Bikalan

Ang Bicalan ay isang antiandrogenic na gamot.

Mga pahiwatig Bikalana

Ito ay ginagamit para sa pangkaraniwang anyo ng prosteyt kanser na bahagi (late phase), kasama ang isang analogue ng elemento ng LHRH o may kasamang korteng kirurhiko.

[1]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng panggamot na elemento ay ginawa sa form ng tableta, sa isang halaga ng 10 piraso sa loob ng isang cellular packaging. Sa loob ng pack - 3 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang bicalutamide ay isang non-steroidal anti-androgen at walang iba pang impluwensyang hormonal.

Ang bawal na gamot ay isang pinaghalong racemic, kung saan ang (R) -enantiomer lamang ay may mga antiandrogenic effect. Ang sangkap na ito ay sinasadya sa androgenic endings, nang hindi nagdudulot ng pagpapahayag ng gene - sa ganitong paraan na pinipigilan nito ang aktibidad ng androgens. Dahil sa panunupil na ito, ang tumor sa prostate ay nagsisimula sa pag-urong.

Pharmacokinetics

Ang Bicalutamide ay may mahusay na pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract matapos ang paggamit ng mga gamot sa loob. Ang impormasyon tungkol sa makabuluhang epekto ng pagkain sa mga halaga ng bioavailability ay hindi magagamit.

Ang Element (S) -enantiomer ay may mas mataas kaysa sa (R) -enantiomer, ang rate ng excretion mula sa katawan; ang kalahating-buhay ng huli ay humigit-kumulang 7 araw.

Pagkatapos ng pang-araw-araw na paggamit ng bicalutamide, ang antas ng plasma ng (R) -enantiomer ay tumataas ng humigit-kumulang sampung ulit, dahil sa mahabang kalahating buhay. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang droga ay dapat makuha lamang ng 1 beses sa bawat araw.

Pagkatapos ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng bicalutamide sa 50 mg na dosis, ang mga halaga ng plasma ng (R) -enantiomer ay humigit-kumulang 9 μg / ml. Kasabay nito, hanggang sa 99% ng lahat ng mga enantiomer na lumilipat sa loob ng pagbagsak ng dugo sa aktibidad na (R) -enantiomer.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng (R) -enantiomer ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente o antas ng atay disorder (katamtaman o banayad).

Mayroong impormasyon na sa mga taong may malubhang yugto ng mga sakit sa hepatic, ang pag-aalis ng plasma ng (R) -enantiomer ay nagpapabagal.

Bicalutamide sa mga malalaking dami sa mga protina na-synthesize (para sa racemate figure ay 96% at R-bicalutamide - 99.6%) at sa karagdagan ay sumailalim sa isang matinding proseso ng palitan (oksihenasyon at pagbuo ng glucuronic acid conjugates).

Ang mga produktong metabolic ay excreted na may apdo at ihi sa halos katumbas na bahagi.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga pasyenteng lalaki (mga matatanda din) ay dapat kumuha ng 50 mg ng gamot kada araw (1 tablet). Kinakailangan ang Therapy gamit ang Bicalan upang magsimula kasabay ng pagsisimula ng LHRH o pamamaraan ng operasyon ng operasyon. Ang tagal ng therapeutic cycle ay inireseta ng doktor.

Ang mga taong may malubha o katamtamang mga sakit sa atay, upang maiwasan ang panganib ng akumulasyon ng gamot, dapat itong maingat na inireseta nang maingat.

[3]

Gamitin Bikalana sa panahon ng pagbubuntis

Ang Bicalan ay hindi inireseta sa mga kababaihan.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng malakas na sensitivity sa mga elemento ng bawal na gamot;
• gamitin kasama ng astemizol, terfenadine, at cisapride.

Mga side effect Bikalana

Ang Bicalutamide ay pinahihintulutan sa karamihan ng mga kaso nang walang komplikasyon. Lamang paminsan-minsan, sa panahon ng pag-unlad ng mga sumusunod na sintomas sa panig, ang pagpawi ng paggamit ng mga gamot ay kinakailangan:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa mga glandula ng mammary at reproductive organ: gynecomastia ¹ o sakit sa lugar ng mammary glands ¹;
• Mga karamdaman ng digestive tract: pagkahilo o pagtatae ay pangkaraniwan; solong - pagsusuka;
• mga problema sa pag-andar ng sistema ng hepatobiliary: madalas na nagkakaroon ng jaundice ² o transaminase value increases. May isang solong kakulangan ng hepatic activity ³;
• immune manifestations: paminsan-minsang palatandaan ng hindi pagpaparaan ay lumilitaw, kabilang ang urticaria at angioedema;
• lesyon ng mga subcutaneous layer at ang epidermis: ang dryness ng balat ay bihirang binuo;
• thoracic, respiratory at mediastinal disorder: bihirang may mga pathologic interstitial na baga;
• systemic disorders: hot flashes happen most often (feeling hot) ¹. Ang paglitaw ng pangangati o asthenia ay madalas na nabanggit.

