Azitral

Ang Azitral ay isang systemic antibacterial na gamot na may aktibong sangkap na azithromycin. Ito ay kabilang sa kategoryang macrolide.

Mga pahiwatig Azitrala

Ito ay ginagamit upang maalis ang mga nakakahawang sakit na dulot ng bacteria na sensitibo sa mga epekto ng azithromycin:

• mga sakit sa respiratory tract - alveolitis, interstitial pneumonia, pati na rin ang bacterial bronchitis;
• Mga sakit sa ENT - tonsilitis na may sinusitis, at bilang karagdagan, pamamaga ng gitnang tainga at pharyngitis;
• mga nakakahawang pathologies sa lugar ng malambot na mga tisyu na may balat - erysipelas, pangalawang pyodermatoses, pati na rin ang impetigo at talamak na erythema migrans (ang unang yugto ng pag-unlad ng tick-borne borreliosis);
• STD - cervicitis, pati na rin ang hindi komplikadong urethritis;
• mga pathology sa duodenum o tiyan na dulot ng bacterium Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Paglabas ng form

Ito ay inilabas sa anyo ng tablet.

Azitral 250 - 6 na tablet sa isang paltos. Sa loob ng isang hiwalay na pakete ay may 1 blister plate, sa isang kahon - 10 pakete ng gamot.

Azitral 500 - mayroong 3 tablet sa loob ng strip. Sa isang hiwalay na pakete - 1 plato na may mga tablet, sa loob ng kahon - 5 pakete na may gamot.

[ 3 ], [ 4 ]

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay isang miyembro ng isang bagong subgroup ng macrolides - azalide substance. Ito ay na-synthesize sa ribosomal (70S) subunit ng 50S na sensitibong bakterya, na pumipigil sa pagbubuklod ng protina na umaasa sa RNA. Pinipigilan din ng sangkap ang pagpaparami at paglaki ng mga mikrobyo, at sa mataas na konsentrasyon ay maaaring magkaroon ng bactericidal effect.

Ang Azithromycin ay may malawak na spectrum ng antimicrobial action. Kabilang sa mga bacteria na sensitibo dito ay:

• gram-positive – pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, streptococci type C at F, pati na rin ang G, at gayundin ang S.viridans at Staphylococcus aureus;
• gram-negative – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, whooping cough, parapertussis, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, gonococcus at Gardnerella vaginalis;
• indibidwal na anaerobes - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, pati na rin ang Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum at Borrelia burgdorferi.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa gram-positive bacteria na lumalaban sa erythromycin.

[ 5 ], [ 6 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang sangkap ay mabilis na nasisipsip mula sa gastrointestinal tract. Ang antas ng bioavailability ay humigit-kumulang 37% (nakakaranas ng unang paglabas ng hepatic). Pagkatapos ng oral administration ng 500 mg ng gamot, ang pinakamataas na antas ng plasma ng sangkap ay naabot pagkatapos ng 2.5-3 na oras, na nagkakahalaga ng 0.4 mg / l.

Ang sangkap ay mahusay na ipinamamahagi sa loob ng sistema ng paghinga, mga tisyu na may mga organo ng genitourinary system (kabilang ang prostate), at din malambot na mga tisyu at balat. Ang antas ng konsentrasyon ng gamot sa loob ng mga cell na may mga tisyu ay lumampas sa mga katulad na tagapagpahiwatig nito sa loob ng suwero (sa pamamagitan ng 10-100 beses). Ang mga halaga ng equilibrium plasma ay naabot pagkatapos ng 5-7 araw. Ang malalaking dami ng gamot ay naipon sa loob ng mga phagocytes, inililipat ito sa mga lugar ng pamamaga, pati na rin ang impeksiyon (doon sila ay unti-unting inilabas ng phagocytosis).

Ang synthesis na may protina ay inversely proportional sa konsentrasyon ng dugo (7-50% ng gamot). Humigit-kumulang 35% ng sangkap ang sumasailalim sa hepatic metabolism sa pamamagitan ng mga proseso ng demethylation. Sa kasong ito, nawawala ang aktibidad ng azithromycin.

Higit sa 50% ng gamot ay excreted nang hindi nagbabago sa apdo, at humigit-kumulang 4.5% sa ihi, sa loob ng 72 oras.

