Azitrox

Ang Azitrox ay isang antibacterial na gamot para sa sistematikong paggamit. Ito ay kabilang sa pangkat ng lincomycins, macrolides at streptogramins.

Mga pahiwatig Azitroxa

Ginagamit ito upang maalis ang iba't ibang mga impeksyon na dulot ng bakterya na sensitibo sa pagkilos ng sangkap na azithromycin. Kabilang sa mga ito:

• mga impeksyon sa malambot na layer ng tisyu at balat: folliculitis, erysipelas, pati na rin ang furunculosis na may impetigo at pyoderma, pati na rin ang mga nahawaang sugat;
• mga pathology na nakakaapekto sa urogenital system: cervicitis (kabilang ang bacterial form nito) at prostatitis. Ang gamot ay maaari ding gamitin para sa bacterial urethritis (kabilang dito ang gonorrheal urethritis at iba pang mga STI);
• mga impeksyon sa sistema ng paghinga: brongkitis sa talamak o talamak na anyo, pati na rin ang pneumonia (kabilang dito ang hindi tipikal na anyo nito);
• Mga sakit sa ENT: tonsilitis na may sinusitis, pharyngitis na may sinusitis, tonsilitis, otitis media at iskarlata na lagnat;
• iba pang mga nakakahawang pathologies: maagang yugto ng pag-unlad ng tick-borne borreliosis, pati na rin ang kumbinasyon ng therapy para sa ulcerative disease sa duodenum na may tiyan (sanhi ng pagkilos ng microbe Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay inilabas sa mga tablet.

Ang Azitrox 250 ay makukuha sa 3 o 6 na tablet bawat paltos. Sa loob ng pakete ay may 1 blister plate na may mga tablet.

Ang Azitrox 500 ay makukuha sa dami ng 3 tablet sa loob ng isang paltos. Ang isang hiwalay na pakete ay naglalaman ng 1 blister plate.

[ 4 ], [ 5 ]

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap ng gamot ay azithromycin, na may malawak na hanay ng pagkilos na antimicrobial. Ang gamot ay kabilang sa azalide subgroup ng macrolide antibiotics category.

Ang Azithromycin ay isang semi-synthetic substance na naglalaman ng 15-membered macrocyclic structure na nabuo sa pamamagitan ng pagsasama ng nitrogen atom sa 14-membered lactone ring. Ang ganitong pagbabago ay nag-aalis ng mga indibidwal na katangian ng lactone, ngunit sa parehong oras ay nag-aambag sa pagpapalakas ng acid resistance ng sangkap (ang tagapagpahiwatig na ito para sa azithromycin ay lumampas sa analogous na halaga ng erythromycin ng 300 beses).

Ang Azitrox ay may bacteriostatic effect sa karamihan ng mga microbes, ngunit maaari ding magkaroon ng bactericidal effect sa mga indibidwal na strain (sa kaso ng paggamit ng mataas na konsentrasyon ng gamot). Ang epekto ng gamot ay nangyayari sa sumusunod na paraan: ang molekula ng sangkap ay tumutugon sa ribosomal na sangkap na 50S, at bilang resulta ng prosesong ito, ang huli ay nagsisimulang magbago. Ang ganitong reaksyon ay nagdudulot ng pagsugpo sa peptide translocase at pagkasira ng protina na nagbubuklod (ito ang mga prosesong kinakailangan ng bakterya para sa normal na pagpaparami at paglaki).

Ang Azithromycin ay epektibo laban sa mga impeksiyon na dulot ng parehong bakterya na nasa labas ng mga selula at mga pathogen na nasa loob ng mga ito.

Ang gamot ay may malawak na hanay ng aktibidad na antimicrobial. Halimbawa, ang aktibong sangkap ay may mga katangian ng bacteriostatic at nakakaapekto sa mga sumusunod na strain:

• Gram-positive aerobes (kabilang ang bacteria na gumagawa ng β-lactamases): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumococcus at Streptococcus pyogenes. Bilang karagdagan, streptococci din ng mga pangkat C, G at F, Staphylococcus epidermidis at Staphylococcus aureus;
• Gram-negative aerobes: influenza bacillus, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni at Haemophilus parainfluenzae, pati na rin ang Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, whooping cough bacillus at parapertussis bacillus, pati na rin ang Moraxella gonococcus.

Ang gamot ay aktibo sa mga pathologies na dulot ng ilang mga anaerobes, kabilang ang peptostreptococci, clostridium perfringens at Bacteroides bivius.

Ang mga mikrobyo tulad ng Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae at Mycoplasma pneumoniae, pati na rin ang Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi at Listeria monocytogenes ay sensitibo sa azithromycin.

Ang mga sumusunod na strain ay lumalaban sa pagkilos ng gamot: Acinetobacter, Pseudomonas at microbes mula sa Enterobacter group.

Ang Azithromycin ay mayroon ding cross-resistance sa sangkap na erythromycin.

[ 6 ]

Pharmacokinetics

Kapag kinuha nang pasalita, ang bioavailability ng sangkap ay humigit-kumulang 37%. Ang pinakamataas na antas sa serum ay sinusunod 2-3 oras pagkatapos kumuha ng gamot.

