Nisylate

Ang Nayzilat ay isang trade name para sa isang gamot na ang aktibong sangkap ay amtolmetin guacil. Ang Amtolmetin guacil ay isang non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) na ginagamit upang gamutin ang mga pain syndrome ng iba't ibang etiologies at nagpapaalab na kondisyon.

Pinipigilan ng Amtolmetin guacil ang aktibidad ng cyclooxygenase enzymes (COX-1 at COX-2), na humahantong sa pagbaba sa synthesis ng prostaglandin - mga sangkap na may mahalagang papel sa pagbuo ng pamamaga, sakit at lagnat. Mayroon itong analgesic, anti-inflammatory at antipyretic effect.

Mga pahiwatig Naisilata

1. Rheumatoid Arthritis: Maaaring makatulong ang Nisilate na mabawasan ang pamamaga at pananakit sa rheumatoid arthritis, isang talamak na nagpapaalab na sakit sa kasukasuan.
2. Osteoarthritis: Maaaring gamitin ang gamot na ito upang mapawi ang sakit at pamamaga sa osteoarthritis, isang malalang sakit na nailalarawan sa pagkasira ng kartilago sa mga kasukasuan.
3. Pananakit ng Likod: Maaaring gamitin ang Naysilat upang maibsan ang pananakit mula sa iba't ibang uri ng pananakit ng likod kabilang ang talamak o talamak na spondylosis, sciatica at iba pa.
4. Pananakit ng kalamnan: Ang gamot na ito ay maaaring gamitin upang mapawi ang sakit na dulot ng mga pinsala sa kalamnan, mga strain, o sprains.
5. Pananakit pagkatapos ng operasyon: Pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko, maaaring gamitin ang Nizilat upang mapawi ang sakit.
6. Iba pang mga kundisyon: Sa ilang mga kaso, ang Naysilat ay maaaring inireseta upang maibsan ang sakit mula sa sakit ng ngipin, sakit ng ulo, pamamaga, atbp.

Paglabas ng form

Mga tableta: Ito ang pinakakaraniwang anyo ng Naysilat. Ang mga tablet ay karaniwang ipinakita bilang bilog o hugis-itlog na mga tabletang pinahiran ng pelikula. Maaari silang magkaroon ng iba't ibang mga dosis upang umangkop sa mga pangangailangan ng iba't ibang mga pasyente.

Pharmacodynamics

Ang pharmacodynamics ng amtolmetin guacil, ang pangunahing aktibong sangkap sa Naysilat, ay nakasalalay sa kakayahang pigilan ang enzyme cyclooxygenase (COX), na nagreresulta sa pagbaba sa synthesis ng prostaglandin, mga nagpapaalab na tagapamagitan na responsable para sa sakit, pamamaga at lagnat.

Ang amtolmetin guacil ay isang inhibitor ng COX-1 at COX-2. Ang COX-1 ay malawak na naroroon sa mga tisyu at kasangkot sa pagpapanatili ng physiological function tulad ng pagprotekta sa gastric mucosa. Ang COX-2, sa kabilang banda, ay hinihimok ng pamamaga at gumaganap ng mahalagang papel sa proseso ng pamamaga at pananakit.

Dahil pinipigilan ng amtolmetin guacil ang parehong COX isoform, mayroon itong mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic effect. Ginagawa ng mekanismong ito ang Naysilat na isang mabisang ahente para sa pagbabawas ng pamamaga at pananakit sa iba't ibang kondisyon tulad ng rheumatoid arthritis, osteoarthritis, pananakit ng kalamnan at iba pa.

