Azoprol n retard

Ang Azoprole n retard ay isang gamot na piling hinaharangan ang aktibidad ng mga β-adrenergic receptor.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Azoprola n retard

Ito ay ginagamit upang gamutin ang tachyarrhythmia, angina pectoris, compensated CHF (combination therapy na may ACE inhibitors, diuretics at CG), at din upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo.

Ginagamit din ang gamot upang maiwasan ang coronary death at pag-ulit ng myocardial infarction pagkatapos ng talamak na yugto nito.

[ 2 ]

Paglabas ng form

Ang produkto ay ginawa sa mga tablet, 10 piraso bawat blister pack. Ang kahon ay naglalaman ng 3 blister strips.

Pharmacodynamics

Ang Metoprolol ay piling hinaharangan ang mga elemento ng β1, ay isang racemic na kumbinasyon ng S- at R-isomer. Ang kakayahang piliing i-block ang β1-endings ay ibinibigay ng S(-) isomer ng levorotatory nature, ngunit ang R(+) isomer ay walang positibong therapeutic effect. Ang aktibidad ng S:R isomer ratio ay 33 hanggang 1, dahil ang S-form ng metoprolol ay may mas mataas na affinity para sa β1-endings kaysa sa mga R-form nito. Ang isang double clinical randomized blind test ay nagpakita na ang S(-) na elemento sa isang 50 mg na dosis ay may aktibidad na katulad ng pagkilos ng 100 mg ng racemic metoprolol.

Ang hypotensive effect ay nakamit sa pamamagitan ng pagpapahina ng cardiac output, pati na rin ang renin binding, pati na rin ang pagsugpo sa aktibidad ng RAS at pagpapanumbalik ng baroreceptor sensitization, na nagreresulta sa isang pagbawas sa sympathetic manifestations ng isang peripheral na kalikasan.

Ang antianginal effect ay nangyayari dahil sa isang pagbawas sa puwersa, at sa gayon ang dalas ng mga contraction ng puso, paggasta ng enerhiya, at bilang karagdagan dito, ang pangangailangan ng myocardium para sa oxygen. Binabawasan ng gamot ang dalas at kalubhaan ng mga pag-atake ng angina at ang dami ng namamatay sa mga taong nasuri na may myocardial infarction, at sa parehong oras ay pinatataas ang pagpapaubaya ng iba't ibang mga pagkarga. Ang pangmatagalang paggamit ng metoprolol ay nagpapataas ng mga rate ng kaligtasan ng buhay at binabawasan ang dalas ng mga pag-ospital ng mga taong may CHF, dahil ang gamot ay nagpapabuti sa gawain ng kaliwang ventricle.

Ang Metoprolol succinate ay nakakatulong na mabawasan ang panganib ng kamatayan (kabilang ang biglaang pagkamatay), ang pagbuo ng isang paulit-ulit na infarction (din sa mga taong may diabetes), at bilang karagdagan, nagpapabuti sa kondisyon ng mga taong may myocardial infarction sa talamak na yugto, pati na rin sa idiopathic DCM.

Ang antiarrhythmic effect ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pag-aalis ng arrhythmogenic na epekto ng isang nagkakasundo na kalikasan na may kaugnayan sa cardiac conduction system, na pumipigil sa rate ng transmission ng excitation sa pamamagitan ng AV node at sinus ritmo, at sa parehong oras ay nagpapabagal sa automatism at nagpapahaba ng refractory stage. Ang aktibong elemento ay may mahinang epekto na nagpapatatag ng lamad at walang aktibidad ng isang bahagyang agonist na sangkap.

Ang Metoprolol ay nagpapabagal o nagpapahina sa agonistic na epekto sa aktibidad ng puso ng mga catecholamines, na inilabas sa ilalim ng impluwensya ng pisikal at kinakabahan na stress. Ang sangkap ay may kakayahang pigilan ang isang pagtaas sa rate ng puso, isang pagtaas sa pag-ikli ng puso at ang dalas ng dami ng minuto, at kasama nito, isang pagtaas sa presyon ng dugo, na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng isang matalim na pagpapalabas ng mga catecholamines.

Ang matagal na aktibidad ng gamot ay nagbibigay-daan para sa isang pare-pareho na konsentrasyon ng sangkap sa plasma sa loob ng 24 na oras, dahil sa kung saan ang isang matatag na therapeutic effect ay bubuo at ang posibilidad ng mga side effect na sinusunod sa mga pinakamataas na halaga ng plasma ng gamot (halimbawa, kahinaan sa mas mababang mga paa habang naglalakad o bradycardia) ay nabawasan. Ang matatag na epekto, tulad ng sa kaso ng therapy gamit ang iba pang mga β-blocker, ay nabanggit pagkatapos ng 2-3 linggo ng kurso.

Ang Metoprolol ay may mas mahinang epekto sa metabolismo ng karbohidrat at paggawa ng insulin kaysa sa mga di-pumipili na β-blockers.

