Azit

Ang Azit ay isang antibacterial systemic na gamot. Naglalaman ng aktibong sangkap na azithromycin. Ito ay kabilang sa kategorya ng lincomycins, streptogramins at macrolide antibiotics.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Azita

Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga nakakahawang pathologies na dulot ng bacteria na sensitibo sa azithromycin:

• Mga sakit sa ENT (sinusitis, pamamaga ng gitnang tainga, pati na rin ang tonsilitis o bacterial pharyngitis);
• pathologies sa respiratory system (community-acquired pneumonia, pati na rin ang bacterial bronchitis);
• mga nakakahawang proseso sa malambot na mga tisyu at balat (erysipelas, erythema migrans (paunang yugto ng tick-borne borreliosis), pati na rin ang pangalawang pyodermatoses at impetigo);
• STD: cervicitis o urethritis, kumplikado o hindi kumplikado, sanhi ng Chlamydia trachomatis.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Paglabas sa mga tablet: dami ng 250 mg - 6 na piraso sa isang paltos. Sa loob ng pakete ay may 1 blister plate. Dami ng 500 mg - 3 piraso sa isang paltos. Sa loob ng isang hiwalay na pakete - 1 paltos na plato.

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay kabilang sa kategorya ng macrolides - azalides, na may malawak na hanay ng antimicrobial action. Ang mga katangian ng sangkap ay dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng pagbubuklod ng bacterial protein (sa kasong ito, nangyayari ang synthesis na may ribosomal 50 S-subunit), pati na rin ang pag-iwas sa paggalaw ng peptide sa kawalan ng epekto sa proseso ng pagbubuklod ng polynucleotide.

Ang paglaban sa azithromycin ay maaaring makuha o congenital. Ang kumpletong cross-resistance ay sinusunod sa pneumococci, β-hemolytic streptococci ng kategorya A, enterococci faecalis at Staphylococcus aureus (kabilang din dito ang methicillin-resistant Staphylococcus aureus) - laban sa azithromycin na may erythromycin, pati na rin ang iba pang lincomycins at macrolides.

Ang hanay ng antimicrobial action ng aktibong sangkap ng gamot ay kinabibilangan ng:

• Gram-positive aerobes: methicillin-sensitive Staphylococcus aureus, penicillin-sensitive Streptococcus pneumoniae, at Streptococcus pyogenes (mula sa kategorya A);
• Gram-negative aerobes: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis at Pasteurella multocida;
• anaerobes: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella at Porphyromonas spp.;
• iba pang mikrobyo: Chlamydia trachomatis.

Sa mga bacteria (anaerobes), ang Bacteroides fragilis ay may likas na pagtutol sa gamot.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang index ng bioavailability ay humigit-kumulang 37%. Ang pinakamataas na antas ng serum ay naabot 2-3 oras pagkatapos kunin ang tablet.

Pagkatapos kunin ang tablet, ang aktibong sangkap ay ipinamamahagi sa lahat ng mga tisyu at organo. Ipinakita ng mga pagsusuri sa pharmacokinetic na ang index ng azithromycin sa loob ng mga tisyu ay mas mataas kaysa sa katulad nitong halaga ng plasma (50 beses). Kinukumpirma nito na ang gamot ay may malakas na synthesis sa mga tisyu.

Ang rate ng synthesis ng protina ng plasma ay nag-iiba depende sa antas ng plasma ng sangkap at maaaring mula sa 12% (sa kaso ng 0.5 μg/ml) hanggang 52% (sa kaso ng 0.05 μg/ml) sa serum ng dugo. Ang equilibrium distribution volume (VVss) ay 31.1 L/kg.

Ang terminal na kalahating buhay mula sa plasma ay ganap na pare-pareho sa kalahating buhay mula sa mga tisyu sa loob ng 2-4 na araw.

Humigit-kumulang 12% ng dosis ng azithromycin ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi sa susunod na 3 araw. Ang pinakamataas na antas ng hindi nagbabagong sangkap ay naobserbahan sa apdo. Bilang karagdagan, 10 mga produkto ng pagkasira ang natagpuan sa apdo, na nabuo ng mga proseso ng N- at O-demethylation, pati na rin ang hydroxylation ng aglycone at desosamine rings. Naobserbahan din ang Cladinose conjugate cleavage.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay dapat inumin 1 oras bago o 2 oras pagkatapos kumain. Ang regimen na ito ay kinakailangan dahil ang pagkuha ng azithromycin kasama ng pagkain ay humahantong sa kapansanan sa pagsipsip ng sangkap. Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw - ang tableta ay dapat na lunukin nang hindi nginunguya.

