Benzylpenicillin

Ang Benzylpenicillin ay isang natural na antibiotic na kabilang sa kategoryang penicillin. Ito ay lumalaban sa mga acid ngunit maaaring sirain ng penicillinase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Benzylpenicillin

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa pag-aalis ng mga nakakahawang at nagpapasiklab na mga pathology na dulot ng sensitibong bakterya dito:

• sistema ng paghinga: brongkitis, ambulatory pneumonia, at pyothorax;
• mga sakit sa ENT;
• mga organo ng urogenital system: cystitis, cervicitis at pyelonephritis, pati na rin ang pyelitis at urethritis;
• mga organ ng biliary tract: cholecystitis o cholangitis;
• malambot na tisyu at balat: mga impeksyon na pumasok sa sugat, impetigo at erysipelas, pati na rin ang mga dermatoses na muling nahawahan;
• mga sakit sa mata: talamak na conjunctivitis na dulot ng gonococcus, pati na rin ang corneal ulcer;
• bacterial endocarditis (subacute o acute form), at bilang karagdagan sepsis;
• pag-unlad ng osteomyelitis, meningitis o peritonitis;
• ang paglitaw ng syphilis o gonorrhea;
• anthrax, scarlet fever, at gayundin ang diphtheria at ray fungal disease.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng pulbos (para sa intramuscular at subcutaneous solution) sa mga volume na 500,000 at 1,000,000 U. Ang isang bote ay naglalaman ng 10 ml. Ang pakete ay maaaring maglaman ng 1 bote. Ang isang karton na kahon ay naglalaman ng 10 bote. Para sa nakatigil na paggamit, ang isang karton na kahon ay naglalaman ng 50 bote.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmacodynamics

Mga katangian ng gamot - bactericidal at antibacterial. Pinipigilan ng gamot ang proseso ng synthesis ng peptide sa loob ng mga dingding ng cell, at nagtataguyod din ng lysis ng mga mikrobyo.

Aktibo ito laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo (mga strain ng staphylococci na hindi gumagawa ng penicillinase, at streptococci, kabilang ang pneumococcus), diphtheria corynebacteria, anaerobic bacteria na bumubuo ng mga spores at anthrax bacilli. Bilang karagdagan, mabisa rin ito laban sa actinomycetes, gram-negative cocci (meningococci at gonococci), pale treponema at Spirochaeta spp.

Wala itong epekto sa karamihan ng mga gramo-negatibong microbes, fungi na may mga virus, pati na rin ang protozoa at rickettsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng intramuscular administration ng aktibong sangkap, ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 0.5-1 na oras, at pagkatapos ng 3-4 na oras, ang mga bakas ng antibiotic ay lilitaw dito. Ang pagsipsip ng sangkap ay medyo mababa, ang gamot ay may matagal na epekto.

Pagkatapos ng isang solong iniksyon ng gamot, ang penicillin sa isang nakapagpapagaling na konsentrasyon ay nakapaloob sa dugo para sa maximum na 12 oras. Ang synthesis na may mga protina sa loob ng plasma ay 60%. Ang aktibong sangkap ay mabilis na tumagos sa mga tisyu na may mga organo, at bilang karagdagan, ang mga biological fluid (maliban sa prostate, pati na rin ang cerebrospinal fluid). Kung ang pamamaga ng meninges ay nangyayari, ang sangkap ay tumagos sa BBB.

Pagkatapos ng instillation sa conjunctival sac, ang nakapagpapagaling na konsentrasyon ng gamot ay sinusunod sa pangunahing sangkap ng kornea (na may lokal na paggamit, halos hindi ito pumapasok sa kahalumigmigan sa anterior eye chamber). Ang medicinally makabuluhang indicator sa moisture ng anterior eye chamber at ang cornea ay nakamit bilang resulta ng pagpapakilala ng gamot subconjunctivally (ngunit ang konsentrasyon sa loob ng Corpus vitreum ay hindi clinically significant).

Kasunod ng intravitreal administration, ang kalahating buhay ay humigit-kumulang 3 oras.

Ang paglabas ay pangunahing isinasagawa sa pamamagitan ng mga bato sa pamamagitan ng glomerular filtration (mga 10%), at gayundin sa pamamagitan ng tubular secretion (mga 90%) - hindi nagbabagong sangkap. Sa mga sanggol at bagong panganak, ang proseso ng paglabas ay bumagal, at kung ang pasyente ay may kabiguan sa bato, ang kalahating buhay ay tataas sa 4-10 na oras.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (maliban sa novocaine salt). Bilang karagdagan, subcutaneously at endolumbarly (eksklusibong sodium salt), intratracheally at sa mga cavity. Sa paggamot ng mga ophthalmological pathologies, ang mga instillation ay isinasagawa sa loob ng conjunctival sac, at bilang karagdagan, ang pangangasiwa ay isinasagawa ng subconjunctival at intravitreal na pamamaraan.

