Avodart

Ang Avodart ay isa sa mga gamot na ginagamit upang gamutin ang prostate adenoma. Ang aktibong sangkap nito, dutasteride, ay may therapeutic effect sa benign prostatic hyperplasia. Ang gamot na ito ay may pinakamataas na epekto isa hanggang dalawang linggo pagkatapos simulan ng pasyente ang gamot.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Avodart

Bilang monotherapy:

Paggamot at pag-iwas sa pag-unlad ng benign prostatic hyperplasia sa pamamagitan ng pagbawas sa laki ng prostate gland, pagpapabuti ng pag-ihi, pagbabawas ng panganib ng talamak na pagpapanatili ng ihi at ang pangangailangan para sa surgical intervention.

Bilang kumbinasyon ng therapy na may mga α1-blocker:

Paggamot at pag-iwas sa pag-unlad ng benign prostatic hyperplasia sa pamamagitan ng pagbabawas ng laki ng prostate, pagpapabuti ng pag-ihi, at pagbabawas ng panganib ng talamak na pagpapanatili ng ihi at ang pangangailangan para sa surgical intervention. Ang kumbinasyon ng dutasteride at ang α1-adrenergic blocker tamsulosin ay pangunahing pinag-aralan.

Paglabas ng form

Ang gamot para sa paggamot ng prostate adenoma Avodart ay ginawa sa anyo ng mga gelatin capsule, na dilaw, pahaba, opaque, na may inskripsiyong GX CE2 na naka-print na pula sa isang gilid ng bawat kapsula.

Ang mga kapsula ay ginawa sa mga paltos ng aluminyo. Ang isang paltos ay naglalaman ng sampung kapsula. Mayroong dalawang anyo ng paglabas ng Avodart - tatlong paltos sa isang pack at siyam.

Pharmacodynamics

Ang Avodart ay isang dual 5a-reductase inhibitor. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng pagsugpo sa aktibidad ng 5a-reductase isoenzymes ng una at pangalawang uri, ang kakanyahan nito ay ang conversion ng testosterone sa 5a-dihydrotestosterone (DHT). Ang dihydrotestosterone ay ang pangunahing androgen na responsable para sa hyperplasia ng glandular tissue ng prostate gland.

Ang lawak kung saan nakakaapekto ang dutasteride kung gaano kalaki ang pagbaba ng mga konsentrasyon ng dihydrotestosterone ay depende sa dosis ng gamot, at kadalasang sinusunod pagkatapos ng isa hanggang dalawang linggo ng paggamot. Pagkatapos ng isang linggo o dalawa ng pagkuha ng isang dosis ng 0.5 mg bawat araw, ang serum dihydrotestosterone ay bumababa ng 85-90%.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmacokinetics

Ang isang solong dosis ng gamot, katumbas ng kalahating milligram, ay nagiging sanhi ng pinakamataas na konsentrasyon ng aktibong sangkap (dutastride) sa suwero, ito ay nakamit isa hanggang tatlong oras pagkatapos kumuha ng Avodart.

Ang porsyento ng ganap na bioavailability ng gamot ay 60%.

Kung ang dutasteride ay ibinibigay bilang isang solong o maramihang mga dosis, ito ay nagpapahiwatig na ang dami ng pamamahagi ay medyo malaki (300 hanggang 500 L). Ang Dutasteride ay lubos na nakagapos sa mga protina ng plasma (>99.5%).

