Azitro

Ang Azitro ay isang systemic na antibacterial na gamot, ay kabilang sa pangkat ng mga gamot na macrolide.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Azitro

Sa mga dosis ng 100 mg/5 ml, pati na rin ang 200 mg/5 ml, ginagamit ito upang maalis ang mga nakakahawang sakit na dulot ng bacteria na sensitibo sa azithromycin:

• pathologies ng ENT organs (otitis media na may tonsilitis o bacterial pharyngitis, pati na rin ang sinusitis);
• mga sakit ng respiratory system (community-acquired pneumonia, pati na rin ang bacterial bronchitis);
• mga nakakahawang pathologies sa balat, pati na rin sa loob ng malambot na mga tisyu (erysipelas, talamak na erythema migrans (maagang yugto ng tick-borne borreliosis), at pati na rin ang pangalawang pyoderma).

Ang gamot sa mga dosis na 200 mg / 5 ml ay ginagamit upang gamutin ang mga STI (cervicitis o uncomplicated urethritis na dulot ng bacterium Chlamydia trachomatis).

[ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng pulbos (16.5 g ng substance) sa isang bote para sa paggawa ng 20 ml na suspensyon. Sa loob ng isang hiwalay na pakete ay may 1 bote, na ibinibigay sa isang dosing syringe at isang espesyal na adaptor.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmacodynamics

Ang Azithromycin ay isang macrolide. Ito ay isang azalide na may malawak na hanay ng pagkilos na antimicrobial. Ang aktibidad ng sangkap ay dahil sa pagsugpo sa mga proseso ng nagbubuklod na mga protina ng microbial sa pamamagitan ng synthesis sa ribosomal 50 S-subunit, pati na rin ang pag-iwas sa paggalaw ng peptide (sa kawalan ng epekto sa proseso ng pagbubuklod ng polynucleotides). Karaniwan, ang isang bacteriostatic effect ay bubuo.

Ang paglaban sa azithromycin ay maaaring maging likas o nakuha. Ang kumpletong cross-resistance para sa pneumococci, Staphylococcus aureus (kabilang ang methicillin-resistant bacteria), fecal enterococci at β-hemolytic streptococci type A ay bubuo sa pagitan ng mga sumusunod na sangkap: azithromycin na may erythromycin, pati na rin ang iba pang macrolides at lincomycins.

Ang mga sumusunod na microbes ay sensitibo sa azithromycin:

• gram-negative aerobes: Haemophilus parainfluenzae at influenza bacillus, pati na rin ang Moraxella catarrhalis;
• iba pang bakterya: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae at Mycoplasma pneumoniae, pati na rin ang Mycobacterium avium.

Ang mga uri ng bacteria na paminsan-minsan ay nakakakuha ng resistensya sa gamot ay gram-positive aerobes: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, at Streptococcus pneumococcus.

Ang mga bakterya na may likas na pagtutol sa sangkap:

• Gram-positive aerobes: methicillin-resistant Staphylococcus epidermidis at Staphylococcus aureus, pati na rin ang Enterococcus faecalis;
• gram-negative aerobes: Klebsiella, Escherichia coli, at Pseudomonas aeruginosa;

Gram-negative anaerobes: Bacteroides fragilis group.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos kunin ang gamot, ang bioavailability ng sangkap ay umabot sa humigit-kumulang 37%. Ang pinakamataas na antas ng serum ay sinusunod 2-3 oras pagkatapos kunin ang suspensyon.

Ang sangkap ay mabilis na ipinamamahagi sa loob ng mga likido at tisyu ng katawan. Ito ay ganap na pumasa sa mga tisyu at organo ng genitourinary tract, respiratory tract at malambot na mga tisyu na may balat. Naiipon ito sa loob ng mga selula, bilang isang resulta kung saan ang tagapagpahiwatig ng gamot sa loob ng mga tisyu ay makabuluhang lumampas sa mga katulad na halaga ng plasma (hanggang sa 50 beses). Ipinapahiwatig nito na ang gamot ay may mataas na pagkakaugnay sa mga tisyu dahil sa mahinang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma.

Ang mga antas ng aktibong sangkap sa loob ng mga target na organo (ang lalamunan na may mga baga at prostate) ay mas mataas kaysa sa MIC 90 para sa mga pathogenic substance kapag gumagamit ng isang dosis na 500 mg. Ang isang malaking halaga ng azithromycin ay naipon sa loob ng mga fibroblast na may mga phagocytes. Inilipat ng huli ang gamot sa lugar ng pamamaga.