Ang kalahating buhay ay 14-20 na oras (sa pagitan ng 8-24 na oras pagkatapos kumuha ng gamot), at 41 na oras (sa pagitan ng 24-72 na oras). Ang paggamit ng pagkain ay makabuluhang nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na katangian ng gamot.

Sa mga matatandang lalaki (mahigit sa 65-85 taong gulang), walang mga pagbabago sa mga pharmacokinetics ng gamot na sinusunod, ngunit sa mga matatandang kababaihan ang peak indicator ay tumataas ng 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang Azitral ay dapat kunin 1 oras bago o 2 oras pagkatapos kumain, dahil kapag kinuha kasama ng pagkain, ang pagsipsip ng aktibong sangkap ay may kapansanan. Ang mga tablet ay dapat inumin isang beses sa isang araw.

Para sa mga teenager na tumitimbang ng higit sa 45 kg at matatanda:

• upang gamutin ang mga impeksyon sa sistema ng paghinga, mga organo ng ENT, malambot na tisyu at balat (hindi kasama ang talamak na migratory erythema), kinakailangang kumuha ng 500 mg ng gamot sa loob ng 3 araw;
• kapag inaalis ang talamak na migratory erythema, uminom ng gamot isang beses sa isang araw para sa isang panahon ng 5 araw: ang dosis sa unang araw ay 1 g, at sa mga sumusunod na araw - 500 mg;
• Upang gamutin ang mga STD, kinakailangan ang isang solong dosis ng 1 g ng gamot;
• kapag tinatrato ang ulcerative pathologies ng duodenum o tiyan, kinakailangan na kumuha ng 1 g ng gamot sa loob ng 3 araw (paggamot ng kumbinasyon);
• Upang maalis ang acne vulgaris, kailangan mong uminom ng 6 g ng gamot bawat kurso. Iminumungkahi ang sumusunod na regimen ng paggamot: uminom ng 500 mg isang beses sa isang araw sa unang 3 araw, at sa susunod na 9 na linggo, uminom ng 500 mg ng gamot isang beses sa isang linggo.

Kung napalampas mo ang isang dosis ng gamot, dapat mong inumin ang napalampas na tableta sa lalong madaling panahon at pagkatapos ay inumin ang mga ito sa pagitan ng 24 na oras.

[ 16 ]

Gamitin Azitrala sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng mga tablet sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang para sa mga mahigpit na indikasyon, sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo sa pasyente ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Ang aktibong sangkap ay tumagos sa gatas ng suso, kaya't ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot sa Azitral.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot, pati na rin ang iba pang mga macrolides;
• mga karamdaman sa bato o atay, pati na rin ang matinding kawalan ng balanse ng electrolyte (lalo na sa mga kaso ng hypomagnesemia o hypokalemia);
• bradycardia, matinding pagpalya ng puso o arrhythmia na may binibigkas na mga klinikal na sintomas;
• kasabay na paggamit sa mga ergot alkaloid na gamot;
• inilaan para sa mga batang may timbang na mas mababa sa 45 kg.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Mga side effect Azitrala