Pagkatapos gamitin, ang azithromycin ay ipinamamahagi sa buong katawan. Ipinakita ng mga pagsusuri sa pharmacokinetic na ang antas ng sangkap sa loob ng mga tisyu ay makabuluhang lumampas sa mga tagapagpahiwatig ng plasma (50 beses). Ipinapahiwatig nito na ang sangkap ay may mataas na synthesis sa mga tisyu.

Ang synthesis na may protina ng plasma ay nagbabago alinsunod sa mga halaga sa loob ng plasma at maaaring umabot sa isang minimum na 12% sa kaso ng isang halaga ng 0.5 μg/ml at isang maximum na 52% sa kaso ng isang halaga ng 0.05 μg/ml sa loob ng serum. Ang dami ng pamamahagi sa steady state ay 31.1 L/kg.

Ang huling kalahating buhay ng sangkap mula sa plasma ay ganap na naaayon sa kalahating buhay nito mula sa mga tisyu sa panahon ng 2-4 na araw.

Humigit-kumulang 12% ng sangkap ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi sa loob ng 3 araw. Ang hindi nabagong azithromycin ay sinusunod sa napakataas na konsentrasyon sa apdo. Mayroon ding 10 sa mga produkto ng pagkabulok nito na nakuha ng mga proseso ng N- at O-demethylation, at gayundin sa panahon ng cleavage ng cladinose conjugate at hydroxylation ng aglycone at desosamine rings.

[ 7 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tablet ay iniinom nang pasalita - alinman sa 1 oras bago kumain o 2 oras pagkatapos. Ang pang-araw-araw na dosis ay kinukuha sa 1 dosis. Ang gamot ay dapat lunukin ng tubig, ang tableta ay hindi dapat ngumunguya. Ang tagal ng paggamot at ang mga dosis ay inireseta ng dumadating na manggagamot nang paisa-isa.

Mga sukat ng dosis ng nasa hustong gulang:

• upang maalis ang mga impeksyon sa mga organ ng respiratory at ENT: kinakailangang kumuha ng 500 mg ng gamot isang beses sa isang araw sa loob ng 3 araw;
• pag-aalis ng mga nakakahawang pathologies sa loob ng malambot na mga tisyu at sa balat: ang paunang dosis ay isang solong dosis ng 1000 mg, at pagkatapos, mula sa ika-2 araw ng kurso, ang dosis ay nabawasan sa 500 mg (solong dosis bawat araw). Ang tagal ng naturang therapy ay 5 araw (para sa buong kurso, kinakailangan na kumuha ng 3 g ng gamot);
• mga impeksyon sa urogenital system: isang solong dosis ng 1000 mg ng gamot;
• sa yugto 1 ng tick-borne borreliosis: ang paunang pang-araw-araw na dosis ay 1000 mg (solong dosis), at pagkatapos sa buong kurso ay kinakailangan na kumuha ng 500 mg ng Azitrox isang beses sa isang araw. Sa kabuuan, ang kurso ay 5 araw (sa panahong ito kinakailangan na kumuha ng kabuuang 3 g ng gamot);
• sa kumbinasyon ng therapy upang maalis ang mga ulser sa duodenum o tiyan (na nauugnay sa microbe na Helicobacter pylori): isang solong dosis ng 1000 mg ng gamot bawat araw sa loob ng 3 araw.

Laki ng dosis para sa mga bata na higit sa 12 taong gulang: kinakalkula ang mga ito na isinasaalang-alang ang timbang ng pasyente. Karaniwan, ang pang-araw-araw na dosis ay 10 mg / kg bawat 1 dosis. Ang tagal ng paggamot ay 3 araw.

Ang sumusunod na pamamaraan ay maaari ding gamitin para sa therapy: sa unang araw, 10 mg/kg ng gamot ay dapat inumin, at pagkatapos, sa loob ng 4 na araw, 5 mg/kg ay dapat kunin isang beses sa isang araw. Kasabay nito, anuman ang pamamaraan na ginamit, ang kabuuang dosis para sa kurso ay hindi dapat lumampas sa 30 mg/kg.

Kapag ginagamot ang maagang yugto ng tick-borne borreliosis, ang mga bata ay inireseta ng isang paunang dosis na 20 mg/kg (isang beses sa isang araw), at mula sa ika-2 araw ay nabawasan ito sa 10 mg/kg. Ang tagal ng therapy ay 5 araw (ang kabuuang dosis para sa buong kurso ng paggamot ay maaaring maging maximum na 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Gamitin Azitroxa sa panahon ng pagbubuntis

Ang Azitrox ay maaaring gamitin lamang ng mga buntis na kababaihan sa mga kaso kung saan ang posibleng benepisyo sa babae ay lumampas sa posibilidad ng iba't ibang mga komplikasyon sa fetus. Tanging ang dumadating na manggagamot ang maaaring magreseta ng gamot.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay maaaring tumagos sa gatas ng suso, kaya naman, kung ang gamot ay ginagamit sa panahon ng paggagatas, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso sa tagal ng kurso ng paggamot.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa mga elemento ng gamot, pati na rin ang iba pang mga gamot mula sa kategoryang macrolide;
• mga karamdaman sa bato o atay (kabilang dito ang kidney/liver failure);
• mga batang wala pang 12 taong gulang.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may kasaysayan ng arrhythmia.