Ang gamot sa mga bactericidal value nito ay patuloy na nananatili sa lugar ng pamamaga sa loob ng 5-7 araw pagkatapos ng huling dosis, na ginagawang posible na magsagawa ng paggamot sa mga maikling kurso - 3 o 5 araw. Ang huling kalahating buhay ng sangkap ay katulad ng oras ng kalahating buhay nito mula sa mga tisyu, at 2-4 na araw.

Humigit-kumulang 12% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 3 araw. Ang malalaking konsentrasyon ng hindi nagbabagong sangkap ay sinusunod sa apdo. Natukoy ang sampung produkto ng pagkabulok, na nabuo sa pamamagitan ng mga proseso ng hydroxylation, pati na rin ang N- at O-demethylation, at iba pang metabolic transformations. Ang mga produkto ng pagkabulok ng Azithromycin ay walang mga katangian ng antimicrobial.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang tagal ng therapy at ang laki ng dosis ay inireseta ng doktor. Ang suspensyon ay kinuha isang beses sa isang araw - 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos. Ito ay kinakailangan dahil ang sabay-sabay na paggamit sa pagkain ay nakakagambala sa pagsipsip ng aktibong sangkap.

Upang mapabuti ang lasa pagkatapos kunin ang suspensyon, maaari mong hugasan ang gamot na may anumang katas ng prutas. Kung napalampas mo ang isang dosis, subukang kunin ito nang mabilis hangga't maaari, at inumin ang lahat ng kasunod na dosis sa pagitan ng 24 na oras.

Para sa mga matatanda (azithromycin sa isang proporsyon ng 200 mg/5 ml):

• paggamot ng mga nakakahawang sakit ng respiratory system at ENT organs, pati na rin ang malambot na mga tisyu na may balat (hindi kasama ang talamak na erythema migrans) - ang kabuuang dosis ng gamot ay 1500 mg. Ang gamot ay kinukuha ng 500 mg isang beses sa isang araw sa loob ng 3 araw;
• pag-aalis ng mga STD na dulot ng bacterium Chlamydia trachomatis - isang solong dosis ng 1000 mg Azitro;
• Paggamot ng erythema migrans - ang kurso ay tumatagal ng 5 araw. Ang kabuuang dosis ng gamot ay 3 g. Sa unang araw, kailangan mong uminom ng 1 g ng gamot, at sa mga susunod na araw, kumuha ng 500 mg ng suspensyon isang beses sa isang araw.

Dahil ang mga matatandang pasyente ay maaaring nasa panganib para sa cardiac conduction disorder, kailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng azithromycin, dahil maaari itong magdulot ng arrhythmia o torsades de pointes.

Para sa mga bata:

• paggamot ng mga nakakahawang sakit sa respiratory system, ENT organs, pati na rin ang malambot na mga tisyu na may balat (hindi kasama ang talamak na migratory erythema) - ang kabuuang dosis ng gamot ay 30 mg / kg sa loob ng 3-araw na kurso ng therapy (isang solong pang-araw-araw na dosis sa kasong ito ay 10 mg / kg);
• kapag inaalis ang erythema migrans - ang kabuuang dosis ng gamot ay 60 mg / kg sa panahon ng 5-araw na therapeutic course. Ang regimen ng paggamot ay ang mga sumusunod: sa unang araw, 20 mg / kg ng gamot ang kinuha, at pagkatapos ay sa mga sumusunod na araw kinakailangan na kumuha ng 10 mg / kg isang beses sa isang araw.

Ito ay lumabas na ang Azitro ay epektibo sa pag-aalis ng streptococcal pharyngitis sa mga bata. Ang gamot ay iniinom isang beses sa isang araw sa isang dosis na 10 o 20 mg/kg sa loob ng 3 araw. Ang paghahambing ng mga dosis na ito sa panahon ng mga klinikal na pagsusuri ay nagpakita na ang kanilang pagiging epektibo sa gamot ay medyo magkatulad, ngunit ang pagkasira ng bakterya sa kaso ng pagkuha ng pang-araw-araw na dosis na 20 mg/kg ay mas makabuluhan pa rin. Ngunit madalas para sa pag-iwas sa pharyngitis na dulot ng pyogenic streptococcus, pati na rin ang rheumatic polyarthritis, na umuunlad sa anyo ng pangalawang patolohiya, ang penicillin ay itinuturing na gamot ng unang pagpipilian.

