Biltricide

Naglalaman ang Biltricid ng substance na praziquantel, na may mabisang anthelmintic properties.

Ang prinsipyo ng aktibidad ng panggamot ay batay sa potentiation ng permeability ng helminth cell walls sa ilalim ng pagkilos ng Ca ions. Ang pagtaas sa mga halaga ng Ca sa itaas ng normal na antas sa loob ng katawan ng helminth ay humahantong sa pag-urong ng kalamnan kasabay ng isang disorder ng metabolismo ng karbohidrat, isang pagbawas sa mga halaga ng glycogen at ang pagbuo ng mga nakakalason na tagapagpahiwatig ng mga derivatives ng lactic acid. Ang mga pagbabagong ito ay nakakatulong sa pagkasira ng mga parasito.

Ang gamot ay mayroon ding malakas na epekto sa nematodes at cystodes.

[ 1 ], [ 2 ]

Mga pahiwatig Biltricide

Ginagamit ito para sa mga sumusunod na karamdaman:

• helminthic lesyon na dulot ng pagkilos ng iba't ibang uri ng schistosomes;
• mga impeksiyon na dulot ng aktibidad ng mga fluke sa baga o atay (Chinese fluke, pati na rin ang Paragonimus westermani, squirrel fluke, atbp.).

[ 3 ], [ 4 ]

Paglabas ng form

Ang sangkap na panggamot ay inilabas sa mga tablet - 6 na piraso sa loob ng isang bote ng salamin. Mayroong 1 ganoong bote sa isang pack.

[ 5 ]

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng pangangasiwa, ang praziquantel ay ganap at mabilis na hinihigop, na umaabot sa mga halaga ng plasma Cmax pagkatapos ng 1-2 oras. Pagkatapos kumuha ng 5-50 mg/kg ng sangkap, ang mga halaga ng gamot sa peripheral blood ay 0.05-5 μg/ml. Kung ikukumpara sa antas sa peripheral blood, ang indicator sa mesenteric artery ay tatlo hanggang apat na beses na mas mataas.

Ang hindi nabagong praziquantel ay tumatawid sa hadlang ng dugo-utak; Ang mga antas sa CSF ay 10-20% ng mga halaga ng plasma (data na kinuha mula sa preclinical testing). Dahil sa kakulangan ng impormasyon, maaari itong ipalagay na ang antas ng praziquantel sa CSF ng tao ay humigit-kumulang din sa 10-20% ng mga halaga ng serum nito.

20% ng sangkap mula sa mga halaga ng serum nito ay pinalabas kasama ng gatas ng ina. Pagkatapos ng 24 na oras mula sa sandali ng isang solong paggamit ng isang dosis na 50 mg / kg o pagkatapos ng 32 oras mula sa isang 1-araw na cycle ng paggamot (20 mg / kg ng gamot 3 beses sa isang araw), ang mga halaga ng gamot sa gatas ng ina ay bumaba sa pinakamababang nakikitang marka (4 mcg / l).

Ang Praziquantel ay sumasailalim sa mabilis na first-pass intrahepatic metabolism (presystemic metabolism). Ang kalahating buhay ng hindi nagbabagong sangkap ay 1-2.5 na oras. Ang kalahating buhay ng systemic radioactivity (praziquantel na may metabolic elements) ay 4 na oras. Ang Praziquantel ay excreted sa pamamagitan ng mga bato lamang sa metabolized na estado. Higit sa 80% ng ibinibigay na dosis ay excreted sa pamamagitan ng mga bato sa loob ng 4 na araw (80-90% ng volume na ito - sa loob ng unang 24 na oras).

Ang mga pangunahing sangkap ng metabolic ay mga produktong hydroxylated na lumitaw sa panahon ng pagkasira ng praziquantel (sila ay 4-hydroxycyclohexylcarbonyl analogues). Humigit-kumulang 60-80% ng mga produktong hydroxylated na ito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato; isa pang 15-37% - na may apdo, at ang natitirang 6% ay excreted sa pamamagitan ng bituka lumen.