Pharmacokinetics

Ang bahagi ng S(-) ay mahusay na nasisipsip pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. Ang mga peak value sa plasma ay 55.98 ng/ml, at nakakamit ang mga ito 6.83±1.52 na oras pagkatapos ng pangangasiwa. Ang antas ng bioavailability ng isang bahagi ay humigit-kumulang 94.54%. Maaaring tumaas ang mga halaga ng bioavailability kung ang gamot ay iniinom kasama ng pagkain.

Isang maliit na bahagi lamang ng metoprolol ang na-synthesize sa protina. Ang aktibong elemento ay dumadaan sa inunan, at tumagos din sa gatas ng ina. Karamihan sa mga sangkap ay sumasailalim sa metabolismo na may partisipasyon ng mga enzyme ng hemoprotein P450 system sa loob ng atay.

Ang excretion ay pangunahing isinasagawa ng hepatic metabolism, ang average na halaga ng kalahating buhay ay 6.83±1.52 na oras. Ang edad ng mga pasyente ay hindi nakakaapekto sa mga parameter ng pharmacokinetic ng gamot. Karaniwan, higit sa 95% ng dosis na kinuha nang pasalita ay pinalabas sa ihi. Humigit-kumulang 5% ng dosis na ito ay nasa anyo ng isang hindi nagbabagong bahagi.

Ang mga parameter ng systemic bioavailability, pati na rin ang metoprolol excretion, ay hindi nagbabago sa mga indibidwal na may kapansanan sa pag-andar ng bato.

Dosing at pangangasiwa

Upang mabawasan ang mataas na presyon ng dugo: uminom ng 25 mg ng gamot isang beses sa isang araw. Ang dosis ay maaari ding tumaas sa 50-100 mg (isang dosis bawat araw).

Para sa angina: ang paunang dosis ay 25 mg (solong dosis bawat araw). Kung ang nais na resulta ay hindi sinusunod pagkatapos kunin ang dosis na ito, pinapayagan na dagdagan ang pang-araw-araw na dosis sa 50-100 mg o dagdag na magreseta ng iba pang mga antianginal na gamot.

Sa kaso ng pagpalya ng puso: ang mga pasyente ay dapat na nasa isang matatag na yugto ng CHF nang walang mga kaso ng exacerbation sa nakalipas na 1.5 buwan, at walang mga pagbabago sa pangunahing regimen ng paggamot sa huling 14 na araw. Ang paggamot sa sakit na ito gamit ang mga gamot na humaharang sa mga β-adrenergic receptor ay maaaring maging sanhi ng pansamantalang pagkasira ng kondisyon. Minsan maaaring kailanganin na bawasan ang dosis o ihinto ang gamot. Ang paggamot ay dapat magsimula sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang inirekumendang laki ng paunang dosis ay 6.25 mg. Ang dosis na ito ay pagkatapos ay unti-unting tumaas na isinasaalang-alang ang kondisyon ng pasyente tuwing 14 na araw.

Upang maalis ang bradycardia o sa mababang presyon ng dugo, maaaring kailanganin na bawasan ang dosis ng gamot.

Para sa cardiac arrhythmia: inirerekumenda na kumuha ng isang solong dosis bawat araw, mula 25 hanggang 100 mg.

Ang gamot ay maaaring gamitin bilang isang pansuportang panukala pagkatapos ng myocardial infarction: ang isang pangmatagalang kurso sa therapeutic ay isinasagawa na may isang solong pang-araw-araw na dosis na hanggang sa 100 mg.

Gamitin Azoprola n retard sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na magreseta ng Azoprole N retard sa mga buntis o nagpapasusong ina. Ang tanging mga pagbubukod ay ang mga sitwasyon kung kailan ang paggamit ng gamot ay ganap na kinakailangan para sa mahahalagang indikasyon.

Tulad ng iba pang mga antihypertensive na gamot, ang mga β-blocker ay maaaring makapukaw ng paglitaw ng mga side effect (halimbawa, bradycardia) sa isang breastfed na sanggol, fetus o bagong panganak.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap ng gamot o iba pang mga bahagi nito;
• AV block ng 2nd o 3rd degree, sinoatrial block, pagpalya ng puso sa talamak o talamak na yugto;
• Short's syndrome;
• malubhang sinus bradycardia (rate ng puso na mas mababa sa 55 beats/minuto);
• cardiogenic shock o pagbaba ng presyon ng dugo (systolic blood pressure ay mas mababa sa 100 mmHg);
• malubhang karamdaman ng paggana ng daloy ng dugo sa paligid.