Mga batang tumitimbang ng 5-15 kg (paggamit ng azithromycin sa isang dosis na 100 mg/5 ml). Ang tinukoy na mga tagapagpahiwatig ng timbang ay nangangailangan ng isang espesyal na regimen ng dosis:

• timbang 5 kg - ang pang-araw-araw na dosis ng suspensyon ay 2.5 ml (ang antas ng azithromycin sa dosis na ito ay 50 mg);
• timbang 6 kg - ang pang-araw-araw na dosis ay 3 ml (tagapagpahiwatig ng azithromycin - 60 mg);
• timbang 7 kg - ang pang-araw-araw na dosis ay 3.5 ml (azithromycin level - 70 mg);
• timbang 8 kg - araw-araw na dosis ay 4 ml (tagapagpahiwatig ng azithromycin - 80 mg);
• timbang 9 kg - araw-araw na dosis ay 4.5 ml (azithromycin level - 90 mg);
• timbang 10-14 kg - araw-araw na dosis ay 5 ml (aktibong sangkap na nilalaman - 100 mg).

Para sa mga bata na tumitimbang ng higit sa 15 kg (ang azithromycin ay ginagamit sa isang ratio na 200 mg/5 ml). Isinasaalang-alang ang timbang ng bata, ang mga sumusunod na scheme ng dosis ay inaalok:

• timbang sa loob ng 15-24 kg - araw-araw na dosis ay 5 ml (azithromycin indicator - 200 mg);
• timbang 25-34 kg - araw-araw na dosis ay 7.5 ml (aktibong sangkap na nilalaman - 300 mg);
• timbang sa loob ng 35-44 kg - ang pang-araw-araw na dosis ay 10 ml (nilalaman ng sangkap - 400 mg);
• timbang ≥45 kg - araw-araw na dosis ay 12.5 ml (azithromycin level - 500 mg).

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gamitin Azitro sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay maaaring dumaan sa placental barrier, ngunit walang negatibong epekto sa fetus. Dapat tandaan na ang maingat na kinokontrol na naaangkop na mga pagsusuri ng paggamit ng mga gamot sa mga buntis na kababaihan ay hindi pa isinasagawa. Bilang isang resulta, kinakailangan na magreseta ng Azitro sa mga buntis na kababaihan lamang sa mga kaso kung saan ang tulong mula dito para sa babae ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng mga komplikasyon sa fetus.

Ang Azithromycin ay pumasa sa gatas ng suso, kaya't kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso para sa panahon ng kurso ng paggamot mismo, pati na rin para sa isa pang 2 araw pagkatapos makumpleto.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong sangkap o iba pang mga elemento ng gamot o iba pang macrolides at ketolide antibiotics;
• malubhang dysfunction ng atay;
• Dahil ang azithromycin sa kumbinasyon ng ergot derivatives ay maaaring theoretically maging sanhi ng ergotism, ang mga gamot na ito ay hindi dapat pagsamahin.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Mga side effect Azitro