^{1, ang} kalubhaan ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagsasagawa ng isang kasama na pamamaraan ng kastasyon.

^{2 mga} pagbabago na nakakaapekto sa hepatic activity ay kadalasang pansamantala at ganap na nawawala o pinahina ng pagpapatuloy ng therapeutic cycle o matapos itong magwakas.

^{Ang 3} kakulangan ng hepatic function ay bubuo ng isang beses lamang, at hindi posible na maitatag ang anumang koneksyon sa paggamit ng Bicalan. Kinakailangang regular na subaybayan ang pagganap ng atay.

[2]

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon sa pagkalasing Bikalanom.

Ang gamot ay walang pananggalang, kaya kailangan ng pasyente na magreseta ng mga palatandaan ng palatandaan. Ang dialysis ay hindi ginaganap, dahil ang bicaloutamide ay may mataas na antas ng synthesis ng protina at hindi ito nakita sa loob ng ihi sa isang di-nagbabagong estado. Ginaganap din ang mga aktibidad ng pangkalahatang suporta at sinusubaybayan ang gawain ng mga kritikal na buhay na sistema.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang impormasyon tungkol sa pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot sa bicalutamide na may analogues ng LHRH.

Ipinakita ng mga pagsusuri sa vitro na ang R-bikalutamid ay nagpipigil sa CYP 3A4 na sangkap, at sa karagdagan, ang mga sangkap na CYP 2C9 na may 2C19, pati na rin ang 2D6, ay mas maliwanag.

Kahit testing antipyrine, P450 aktibidad pagmamarka ng elemento (CYP), ay hindi napatunayang posibilidad ng pakikipag-ugnay sa substansiya bicalutamide, paggamit ng gamot sa ibabaw ng 28 araw sa panahon ng paggamit na nagreresulta sa nadagdagan midazolam AUC halaga para sa huling 80%. Ang ganitong pagtaas ng mga tagapagpahiwatig ay maaaring mahalaga para sa mga gamot na may isang makitid na index ng gamot. Dahil dito, ang gamot ay hindi maaaring isama sa cisapride, terfenadine o astemizole.

Kinakailangang maingat na pagsamahin ang Bicalan sa mga gamot na harangan ang mga Ca channel, o may cyclosporine. Maaaring kinakailangan upang bawasan ang mga bahagi ng mga pondo na ito, lalo na kung may mga suspicion ng mga salungat na sintomas (o sila ay bubuo). Ang mga taong gumagamit ng cyclosporine ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay, lalo na sa unang yugto ng therapy at sa pagwawakas nito.

Kinakailangan na maingat na pagsamahin ang gamot na may mga sangkap na pumipigil sa oksihenasyon ng mga droga (halimbawa, cimetidine o ketoconazole). Sa teorya, ang ganitong kumbinasyon ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga halaga ng bicalutamide, na magpapataas ng saklaw ng mga negatibong sintomas.

Sa in vitro testing nagsiwalat na ang bicalutamide ay nakapagpalit ng warfarin (coumarin anticoagulant) mula sa mga lugar ng protina synthesis nito. Dahil dito, kapag ginagamit ito sa mga pasyente na gumagamit ng coumarin anticoagulants, kinakailangang patuloy na subaybayan ang pagganap ng PTV.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Bicalan ay dapat itago sa isang lugar na sarado upang maiwasan ang pag-access ng maliliit na bata. Mga marka ng temperatura - sa loob ng 25 ° С.

Shelf life

Ang Bicalan ay maaaring gamitin sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng isang therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Hindi mo magagamit ang gamot sa pedyatrya.

Analogs

Ang mga analog na droga ay ang mga gamot na Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi na may Bicalutamide, at bilang karagdagan sa Flutazine, Bicalutera, Flutamide na may Calumid at Flucin na may Casodex. Gayundin sa listahan ay Flülem, Flutpharm na may Flumid at Flutaplex na may Flutamide.