Pharmacokinetics

1. Pagsipsip: Ang amtolmetin guacil ay karaniwang mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ay karaniwang naabot 1-2 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
2. Pamamahagi: Ang amtolmetin guacil ay mahusay na ipinamamahagi sa mga tisyu ng katawan, kabilang ang mga kasukasuan at malambot na mga tisyu. Ito ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma sa isang mataas na antas.
3. Metabolismo: Ang amtolmetin guacil ay na-metabolize sa atay. Ang pangunahing metabolite ay hydroxyamtolmetin, na mayroon ding aktibidad ng COX inhibitor.
4. Paglabas: Ang mga metabolite ng amtolmetin guacil at hindi nabagong gamot ay inilalabas pangunahin sa pamamagitan ng mga bato bilang conjugates ng glucuronic acid at hindi nagbabagong gamot. Ang isang mas maliit na bahagi ay excreted sa pamamagitan ng bituka.
5. Half-life: Ang kalahating buhay ng amtolmetin guacil sa katawan ay humigit-kumulang 3-5 oras, na nangangahulugan na ang mga epekto nito ay mabilis na bumababa pagkatapos ihinto ang paggamit.

Dosing at pangangasiwa

Mga direksyon para sa paggamit:

• Paggamit sa bibig: Ang Naysilat ay kinukuha ng bibig, kadalasan sa anyo ng tablet.
• Pagkain: Inirerekomenda na inumin ang mga tablet pagkatapos kumain upang mabawasan ang nakakainis na epekto sa tiyan.
• Pag-inom: Dapat inumin ang mga tablet na may sapat na dami ng tubig.

Inirerekumendang dosis:

1. Matanda:

   • Paunang dosis: Ang inirerekumendang paunang dosis ay 600-1200 mg bawat araw, nahahati sa 2-3 dosis.
   • Dosis ng pagpapanatili: Depende sa klinikal na tugon at pagpapaubaya, ang dosis ay maaaring bawasan sa 600 mg araw-araw.
   • Pinakamataas na pang-araw-araw na dosis: Hindi dapat lumampas sa 1800 mg.

2. Mga matatandang pasyente:

   • Para sa mga matatandang pasyente, inirerekumenda na magsimula sa pinakamababang epektibong dosis at unti-unting dagdagan ang dosis kung kinakailangan, na isinasaalang-alang ang mga posibleng magkakatulad na sakit at pangkalahatang kondisyon ng kalusugan.

3. Mga bata at tinedyer:

   • Ang Nayzilat ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa mga batang wala pang 12 taong gulang. Para sa mga kabataan na higit sa 12 taong gulang, ang dosis ay pinili nang paisa-isa, kadalasang nagsisimula sa kaunting dosis.

Mga halimbawa ng dosis:

• Para sa paggamot ng sakit na sindrom:

  • Paunang dosis: 600 mg (1 tablet) 2 beses sa isang araw pagkatapos kumain.
  • Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas sa 600 mg 3 beses sa isang araw.

• Para sa paggamot ng mga nagpapaalab na sakit:

  • Paunang dosis: 600-1200 mg bawat araw, nahahati sa 2-3 dosis.
  • Dosis ng pagpapanatili: 600 mg bawat araw.

Tagal ng paggamot:

• Ang tagal ng paggamot ay depende sa likas na katangian ng sakit, ang kalubhaan ng mga sintomas at indibidwal na tugon ng pasyente sa therapy.
• Sa talamak na kondisyon, ang kurso ng paggamot ay maaaring tumagal ng ilang araw, sa mga malalang kondisyon - hanggang sa ilang linggo o buwan, ngunit sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor.

Mga espesyal na tagubilin:

• Pagkabigo sa atay at bato:
  • Sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay at bato, maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis at regular na pagsubaybay sa pag-andar ng mga organo na ito.
• Kontrol sa katayuan:
  • Sa pangmatagalang paggamit, ang regular na medikal na pagsusuri ay inirerekomenda upang masubaybayan ang paggana ng atay, paggana ng bato at mga bilang ng dugo.
• Pagbabawal sa alkohol:
  • Ang pag-inom ng alak ay dapat na iwasan sa panahon ng paggamot dahil maaari itong mapataas ang panganib ng gastrointestinal side effect.

