Biltricid

Biltricid ay naglalaman ng praziquantel, na may mabisang anthelmintic properties.

Ang prinsipyo ng aktibidad ng gamot ay batay sa potentiation ng permeability ng helminth cell walls sa ilalim ng pagkilos ng Ca ions. Ang pagtaas ng Ca sa itaas ng normal na antas sa loob ng katawan ng helmint ay humahantong sa maskulado pagkaliit sa kumbinasyon ng isang karamdaman ng karbohidrat metabolismo, isang pagbawas sa mga halaga glycogen at ang pagbuo ng nakakalason na mga tagapagpahiwatig ng mga derivatives acid laktiko. Ang mga pagbabagong ito ay nakakatulong sa pagkawasak ng mga parasito.

Mayroon ding isang malakas na epekto ng bawal na gamot sa nematodes sa cystodes.

[1], [2]

Mga pahiwatig Biltricid

Ginagamit para sa naturang mga karamdaman:

• Mga impeksyon ng helminth na dulot ng iba't ibang uri ng schistosome;
• Mga impeksiyon na dulot ng baga o hepatic fluke activity (Chinese fluke, ngunit din Paragonimus westermani, armas fluke, atbp.).

[3], [4]

Paglabas ng form

Ang paglabas ng bahagi ng gamot ay ipinapatupad sa mga tablet - 6 na piraso sa loob ng bote ng salamin. Sa pack 1 tulad ng isang bote.

[5]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pagpapakilala ng praziquantel, ganap itong hinihigop sa mataas na bilis, na umaabot sa mga halaga ng plasma ng Cmax pagkatapos ng 1-2 oras. Pagkatapos ng pagkuha ng 5-50 mg / kg ng isang sangkap, ang mga halaga ng mga gamot sa loob ng paligid dugo ay 0.05-5 μg / ml. Kumpara sa antas sa loob ng dugo ng paligid, ang rate sa loob ng mesenteric arterya ay tatlong beses / apat na beses na mas mataas.

Praziquantel sa hindi nabagong kondisyon ay nirerespeto ang BBB; Ang mga tagapagpahiwatig sa loob ng cerebrospinal fluid ay 10-20% ng mga halaga ng plasma (data na kinuha mula sa preclinical testing). Sa pagsasaalang-alang sa maliit na halaga ng impormasyon, maaari itong ipalagay na ang antas ng praziquantel sa loob ng tao na cerebrospinal fluid ay katumbas din ng humigit-kumulang 10-20% ng mga halaga ng serum nito.

20% ng sangkap ng mga tagapagpahiwatig ng serum nito ay na-excreted sa gatas ng tao. Pagkatapos ng 24 oras mula sa sandali ng 1-oras na paggamit ng isang bahagi ng 50 mg / kg o pagkatapos ng 32 oras mula sa 1-araw na cycle ng paggamot (20 mg / kg ng gamot 3 beses bawat araw), ang mga halaga ng gamot sa loob ng gatas ng ina ay nabawasan hanggang sa minimum detectable mark (4 μg / l).

Sinusubukan ng Praziquantel ang mabilis na metabolic process sa panahon ng 1st intrahepatic passage (impluwensiya ng first-pass metabolism). Ang kataga ng kalahating-buhay ng isang hindi nabagong anyo ng isang sangkap ay 1-2.5 oras. Ang terminong half-life ng systemic radioactivity (praziquantel kasama ang metabolic elements) ay 4 na oras. Ang ekskretyon ng praziquantel sa pamamagitan ng mga bato ay nangyayari lamang sa isang metabolized estado. Higit sa 80% ng inilapat na bahagi ay excreted sa pamamagitan ng mga bato para sa 4 na araw (80-90% ng dami na ito - para sa unang 24 na oras).

Ang pangunahing metabolic components ay hydroxylated products na nagmumula sa proseso ng praziquantel marawal na kalagayan (sila ay 4-hydroxycyclohexylcarbonyl analogues). Humigit-kumulang 60-80% ng mga produktong ito na hydroxylated ay excreted sa pamamagitan ng mga bato; Ang isa pang 15-37% ay mula sa apdo, at ang natitirang 6% ay excreted sa pamamagitan ng bituka lumen.

