Bikalan

Ang Bicalan ay isang antiandrogen na gamot.

Mga pahiwatig Bikalana

Ito ay ginagamit sa malawakang anyo ng prostate carcinoma (late phases), kasama ang isang analogue ng LHRH element o kasabay ng surgical castration.

[ 1 ]

Paglabas ng form

Ang elementong panggamot ay inilabas sa anyo ng tablet, sa halagang 10 piraso sa loob ng isang cellular package. Sa loob ng pack mayroong 3 ganoong mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang Bicalutamide ay isang non-steroidal antiandrogen na walang ibang hormonal effect.

Ang gamot ay isang racemic mixture, kung saan ang (R)-enantiomer lamang ang may antiandrogenic effect. Ang bahaging ito ay na-synthesize sa mga pagtatapos ng androgen, nang hindi nagiging sanhi ng pagpapahayag ng gene - sa ganitong paraan pinipigilan nito ang aktibidad ng androgen. Dahil sa pagsugpo na ito, ang tumor sa lugar ng prostate ay nagsisimulang mag-regress.

Pharmacokinetics

Ang Bicalutamide ay may mahusay na pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract pagkatapos ng oral administration. Walang impormasyon sa klinikal na makabuluhang epekto ng pagkain sa mga halaga ng bioavailability.

Ang (S)-enantiomer ay may mas mataas na rate ng paglabas mula sa katawan kaysa sa (R)-enantiomer; ang kalahating buhay ng huli ay humigit-kumulang 7 araw.

Kasunod ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng bicalutamide, ang mga antas ng plasma ng (R)-enantiomer ay tumataas ng humigit-kumulang sampung beses dahil sa mahabang kalahating buhay nito. Samakatuwid, ang gamot ay dapat lamang inumin isang beses araw-araw.

Kasunod ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng 50 mg bicalutamide, ang mga antas ng plasma ng (R)-enantiomer ay humigit-kumulang 9 μg/ml. Gayunpaman, hanggang sa 99% ng lahat ng enantiomer na dinadala sa dugo ay ang aktibong (R) -enantiomer.

Ang mga pharmacokinetic na katangian ng (R)-enantiomer ay hindi nakadepende sa edad o antas ng kapansanan sa atay (katamtaman o banayad) sa pasyente.

Mayroong impormasyon na sa mga taong may malubhang yugto ng mga sakit sa atay, mayroong isang pagbagal sa pag-aalis ng plasma ng (R) -enantiomer.

Ang Bicalutamide ay na-synthesize sa malalaking dami na may protina (para sa racemate ang figure ay 96%, at para sa R-bicalutamide - 99.6%), at bilang karagdagan, ito ay sumasailalim sa masinsinang metabolic na proseso (oxidation at pagbuo ng glucuronic acid na may conjugates).

Ang mga metabolic na produkto ng sangkap ay excreted sa apdo at ihi sa humigit-kumulang pantay na bahagi.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga pasyenteng lalaki (mga matatanda rin) ay dapat uminom ng 50 mg ng gamot bawat araw (1 tablet). Ang Therapy gamit ang Bikalan ay dapat magsimula nang sabay-sabay sa pagsisimula ng LHRH o ang surgical castration procedure. Ang tagal ng therapeutic cycle ay inireseta ng doktor.

Sa mga taong may malubha o katamtamang dysfunction ng atay, ang gamot ay dapat ibigay nang may matinding pag-iingat upang maiwasan ang panganib ng akumulasyon ng gamot.

[ 3 ]

Gamitin Bikalana sa panahon ng pagbubuntis

Ang Bikalan ay hindi inireseta sa mga babae.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng matinding sensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• gamitin kasama ng astemizole, terfenadine, at cisapride.

Mga side effect Bikalana

Ang Bicalutamide ay pinahihintulutan sa karamihan ng mga kaso nang walang mga komplikasyon. Bihirang-bihira, kapag lumitaw ang mga sumusunod na epekto, kinakailangan na ihinto ang gamot:

• mga karamdaman na nakakaapekto sa mga glandula ng mammary at mga organo ng reproduktibo: madalas na sinusunod ay gynecomastia ¹ o sakit sa mga glandula ng mammary ¹;
• mga sakit sa gastrointestinal tract: ang pagduduwal o pagtatae ay karaniwan; ang pagsusuka ay bihira;
• mga problema sa pag-andar ng hepatobiliary system: ang paninilaw ng balat ay madalas na nagkakaroon ng ² o pagtaas ng mga halaga ng transaminase. Sa ilang mga kaso, ang pagkabigo sa atay ay nangyayari ³;
• immune manifestations: paminsan-minsan ay lumilitaw ang mga palatandaan ng intolerance, kabilang ang urticaria at edema ni Quincke;
• mga sugat ng subcutaneous layer at epidermis: ang tuyong balat ay bubuo paminsan-minsan;
• thoracic, respiratory at mediastinal disorder: paminsan-minsang nangyayari ang mga interstitial pulmonary pathologies;
• systemic disorder: kadalasang lumilitaw ang mga hot flashes (pakiramdam ng init) ¹. Madalas ding napapansin ang pangangati o asthenia.

