosterone (DHT). Nagreresulta ito sa pagbawas sa epekto ng androgens sa mga tisyu, na maaaring maging kapaki-pakinabang sa iba't ibang kondisyong nauugnay sa labis na androgen, gaya ng hyperandrogenism o mga tumor na umaasa sa hormone.
2. Antiestrogenic action: Bilang karagdagan sa pagharang sa androgens, mayroon ding kakayahan ang Androcur na harangan ang mga estrogen receptor. Maaari itong maging kapaki-pakinabang sa ilang mga kondisyon na nauugnay sa labis na estrogen o kapag kinakailangan upang bawasan ang mga antas ng estrogen sa katawan.
3. Mga karagdagang epekto: Bilang karagdagan sa hormonal activity nito, ang Androcur ay maaari ding magkaroon ng antigonadotropic effect, ibig sabihin, maaari nitong bawasan ang produksyon ng mga gonadotropic hormones (gonadotropin-releasing hormones) ng pituitary gland, na maaaring humantong sa pagbaba ng gonadal secretion at pagbaba sa produksyon ng mga gonadal hormones.
4. Therapeutic effects: Ang lahat ng nasa itaas na pharmacodynamic properties ng Androcur ay tinitiyak ang pagiging epektibo nito sa paggamot ng iba't ibang kondisyon tulad ng hyperandrogenism, polycystic ovary syndrome, acne, mga tumor na umaasa sa hormone at sa hormonal therapy sa mga taong transgender.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang Cyproterone ay karaniwang hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pagsipsip ay maaaring pabagu-bago at depende sa pagkakaroon ng pagkain sa tiyan.
2. Metabolismo: Ang Cyproterone ay na-metabolize sa atay, pangunahin sa pamamagitan ng hydroxylation at conjugation. Ang pangunahing metabolite ay 15β-hydroxycyproterone, na mayroon ding aktibidad na anti-androgen.
3. Pamamahagi: Ang Cyproterone ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, pangunahin ang albumin. Maaari rin itong maipon sa mga tisyu na may mataas na taba, tulad ng adipose tissue.
4. Paglabas: Ang Cyproterone at ang mga metabolite nito ay pangunahing inilalabas sa pamamagitan ng mga bato, kapwa bilang hindi nagbabagong gamot at bilang mga metabolite. Ang ilan sa mga gamot ay maaari ring mailabas sa apdo sa pamamagitan ng bituka.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng cyproterone ay maaaring mag-iba depende sa mga indibidwal na katangian at dosis. Ito ay karaniwang ilang oras.

Dosing at pangangasiwa

1. Hormonal therapy:

   • Upang bawasan ang antas ng androgen at gamutin ang hyperandrogenism sa mga kababaihan: Ang karaniwang panimulang dosis ay 25-50 mg cyproterone bawat araw. Ang dosis ay maaaring tumaas sa 100 mg bawat araw depende sa tugon sa paggamot at pagpapaubaya. Ang gamot ay kadalasang iniinom sa isang tiyak na panahon ng menstrual cycle o patuloy na kasama ng mga estrogen.
   • Para sa pagbaba ng libido at androgen stimulation sa mga lalaki: Ang panimulang dosis ay karaniwang 50-100 mg cyproterone bawat araw, ngunit maaaring tumaas sa 200 mg bawat araw kung kinakailangan.

2. Hormonal therapy sa gamot sa kasarian:

   • Para sa pagsugpo sa androgen sa mga babaeng transgender (MtF): Maaaring mag-iba ang dosis depende sa mga indibidwal na pangangailangan, ngunit karaniwang 50-200 mg cyproterone bawat araw kasama ng mga estrogen.
   • Para sa pagsugpo ng libido at androgen stimulation sa transgender men (FtM): Ang dosis ay karaniwang 100-200 mg cyproterone bawat araw, ngunit maaaring isaayos kung kinakailangan.

3. Gamitin sa paggamot ng acne: Para sa paggamot ng acne, ang dosis ay maaaring mag-iba mula 50 hanggang 100 mg ng Androcur bawat araw, na kinuha sa loob ng isang yugto ng panahon.

Gamitin Androcura sa panahon ng pagbubuntis

1. Epekto sa pag-unlad ng fetus:

   • Ipinakita ng mga pag-aaral sa mga daga na ang paggamit ng cyproterone acetate sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring makapagpabagal sa paglaki ng fetus at mapataas ang saklaw ng mga congenital anomalya tulad ng cleft palate at urinary tract anomalies. Ito ay dahil sa antiandrogenic at progestogenic na epekto ng gamot (Saal, 1978).

2. Teratogenic effect:

   • Ang isa pang pag-aaral sa mga daga ay natagpuan na ang cyproterone acetate na pinangangasiwaan nang maaga sa pagbubuntis ay maaaring magdulot ng pagbabawas na nakasalalay sa dosis sa timbang ng pangsanggol at pagtaas ng saklaw ng mga congenital anomalya tulad ng exencephaly at cardiac anomalies (Eibs et al., 1982).

3. Feminisasyon ng mga fetus ng lalaki:

   • Ang Cyproterone acetate ay maaaring maging sanhi ng feminization ng mga male fetus dahil sa mga antiandrogenic na katangian nito, na ginagawang hindi kanais-nais ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis (Neumann & Kj, 1975).

4. Gamitin sa panahon ng pagbubuntis:

   • Dahil sa mga posibleng teratogenic effect at epekto sa pagbuo ng fetus, ang cyproterone acetate ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis. Ito ay sinusuportahan ng data sa kakayahan nitong magdulot ng matinding congenital anomalya sa mga fetus ng hayop (Saal, 1978).