Upang matiyak ang kinakailangang epekto, ang mga parasito ay dapat na malantad sa naaangkop na konsentrasyon ng aktibong sangkap para sa kinakailangang tagal ng panahon. Walang tumpak na data sa mga tao, ngunit batay sa preclinical testing at data na nakuha mula sa mga pharmacokinetic na pag-aaral sa mga tao, maaaring ipagpalagay na ang mga antas ng plasma ng gamot ay dapat mapanatili sa 0.6 μm/l (katumbas ng 0.1875 μg/ml) nang hindi bababa sa 4-6 na oras (ngunit hindi hihigit sa 10) na epekto.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay iniinom nang pasalita; ang pagnguya ng tableta ay ipinagbabawal. Ang gamot ay dapat inumin bago o kasama ng pagkain. Inirerekomenda na uminom ng gamot sa gabi (na may 1 dosis bawat araw). Kung ang gamot ay kailangang inumin nang maraming beses sa isang araw, ang agwat sa pagitan ng mga dosis ay dapat na 5 oras. Ang mga sukat ng bahagi ay tinutukoy ng uri ng pathogen. Ang mga dosis ay pinili tulad ng sumusunod:

• schistosome ng dugo - 40 mg/kg, 1 oras bawat araw (ang cycle ay tumatagal ng 1 araw);
• Schistosoma Mansonii o Schistosoma intercalatum – 20 (2 beses) o 40 (1 beses) mg/kg bawat araw (1-araw na kurso);
• Japanese schistosome o Schistosoma mekongi – 30 (2 beses) o 60 (1 beses) mg/kg bawat araw (ang kurso ay tumatagal ng 1 araw);
• Chinese o squirrel fluke – 25 mg/kg 3 beses sa isang araw (ang cycle ay tumatagal ng 1-3 araw);
• lung flukes (din Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 beses sa isang araw (2-3 araw na cycle).

[ 16 ]

Gamitin Biltricide sa panahon ng pagbubuntis

Ang gamot ay hindi inireseta sa unang trimester. Sa hinaharap, maaari lamang itong gamitin pagkatapos masuri ang lahat ng mga kalamangan at kahinaan ng pagpipiliang ito. Ang desisyon ay dapat gawin ng dumadating na gynecologist kasama ang parasitologist.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• ocular cysticercosis;
• gamitin kasama ng rifampicin;
• personal na hindi pagpaparaan sa praziquantel at iba pang mga pantulong na elemento ng gamot.

Ang pag-iingat ay kinakailangan sa mga sumusunod na kaso:

• kakulangan ng aktibidad ng pag-andar ng atay, na may decompensated na kalikasan;
• myocardial ritmo disorder;
• hepatosplenic schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Mga side effect Biltricide

Ang mga side effect pagkatapos uminom ng gamot ay kinabibilangan ng:

• polyserositis;
• madugong pagtatae, pagduduwal, anorexia, o pagsusuka;
• urticaria, anaphylaxis, lagnat o angioedema;
• convulsions, arrhythmia, pagkahilo, asthenic kondisyon o antok;
• myalgia.

[ 14 ], [ 15 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang mga sangkap na nag-uudyok sa pagkilos ng mga intrahepatic na enzyme ay nagpapababa ng mga antas ng plasma ng praziquantel (habang ang mga gamot na nagpapabagal sa aktibidad ng mga enzyme na ito, sa kabaligtaran, ay nagpapataas ng mga antas ng praziquantel).

Ang pagbaba sa antas ng intraplasma ng praziquantel ay naitala kapag ang Biltricide ay pinagsama sa chloroquine.

[ 17 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang biltricid ay dapat na naka-imbak sa isang tuyo, madilim na lugar, na hindi maaabot ng mga bata. Ang mga tagapagpahiwatig ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 30°C.

[ 18 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Biltricide sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

[ 19 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ipinagbabawal na magreseta sa kaso ng helminthiasis sa mga batang wala pang 4 na taong gulang.

[ 20 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga sangkap na Cesol at Azinox na may Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga pagsusuri

Ang Biltricid ay nakakakuha ng magandang review - na may tamang dosis, ang gamot ay napaka-epektibo, mabilis na nag-aalis ng helminths. Kabilang sa mga disadvantages, napapansin nila ang isang malaking bilang ng mga side effect na madalas na nabubuo kapag gumagamit ng gamot, pati na rin ang medyo mataas na gastos.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]