¹ Ang kalubhaan ay maaaring mabawasan sa pamamagitan ng pagsasagawa ng isang kasamang pamamaraan ng pagkakastrat.

² pagbabagong nakakaapekto sa paggana ng atay ay karaniwang pansamantala at ganap na nawawala o humihina sa pagpapatuloy ng therapeutic cycle o pagkatapos nito.

³ liver failure ay umuusbong lamang paminsan-minsan, at walang koneksyon sa paggamit ng Bikalan ay maaaring maitatag. Kinakailangan na pana-panahong subaybayan ang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng atay.

[ 2 ]

Labis na labis na dosis

Walang impormasyon tungkol sa pagkalasing sa Bicalan.

Ang gamot ay walang antidote, kaya ang pasyente ay dapat na inireseta ng mga sintomas na pamamaraan. Ang dialysis ay hindi ginagawa dahil ang bicalutamide ay may mataas na antas ng synthesis ng protina at hindi natukoy sa ihi sa hindi nagbabagong estado. Ang mga pangkalahatang pansuportang hakbang ay isinasagawa din at ang gawain ng mga mahahalagang sistema ay sinusubaybayan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang impormasyon tungkol sa mga pakikipag-ugnayan ng gamot sa pagitan ng bicalutamide at LHRH analogs.

Ipinakita ng mga in vitro na pagsusuri na pinipigilan ng R-bicalutamide ang CYP 3A4 at, sa mas mababang lawak, ang CYP 2C9, 2C19, at 2D6.

Kahit na ang pagsubok sa antipyrine, isang marker ng aktibidad na P450 (CYP), ay hindi nagpakita ng posibilidad ng mga pakikipag-ugnayan sa bicalutamide, ang paggamit ng gamot sa loob ng 28 araw sa panahon ng paggamot sa midazolam ay nagresulta sa isang 80% na pagtaas sa mga halaga ng midazolam AUC. Ang ganitong pagtaas sa mga halaga ay maaaring mahalaga para sa mga gamot na may makitid na index ng gamot. Para sa kadahilanang ito, ang gamot ay hindi dapat pagsamahin sa cisapride, terfenadine, o astemizole.

Kinakailangang pagsamahin ang Bikalan sa Ca channel blocking drugs o cyclosporine nang maingat. Maaaring kailanganin na bawasan ang mga dosis ng mga gamot na ito, lalo na kung ang mga side effect ay pinaghihinalaang (o nagkakaroon). Ang mga taong gumagamit ng cyclosporine ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay, lalo na sa unang yugto ng therapy at kapag ito ay itinigil.

Kinakailangan na pagsamahin ang gamot nang maingat sa mga sangkap na pumipigil sa mga proseso ng oksihenasyon ng mga gamot (halimbawa, cimetidine o ketoconazole). Sa teorya, ang ganitong kumbinasyon ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga halaga ng bicalutamide, na magpapataas ng dalas ng mga masamang epekto.

Ang in vitro testing ay nagpakita na ang bicalutamide ay maaaring palitan ang warfarin (isang coumarin anticoagulant) mula sa mga site ng synthesis ng protina nito. Para sa kadahilanang ito, kapag ginamit sa mga pasyente na gumagamit ng coumarin anticoagulants, ang mga halaga ng PT ay dapat na patuloy na subaybayan.

[ 4 ], [ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Bikalan ay dapat itago sa isang lugar na hindi maabot ng maliliit na bata. Mga marka ng temperatura – sa loob ng 25°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Bikalan sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paggawa ng therapeutic agent.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi maaaring gamitin sa pediatrics.

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Apo-flutamide, Flutan, Frugil, Xtandi na may Bicalutamide, at din Flutazin, Bicalutera, Flutamide na may Calumid at Flucin na may Casodex. Nasa listahan din ang Flulem, Flutpharm na may Flumid at Flutaplex na may Flutamide.