Ang pagkuha ng suspensyon ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• mga reaksyon ng hematopoietic system: hemolytic anemia, leukopenia o thrombocytopenia, at eosinophilia paminsan-minsan ay nabubuo. Ang mga klinikal na pagsusuri ay paminsan-minsan ay nabanggit ang paglitaw ng lumilipas na neutropenia na may mahinang kalubhaan, ngunit walang koneksyon sa pagitan ng paggamit ng azithromycin at ang pag-unlad ng karamdaman na ito ay matatagpuan;
• mga karamdaman sa pag-iisip: paminsan-minsang lumilitaw ang mga damdamin ng pagkabalisa, pagsalakay, nerbiyos o kaguluhan, at bilang karagdagan, nangyayari ang mga guni-guni at nagkakaroon ng delirium;
• mga pagpapakita ng sistema ng nerbiyos: sa ilang mga kaso, nangyayari ang pananakit ng ulo at pagkahilo/vertigo, pati na rin ang paresthesia na may mga convulsion, syncope, dysgeusia, hypoesthesia o asthenia, isang pakiramdam ng matinding pagkapagod, hindi pagkakatulog o pag-aantok. Paminsan-minsan, nagkakaroon ng parosmia, anosmia, myasthenia gravis o ageusia;
• mga kaguluhan sa paggana ng mga visual na organo: paminsan-minsang nagkakaroon ng mga visual disturbances;
• mga pagpapakita mula sa mga organo ng pandinig: paminsan-minsang nangyayari ang ingay sa tainga, pagkabingi o kapansanan sa pandinig. Kadalasan ang mga problemang ito ay nabuo sa panahon ng mga klinikal na pagsubok na may matagal na paggamit ng gamot sa mataas na dosis. Sa pangkalahatan, ang gayong mga pagpapakita ay nalulunasan;
• mga kaguluhan sa paggana ng cardiovascular system: tachycardia o arrhythmia (kabilang ang ventricular tachycardia) paminsan-minsan ay lumilitaw. Mayroong ilang mga ulat ng pagpapahaba ng pagitan ng QT, pagbuo ng pirouette-type na arrhythmia, pagbaba ng presyon ng dugo, at ventricular fibrillation;
• Gastrointestinal manifestations: abdominal discomfort, pagduduwal, pagtatae at pagsusuka ay madalas na nangyayari. Hindi gaanong karaniwan ang bloating, maluwag na dumi, anorexia at gastritis na may dyspepsia. Paminsan-minsan, nagbabago ang kulay ng dila at ngipin at nagkakaroon ng paninigas ng dumi. Pancreatitis o pseudomembranous colitis ay na-obserbahan sa ilang mga kaso;
• mga reaksyon ng hepatobiliary system: intrahepatic cholestasis o hepatitis paminsan-minsang nabubuo (mayroon ding mga ulat ng mga pagbabago sa pathological sa mga halaga ng pagsubok sa pag-andar ng atay). Mayroong ilang mga ulat ng liver dysfunction at hepatitis sa necrotic o fulminant form;
• mga nakakahawang at invasive na proseso: candidiasis (din ang oral form nito), vaginal pathologies, bacterial at fungal infection, pati na rin ang pneumonia, gastroenteritis, rhinitis na may pharyngitis at respiratory dysfunction ay bihira;
• mga pagpapakita ng balat: bihira ang mga sintomas ng allergy, kabilang ang makati na pantal. Ang urticaria, photophobia at edema ni Quincke ay paminsan-minsan ay nagkakaroon. Bilang karagdagan, ang erythema multiforme at Stevens-Johnson/Lyell syndromes;
• mga karamdaman sa paggana ng muscular system at mga buto: kung minsan ay lumilitaw ang pananakit ng kasukasuan;
• mga reaksyon mula sa sistema ng ihi: paminsan-minsan, ang talamak na pagkabigo sa bato, sakit sa bato, pati na rin ang dysuria at tubulointerstitial nephritis ay nangyayari;
• mga karamdaman ng mga glandula ng mammary at reproductive organ: kung minsan ang pagdurugo ng matris, vaginitis at testicular disorder ay nangyayari;
• Pangkalahatang reaksyon: kung minsan ay nangyayari ang anaphylaxis, na kinabibilangan ng pananakit ng dibdib at pamamaga;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: madalas na may pagbaba sa bilang ng mga bicarbonates o lymphocytes, at isang pagtaas din sa antas ng eosinophils. Minsan ang tagapagpahiwatig ng urea ay maaaring tumaas, pati na rin ang creatinine na may bilirubin sa plasma at ang aktibidad ng mga elemento ng AST at ALT, pati na rin ang tagapagpahiwatig ng potasa ay maaaring magbago. Ang lahat ng mga karamdamang ito ay nababaligtad;
• mga proseso ng pagkalasing at mga sugat: mga komplikasyon na dulot ng pamamaraan.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga sintomas ng labis na dosis ng gamot ay kinabibilangan ng matinding pagtatae, pagsusuka at pagduduwal, pati na rin ang magagamot na pagkawala ng pandinig.

Ang paggamot sa disorder ay nangangailangan ng gastric lavage, pati na rin ang therapy na naglalayong mapanatili ang kalusugan ng biktima at alisin ang mga palatandaan ng disorder.

[ 30 ], [ 31 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag pinagsama ang azithromycin sa iba pang mga gamot na maaaring pahabain ang pagitan ng QT (ito ay ketoconazole na may lithium, pati na rin ang quinidine na may terfenadine, pati na rin ang cyclophosphamide na may sangkap na haloperidol).