Upang maibigay ang nais na epekto, ang mga parasito ay dapat na maimpluwensiyahan ng angkop na konsentrasyon ng aktibong elemento sa kinakailangang oras ng panahon. Walang tumpak na data tungkol sa mga tao, ngunit batay sa preclinical na pagsusuri at impormasyon na nakuha sa mga pag-aaral ng pharmacokinetics ng tao, maaari itong ipagpalagay na para sa pagpapaunlad ng therapeutic effect, ang mga tagapagpabatid ng mga gamot ng plasma ay dapat panatilihing sa 0.6 μm / l (nararapat sa 0.1875 μg / ml) para sa hindi bababa sa 4-6 na oras (ngunit hindi hihigit sa 10).

[6], [7], [8]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay kinuha nang pasalita; chew pill na ipinagbabawal. Kinakailangang gumamit ng mga droga bago kumain o kasama nito. Inirerekomenda na ilapat ang gamot sa gabi (na may 1 beses na dosis kada araw). Kung ang gamot ay kailangang maubos ng maraming beses sa isang araw, ang agwat sa pagitan ng mga application ay dapat na huling 5 oras. Ang laki ng bahagi ay tinutukoy ng uri ng pathogenic pathogen. Ang mga dosis ay pinili bilang mga sumusunod:

• dugo schistosome - 40 mg / kg, 1 oras bawat araw (ang cycle ay tumatagal ng 1 araw);
• Munson Schistosome o Intercalatum Schistosome - 20 (2-tiklop) o 40 (1 isang beses) mg / kg bawat araw (1-araw na kurso);
• Japanese schistosome o Schistosoma mekongi - 30 (2 beses) o 60 (1 beses) mg / kg bawat araw (ang kurso ay tumatagal ng 1 araw);
• Intsik o ardilya fluke - 25 mg / kg 3 beses bawat araw (ang cycle ay tumatagal ng 1-3 araw);
• ang mga baga (din Paragonimus westermani) - 25 mg / kg 3-fold bawat araw (2-3 araw na cycle).

[16]

Gamitin Biltricid sa panahon ng pagbubuntis

Sa ika-1 ng trimester, ang gamot ay hindi inireseta. Sa hinaharap, maaari lamang itong magamit pagkatapos suriin ang lahat ng mga kalamangan at kahinaan ng pagpipiliang ito. Ang desisyon ay dapat gawin ng pagpapagamot ng ginekologo kasama ang parasitologist.

[9], [10], [11],

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• mata cysticercosis;
• gamitin kasama rifampicin;
• personal na intoleransiya sa praziquantel at iba pang mga pandagdag na elemento ng droga.

Ang pag-iingat ay kinakailangan para sa gayong mga paglabag:

• kabiguan ng aktibidad ng hepatic function, na may decompensated na kalikasan;
• mga myocardial rhythm disorder;
• hepatolenal schistosomiasis.

[12], [13],

Mga side effect Biltricid

Kabilang sa mga salungat na mga kaganapan pagkatapos ng pagkuha ng gamot:

• polyserotic;
• dugong pagtatae, pagduduwal, anorexia, o pagsusuka;
• urticaria, anaphylaxis, lagnat, o edema ng Quincke;
• convulsions, arrhythmia, dizziness, asthenic conditions o antok;
• myalgia.

[14], [15]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga sangkap na humimok ng pagkilos ng intrahepatic enzymes ay nagpapababa sa mga indeks ng plasma ng praziquantel (na may mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng mga enzyme, mga halaga ng praziquantel, sa kabaligtaran, pagtaas).

Ang pagbaba sa antas ng intraplasma ng praziquantel ay napansin kapag Biltricid ay pinagsama sa chloroquine.

[17]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang biltricid ay dapat manatili sa isang tuyo, sarado mula sa pagtagos ng mga bata, isang madilim na lugar. Mga tagapagpahiwatig ng temperatura - hindi higit sa marka ng 30 ° C.

[18],

Shelf life

Ang biltricid ay maaaring gamitin para sa isang 5-taon na termino mula noong paglabas ng therapeutic agent.

[19]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na italaga sa kaso ng helminthiasis sa mga batang wala pang 4 na taong gulang.

[20],

Analogs

Analogues ng gamot ang mga sangkap na sina Tsesol at Azinoks na may Praziquantel.

[21], [22], [23]

Mga review

Ang biltricid ay nakakakuha ng mga magandang review - na may tamang pagpili ng dosis, ang mga gamot na ginagawang epektibo, mabilis na inaalis ang mga worm. Kabilang sa mga pagkukulang, ang isang malaking bilang ng mga salungat na sintomas, na kadalasang binuo sa paggamit ng mga droga, ay nabanggit, pati na rin ang isang mataas na halaga.

[24], [25], [26]