Pang-araw-araw na dosis ng mga matatanda intramuscularly at intravenously - 2-12 milyong mga yunit para sa 4-6 na iniksyon. Para sa paggamot ng outpatient pneumonia - 8-12 milyong mga yunit bawat araw para sa 4-6 na mga pamamaraan ng pangangasiwa. Upang maalis ang endocarditis, meningitis o myonecrosis - isang dosis ng 18-24 milyong mga yunit ay ibinibigay para sa 6 na iniksyon bawat araw.

Ang tagal ng kurso ng paggamot ay depende sa kalubhaan ng sakit, pati na rin ang anyo nito, at maaaring tumagal mula 7-10 araw hanggang 2 buwan o higit pa (halimbawa, kapag ginagamot ang sepsis o infective endocarditis).

[ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Benzylpenicillin sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo sa pasyente ay mas malaki kaysa sa posibilidad ng masamang epekto sa fetus. Ang pagpapasuso ay ipinagbabawal sa panahon ng paggamot sa gamot.

Contraindications

Ang paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa mga sitwasyon kung saan ang potensyal na benepisyo sa pasyente ay mas malaki kaysa sa posibilidad ng masamang epekto sa fetus. Ang pagpapasuso ay ipinagbabawal sa panahon ng paggamot sa gamot.

[ 23 ]

Mga side effect Benzylpenicillin

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• allergy: urticaria, angioedema, anaphylaxis, lagnat/panginginig, pananakit ng kasukasuan, pananakit ng ulo, at mga pantal sa balat. Bilang karagdagan, ang bronchospasms at ang pagbuo ng eosinophilia o tubulointerstitial nephritis;
• iba pa: para sa sodium salt - disorder ng myocardial contractility process; para sa potassium salt - pag-unlad ng hyperkalemia o arrhythmia, at bilang karagdagan sa pag-aresto sa puso.

Bilang resulta ng pagpapakilala ng gamot sa pamamagitan ng endolumbar na paraan, maaaring mangyari ang mga neurotoxic effect: pagduduwal na may pagsusuka. Bilang karagdagan, ang hitsura ng mga convulsion at sintomas ng meningeal, pati na rin ang pagtaas ng reflex excitability at isang estado ng pagkawala ng malay.

[ 24 ]

Labis na labis na dosis

Ang labis na dosis ng gamot ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng mga sumusunod na sintomas: may kapansanan sa kamalayan at ang hitsura ng mga kombulsyon.

Kung mangyari ang mga sintomas na ito, kinakailangan na ihinto ang paggamit ng Benzylpenicillin at pagkatapos ay magsagawa ng therapy na naglalayong alisin ang mga karamdaman.

[ 27 ], [ 28 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang synergism ay sinusunod sa mga antibiotic mula sa bactericidal group (tulad ng rifampicin at vancomycin, pati na rin ang cephalosporins na may aminoglycosides), at ang antagonism ay sinusunod sa mga antibiotic mula sa bacteriostatic group (tulad ng lincosamides, macrolides, pati na rin ang chloramphenicol at tetracyclines).

Ang mga NSAID, diuretics, allopurinol at mga gamot na humaharang sa tubular secretion ay nagpapataas ng konsentrasyon ng aktibong sangkap ng Benzylpenicillin at binabawasan ang kalubhaan ng tubular secretion. Sa kumbinasyon ng allopurinol, ang posibilidad ng mga alerdyi sa balat ay tumataas - sa anyo ng mga pantal.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa normal na kondisyon para sa mga gamot - sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at kahalumigmigan. Temperatura - hindi hihigit sa 30°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Mga espesyal na tagubilin

Ang Benzylpenicillin sodium salt ay isang mapait na lasa at pinong mala-kristal na puting pulbos. Ito ay may mahinang hygroscopic properties. Madali itong natutunaw sa tubig. Mabilis din itong natutunaw sa methanol, at bilang karagdagan, sa ethanol. Mabilis itong nawasak kapag nalantad sa alkalis, acids, at oxidizers. Ang sangkap ay ibinibigay sa intravenously, intramuscularly at subcutaneously, at din intratracheally at endolumbarly.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Shelf life

Ang Benzylpenicillin ay angkop para gamitin sa loob ng 4 na taon. Kasabay nito, ang handa na solusyon sa iniksyon ay maaaring maiimbak nang hindi hihigit sa 24 na oras (sa refrigerator - isang maximum na 72 oras), at ang solusyon sa pagbubuhos - isang maximum na 12 oras (sa refrigerator - hindi hihigit sa 24 na oras).

[ 39 ]