Aspirin

Ang aspirin (ang aktibong kemikal ay acetylsalicylic acid) ay isang kilalang di-steroid na anti-namumula na gamot (NSAID) na ginamit sa gamot mula noong huling bahagi ng ika-19 na siglo. Ang aspirin ay may antipyretic, analgesic (sakit na relieving) at mga anti-namumula na katangian, at isa sa mga pinaka-karaniwang ginagamit na gamot sa mundo.

Mga katangian ng parmasyutiko

1. Anti-namumula na Pagkilos: Binabawasan ng Aspirin ang pamamaga sa pamamagitan ng pagharang sa paggawa ng mga prostaglandins, mga sangkap na may mahalagang papel sa pagbuo ng pamamaga, sakit at lagnat sa katawan. Nakamit ito sa pamamagitan ng pag-inhibit ng enzyme cyclooxygenase (COX), na kinakailangan para sa synthesis ng prostaglandins.
2. Analgesic Aksyon: Epektibo para sa banayad hanggang katamtaman na sakit tulad ng sakit ng ulo, sakit ng ngipin, sakit sa kalamnan, sakit sa panregla at iba pang mga uri ng sakit.
3. Antipyretic na pagkilos: Ang aspirin ay epektibo sa pagbabawas ng lagnat sa pamamagitan ng nakakaapekto sa hypothalamic center ng thermoregulation, dilating peripheral vessel at pagtaas ng pagpapawis.

Paggamit

• Bilang isang analgesic: upang mabawasan ang sakit ng iba't ibang mga etiologies.
• Bilang isang antipyretic: upang mabawasan ang mataas na temperatura ng katawan.
• Asan antiaggregant: Ang mga mababang dosis ng aspirin ay ginagamit upang maiwasan ang mga clots ng dugo, na kapaki-pakinabang sa pag-iwas sa myocardial infarction at stroke. Pinipigilan ng aspirin ang pagsasama-sama ng platelet (pagdikit ng mga platelet ng dugo), sa gayon binabawasan ang panganib ng trombosis.

Mga pahiwatig Aspirin.

1. Analgesic na pagkilos (analgesic):

   • Paggamot ng sakit ng ulo, kabilang ang migraine.
   • Ang pagbawas ng sakit ng ngipin, kalamnan at magkasanib na sakit.
   • Pagbawas ng sakit sa panregla.

2. Antipyretic na pagkilos (antipyretic):

   • Ang pagbawas ng mataas na temperatura ng katawan na nauugnay sa mga sipon at iba pang mga nakakahawang sakit.

3. Anti-namumula na pagkilos:

   • Gumamit sa iba't ibang mga nagpapaalab na sakit tulad ng rheumatoid arthritis at osteoarthritis.
   • Paggamot ng mga nagpapaalab na proseso, hal. Tendonitis o bursitis.

4. Antiaggregant Action:

   • Pag-iwas sa trombosis at embolism, kabilang ang pagbabawas ng panganib ng myocardial infarction at stroke sa mga indibidwal na may mataas na peligro na mapaunlad ang mga ito.
   • Pag-iwas sa paulit-ulit na myocardial infarction at postoperative thrombosis.
   • Bilang isang prophylactic agent para sa thromboembolism at ischemic stroke.

5. Iba pang mga tukoy na gamit:

   • Paggamot ng Kawasaki syndrome, isang sakit na nakakaapekto sa mga daluyan ng dugo sa mga bata.
   • Pag-iwas sa colorectal

Pharmacodynamics

1. Antiaggregant Action:

   • Ang aspirin ay hindi maibabalik na pumipigil sa enzyme cyclooxygenase (COX), na mahalaga para sa synthesis ng thromboxanes at prostaglandins.
   • Ang pag-iwas sa COX-1 ay humahantong sa isang pagbawas sa pagbuo ng thromboxane A2 sa mga platelet, na binabawasan ang kanilang kakayahang pag-iipon at mabawasan ang panganib ng mga clots ng dugo. Ang pag-aari na ito ay ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng coronary heart disease at iba pang mga sakit sa vascular.

2. Analgesic at antipyretic na pagkilos:

   • Pinipigilan din ni Aspirin ang synthesis ng prostaglandins, na gumaganap ng isang pangunahing papel sa sanhi ng pamamaga, sakit at lagnat.
   • Ang pagbabawas ng antas ng prostaglandins sa gitnang sistema ng nerbiyos at sa pokus ng pamamaga ay humahantong sa pagbaba ng sensitivity ng sakit at normalisasyon ng temperatura ng katawan sa mga kondisyon ng febrile.