Gamitin Naisilata sa panahon ng pagbubuntis

1. Mga katangian ng gastrorotective: Ang amtolmetin guacil ay may makabuluhang nabawasan na aktibidad na bumubuo ng ulser kumpara sa iba pang mga NSAID. Ito ay dahil sa kakayahan nitong pasiglahin ang paggawa ng nitric oxide, na nagbibigay ng gastroprotective effect at binabawasan ang pinsalang dulot ng ethanol sa tiyan ng mga daga (Coruzzi et al., 2000).
2. Pangmatagalang paggamit sa mga sakit na rayuma: Ipinapakita ng mga pag-aaral na ang pangmatagalang paggamit ng amtolmetin guacil sa mga pasyenteng may osteoarthritis, rheumatoid arthritis at ankylosing spondylitis ay epektibo at mahusay na disimulado. Ang saklaw ng malubhang epekto ay mababa, at karamihan sa mga pasyente ay nasiyahan sa mga resulta ng paggamot (Karateev et al., 2019).
3. Paghahambing na pagsusuri sa iba pang mga NSAID: Ang isang meta-analysis ay nagpakita na ang amtolmetin guacil ay may mas mahusay na mga katangian ng gastrotropic kumpara sa iba pang mga NSAID tulad ng diclofenac at indomethacin. Ang saklaw ng gastrointestinal side effects at malubhang ulser ay makabuluhang mas mababa sa mga pasyente na kumukuha ng amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Contraindications

1. Gastric o duodenal ulcers: Ang paggamit ng Naysilat ay maaaring magpalala ng ulcerative lesions ng gastric o intestinal mucosa at humantong sa pagdurugo o pagbubutas.
2. Thrombocytopenia o iba pang mga sakit sa dugo: Maaaring mapataas ng Nisilat ang mga sakit sa pamumuo ng dugo at humantong sa pagdurugo.
3. Malubhang kapansanan sa bato o atay: Maaaring lumala ang paggamit ng Nisilat sa mga kondisyong ito at magdulot ng mga komplikasyon.
4. Asthma, rhinitis, nasal polyp: Ang Naisilat ay maaaring magdulot ng pagtaas ng mga sintomas ng bronchial hika o mga reaksiyong alerhiya.
5. Kumpleto o bahagyang pagsasara ng arterial canal sa fetus sa ikalawa at ikatlong trimester ng pagbubuntis: Ang paggamit ng Nisilat ay maaaring magresulta sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus, kabilang ang napaaga na pagsasara ng arterial canal.
6. Indibidwal na hindi pagpaparaan o reaksiyong alerhiya sa amtolmetin guacil o iba pang mga NSAID: Ang paggamit ng gamot ay maaaring magdulot ng mga reaksiyong alerhiya sa mga indibidwal na sensitibo sa gamot na ito.
7. Kondisyon sa postoperative pagkatapos ng coronary artery bypass grafting: Ang paggamit ng Nisilat ay maaaring tumaas ang panganib ng mga komplikasyon sa puso at mga komplikasyon sa hemorrhagic pagkatapos ng operasyon.

Mga side effect Naisilata

1. Mga sintomas ng dyspeptic: Isama ang discomfort o pananakit ng tiyan, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae o paninigas ng dumi.
2. Ulcerative gastrointestinal lesions: May kasamang gastric o duodenal ulcers, gastrointestinal bleeding, at gastrointestinal perforation.
3. Gastrointestinal bleeding: Ito ay maaaring mahayag bilang dugo sa dumi o sa pamamagitan ng pagsusuka at maaaring maging isang seryosong komplikasyon.
4. Mga karamdaman sa paggana ng atay: Kabilang ang mas mataas na antas ng mga enzyme ng atay sa dugo (ALT, AST), hepatitis at pagdidilaw ng balat at sclera.
5. Dysfunction ng bato: Maaaring magpakita bilang tumaas na antas ng creatinine at urea sa dugo, edema at mga pagbabago sa dalas ng pag-ihi.
6. Systemic allergic reactions: Maaaring kabilang ang urticaria, pangangati, angioedema, at kahit anaphylaxis.
7. Mga karamdaman sa dugo: Maaaring magpakita bilang thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia at iba pang mga pagbabago sa komposisyon ng dugo.
8. Mga komplikasyon sa cardiovascular: Isama ang tumaas na presyon ng dugo at lumalalang paggana ng puso.
9. Central at peripheral nervous system: Maaaring magpakita bilang sakit ng ulo, pagkahilo, antok, insomnia, o pananakit sa nerve area.
10. Iba pang mga side effect: Isama ang alopecia, urticaria, pananakit ng dibdib, pagpapawis, at mga pagbabago sa lasa.