Contraindications

1. Mga tumor na umaasa sa hormone: Maaaring pasiglahin ng Androcur ang paglaki ng tumor, kaya kontraindikado ito sa presensya o hinala ng mga tumor na umaasa sa hormone tulad ng kanser sa suso o endometrial.
2. Mga komplikasyon ng thromboembolic: Ang pagkuha ng Androcur ay maaaring tumaas ang panganib ng mga komplikasyon ng thromboembolic, kaya ito ay kontraindikado sa mga pasyente na may predisposition sa trombosis o may kasaysayan ng thrombophlebitis o thromboembolism.
3. Pagkabigo sa atay: Ang gamot ay na-metabolize sa atay, kaya ang paggamit nito ay maaaring kontraindikado sa matinding pagkabigo sa atay.
4. Diabetes mellitus: Ang pagkuha ng Androcur ay maaaring makaapekto sa mga antas ng glucose sa dugo, kaya dapat itong gamitin nang may pag-iingat sa mga pasyente na may diabetes mellitus.
5. Hyperkalemia: Ang gamot ay maaaring magdulot ng hyperkalemia (nakataas na antas ng potassium sa dugo), kaya kontraindikado ito sa mga kaso ng electrolyte imbalance o pag-inom ng iba pang mga gamot na maaaring magpapataas ng antas ng potassium sa dugo.
6. Pagbubuntis at paggagatas: Ang gamot ay maaaring magkaroon ng teratogenic na epekto sa fetus, kaya ang paggamit nito sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Ang paggamit nito sa panahon ng pagpapasuso ay hindi rin inirerekomenda.
7. Hypersensitivity sa gamot: Dapat na iwasan ang gamot sa kaso ng kilalang hypersensitivity sa cyproterone o alinman sa mga bahagi nito.

Mga side effect Androcura

1. Mga komplikasyon ng thromboembolic: Kasama ang thrombosis at embolism ng iba't ibang mga vessel, tulad ng venous thrombosis, pulmonary embolism at iba pang thromboembolic na kaganapan. Ito ay isa sa mga pinaka-seryosong epekto ng cyproterone.
2. Tumaas na panganib ng kanser sa suso: Maaaring pataasin ng Androcur ang panganib na magkaroon ng kanser sa suso sa mga kababaihan.
3. Dysfunction ng atay: Kabilang ang mga tumaas na enzyme sa atay, hepatitis, at maging ang pagkabigo sa atay.
4. Paghina ng bato: Ang pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo at iba pang kapansanan sa bato ay maaaring mangyari.
5. Electrolyte imbalances: Kasama ang hyperkalemia, hypernatremia, at iba pang electrolyte imbalances.
6. Nabawasan ang libido at sexual function: Ang mga lalaki at babae ay maaaring makaranas ng pagbaba ng libido, erectile dysfunction, anorgasmia, at iba pang mga sexual dysfunctions.
7. Mga pagbabago sa timbang: Maaaring mangyari ang pagtaas o pagbaba ng timbang.
8. Mga iregularidad sa regla: Maaaring makaranas ang mga babae ng mga iregularidad sa regla, kabilang ang amenorrhea at abnormal na pagdurugo.
9. Mga karamdaman sa mood: Kasama ang depresyon, pagkabalisa, pagbabago sa mood, at iba pang mga sakit sa kalusugan ng isip.
10. Mga abala sa pagtulog: Maaaring mangyari ang insomnia at iba pang abala sa pagtulog.

Labis na labis na dosis

1. Pag-aantok o pakiramdam nanghihina.
2. Pagkahilo o pagkawala ng malay.
3. Mga abala sa ritmo ng puso, kabilang ang mabilis o mabagal na tibok ng puso.
4. Mga digestive upsets tulad ng pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o pananakit ng tiyan.
5. Hyperkalemia (mataas na antas ng potasa sa dugo).
6. Iba pang masamang epekto na nauugnay sa gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Anticoagulants: Maaaring mapahusay ng Androcur ang mga epekto ng anticoagulants tulad ng warfarin, na maaaring humantong sa mas mataas na panganib ng pagdurugo. Ang maingat na pagsubaybay sa prothrombin time (PT) at international normalized ratio (INR) ay kinakailangan kapag pinagsama-samang pinangangasiwaan.
2. Mga gamot na may hyperkalemic effect: Ang sabay-sabay na paggamit ng Androcur sa mga gamot na maaaring tumaas ang antas ng potasa sa dugo (halimbawa, potassium-sparing diuretics o angiotensin-converting enzyme inhibitors) ay maaaring humantong sa pagbuo ng hyperkalemia.
3. Mga gamot na na-metabolize ng cytochrome P450: Maaaring baguhin ng Androcur ang aktibidad ng cytochrome P450 enzymes sa atay, na maaaring makaapekto sa metabolismo ng maraming iba pang mga gamot, tulad ng cyclosporine, theophylline, tacrolimus at iba pa.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa cardiotoxicity: Ang sabay-sabay na paggamit ng Androcur sa mga gamot na maaaring mapahusay ang cardiotoxicity (hal., aminoglycoside antibiotic o antiarrhythmic na gamot) ay maaaring magpataas ng panganib ng mga komplikasyon sa puso.
5. Mga gamot na nakakaapekto sa paggana ng atay: Maaaring makipag-ugnayan ang Androcur sa iba pang mga gamot na nakakaapekto rin sa paggana ng atay, na maaaring humantong sa pagtaas ng hepatotoxicity.