Bikulide

Ang Biculide ay isang anti-androgenic na gamot ng likas na di-steroid. Hindi nakakaapekto sa endocrine system.

Ang gamot ay na-synthesize sa androgenic endings, nang walang nagiging sanhi ng aktibong expression gene, na humahantong sa pagsugpo ng androgenic stimuli. Ang gayong panunupil ay humahantong sa pag-unlad ng pagbabalik ng mga tumor sa prosteyt. Sa kaso ng withdrawal ng bawal na gamot, ang ilang mga pasyente ay maaaring bumuo ng drug withdrawal syndrome.

Mga pahiwatig Gupitin

Ginagamit ito para sa prostate carcinoma (sa mga mas huling yugto) kasama ang paggamit ng analogs sa paglalabas ng kadahilanan ng lyutropin o sa korteng kirurhiko.

Paglabas ng form

Ang release ng sangkap ng gamot ay ginawa sa mga tablet - 50 piraso sa loob ng bote. Ipinatupad din sa loob ng cellular packaging - 15 piraso. Sa kahon - 2 tulad ng mga pakete.

Pharmacodynamics

Ang biculide ay isang racemic mixture na may antiandrogenic properties. Lumilitaw na halos eksklusibo sa anyo ng (R) -enantiomer.

Pharmacokinetics

Ang bawal na gamot ay mahusay na hinihigop ng oral administration. Walang napatunayang impormasyon na ang pagkain ay may makabuluhang epekto sa klinika sa bioavailability ng isang gamot.

(S) -enantiomer ay excreted mas mabilis (R) -enantiomer; ang termino ng plasma half-life ng huli ay humigit-kumulang na 7 araw.

Sa kaso ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng bawal na gamot, (R) -enantiomer (dahil sa mahabang half-life) na natipon sa plasma ng dugo sa isang 10-fold na halaga.

Ang talampas ng (R) -enantiomer na tagapagpahiwatig ng humigit-kumulang 9 μg / ml ay sinusunod matapos ang pangangasiwa ng 50 mg ng gamot kada araw. Sa matatag na entablado, ang nakararami aktibong (R) -enantiomer ay bumubuo ng 99% ng kabuuang enantiomer na nagpapalipat-lipat sa loob ng organismo.

Mayroong impormasyon na sa mga indibidwal na may malubhang sakit sa atay (R) -enantiomer ay excreted mula sa plasma nang mas mabagal.

Ang biculide ay may mataas na rate ng synthesis ng protina (ang racemate ay 96%, at ang (R) enantiomer ay> 99%); nakikilahok din siya sa intensive metabolic processes (glucuronization na may oxidation). Ang metabolic components ay pantay na excreted sa apdo at ihi.

Sa mga klinikal na pagsusuri, ang ibig sabihin ng halaga ng (R) -bikalutamide sa loob ng male sperm (mga pasyente na kinuha ng 0.15 g ng gamot) ay katumbas ng 4.9 μg / ml. Ang dami ng bicalutamide, na teoretikong tumagos sa babaeng katawan sa panahon ng sekswal na kontak, ay mababa at katumbas ng humigit-kumulang 0.3 μg / ml. Ang tagapagpahiwatig na ito ay mas mababa sa antas na humantong sa mga negatibong kahihinatnan para sa sanggol sa mga hayop.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga lalaking nasa hustong gulang (mga matatanda din) ay kinakailangang mag-aplay ng oral na 50 mg (kaukulang sa unang tablet), 1 oras kada araw.

Ang pagtanggap ng Biculide ay dapat na magsimula nang hindi mas maaga kaysa sa 3 araw bago magsimula ng paggamot na may analog na mga lutropin releasing factor, o sabay-sabay na may gumaganap na korteng kirurhiko.

[1]

Gamitin Gupitin sa panahon ng pagbubuntis

Ang biculide ay ginagamit upang gamutin ang prostate, kaya hindi ito ipinahiwatig para sa mga kababaihan. 

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• ang pagkakaroon ng mga sintomas ng di-pagtitiis na may kaugnayan sa aktibong sangkap o iba pang mga bahagi ng auxiliary na bahagi ng gamot;
• pinagsamang paggamit sa astemizole, terfenadine o cisapride.

Mga side effect Gupitin

Ang gamot ay kadalasang pinahihintulutan nang wala ang hitsura ng mga komplikasyon. Lamang paminsan-minsan na pagbubuo ng mga paglabag ay humingi ng pagpawi ng gamot.