Para sa mga matatanda at kabataan na tumitimbang ng higit sa 45 kg:

• upang maalis ang mga nakakahawang sakit sa respiratory system, ENT organs, pati na rin ang malambot na mga tisyu at balat (hindi kasama ang erythema migrans): 500 mg isang beses sa isang araw para sa 3 araw;
• para sa paggamot ng erythema migrans: uminom ng gamot isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw. Sa kasong ito, sa unang araw, dapat kang kumuha ng 1 g ng gamot, at sa mga sumusunod na araw, bawasan ang dosis sa 500 mg;
• para maalis ang mga STI: para sa cervicitis o uncomplicated urethritis, kailangan mong uminom ng 1 g ng gamot nang isang beses.

Kung ang isa sa mga dosis ay napalampas, kinakailangan na kunin ang dosis nang mabilis hangga't maaari, at pagkatapos ay kunin ang mga tablet sa pagitan ng 24 na oras.

Gamitin Azita sa panahon ng pagbubuntis

Ang Azithromycin ay maaaring dumaan sa placental barrier, ngunit walang negatibong epekto ng sangkap na ito sa fetus ang natukoy. Ang buong at maingat na kinokontrol na mga pagsusuri ng epekto ng gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi isinagawa, samakatuwid inirerekomenda na gamitin lamang ang Azit sa mga kaso kung saan walang sapat na alternatibo sa gamot na ito.

Ang mga pagsubok na may kakayahang matukoy ang pagpasa ng sangkap sa gatas ng suso ay hindi isinagawa, samakatuwid, ang paggamit ng azithromycin sa panahon ng paggagatas ay kinakailangan lamang sa kawalan ng iba pang katulad na mga gamot.

Contraindications

• hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot o iba pang mga bahagi nito at iba pang macrolides;
• dahil, sa teorya, ang ergotism ay maaaring umunlad kapag pinagsama ang azithromycin sa ergot derivatives, ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin sa kumbinasyon;
• sa kaso ng pagkabigo sa atay, ang gamot ay hindi ginagamit, dahil ang aktibong sangkap ng Azit ay na-metabolize sa atay at pinalabas na may apdo;
• Gayundin, ang gamot ay hindi dapat inireseta sa anyo ng tablet sa mga batang may timbang na mas mababa sa 45 kg (sa kasong ito, mas mahusay na gumamit ng suspensyon).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Mga side effect Azita

Ang pag-inom ng mga tabletas ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• Lymph at daloy ng dugo reaksyon: thrombocytopenia bubuo paminsan-minsan. Ang mga klinikal na pagsusuri ay paminsan-minsan ay nagbibigay ng impormasyon sa pagbuo ng mga panahon ng lumilipas na neutropenia (banayad na kalubhaan), ngunit hindi posible na makahanap ng koneksyon sa paggamit ng azithromycin sa kasong ito;
• mga pagpapakita ng kaisipan: ang mga damdamin ng pagkabalisa, pagiging agresibo, nerbiyos at pagkabalisa ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga reaksyon mula sa sistema ng nerbiyos: sa ilang mga kaso, ang isang pakiramdam ng pag-aantok, syncope, sakit ng ulo at pagkahilo o vertigo ay bubuo, at bilang karagdagan, lumilitaw ang mga kombulsyon (posibleng maitatag na ang iba pang mga macrolides ay maaari ring pukawin ang mga ito) at isang disorder ng olpaktoryo at mga receptor ng panlasa ay sinusunod. Ang insomnia, asthenia at paresthesia ay nangyayari paminsan-minsan;
• Mga karamdaman sa pandinig: May mga bihirang ulat ng pinsala sa pandinig sa paggamit ng macrolides. Ang ilang mga pasyente na kumukuha ng azithromycin ay nakabuo ng mga sakit sa pandinig - ingay sa tainga, pagkabingi. Ang mga kasong ito ay pangunahing naitala sa mga eksperimentong pagsusulit, kapag ang gamot ay ginamit sa mataas na dosis sa loob ng mahabang panahon. Ang mga kasalukuyang follow-up na ulat ay nagpapatunay na ang mga karamdamang ito ay kadalasang magagamot;
• manifestations mula sa cardiovascular system: bihira, mayroong impormasyon tungkol sa pag-unlad ng palpitations, pati na rin ang arrhythmia dahil sa ventricular tachycardia (ito ay naka-out na ang iba pang mga macrolides ay maaari ding maging sanhi nito). Bihirang, may mga ulat ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, pagbaba ng presyon ng dugo, at ventricular fibrillation;
• mga reaksyon ng gastrointestinal tract: madalas na mayroong pagtatae, pagsusuka, pananakit ng tiyan o pananakit ng tiyan, at pagduduwal. Hindi gaanong madalas, maaaring magkaroon ng bloating, maluwag na dumi, anorexia, hindi pagkatunaw ng pagkain at dyspepsia. Bihirang, nangyayari ang pancreatitis at paninigas ng dumi, o nagbabago ang kulay ng dila. Mayroong impormasyon tungkol sa hitsura ng pseudomembranous colitis;
• Gallbladder at atay: Ang intrahepatic cholestasis o hepatitis ay paminsan-minsang nagkakaroon, at ang mga abnormal na pagsusuri sa paggana ng atay ay naobserbahan. Bihirang, ang liver dysfunction (minsan humahantong sa kamatayan) at necrotic hepatitis ay naobserbahan;
• mga reaksyon sa balat: sa ilang mga kaso, naganap ang mga reaksiyong alerdyi, kabilang ang pantal at pangangati. Ang urticaria, edema ni Quincke, at photophobia ay paminsan-minsan ay nagkakaroon. May mga ulat ng malubhang pagpapakita ng balat, tulad ng erythema multiforme, at Stevens-Johnson o Lyell syndromes;
• mga karamdaman sa paggana ng mga kalamnan at buto: kung minsan ay naganap ang arthralgia;
• mga karamdaman ng sistema ng ihi at bato: ang talamak na pagkabigo sa bato at tubulointerstitial nephritis ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• Mga reaksyon ng mga organo ng reproduktibo: sa ilang mga kaso, lumitaw ang vaginitis;
• Pangkalahatang mga karamdaman: anaphylaxis (na may pamamaga, na kung minsan ay sanhi ng kamatayan) at candidiasis paminsan-minsan ay nangyayari.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga karaniwang pagpapakita ng labis na dosis ay kinabibilangan ng: magagamot na pagkawala ng pandinig, matinding pagtatae at pagsusuka na may pagduduwal.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan na kumuha ng activated charcoal at magsagawa ng symptomatic treatment upang suportahan ang paggana ng mga mahahalagang organo.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Azithromycin ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT.

