Azidotimidin

Ang Azidothymidine ay aktibong nakakaapekto sa retroviruses (kasama ng mga ito, impeksyon sa HIV).

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Mga pahiwatig Azidothymidine

Ito ay ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV sa mga bata at matatanda (kumplikadong therapy na gumagamit ng iba pang mga antiretroviral na gamot).

[7], [8], [9]

Paglabas ng form

Magagamit sa capsules. 10 kapsula sa loob ng paltos, 10 paltos sa loob ng isang nakahiwalay na pakete. 100 kapsula sa loob ng bote o lata; sa isang pakete - 1 bote / maaari. 200 piraso sa loob ng garapon o bote; sa isang solong pakete - 1 palayok / bote. 

[10], [11], [12]

Pharmacodynamics

Ang bawal na gamot ay phosphorylated sa loob ng cell sa tulong ng cellular TK, thymidylate kinase, at kasama na ito nonspecific kinase. Bilang resulta, ang ilang mga compound na phosphate (mono-, di-, at tri-) ay nabuo. Ang sangkap na zidovudine-triphosphate ay pumasok sa istruktura ng provirus at pinipigilan ang karagdagang pagtaas sa kadena ng DNA ng virus. Bilang isang resulta, ang mga umiiral na bahagi ng DNA ng virus ay nagiging imposible. Tinutulungan din ng gamot ang pagtaas ng bilang ng mga T4 cell sa katawan.

Ang Zidovudine ay aktibo laban sa mga virus ng herpes ng ika-4 na uri, pati na rin ang hepatitis B sa mga in vitro test. Ngunit sa kaso ng paggamit ng droga na may monotherapy sa mga taong may AIDS o hepatitis B, hindi ito makabuluhang pagbawalan ang pagtitiklop ng virus ng hepatitis B.

Sa vitro ito ay nai-nagsiwalat na ang mga sangkap sa mga maliliit na concentrations ay maaaring pagbawalan ang aktibidad ng pinaka strains ng Enterobacteriaceae (kasama ang strains ng iba't ibang uri ng Salmonella, Shigella, Klebsiella, tsitrobakter at enterobacteria), at sa mga ito, ng Escherichia coli (ngunit panatilihin sa isip na ang mga mikrobyo mabilis na naging lumalaban sa zidovudine).

Sa mga pagsusuri sa vitro, hindi posible na makita ang aktibidad ng sangkap na may paggalang sa Pseudomonas aeruginosa. Ang droga sa mataas na konsentrasyon (laki 1.9 μg / ml) ay nagpapababa sa bituka ng lambat, ngunit hindi nakakaapekto sa iba pang protozoa.

[13], [14]

Pharmacokinetics

Ang antas ng bioavailability ng sangkap ay 60-70%.

Ang gamot ay pumasok sa BBB. Ang index ng konsentrasyon sa loob ng cerebrospinal fluid ay umabot sa 50% ng mga halaga ng plasma ng sangkap. Nakalantad sa metabolismo ng hepatic.

Ang ekskretyon ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - humigit-kumulang 30% ng gamot ay excreted hindi nabago, at 50 +% ay may anyo ng glucuronides.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dosing at pangangasiwa

Pangangalaga sa bibig. Para sa mga may sapat na gulang, ang unang dosis ay 200 mg ng gamot 6 beses bawat araw. Ang pinaka-angkop na pang-araw-araw na dosis ay pipiliin nang isa-isa, maaari itong magbago sa loob ng 500-1500 mg.

Para sa mga bata: sa karaniwan, ang dosis ay kinakalkula sa hanay ng 150-180 mg / m ² bawat 6 na oras (apat na beses bawat araw). Ang dosis ay muling kinalkula alinsunod sa mga espesyal na talahanayan na isinasaalang-alang ang timbang at taas. Gawin ito nang hindi bababa sa isang beses bawat 2 buwan.