3. Anti-namumula na pagkilos:

   • Binabawasan ng Aspirin ang kalubhaan ng pamamaga sa pamamagitan ng pagharang sa synthesis ng prostaglandins at thromboxanes, na kasangkot sa pagbuo ng pamamaga, na nagdudulot ng pamumula, pamamaga at sakit.
   • Ang pagiging epektibo ng aspirin bilang isang anti-namumula na ahente ay ginagawang angkop para sa pagpapagamot ng mga kondisyon tulad ng rheumatoid arthritis at osteoarthritis.

4. Iba pang mga epekto:

   • Ang aspirin ay maaaring dagdagan ang mga antas ng urea ng dugo sa pamamagitan ng pagbawas ng daloy ng dugo sa pamamagitan ng mga bato, na kung saan ay ang resulta ng pag-iwas sa mga prostaglandins na nagpapanatili ng sapat na daloy ng dugo.
   • Maaari rin itong mang-inis sa gastric mucosa, na humahantong sa gastritis at peptic ulcers dahil sa pagbara ng proteksiyon na prostaglandins sa tiyan.

Pharmacokinetics

1. Ang aspirin ay mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na may mga effervescent na form ng tablet, mga butil sa suspensyon, at mabilis na pagtunaw ng mga tablet na nagpapakita ng mas mabilis na mga rate ng pagsipsip kaysa sa iba pang mga form (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
2. Matapos ang pagsipsip, ang ASC ay mabilis na na-convert sa salicylic acid (SA), ang aktibong metabolite nito. Ang conversion ay nangyayari nang nakararami sa unang daanan sa pamamagitan ng atay (Brune, 1974).
3. Ang mga parmasyutiko na mga parameter tulad ng maximum na konsentrasyon ng plasma (CMAX) at oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon (TMAX) ay nag-iiba nang malaki depende sa pagbabalangkas na ginamit, na nakakaapekto sa simula at tagal ng pagkilos (Kanani, Voelker, & amp; Gatoulis, 2015).
4. Sa ilang mga populasyon, tulad ng mga pasyente ng gastrectomy, ang aspirin ay nagpapakita ng nabawasan na systemic clearance at matagal na kalahating buhay, na binibigyang diin ang pangangailangan para sa pagsasaayos ng dosis para sa mga taong ito (Mineshita, Fukami, & amp; ooi, 1984).
5. Ang mga kadahilanan ng genetic ay maaaring makaimpluwensya sa mga pharmacokinetics at parmasyutiko ng aspirin, na nakakaapekto sa pagiging epektibo nito bilang isang antiaggregant agent. Ang mga variant sa mga gene na may kaugnayan sa cyclooxygenases at glycoproteins ay nauugnay sa mga pagkakaiba-iba sa mga antiaggregant effects ng aspirin (Würtz, Kristensen, Hvas, & amp; Grove, 2012).

Gamitin Aspirin. sa panahon ng pagbubuntis

Epekto sa pagbubuntis:

1. Unang trimester:

   • Ang ilang mga pag-aaral ay nagmumungkahi ng isang posibleng ugnayan sa pagitan ng paggamit ng aspirin sa unang trimester at isang pagtaas ng panganib ng mga depekto sa kapanganakan tulad ng mga depekto sa puso at cleft palate, bagaman ang ebidensya ay maaaring ihalo. Samakatuwid, inirerekomenda na ang paggamit ng aspirin sa unang trimester ay maiiwasan maliban kung ang mga potensyal na benepisyo ay higit sa mga panganib.

2. Pangalawang trimester:

   • Ang paggamit ng mababang dosis na aspirin para sa ilang mga layuning medikal, tulad ng pag-iwas sa pre-eclampsia, ay maaaring payagan, ngunit sa ilalim lamang ng pangangasiwa ng medikal.

3. Pangatlong trimester:

   • Ang paggamit ng aspirin ay partikular na mapanganib dahil sa panganib ng napaaga na pagsasara ng arterial duct sa fetus, na maaaring humantong sa mga malubhang problema sa sirkulasyon sa bagong panganak.
   • Ang aspirin ay maaari ring dagdagan ang panganib ng pagdurugo sa parehong ina at fetus, bawasan ang pagkontrata ng may isang ina, na maaaring magresulta sa matagal na paggawa at dagdagan ang posibilidad ng pagdurugo sa panahon ng postpartum.