Sa panahon ng pag-aaral ng epekto ng mga antacid na gamot sa mga pharmacokinetic na katangian ng azithromycin, kapag pinagsama, sa pangkalahatan ay walang mga pagbabago sa mga indeks ng bioavailability, ngunit ang isang pagbawas sa mga peak na halaga ng plasma ng azithromycin (sa pamamagitan ng 30%) ay naobserbahan. Bilang resulta, kinakailangang uminom ng azithromycin nang hindi bababa sa 1 oras bago kumuha ng mga antacid na gamot o 2 oras pagkatapos nito.

Ang ilang mga kaugnay na macrolides ay nakakaapekto sa metabolismo ng cyclosporine. Dahil ang mga klinikal at pharmacokinetic na pagsusuri para sa mga posibleng pakikipag-ugnayan sa pinagsamang paggamit ng azithromycin at cyclosporine ay hindi pa isinagawa, ang isang maingat na klinikal na pagtatasa ay kinakailangan bago magreseta ng kumbinasyon na therapy gamit ang mga ahente na ito. Kung itinuring ng doktor na makatwiran ang gayong kumbinasyon, ang maingat na regular na pagsubaybay sa mga parameter ng cyclosporine ay kinakailangan upang maisaayos ang dosis nito kung kinakailangan.

Mayroong impormasyon tungkol sa pagtaas ng saklaw ng pagdurugo sa kaso ng pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may warfarin o oral coumarin anticoagulants. Dahil dito, kapag umiinom ng mga naturang gamot nang sabay-sabay, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang antas ng PTT.

Sa ilang mga pasyente, ang pag-unlad ng epekto ng ilang macrolides sa metabolismo ng bituka ng sangkap na digoxin ay nabanggit. Samakatuwid, kapag pinagsama ang digoxin sa Azit, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga antas ng digoxin sa katawan, dahil maaaring tumaas ang antas nito.

Ang Azithromycin ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng theophylline sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito ng mga boluntaryo. Sa panahon ng sabay-sabay na pangangasiwa ng theophylline sa iba pang mga macrolides, ang mga halaga ng serum ng sangkap na ito kung minsan ay tumaas.

Ang kumbinasyon ng zidovudine (isang dosis ng 1000 mg) na may azithromycin (maraming dosis ng 600 o 1200 mg) ay hindi nagbago sa mga pharmacokinetics ng zidovudine sa plasma o ang paglabas ng sangkap na ito o ang mga produkto ng pagkasira ng glucuronic nito sa ihi. Gayunpaman, ang paggamit ng azithromycin ay humantong sa isang pagtaas sa antas ng phosphorylated zidovudine (isang drug-active breakdown product sa mononuclear cells ng peripheral bloodstream). Ang nakapagpapagaling na kahalagahan ng impormasyong ito ay hindi alam.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng pang-araw-araw na dosis ng azithromycin (1200 mg) na may didanosine sa 6 na paksa ay hindi nagresulta sa mga pagbabago sa mga katangian ng pharmacokinetic ng huli (kumpara sa placebo).

Ang sabay-sabay na paggamit ng gamot na may rifabutin ay hindi nakakaapekto sa mga antas ng plasma ng mga gamot na ito. Ang neutropenia ay paminsan-minsang nabuo sa mga indibidwal na pasyente, ngunit ang paglitaw nito ay nauugnay sa partikular na paggamit ng rifabutin, at ang isang koneksyon sa pinagsamang paggamit ng azithromycin ay hindi maitatag.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azit sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng mga tablet.

[ 22 ]