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa kumbinasyon ng mga ergot derivatives, dahil ang ganitong kumbinasyon ay maaaring, sa teorya, makapukaw ng pag-unlad ng ergotism.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga side effect Azitroxa

Ang paggamit ng mga tablet ay maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga sumusunod na epekto:

• mga reaksyon mula sa cardiovascular system: pagbuo ng cardialgia o tachycardia;
• mga manifestations mula sa PNC at CNS: ang hitsura ng pagkahilo, pananakit ng ulo, isang pakiramdam ng matinding pagkapagod at pagkabalisa, pati na rin ang isang disorder ng balanse at mga problema sa sleep-wake cycle;
• gastrointestinal at hepatobiliary disorder: pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagduduwal, mga sakit sa bituka, pananakit ng epigastric at bloating. Bilang karagdagan, ang mga karamdaman sa pag-agos ng apdo, paninilaw ng balat, pagkawala ng gana at pagtaas ng aktibidad ng mga enzyme sa atay ay maaaring maobserbahan. Sa ilang mga pasyente (na may matagal na paggamit ng mga tablet), ang candidomycosis ay nabuo sa oral mucosa;
• manifestations ng allergy: ang hitsura ng pangangati at rashes, ang pagbuo ng photosensitivity, urticaria, Quincke's edema at allergic conjunctivitis;
• Iba pa: Ang ilang mga indibidwal kung minsan ay nagkakaroon ng thrush at nephritis.

Labis na labis na dosis

Ang klinikal na pagsusuri ng mga epekto ng azithromycin sa katawan ay nagpakita na ang mga salungat na reaksyon na nagreresulta mula sa labis na dosis ay katulad ng mga nangyayari sa mga karaniwang therapeutic doses. Kabilang dito ang magagamot na pagkawala ng pandinig, gayundin ang pagduduwal, pagtatae, at pagsusuka.

Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangan na kumuha ng activated charcoal, pati na rin magsagawa ng pangkalahatang suporta at sintomas ng mga pamamaraan ng paggamot.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Bilang resulta ng pagsasama ng Azitrox sa mga antacid na naglalaman ng magnesium o aluminum hydroxide, pati na rin sa pagkain at ethanol, bumababa ang antas ng pagsipsip ng azithromycin.

Kapag pinagsama ang gamot sa warfarin, walang mga pagbabago sa mga indeks ng PT ang naobserbahan, ngunit sa anumang kaso, kinakailangan na pagsamahin ang mga gamot na ito nang may pag-iingat, dahil ang mga gamot mula sa kategoryang macrolide ay maaaring magpalakas ng mga anticoagulant na katangian ng warfarin.

Ang pag-inom ng gamot na may kumbinasyon sa digoxin ay nagpapataas ng mga antas nito sa dugo.

Ang pagsasama-sama ng gamot sa mga sangkap na dihydroergotamine at ergotamine ay humahantong sa pagtaas ng kanilang mga nakakalason na katangian.

Dahil sa mga proseso ng oksihenasyon ng mga microsome sa loob ng atay, ang mga nakakalason na katangian ng azithromycin ay pinahusay, at ang antas ng mga indibidwal na gamot sa loob ng plasma ay tumataas. Kabilang sa mga ito ay: terfenadine na may cyclosporine at bromocriptine, pati na rin ang valproic acid, carbamazepine na may theophylline, disopyramide at ergot alkaloids na may hexobarbital at phenytoin.

Kapag pinagsama sa azithromycin, ang isang pagtaas sa antas ng plasma ng ilang mga gamot ay sinusunod: methylprednisolone na may triazolam, pati na rin ang felodipine, cycloserine at hindi direktang anticoagulants. Bilang resulta, kinakailangang subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng mga gamot na ito sa dugo sa panahon ng pinagsamang paggamot, at ayusin din ang mga dosis nang naaayon.

Ang mga lincomycin sa kumbinasyon ng azithromycin ay nagpapahina sa mga nakapagpapagaling na katangian ng huli.

Ang nakapagpapagaling na epekto ng azithromycin ay potentiated kapag pinagsama sa mga sangkap na chloramphenicol at tetracycline.

Ang paggamit ng azithromycin ng mga indibidwal na umiinom ng oral na antidiabetic na gamot ay maaaring magdulot ng hypoglycemic crisis.

Ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi tugma sa heparin.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azitrox ay dapat itago sa isang lugar kung saan ang kahalumigmigan at sikat ng araw ay hindi tumagos, at hindi naa-access sa mga bata. Ang mga limitasyon sa temperatura ay 15-25 ^o C.

Shelf life

Ang Azitrox ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng mga tablet.