Ang pag-inom ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga reaksyon ng hematopoietic system: pagbuo ng thrombocytopenia o lumilipas na neutropenia na may banayad na kalubhaan;
• manifestations mula sa nervous system: pag-unlad ng pananakit ng ulo, asthenia, at pagkahilo/vertigo. Bilang karagdagan, ang isang pakiramdam ng pag-aantok o hindi pagkakatulog ay maaaring mangyari, paresthesia, convulsions o pagkahimatay ay maaaring mangyari, at olfactory o gustatory perception ay maaaring may kapansanan;
• mga karamdaman sa pag-iisip: paminsan-minsan ay may mga damdamin ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagiging agresibo, nerbiyos at hyperactivity;
• mga reaksyon ng mga organo ng pandinig: ingay sa tainga, pag-unlad ng pagkabingi o pagkawala ng pandinig (karamihan sa mga karamdamang ito ay nalulunasan);
• Mga karamdaman sa CVS: pag-unlad ng palpitations, pati na rin ang arrhythmia (dahil sa ventricular tachycardia). Paminsan-minsan, ang pagpapahaba ng pagitan ng QT, ventricular fibrillation, sakit sa dibdib at pagbaba ng presyon ng dugo ay sinusunod;
• mga reaksyon ng gastrointestinal tract: pagtatae, pagduduwal, kakulangan sa ginhawa sa tiyan, pagsusuka, dyspepsia, maluwag na dumi o paninigas ng dumi, bloating at pagbabago sa kulay ng dila. Anorexia, gastritis na may pancreatitis at, paminsan-minsan, maaaring bumuo ng pseudomembranous colitis;
• mga karamdaman sa hepatobiliary system: hepatitis, intrahepatic cholestasis, at magagamot na pagtaas sa aktibidad ng liver transaminase ay paminsan-minsan ay sinusunod. Dysfunction ng atay (kung minsan ay humahantong sa kamatayan) at necrotic hepatitis ay umuunlad paminsan-minsan;
• mga reaksyon sa balat: ang hitsura ng edema ni Quincke, makati na mga pantal at urticaria, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity, Lyell's o Stevens-Johnson syndromes, at erythema multiforme;
• mga karamdaman ng musculoskeletal system: paglitaw ng joint pain;
• mga pagpapakita mula sa sistema ng ihi: talamak na pagkabigo sa bato o tubulointerstitial nephritis;
• mga reaksyon mula sa mga organo ng reproduktibo: pag-unlad ng vaginitis;
• Iba pa: ang paglitaw ng anaphylaxis (kabilang dito ang pamamaga, na kung minsan ay humahantong sa kamatayan) o candidiasis.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, ang mga sintomas tulad ng pagtatae, pagsusuka at matinding pagduduwal, pati na rin ang lumilipas na pagkawala ng pandinig, ay sinusunod.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan ang gastric lavage gamit ang isang tubo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan na bigyang-pansin ang pinagsamang paggamit ng Azitral na may mga sangkap tulad ng warfarin, digoxin, theophylline na may ergotamine at carbamazepine, at din terfenadine at phenytoin na may cyclosporine at triazolam. Ito ay kinakailangan dahil maaaring mapahusay ng macrolides ang mga katangian ng mga gamot sa itaas.

Ang Azithromycin ay hindi synthesize sa mga enzyme ng hemoprotein 450 system, na naiiba sa karamihan ng macrolide antibiotics.

Binabawasan ng mga Lincomycin ang mga katangian ng azithromycin, at ang chloramphenicol na may tetracycline, sa kabaligtaran, ay pinapataas ang mga ito. Ang gamot ay walang pharmaceutical compatibility sa substance na heparin.

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa kumbinasyon ng iba pang mga ahente na maaaring pahabain ang pagitan ng QT.

Ang mga pag-aaral sa epekto ng mga antacid sa mga pharmacokinetic na parameter ng azithromycin ay hindi nagpakita ng mga pagbabago sa mga parameter ng bioavailability, ngunit ang isang pagbawas sa pinakamataas na antas ng sangkap sa plasma (sa pamamagitan ng 30%) ay naobserbahan. Sa kaso ng pagkuha ng cimetidine 2 oras bago kumuha ng azithromycin, ang mga pharmacokinetics ng huli ay hindi nagbago. Maaaring pigilan ng mga antacid ang pagsipsip ng azithromycin. Kinakailangan na mapanatili ang pagitan ng hindi bababa sa 2 oras sa pagitan ng paggamit ng Azitral at antacid.

Ang kumbinasyon ng gamot na may warfarin o coumarin anticoagulants (oral form) ay nagdaragdag ng posibilidad ng pagdurugo. Samakatuwid, sa panahon ng therapy, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng PTT.

Ang kumbinasyon ng isang solong 1000 mg na dosis ng zidovudine at maramihang mga dosis ng 600 o 1200 mg ng azithromycin ay walang epekto sa mga pharmacokinetics ng plasma ng zidovudine o nito (at ang mga produktong glucuronic breakdown nito) sa paglabas ng ihi. Gayunpaman, pinataas ng administrasyong azithromycin ang mga antas ng phosphorylated zidovudine (isang drug-active breakdown product) sa loob ng mononuclear cells sa peripheral circulation.

Ang pagkuha ng Azitral na may rifabutin ay hindi nagbabago sa mga antas ng plasma ng mga gamot na ito. Gayunpaman, kung minsan, ang mga taong nagsama sa kanila ay nagkaroon ng neutropenia. Ngunit dapat itong isaalang-alang na ang karamdaman ay sanhi ng paggamit ng rifabutin, at hindi posible na maiugnay ito sa paggamit ng azithromycin.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azitral ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura – hindi hihigit sa 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Azitral sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.