Labis na labis na dosis

1. Pagduduwal at pagsusuka: Ang labis na pagkonsumo ay maaaring magdulot ng pagduduwal at pagsusuka, na maaaring magpalala ng dehydration at electrolyte imbalances.
2. Pananakit ng tiyan: Ang labis na dosis ay maaaring magdulot ng pananakit ng tiyan, na maaaring sanhi ng pangangati ng lining ng tiyan o bituka.
3. Pagkahilo at Pag-aantok: Ang labis na paggamit ay maaaring magdulot ng pagkahilo, pag-aantok at depresyon ng central nervous system.
4. Hypertension: Maaaring may pagtaas ng presyon ng dugo at mga nauugnay na sintomas tulad ng pananakit ng ulo, palpitations, atbp.
5. Pinsala sa bato at atay: Sa kaso ng labis na dosis, maaaring mangyari ang pinsala sa bato at atay, na maaaring magpakita mismo sa pagtaas ng mga antas ng kaukulang mga tagapagpahiwatig sa dugo.
6. Iba pang mga sintomas: Maaaring kabilang ang asthenia, insomnia, hyperventilation, arrhythmia, respiratory arrest, atbp.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Iba pang mga nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Ang sabay-sabay na paggamit ng mga NSAID, kabilang ang aspirin, ay maaaring tumaas ang panganib ng gastrointestinal ulcers at pagdurugo.
2. Acetylsalicylic acid (aspirin): Ang paggamit ng Nisilate na may aspirin ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng mga komplikasyon sa ulcer.
3. Glucocorticosteroids: Ang sabay-sabay na paggamit ng Nisilat na may glucocorticosteroids tulad ng prednisolone o dexamethasone ay maaaring mapataas ang panganib ng mga komplikasyon ng ulcer.
4. Mga gamot na nakakaapekto sa coagulation ng dugo: Maaaring mapahusay ng Nisilat ang mga epekto ng anticoagulants (hal., warfarin), mga ahente ng platelet antiplatelet (hal., cardioprotective dose ng aspirin), na maaaring magpataas ng panganib ng pagdurugo.
5. Mga gamot sa presyon ng dugo: Maaaring bawasan ng Nisilat ang bisa ng mga gamot na antihypertensive gaya ng mga ACE inhibitor o beta-blocker.
6. Lithium: Ang paggamit ng Nisilate na may lithium ay maaaring tumaas ang antas ng lithium sa dugo, na maaaring humantong sa mga nakakalason na epekto.
7. Methotrexate: Maaaring pataasin ng Nisilat ang toxicity ng methotrexate sa pamamagitan ng pagbabawas ng pag-aalis nito, lalo na sa pangmatagalang paggamit.

Mga kondisyon ng imbakan

Karaniwang inirerekomenda na iimbak ang gamot sa isang tuyo, madilim na lugar sa temperatura ng silid (15 hanggang 30 degrees Celsius). Mahalagang iwasan ang pag-iimbak nito sa mga lugar na nakalantad sa direktang sikat ng araw, halumigmig o init.

Ang mga tablet o kapsula ay kadalasang nakaimbak sa orihinal na pakete o lalagyan nito, na mahigpit na nakasara upang maprotektahan ang mga ito mula sa pagkakalantad sa kahalumigmigan at hangin.

Iwasang palamigin ang gamot dahil maaari nitong baguhin ang istraktura at pagiging epektibo nito.