Ang mga pangunahing senyas ng panig ay:

Mga sugat ng sistemang lymph at dugo: anemia (kabilang dito ang mga kakulangan sa iron at hypochromic form);

Immune disorders: angioedema, personal intolerance at urticaria;

Metabolic at nutritional disorder: pagkawala ng gana sa pagkain;

Mental na problema: depression, nabawasan libido at pagkabalisa;

Mga karamdaman na nauugnay sa NA: antok o hindi pagkakatulog, pagkahilo, paresthesia, at sakit ng ulo;

Mga karamdaman ng gawain ng cardiovascular system: pagpapahaba ng QT-interval, mainit na flashes, myocardial infarction (may katibayan ng isang nakamamatay na kinalabasan) ⁴, hypertension at CH ⁴;

Sugat ng sternum, mediastinum at respiratory tract: dyspnea, pharyngitis, ILD (may katibayan ng kamatayan), pneumonia, tumaas na ubo, rhinitis, brongkitis at sindrom ng trangkaso;

Mga problema sa pagtunaw ng pagtunaw: pagsusuka, pamumulaklak, sakit sa lugar ng tiyan, dyspepsia, pagduduwal, pagtatae, at paninigas ng dumi;

Mga kaguluhan sa hepatobiliary: pagkasira ng atay ² (may impormasyon tungkol sa pagkamatay), hepatotoxicity, nadagdagan alkaline phosphatase, jaundice at nadagdagan na transaminase ¹;

Lesyon ng mga subcutaneous layer at epidermis: pangangati, alopecia, dry epidermis, hirsutism o pagpapanumbalik ng paglago ng buhok, photosensitivity at rashes;

Mga karamdaman sa bato at ihi: impeksiyon ng urethra, pagkaantala, kawalan ng pagpipigil, o nadagdagan na dalas ng pag-ihi, nocturia, o hematuria;

Mga problema sa trabaho ng mga glandula ng mammary at reproductive organs: impotence, ginekomastya at sakit na nakakaapekto sa suso ³;

Systemic manifestations: sakit sa sternum area, systemic pain at asthenia;

Data ng pagsubok: pagkawala o pagtaas sa timbang;

Endokrin Dysfunction: hyperglycemia o diabetes;

Mga sugat ng musculoskeletal na istraktura: ang sakit na nagmumula sa likod, pelvis o buto, patayan fractures, arthritis o myasthenia.

^{Ang 1} hepatic lesyon ay paminsan-minsan ay may isang matinding pagkatao at kadalasang nawawala o pinahina ng patuloy na therapy o pagkatapos ng pagkansela nito.

² kakulangan ng hepatic function ay bihira na sinusunod kapag Biculid ay pinangangasiwaan, ngunit hindi posible na magtatag ng isang koneksyon sa paggamit ng gamot sa kasong ito. Ang pagsasaalang-alang ay dapat ibigay sa pana-panahong pagmonitor ng hepatic activity.

^{3 sa} panahon ng castration posibleng pagpapahina.

^{4 ay} nabanggit sa pharmaco-epidemiological testing ng paggamit ng lutropin releasing factor agonists, pati na rin ang anti-androgens sa panahon ng paggamot ng prosteyt kanser na bitamina. Ang panganib ay nagdaragdag kung ang gamot ay ginagamit kasama ng mga agonist ng lutropin releasing factor. Kapag monotherapy sa pagtanggap ng 0.15 g ng Biculide para sa paggamot ng prosteyt kanser na bitamina, walang pagtaas sa panganib.

Kasabay nito, kinakailangan upang ipahiwatig ang mga epekto na naganap sa panahon ng klinikal na pagsubok sa pangangasiwa ng gamot kasama ang isang analogue ng lutropin na nagpapalabas ng kadahilanan, ngunit sa parehong panahon, ang koneksyon sa gamot ay hindi malinaw na itinatag:

• mga karamdaman na nauugnay sa cardiovascular disease: syncope, angina pectoris, tserebral o coronary blood flow disorder, arrhythmia, dumudugo, malalim na kalikasan thrombophlebitis, atrial fibrillation, tserebral ischemia at bradycardia;
• mga problema sa NA function: neuropathy o pagkalito;
• mga karamdaman ng gastrointestinal tract: pagkatuyo na nakakaapekto sa oral mucous membranes, gastrointestinal cancer, melena, periodontal abscess, rectal hemorrhage, dysphagia, gastritis, rectal disease at blockage ng bituka;
• Lymph at dugo lesyon: thrombocytopenia o ecchymosis;
• metabolic disorder: isang pagtaas sa creatinine o dugo urea, gota, hypercalcemia o cholesterolemia, dehydration at hypoglycemia;
• mga problema sa pag-andar ng musculoskeletal: myalgia, sakit sa buto at mga pulikat na nakakaapekto sa mga binti;
• respiratory disorders: sinusitis, pagbabago ng boses, mga sakit sa baga, pleural effusion, o hika;
• epidermal lesions: kanser sa balat, herpes zoster, pati na rin ang epidermal hypertrophy o mga ulser sa balat;
• mga karamdaman ng visual na trabaho: mga problema sa paningin, katarata o conjunctivitis;
• mga problema sa paggamot sa ihi o bato: balanitis, hydronephrosis, calculus ng bato, dysuria, prostate disorder, at pantog stenosis;
• systemic signs: leeg pain o stiffness, panginginig, tumor, luslos, facial swelling, cysts, lagnat at sepsis.

Labis na labis na dosis

Ang mga tao ay walang impormasyon tungkol sa pagkalason sa droga.