Kung ang gamot ay iniinom araw-araw sa loob ng anim na buwan sa kalahating milligram, kung gayon ang mga steady-state na konsentrasyon ng dutasteride sa serum (Css) ay maaaring makamit. Ang mga ito ay katumbas ng humigit-kumulang 40 ng / ml. Sa loob ng isang buwan, 65% ng antas na ito ang karaniwang naaabot, ang marka na humigit-kumulang 90% ay naabot pagkatapos ng halos tatlong buwan. Pagkatapos ng limampu't dalawang linggo ng paggamot, ang dutasteride ay mapupuksa sa semilya sa isang average na 3.4 ng / ml (0.4 - 14 ng / ml). Ang tamud ay tumatanggap ng humigit-kumulang 11.5% ng dutasteride, na ipinadala doon mula sa suwero. Ang enzyme CYP3A4 ng cytochrome P450 system ay nagtataguyod ng metabolismo ng aktibong sangkap, ito ang enzyme na nagko-convert ng dutasteride sa dalawang monohydroxylated metabolites. Hindi ito apektado ng mga enzyme ng sistemang ito na CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6. Pagkatapos ng isang tagal ng panahon, kapag ang isang matatag na estado na konsentrasyon ng aktibong sangkap ay nangyayari, ang serum ay naglalaman ng: hindi nabagong dutasteride mismo, 3 pangunahing metabolites (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride at 6-hydroxydutasteride) at 2 menor de edad metabolites.

Ang metabolismo ng aktibong sangkap ng Avodart ay nailalarawan sa pamamagitan ng intensity. Kapag kumukuha ng kalahating milligram sa araw, 1-15.4% (sa average na 5.4%) ng dosis na kinuha ay excreted sa feces na hindi nagbabago. Ang natitirang dosis ay muling gagawin sa anyo ng mga metabolite.

Ang mga bakas na halaga ng aktibong sangkap na dutasteride (mas mababa sa 0.1% ng dosis) ay ilalabas nang hindi nagbabago sa ihi. Kapag na-dosis ng therapeutically, ang terminal half-life ay tatlo hanggang limang linggo. Ang Dutasteride ay maaaring matukoy sa serum kahit na matapos ang Avodart ay itinigil nang hanggang anim na buwan, kadalasan sa mga konsentrasyon na bahagyang mas mataas kaysa sa 0.1 ng/mL.

Ang mga pharmacokinetics ng Avodart, o mas tiyak ang pangunahing aktibong sangkap nito (dutasteride), ay isang first-order na proseso ng pagsipsip at ang pagkakaroon ng dalawang parallel na proseso ng pag-aalis: isang saturable (na depende sa konsentrasyon) at isang non-saturable (na hindi nakasalalay sa konsentrasyon). Kapag ang mga konsentrasyon ng serum dutasteride ay mababa (mas mababa sa 3 ng/mL), ang parehong proseso ng pag-aalis ay mabilis na nag-aalis ng aktibong sangkap. Kung ang Avodart ay kinuha nang isang beses, mayroong mabilis na pag-aalis ng dutasteride, isang proseso na nailalarawan sa pamamagitan ng isang maikling kalahating buhay (mula tatlo hanggang limang araw).

Kapag ang serum concentrations ay higit sa 3 ng/mL, ang dutasteride clearance ay mas malinaw na mabagal (0.35–0.58 L/h), at kadalasan ay isang linear, non-saturable na proseso. Kapag ang mga konsentrasyon ay therapeutic na may pang-araw-araw na dosis na 0.5 mg, ang clearance ng dutasteride ay mas mabagal din. Sa pangkalahatan, ang clearance ay linear at hindi nakadepende sa konsentrasyon ng substance.

Kapag ang Avodart ay kinuha ng isang mas matandang lalaki, hindi na kailangang bawasan ang dosis.

Dosing at pangangasiwa

Ang Avodart ay kinukuha nang pasalita, ang oras ng paggamit ng pagkain ay hindi mahalaga. Ang kapsula ay nilamon nang buo, nang hindi nginunguya o binubuksan ito (ang katotohanan ay ang komposisyon ng kapsula ay maaaring makapinsala sa oral mucosa).

Ang mga lalaking nasa hustong gulang, kabilang ang mga matatanda, ay inirerekomenda na uminom ng sumusunod na dosis ng Avodart: isang kapsula (0.5 mg dutasteride) isang beses sa isang araw.

Ang Avodart ay kumikilos nang mabilis, sa loob ng maikling panahon ng paggamot, ngunit inirerekomenda ng mga doktor ang pag-inom ng gamot nang hindi bababa sa anim na buwan upang makamit ang pinakamataas na therapeutic effect. Upang pagalingin ang BPH, ang Avodart ay inireseta bilang monotherapy, maaari rin itong isama sa mga α1-adrenergic blocker.