[33], [34], [35], [36], [37]

Gamitin Azidothymidine sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay maaaring gamitin sa panahon ng pagbubuntis, ngunit kung ang benepisyo ng pagkuha ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng komplikasyon sa sanggol.

Para sa panahon ng paggamit ng Azidothymidine, kinakailangang tanggihan ang pagpapasuso.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng heightened sensitivity na may paggalang sa mga bahagi ng mga gamot;
• leukopenia (neutrophil counts ay <750 / mm ³ ), thrombocytopenia (pagbaba sa bilang ng platelet hanggang 2000 / μL), at anemia (antas ng hemoglobin <7.5 g / dL);
• kakulangan ng atay o bato.

[23], [24], [25],

Mga side effect Azidothymidine

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga reaksiyon sa panig:

• ang pag-unlad ng anemya, neutropenic o leukopenia;
• ang hitsura ng pananakit ng ulo, sensations ng antok, paresthesias, matinding pagkapagod, asthenia, myalgia sa cardialgia, at isang disorder ng lasa buds;
• ang paglitaw ng pagtatae, pagsusuka, pagpapalubag-loob at pagduduwal, at bilang karagdagan sa pagpapaunlad ng gastralgia o pancreatitis at kapansanan sa gana;
• ang paglitaw ng pangalawang uri ng impeksiyon at pag-unlad ng lagnat;
• ang hitsura ng ubo, hindi pagkakatulog, panginginig, pagtaas ng daluyan ng pag-ihi, pag-unlad ng depresyon;
• pag-unlad ng dyspeptic manifestations o hypercreatininaemia, pati na rin ang pagtaas sa aktibidad ng transaminases sa atay at amylase sa loob ng suwero.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Labis na labis na dosis

Kapag may labis na labis na dosis, ang mga epekto ng itaas na epekto ay tumaas.

Upang alisin ang mga kaguluhan, gastric lavage, pagtanggap ng activate na uling, palatandaan na paggamot at tuloy-tuloy na hemodialysis ay kinakailangan.

[38], [39], [40], [41],

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paracetamol ay nagdaragdag ng insidente ng neutropenia, sapagkat ang substansiya na ito ay nagpapahina sa metabolismo ng zidovudine (ang parehong mga gamot ay sumasailalim sa glucuronization).

Inhibitors ng oxidative proseso sa ang atay microsomes (kasama ng mga may oxazepam, morphine, codeine, ASA at clofibrate, indomethacin at saka may cimetidine) taasan ang plasma halaga zidovudine.

Droga pagkakaroon nephrotoxic katangian pati na rin ang pagpindot sa medula function (tulad ng amphotericin B, vinblastine ganciclovir at pentamidine, at bukod vincristine), pinatataas ang panganib ng lason epekto mula zidovudine.

Mga gamot na nagpapabagal sa pagtatago ng mga tubula, pahabain ang kalahating buhay ng zidovudine.

Zidovudine pinatataas ang fluconazole index sa katawan.

Kapag sinamahan ng iba pang mga gamot laban sa virus ng HIV (lalo na lamivudine), ang isang synergistic effect ay nangyayari tungkol sa pagtitiklop ng HIV infection sa kultura ng cell.

Ang Ribavirin ay nagpipigil sa proseso ng zidovudine phosphorylation bago ang pagbuo ng triphosphate, kaya ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin sa kumbinasyon.

Ang Stavudine ay may mga pag-aari ng antagonistic kapag ang mga halaga ng molar ng substansiya na ito na may zidovudine ay may proporsiyon na 20k1. Bilang kinahinatnan, ipinagbabawal ang kumbinasyon ng stavudine.

[42], [43], [44], [45]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azidothymidine ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na sarado mula sa liwanag at kahalumigmigan at, bilang karagdagan, hindi naa-access sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi hihigit sa 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50],

Shelf life

Ang Azidothymidine ay maaaring gamitin sa panahon ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng capsule.

[51], [52],