Walang pananggalang; Ginagampanan ang mga sintomas ng paggamot. Ang dialysis ay hindi magkakaroon ng epekto, dahil ang gamot ay makabuluhang na-synthesize sa protina, nang hindi napansin sa loob ng ihi sa isang di-nagbabagong estado. Sa kaso ng pagkalasing, ang pangkalahatang mga panukalang hakbang ay ginaganap (pati na rin ang pagsubaybay sa gawain ng mga kritikal na sistema ng buhay).

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang impormasyon na nagpapatunay sa pharmacokinetic o dynamic na pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot at analogues ng lutropin releasing factor.

Ang in vitro tests ay nagpahayag na ang R-bicalutamide ay nagpapabagal sa epekto ng CYP 3A4, na nagkakaroon din ng mas malinaw na inhibitory effect sa CYP 2С9 activity, pati na rin ang 2C19 na may 2D6.

Habang ang klinikal na pagsusuri, kung saan ginamit ang antipyrine bilang isang marker ng aktibidad ng hemoprotein P450 (CYP), ay hindi nagpapakita ng teorya ng pakikipag-ugnayan sa mga gamot, ang average na halaga ng midazolam (AUC) ay nadagdagan sa 80% kapag pinagsama sa Biculid sa 28 araw na cycle. Para sa mga bawal na gamot na may isang makitid na spectrum ng parmasyutiko, maaaring maging mahalaga ang pagtaas. Samakatuwid, hindi posible na pagsamahin ang gamot na may cisapride, astemizole o terfenadine.

Kasabay nito, ang gamot ay maingat na sinamahan ng mga blockers ng aktibidad ng Ca channel at cyclosporins. Maaaring may pangangailangan na mabawasan ang isang bahagi ng mga pondo na ito, lalo na kung may mga sintomas ng potentiation ng aktibidad ng gamot o kapag lumitaw ang mga negatibong palatandaan kapag ito ay ibinibigay. Sa panahon ng pagtanggap ng cyclosporine, kinakailangan upang maingat na subaybayan ang mga parameter ng plasma nito at ang klinikal na kondisyon ng pasyente (pagkatapos ng simula at pagtatapos ng therapy na may Biculide).

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag nagbibigay ng gamot na may mga gamot na maaaring makapigil sa oksihenasyon ng mga produkto (kabilang dito ang ketoconazole na may cimetidine). Sa teorya, ito ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa antas ng plasma ng Biculide, potentiating ang mga side effect nito.

Natagpuan ng mga pagsusuri sa vitro na ang gamot ay nakapagpapalipat ng coumarin anticoagulants (warfarin) mula sa kanilang mga lugar ng synthesis ng protina. Dahil dito, sa pagpapakilala ng mga gamot sa mga taong gumagamit na ng mga anticoagulant, kailangan mong maingat na masubaybayan ang mga halaga ng PTV. Kung kinakailangan, isang bahagi ng pagbabago ng anticoagulant.

Ang kumbinasyon ng pagharang ng androgens, antiandrogens, at isang analogue ng lutropin na nagpapalabas ng kadahilanan sa mga gamot na nagpapalawak sa mga halaga ng pagitan ng QTc, ay maaaring humantong sa pag-unlad ng tachycardia ("pirouette" na uri). Ang kadahilanan na ito ay dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng bicalutamide kasama ang mga sangkap na theoretically kaya ng pagpapahaba sa pagitan ng QTc. Kabilang sa mga gamot na ito (hindi kumpletong listahan):

• antidepressants (nortriptyline may amitriptyline);
• antiarrhythmic sangkap ng subcategory IA (disopyramide na may quinidine);
• subcategory III (dofetilide, dronedarone na may amiodarone, ibutilide, at sotalol);
• Ic subcategory (propafenone na may flecainide);
• Mga gamot na antimalarial (kina);
• antipsychotics (halimbawa, chlorpromazine);
• antagonists ng endings ng 5-hydroxytryptamine (ondsetron kasama ng mga ito);
• opioids (halimbawa, methadone);
• macrolides sa kanilang analogues (clarithromycin na may erythromycin at azithromycin), pati na rin ang mga quinoline (halimbawa, moxifloxacin);
• antimycotics mula sa azole subgroup;
• analogues ng β2-adrenoreceptors (halimbawa, salbutamol).

[2], [3]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang biculide ay dapat manatili sa isang saradong lugar mula sa maliliit na bata. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi hihigit sa 30 ° C.

Shelf life

Ang biculide ay maaaring gamitin sa loob ng isang 5-taon (vials) at 3-taon (blisters) term mula sa oras na ang gamot ay ginawa.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang katibayan tungkol sa therapeutic efficacy at kaligtasan ng bicalutamide (non-steroidal antiandrogen) na ibinibigay sa mga bata. Dahil dito, hindi ginagamit ang Biculide sa pedyatrya.

Analogs

Ang mga analog na gamot ay ang mga sangkap na Casodex, Flutamide, Areklok, Flutazine na may Kalumid, at bukod pa sa Bicalutamide-Teva, Xgandi at Flutafarm.