Azidothymidine

Ang Azidothymidine ay aktibong nakakaapekto sa mga retrovirus (kabilang ang impeksyon sa HIV).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mga pahiwatig Azidothymidine

Ito ay ginagamit upang gamutin ang impeksyon sa HIV sa mga bata at matatanda (komplikadong therapy sa iba pang mga antiretroviral na gamot).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa mga kapsula. 10 kapsula sa loob ng paltos, 10 paltos sa loob ng hiwalay na pakete. 100 kapsula sa loob ng isang bote o garapon; sa isang pakete - 1 bote/jar. 200 piraso sa loob ng garapon o bote; sa loob ng hiwalay na pakete - 1 garapon/bote.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay phosphorylated sa loob ng cell ng cellular TK, thymidylate kinase, at kasama nito, non-specific kinase. Bilang isang resulta, ang ilang mga phosphate compound (mono-, di-, at tri-) ay nabuo. Ang sangkap na zidovudine triphosphate ay tumagos sa istraktura ng provirus at pinipigilan ang karagdagang pagtaas sa viral DNA chain. Bilang resulta, ang pagbubuklod ng mga bahagi ng viral DNA ay nagiging imposible. Nakakatulong din ang gamot na tumaas ang bilang ng mga T4 cells sa katawan.

Aktibo ang Zidovudine laban sa mga herpes virus type 4, pati na rin sa hepatitis B in vitro tests. Gayunpaman, kapag ginamit bilang monotherapy sa mga taong may AIDS o hepatitis B, hindi nito lubos na pinipigilan ang pagtitiklop ng viral ng hepatitis B.

Sa vitro, natagpuan na ang sangkap sa maliliit na konsentrasyon ay maaaring makapagpabagal sa aktibidad ng karamihan sa mga strain ng enterobacteria (kabilang dito ang mga strain ng iba't ibang uri ng salmonella, shigella, klebsiella, citrobacter at enterobacter), at kasama nito, E. coli (ngunit dapat isaalang-alang na ang mga mikrobyo ay mabilis na nakakakuha ng paglaban sa zidovudine).

Nabigo ang mga in vitro test na ipakita ang aktibidad ng substance laban sa Pseudomonas aeruginosa. Ang gamot sa mataas na konsentrasyon (1.9 μg/ml) ay pumipigil sa bituka lamblia, ngunit walang epekto sa ibang protozoa.

[ 13 ], [ 14 ]

Pharmacokinetics

Ang antas ng bioavailability ng sangkap ay 60-70%.

Ang gamot ay tumagos sa BBB. Ang index ng konsentrasyon sa cerebrospinal fluid ay umabot sa 50% ng mga halaga ng plasma ng sangkap. Ito ay napapailalim sa hepatic metabolism.

Ang paglabas ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato - humigit-kumulang 30% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago, at ang isa pang 50+% ay nasa anyo ng mga glucuronides.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosing at pangangasiwa

Pangangasiwa sa bibig. Para sa mga matatanda, ang paunang dosis ay 200 mg ng gamot 6 beses sa isang araw. Ang pinaka-angkop na pang-araw-araw na dosis ay pinili nang paisa-isa, maaari itong mula sa 500-1500 mg.

Para sa mga bata: sa karaniwan, ang dosis ay kinakalkula sa loob ng 150-180 mg/ ^m2 tuwing 6 na oras (apat na beses sa isang araw). Ang mga dosis ay muling kinakalkula alinsunod sa mga espesyal na talahanayan na isinasaalang-alang ang timbang at taas. Dapat itong gawin nang hindi bababa sa isang beses bawat 2 buwan.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Gamitin Azidothymidine sa panahon ng pagbubuntis

Maaaring gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis, ngunit kung ang benepisyo mula sa pag-inom nito ay mas mataas kaysa sa posibilidad ng mga komplikasyon sa fetus.

Sa panahon ng paggamit ng Azidothymidine, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• leukopenia (mga bilang ng neutrophil ay <750/mm3 ⁾, thrombocytopenia (mga bilang ng platelet ay <2000/μl), at anemia (mga antas ng hemoglobin ay <7.5 g/dl);
• pagkabigo sa atay o bato.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Mga side effect Azidothymidine

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paglitaw ng ilang mga side effect:

• pag-unlad ng anemia, neutro- o leukopenia;
• ang hitsura ng pananakit ng ulo, isang pakiramdam ng pag-aantok, paresthesia, matinding pagkapagod, asthenia, myalgia na may cardialgia, pati na rin ang isang disorder ng mga lasa;
• ang paglitaw ng pagtatae, pagsusuka, bloating at pagduduwal, pati na rin ang pagbuo ng gastralgia o pancreatitis at pagkawala ng gana;
• ang paglitaw ng isang pangalawang impeksiyon at ang pag-unlad ng lagnat;
• ang hitsura ng ubo, hindi pagkakatulog, panginginig, nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, pag-unlad ng depresyon;
• pag-unlad ng dyspeptic manifestations o hypercreatininemia, pati na rin ang isang pagtaas sa aktibidad ng atay transaminases at amylase sa suwero.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Labis na labis na dosis

Sa kaso ng labis na dosis, ang nabanggit na mga side effect ay nagiging mas malinaw.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan ang gastric lavage, activated charcoal intake, sintomas na paggamot at patuloy na pamamaraan ng hemodialysis.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pinapataas ng Paracetamol ang saklaw ng neutropenia dahil pinipigilan ng sangkap na ito ang metabolismo ng zidovudine (ang parehong mga gamot ay sumasailalim sa glucuronidation).

Ang mga inhibitor ng mga proseso ng oxidative ng microsome sa loob ng atay (kabilang ang morphine na may oxazepam, codeine, ASA at clofibrate, pati na rin ang indomethacin na may cimetidine) ay nagdaragdag ng mga halaga ng plasma ng zidovudine.

Ang mga gamot na may mga katangian ng nephrotoxic, pati na rin ang mga pumipigil sa paggana ng bone marrow (tulad ng amphotericin, vinblastine na may ganciclovir at pentamidine, pati na rin ang vincristine), ay nagdaragdag ng posibilidad na magkaroon ng zidovudine ng nakakalason na epekto.

Ang mga gamot na pumipigil sa tubular secretion ay nagpapahaba ng kalahating buhay ng zidovudine.

Pinapataas ng Zidovudine ang antas ng fluconazole sa katawan.

Kapag isinama sa iba pang mga gamot laban sa HIV virus (lalo na ang lamivudine), ang isang synergistic na epekto ay nangyayari na may paggalang sa pagtitiklop ng HIV infection sa cell culture.

Pinipigilan ng Ribavirin ang phosphorylation ng zidovudine upang bumuo ng triphosphate, kaya ang mga gamot na ito ay hindi maaaring gamitin sa kumbinasyon.

Ang Stavudine ay may antagonistic na katangian kapag ang mga molar value ng sangkap na ito na may zidovudine ay may proporsyon na 20:1. Bilang isang resulta, ang kumbinasyon sa stavudine ay ipinagbabawal.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azidothymidine ay dapat na naka-imbak sa isang lugar na protektado mula sa liwanag at kahalumigmigan, at hindi naa-access sa mga bata. Ang antas ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25°C.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Shelf life

Ang Azidothymidine ay maaaring gamitin sa loob ng 24 na buwan mula sa petsa ng paggawa ng mga kapsula.

[ 51 ], [ 52 ]