Ang paggamit ng aspirin para sa pag-iwas sa preeclampsia:

• Ang mababang dosis na aspirin (60-150 mg araw-araw) ay kung minsan ay inireseta sa mga buntis na kababaihan upang maiwasan ang pre-eclampsia, isang kondisyon na nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na presyon ng dugo at protina sa ihi. Mahalaga ito lalo na para sa mga kababaihan na may mataas na peligro ng pagbuo ng kondisyong ito.
• Inirerekomenda na simulan ang pagkuha nito mula sa ika-12 linggo ng gestation (pangalawang trimester) at magpatuloy hanggang sa paghahatid, ngunit pagkatapos lamang ng isang masusing pagsusuri at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Contraindications

1. Allergy sa aspirin o iba pang mga NSAID (nonsteroidal anti-namumula na gamot):

   • Ang mga taong may reaksiyong alerdyi sa aspirin o iba pang mga gamot mula sa pangkat ng mga NSAID ay dapat iwasan ang aspirin. Ang allergy ay maaaring magpakita bilang bronchospasm, angioedema, urticaria o anaphylaxis.

2. Sakit na pepticulcer:

   • Ang aspirin ay maaaring magpalala ng kondisyon sa pamamagitan ng sanhi ng pagdurugo o perforation ng gastrointestinal tract. Pinipigilan nito ang paggawa ng mga prostaglandins, na pinoprotektahan ang gastric mucosa.

3. Mga karamdaman sa hemorrhagic:

   • Bilang isang antiaggregant, ang aspirin ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo, na ginagawa ang paggamit nito na kontraindikado sa mga kondisyon tulad ng hemophilia o kakulangan sa bitamina K.

4. Hika na nauugnay sa paggamit ng mga NSAID:

   • Ang ilang mga taong may hika ay maaaring makaranas ng pagtaas ng mga sintomas kapag kumukuha ng aspirin o iba pang mga NSAID, na kilala bilang "aspirin-sapilitan na hika."

5. Malubhang sakit sa bato:

   • Ang aspirin ay maaaring magpalala ng pagkabigo sa bato sa pamamagitan ng pagbabawas ng daloy ng dugo sa pamamagitan ng mga bato, na mahalaga para sa kanilang pag-andar.

6. Malubhang sakit sa atay:

   • Sa matinding disfunction ng atay, ang paggamit ng aspirin ay maaaring maging sanhi ng karagdagang pagkasira ng kondisyon.

7. Pagbubuntis (lalo na ang ikatlong trimester):

   • Ang aspirin ay maaaring maging sanhi ng pagsasara ng fetal arterial duct, nadagdagan ang pagdurugo sa panahon ng paggawa, naantala ang paggawa, at iba pang mga malubhang epekto.

8. Panahon ng Lactation:

   • Ang aspirin ay maaaring ma-excreted sa gatas ng suso at maaaring magkaroon ng masamang epekto sa sanggol.

9. Ang mga batang wala pang 12 taong gulang:

   • Ang paggamit ng aspirin sa mga bata para sa mga impeksyon sa virus ay nauugnay sa isang panganib na magkaroon ng sindrom ng Reye, isang bihirang ngunit mapanganib na kondisyon na maaaring maging sanhi ng matinding pinsala sa atay at utak.

Mga side effect Aspirin.

1. Sistema ng pagtunaw: Ang aspirin ay maaaring maging sanhi ng pangangati ng gastrointestinal, kabilang ang gastritis, ulser, at kahit na pagdurugo. Ang mga panganib na ito ay tumaas sa mas mataas na dosis at may pangmatagalang paggamit (Li et al., 2020).
2. Mga reaksiyong alerdyi: Ang aspirin ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga reaksiyong alerdyi kabilang ang balat ng pantal, angioedema, at brongkospass, lalo na sa mga taong may hika o sa mga may talamak na urticaria (Stevenson, 1984).
3. Renal Impairment: Ang matagal na paggamit ng aspirin ay maaaring makaapekto sa pag-andar ng bato, na nagiging sanhi ng pagkabigo sa bato, lalo na sa mga pasyente na may umiiral na sakit sa bato o sa mga matatandang pasyente (Karsh, 1990).
4. Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot: Ang aspirin ay maaaring makipag-ugnay sa mga anticoagulant, sulfonylureas, diuretics, methotrexate, at antacids, na maaaring mapahusay ang kanilang mga epekto o dagdagan ang panganib ng mga side effects (Karsh, 1990).
5. Toxicity ng CNS: Ang mga mataas na dosis ng aspirin ay maaaring maging sanhi ng mga nakakalason na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos, na ipinakita ng tinnitus (pag-ring sa mga tainga), pagkahilo, at kahit na mga seizure (Ingelfinger, 1974).