Mga side effect Azoprola n retard

Ang paggamit ng mga gamot ay maaaring pukawin ang paglitaw ng mga sumusunod na sintomas na dulot ng droga:

• mga reaksyon na nakakaapekto sa central nervous system: pananakit ng ulo, pagbaba ng konsentrasyon, pagtaas ng pagkapagod at pagkahilo. Bihirang, ang mga convulsion na may paresthesia, depression, insomnia, bangungot, isang pakiramdam ng pagkalito o pag-aantok, nabawasan ang atensyon, pati na rin ang mga guni-guni, mga karamdaman sa memorya at sekswal na dysfunction ay sinusunod;
• mga pagpapakita mula sa mga organo ng pandama: paminsan-minsan, nagkakaroon ng mga visual disturbances, pagpapahina ng excretory function ng lacrimal gland, ingay sa tainga at pagkawala ng pandinig, at bilang karagdagan, conjunctivitis;
• Dysfunction ng cardiovascular system: pagbuo ng orthostatic collapse, sinus bradycardia, at bilang karagdagan, isang pagbaba sa presyon ng dugo. Paminsan-minsan, mayroong isang potentiation ng mga palatandaan ng pagpalya ng puso, isang pagbawas sa myocardial contractility, at bilang karagdagan, cardialgia, first-degree AV block, mga problema sa ritmo ng puso at pagpapadaloy. Sa mga taong may Raynaud's disease, ang mga problema sa peripheral blood flow ay tumataas;
• digestive disorder: pagsusuka, paninigas ng dumi, pananakit ng tiyan, pagtatae, pagduduwal at tuyong bibig. Ang mga paglihis sa mga halaga ng enzyme ng atay, mga problema sa paggana ng atay, at mga karamdaman sa panlasa ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga sugat sa balat: minsan hyperemia, photodermatitis, mga pagpapakita ng balat na katulad ng psoriasis, at bilang karagdagan dito, nangyayari ang mga pantal. Ang alopecia ay bubuo paminsan-minsan. Ang isang exacerbation ng kurso ng psoriasis ay nabanggit sporadically;
• respiratory dysfunction: bronchial spasms, nasal congestion at dyspnea;
• mga problema sa endocrine system: pag-unlad ng hyperglycemia (sa mga taong may diyabetis na hindi umaasa sa insulin) o hypoglycemia (sa mga taong kumukuha ng insulin);
• mga sintomas ng allergy: ang hitsura ng mga pantal o pangangati, pati na rin ang pagbuo ng mga pantal;
• mga karamdaman ng hematopoietic function: pag-unlad ng thrombocytopenia;
• mga karamdaman ng musculoskeletal system: ang hitsura ng myalgia o arthralgia;
• pag-unlad ng sekswal na dysfunction.

[ 3 ]

Labis na labis na dosis

Mga palatandaan ng pagkalason: talamak na pagkabigo sa puso, pati na rin ang pag-aresto sa puso, pag-unlad ng bradycardia o AV block, nabawasan ang presyon ng dugo. Bilang karagdagan, ang bronchial spasms, pagsusuka, cardiogenic shock, pangkalahatang kombulsyon, pagduduwal, kapansanan sa kamalayan at respiratory function, pati na rin ang coma at cyanosis ay maaaring umunlad.

Upang maalis ang mga karamdamang ito, kinakailangan ang gastric lavage at ang mga sumusunod na sintomas na pamamaraan:

• sa kaso ng mga problema sa AV patency o bradycardia, ang atropine sulfate ay pinangangasiwaan;
• kung lumala ang myocardial contractility, ang dobutamine na may glucagon ay ibinibigay;
• upang madagdagan ang nabawasan na mga halaga ng presyon ng dugo, ang epinephrine na may norepinephrine ay pinangangasiwaan;
• upang mapawi ang mga cramp, ibinibigay ang diazepam;
• upang maalis ang mga pagpapakita ng isang bronchospastic na kalikasan, ang isang intravenous jet injection ng euphyllin ay ginaganap, at bilang karagdagan, ang paglanghap ng β-adrenergic agonists;
• Ginagawa rin ang cardiac pacing procedure.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangang maingat na subaybayan ang kalagayan ng mga taong pinagsasama ang Azoprole N retard sa mga ganglion blocker at iba pang mga gamot na humaharang sa aktibidad ng mga β-adrenergic receptor (tulad ng mga patak sa mata), pati na rin sa mga MAOI at antiarrhythmic na gamot.

Sa mga indibidwal na gumagamit ng gamot kasama ng diltiazem, amiodarone, verapamil, at quinidine analogues, maaaring magkaroon ng negatibong chronotropic at inotropic na pagpapakita.

Ang mga antas ng plasma metoprolol ay bumababa kapag ang gamot ay pinagsama sa rifampicin. Ang kabaligtaran na epekto (pagtaas ng mga antas) ay sinusunod kapag pinagsama sa mga SSRI, hydralazine, cimetidine, at mga inuming nakalalasing.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga hypoglycemic na gamot para sa oral administration, ang kanilang dosis ay dapat baguhin.

[ 4 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Azoprole n retard ay dapat na nakaimbak sa mga lugar na sarado sa mga bata. Mga marka ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang Azoprole N retard ay pinapayagang gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.