Sa proseso ng pag-aaral ng pakikipag-ugnayan ng gamot sa antacids, walang mga pagbabago sa bioavailability ng azithromycin ang nabanggit, kahit na ang pinakamataas na antas ng sangkap sa plasma ay nabawasan ng 25%. Kinakailangang uminom ng azithromycin nang hindi bababa sa 1 oras bago gumamit ng antacids o 2 oras pagkatapos.

Ang pinagsamang pangangasiwa ng gamot na may cetirizine (sa isang dosis ng 20 mg) para sa isang panahon ng 5 araw ay hindi naging sanhi ng mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa matatag na estado, ngunit makabuluhang nagbago ang mga halaga ng pagitan ng QT.

Ang kumbinasyon ng Azitro na may ergot alkaloids o dihydroergotamine ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng isang vasoconstrictor effect, na sinamahan ng mga perfusion disorder, na nagreresulta sa pinsala sa mga daliri at paa. Para sa kadahilanang ito, ang mga naturang kumbinasyon ay dapat na iwasan.

Kapag ang cimetidine ay pinangangasiwaan 2 oras bago ang pangangasiwa ng azithromycin, walang mga pagbabago na naobserbahan sa mga pharmacokinetic na parameter ng huli.

Ang ilang mga macrolides ay maaaring makaapekto sa proseso ng metabolismo ng cyclosporine. Dahil dito, kapag pinagsama ang mga ahente na ito, kinakailangan na patuloy na subaybayan ang mga antas ng cyclosporine at baguhin ang dosis nang naaayon.

Ang kumbinasyon ng gamot na may warfarin ay maaaring mapahusay ang epekto ng anticoagulant, kaya naman kailangang subaybayan ang mga indeks ng PT sa panahon ng paggamot.

Mayroong impormasyon na ang mga macrolides ay may kakayahang makaapekto sa metabolismo ng bituka ng sangkap na digoxin, bilang isang resulta kung saan, kapag pinagsama ang mga gamot na ito, kinakailangan ang regular na pagsubaybay sa mga antas ng digoxin.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetic na parameter ng theophylline sa kaso ng kanilang pinagsamang paggamit. Gayunpaman, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng theophylline sa iba pang mga macrolides ay nagdulot ng pagtaas sa mga antas ng serum ng sangkap na ito.

Ang isang solong 1000 mg na dosis ng zidovudine kasama ang azithromycin (maraming dosis ng 600 o 1200 mg) ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic o paglabas ng ihi ng zidovudine o mga produktong glucuronic breakdown nito. Gayunpaman, pinataas ng azithromycin ang mga antas ng phosphorylated zidovudine sa loob ng mga mononuclear cells sa peripheral bloodstream.

Ang pinagsamang paggamit ng Azithro na may rifabutin ay walang epekto sa mga antas ng plasma ng mga gamot na ito. Ang Neutropenia ay nabuo sa mga taong gumamit ng mga gamot na ito nang sabay-sabay, ngunit dapat tandaan na hindi posible na maiugnay ang paglitaw ng karamdaman na ito sa paggamit ng azithromycin.

Ang pagkuha nito kasama ng cisapride ay maaaring magpahaba ng agwat ng QT, at mapataas din ang ventricular arrhythmia o fibrillation syndrome. Para sa kadahilanang ito, inirerekumenda na huwag pagsamahin ang mga sangkap na ito.

Ang pinagsamang paggamit sa alfentanil o astemizole ay dapat gawin nang may pag-iingat, dahil ang pagtaas ng pagkakalantad ay naobserbahan sa kumbinasyon ng erythromycin.

Ang steady-state na serum na antas ng azithromycin ay tumataas kapag pinagsama-sama ang nelfinavir. Kahit na ang mga pagsasaayos ng dosis ay hindi inirerekomenda kapag pinagsama sa nelfinavir, ang maingat na pagsubaybay para sa masamang epekto ng azithromycin ay kinakailangan.

Kinakailangang tandaan ang posibilidad na magkaroon ng cross-resistance sa pagitan ng azithromycin, pati na rin ang iba pang macrolides (hal., erythromycin) at clindamycin na may lincomycin.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azitro ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang mga kondisyon ng temperatura para sa pulbos ay hindi hihigit sa 30°C, ngunit ang handa nang gamitin na suspensyon ay maaaring maimbak sa hindi hihigit sa 25°C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Shelf life

Ang Azitro ay angkop para sa paggamit para sa 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot. Kasabay nito, ang natapos na suspensyon ay maaaring maimbak nang hindi hihigit sa 5 araw.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]