Labis na labis na dosis

Mga sintomas ng labis na dosis ng aspirin:

1. Banayad hanggang katamtaman na labis na dosis:

   • Sakit ng ulo
   • Pagkahilo
   • Tinnitus (tinnitus)
   • Pagduduwal at pagsusuka
   • Pagkalito ng kamalayan
   • Hyperventilation (nadagdagan at mabilis na paghinga)

2. Malubhang labis na dosis:

   • Malubhang Imbalance ng Acid-Base: Imbalance ng Electrolyte at Acidosis.
   • Hyperthermia (mataas na temperatura ng katawan)
   • Tachypnea.
   • Tachycardia (mabilis na tibok ng puso).
   • Koma
   • Mga seizure
   • Nephrotoxicity: Ang pagkabigo sa bato dahil sa nakakalason na epekto sa mga bato.
   • Ang alkalosis ng paghinga na sinusundan ng metabolic acidosis.
   • Ang mga karamdaman sa electrolyte tulad ng hypokalemia (mababang antas ng potassium ng dugo).
   • Hemorrhagic diathesis: nadagdagan ang panganib ng pagdurugo.

Mga mekanismo ng nakakalason na pagkilos:

Ang aspirin sa mataas na dosis ay nakakagambala sa normal na paggana ng cellular mitochondria at homeostasis ng acid-base, na humahantong sa metabolic acidosis. Ang aspirin ay hindi rin maibabalik na pumipigil sa enzyme cyclooxygenase, na humahantong sa nabawasan na synthesis ng proteksiyon na prostaglandins at nadagdagan ang pagbuo ng lactate at pyrogens sa katawan sa mga nakakalason na dosis.

Paggamot ng labis na dosis ng aspirin:

1. Paggamot ng Symptomatic:

   • Tinitiyak ang patency ng daanan ng hangin, pagpapanatili ng paghinga at sirkulasyon.
   • Pagwawasto ng balanse ng electrolyte at acid-base.

2. Mga Pamamaraan sa Medikal:

   • Gastric lavage upang alisin ang hindi nabuong aspirin (lalo na kung ang ingestion ay mas mababa sa 2-4 na oras na ang nakakaraan).
   • Ang aktibong uling upang mabawasan ang pagsipsip ng aspirin mula sa gastrointestinal tract.
   • Pinilit na alkaline diuresis upang mapabilis ang excretion ng aspirin.
   • Hemodialysis sa mga kaso ng matinding pagkalason upang mabilis na alisin ang aspirin mula sa dugo.

3. Pagpapanatili ng normal na hydration upang mapanatili ang sapat na pag-andar ng bato at maiwasan ang pagbuo ng kabiguan sa bato.

Pag-iwas sa labis na dosis:

• Mahigpit na pagsunod sa inirekumendang mga dosis.
• Iwasan ang pagkuha ng aspirin nang sabay-sabay sa iba pang mga NSAID o alkohol, na maaaring dagdagan ang mga epekto nito.
• Kumunsulta sa iyong doktor bago simulan ang aspirin, lalo na sa mga indibidwal na may talamak na kondisyon o uminom ng maraming gamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

1. Anticoagulants: Ang co-administration ng aspirin na may anticoagulants (e.g. warfarin) ay nagdaragdag ng panganib ng pagdurugo dahil sa synergistic na pagpapahusay ng mga antithrombotic effects (Karsh, 1990).
2. Ang mga nonsteroidal anti-namumula na gamot (NSAID): Ang mga NSAID tulad ng ibuprofen o naproxen ay maaaring mabawasan ang mga cardioprotective effects ng aspirin sa pamamagitan ng pakikipagkumpitensya para sa pagbubuklod sa cyclooxygenase-1 sa mga platelet, potensyal na binabawasan ang antiaggregant effect (russo, petrucci, & amp; Rocca, 2016).
3. Mga inhibitor ng ACE: Ang aspirin ay maaaring mabawasan ang pagiging epektibo ng mga inhibitor ng ACE (e.g., enalapril) dahil sa pagsugpo ng aspirin ng synthesis ng prostaglandin, na kinakailangan para sa buong pagkilos ng vasodilatory ng mga inhibitor ng ACE (Spaulding et al., 1998).
4. Diuretics: Ang co-administration ng aspirin na may diuretics ay maaaring mabawasan ang kanilang diuretic at antihypertensive effects, dahil din sa pakikipag-ugnay sa mga prostaglandins (Karsh, 1990).
5. Serotonin reabsorption inhibitors (SSRIs): Ang aspirin kasama ang mga SSRI ay maaaring dagdagan ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal dahil sa synergism sa kanilang mga epekto sa mga platelet (Russo, Petrucci, & amp; Rocca, 2016).
6. Methotrexate: Maaaring dagdagan ng aspirin ang toxicity ng methotrexate sa pamamagitan ng pagkaantala ng excretion nito sa pamamagitan ng kumpetisyon para sa pagtatago ng tubule sa mga bato (Hayes, 1981).