Para sa mga espesyal na pangkat ng pasyente:

• sa kaso ng dysfunction ng bato: kung kukuha ka ng karaniwang dosis ng 0.5 mg ng gamot, ang mga bato ay makakatanggap ng mas mababa sa 0.1% nito. Samakatuwid, sa kaso ng dysfunction ng bato, ang mga pasyente ay kumukuha ng isang karaniwang dosis ng gamot, hindi na kailangang bawasan ito.
• Kung ang pasyente ay may kapansanan sa paggana ng atay, inirerekomenda ng mga doktor ang pagkuha ng Avodart nang may pag-iingat. Kasalukuyang walang data sa paggamot sa pangkat na ito ng mga pasyente na may Avodart. Ngunit ang dutasteride ay nailalarawan sa pamamagitan ng masinsinang metabolismo, ang kalahating buhay ng gamot ay tatlo hanggang limang linggo, kaya ang ilang pag-iingat kapag ginamit sa mga pasyente na may kapansanan sa pag-andar ng atay ay hindi masasaktan.

Gamitin Avodart sa panahon ng pagbubuntis

Ang mga epekto ng Avodart at ang pangunahing aktibong sangkap nito na dutasteride sa tamud at sa indibidwal na pagkamayabong ng pasyente ay hindi pa sapat na pinag-aralan hanggang sa kasalukuyan.

Ang pagkuha ng Avodart ay mahigpit na kontraindikado para sa mga kababaihan. Ang lugar na ito ay hindi rin gaanong pinag-aralan, gayunpaman, may mga mungkahi na pinipigilan ng dutasteride ang antas ng DCT, bilang isang resulta kung saan ang pag-unlad ng mga maselang bahagi ng katawan sa isang fetus ng lalaki ay maaaring mapigilan. Hindi rin alam kung ang dutasteride ay tumagos sa gatas ng ina ng isang nagpapasusong ina.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon sa pagkuha ng Avodart ay ang pagkakaroon ng:

• hypersensitivity sa aktibong sangkap ng gamot (dutasteride), pati na rin sa iba pang mga bahagi nito;
• hypersensitivity sa iba pang 5α-reductase inhibitors.

Ang mga kababaihan at mga bata ay hindi dapat uminom ng gamot sa anumang sitwasyon - ito ay kontraindikado para sa kanila.

Kung ang pasyente ay may pagkabigo sa atay, ang Avodart ay inireseta nang may espesyal na pag-iingat.

Mga side effect Avodart

Ang mga side effect ng Avodart at ang aktibong sangkap nito na dutasteride ay kinabibilangan ng:

• Ang immune system ng katawan sa napakabihirang mga kaso ay maaaring tumugon sa mga reaksiyong alerhiya (pantal, pangangati, urticaria, localized na pamamaga), gayundin ang angioedema.
• Ang reproductive system ng katawan ay madalas na tumutugon sa gamot na may mga pagbabago sa libido, ejaculation disorder, erectile dysfunction, gynecomastia (ang pagkakaroon ng sakit at pagpapalaki ng mga glandula ng mammary).
• Ang pag-inom ng Avodart ay maaaring magdulot ng alopecia (pagkalagas ng buhok sa katawan) at hypertrichosis sa balat.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Labis na labis na dosis

Kapag ang mga pasyente ay binigyan ng isang dosis ng 40 mg bawat araw sa panahon ng pag-aaral, na kung saan ay walumpung beses ang therapeutic dosis, walang mga side effect na naitala para sa isang linggo. Gayundin, walang mga side effect na nakita kapag ang mga pasyente ay kumuha ng 5 mg sa loob ng anim na buwan, walang mga pagkakaiba mula sa inirekumendang dosis.

Kung nangyari ang labis na dosis ng Avodart, inireseta ang nagpapakilala at pansuportang paggamot (walang antidote para sa dutasteride).

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Avodart ay iniimbak na hindi maaabot ng mga bata sa temperatura na hindi hihigit sa tatlumpung degrees Celsius.

Shelf life

Ang Avodart ay may shelf life na apat na taon.