Bilumide

Naglalaman ang Bilumid ng bahagi bicalutamide, na isang anti-androgenic na substansiya ng likas na di-steroid; Ang gamot ay walang iba pang epekto sa endocrine system. Ang pagpasok sa tambalan sa mga endogenous androgenic endings, at walang humahantong sa pagpapahayag ng gene, ang mga bloke ng bawal na gamot androgenic na aktibidad, sa gayon ay nag-aambag sa pagbabalik ng neoplasm sa prosteyt.

Ang bicalutamide ay isang racemate, ngunit ang R (-) - enantiomer ay may antiandrogenic effect.

Mga pahiwatig Bilumide

Ang isang dosis ng 50 mg ay ginagamit para sa isang pangkaraniwang anyo ng prosteyt kanser na bahagi (sa mas huling mga yugto) na may kumbinasyon sa isang analogue ng elemento ng PHGR o sa isang operasyon ng korteng pang-operasyon.

Ang isang bahagi ng 0.15 g ibinibigay sa mga lokal na prosteyt kanser na bahagi (TK-T4, ang anumang N, M0, at bukod sa T1-T2, N + at M0) sa anyo ng isang monotherapy o bilang pandagdag radiotherapy o radikal prostatectomy.

Lokal na ginagamit para sa prosteyt kanser na nangyayari nang walang metastasis, kapag ang kirurhiko pagkakastrat o iba pang mga medikal na pamamaraan ay itinuturing imposible o hindi praktikal.

[1], [2]

Paglabas ng form

Ang pag-release ng gamot ay ginawa sa mga tablet - 7 piraso sa loob ng isang pakete ng cell, 4 na pakete sa loob ng isang kahon (50 dami ng dami), at 28 piraso sa loob ng isang espesyal na lalagyan na may SC-lid (dami 0.15 g).

Pharmacokinetics

Ang Bicalutamide ay may mahusay na pagsipsip sa loob ng gastrointestinal tract kapag natutunaw. Walang impormasyon sa clinically significant effect ng pagkain sa bioavailability ng mga bawal na gamot. Ang excretion ng (S) -enantiomer ay nagpapatuloy ng mas mabilis kaysa sa analogous na proseso sa (R) -enantiomer; Ang terminong half-life ng huli ay humigit-kumulang 7 araw.

Sa kaso ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng gamot, ang mga halaga ng plasma ng (R) -enantiomer ay nagdaragdag ng humigit-kumulang na sampung beses, dahil sa matagal na panahon ng kalahating buhay.

Pagkatapos ng pang-araw-araw na pangangasiwa ng 0.15 g ng gamot, ang antas ng plasma ng (R) -enantiomer ay humigit-kumulang na 22 μg / ml. Kasabay nito, halos 99% ng lahat ng mga enantiomer na nagpapalipat-lipat sa loob ng dugo ay aktibo (R) -enantiomers.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ng (R) -enantiomer ay hindi depende sa edad, paggana ng bato, at ang antas ng impeksyon ng hepatic.

Mayroong impormasyon na sa mga pasyente na may malubhang karamdaman sa atay, ang plasma eliminasyon ng (R) -enantiomer ay nangyayari.

Ang gamot ay may mataas na kapasidad para sa synthesis ng protina (sa racemate na ito ay 96%, at sa R-bicalutamide ito ay 99.6%), pati na rin ang intensive metabolism (oksihenasyon at pagbuo ng glucuronic acid na may conjugates).

Ang mga bahagi ng metabolic ay excreted na may apdo at ihi sa humigit-kumulang sa parehong mga sukat.

Dosing at pangangasiwa

Sa kaso ng prosteyt kanser na may pangkaraniwang katangian: ang mga lalaki (mga matatanda din) ay dapat gumamit ng unang tablet ng gamot (50 mg) 1 oras bawat araw. Dapat na magsimula ang Therapy kasama ang paggamit ng isang analogue ng KHRLH o sa pamamagitan ng pagsasagawa ng surgical castration.

Sa kaso ng lokal na progresibong kanser na bahagi ng prostate: para sa mga lalaki (at mga matatanda pati na rin) kinakailangang kumuha ng 1 tablet na 0.15 g 1 oras bawat araw. Ang dosis form na 0.15 g ay dapat na inilapat patuloy para sa hindi bababa sa 2 taon o hanggang sa ang hitsura ng mga pagbabago sa kurso ng patolohiya.

Sa kaso ng isang malubha o katamtaman na antas ng hepatic disorder, ang bicalutamide ay maaaring maipon sa loob ng katawan - samakatuwid, ang Bilumid ay maingat na inireseta para sa mga pasyente.

[3]

Gamitin Bilumide sa panahon ng pagbubuntis

Ang bilumid ay ginagamit sa paggamot ng prostate, kaya hindi ito inireseta sa mga kababaihan.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• malubhang hindi pagpaparaan laban sa bicalutamide o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• kumbinasyon ng mga gamot na may astemizole, terfenadine o cisapride.

Mga side effect Bilumide

Bilumid ay madalas na disimulado na walang ang hitsura ng anumang mga komplikasyon. Lamang paminsan-minsan sa pag-unlad ng mga negatibong palatandaan ay nangangailangan ng pagpawi ng gamot. Ang paggamit ng mga bawal na gamot ay maaaring makapukaw ng gayong mga paglabag:

• kadalasan: mainit na flashes, ginekomastya o sakit sa sternum;
• Madalas din sapat: pagduduwal, pagkita ng timbang, pagtatae, cholestasis, isang pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng intrahepatic transaminase, paninilaw ng balat, at din asthenia, impotence, pangangati, pagpapahina ng libido at alopecia;
• minsan: depression, hematuria, sakit sa tiyan, hindi pagkatunaw, at interstitial na proseso na nakakaapekto sa mga baga. Bilang karagdagan, ang mga senyales ng hindi pagpaparaan ay nabanggit, kabilang ang urticaria at angioedema;
• solong: skin dryness, pagsusuka at kakulangan ng hepatic function.

Ang mga karamdamang may kaugnayan sa atay ay kadalasang pansamantala at humina o nawawala nang lubos kung patuloy ang paggagamot o pagkatapos na makakansela. Ang isang solong kabiguan ng atay ay nabanggit, habang hindi natukoy ang isang causal na link sa gamot. Ang panustos na pagmamanman ng hepatic activity ay kinakailangan.

Kasabay nito, kapag pinagsasama ang isang gamot na may analog na LHRH, maaaring lumitaw ang nasabing mga epekto:

• CAS lesions: pagpapaunlad ng HF;
• mga problema sa trabaho ng digestive tract: dispepsia, anorexia, bloating, dryness, nakakaapekto sa oral mucous membranes, at constipation;
• Dysfunction ng central nervous system: antok, pagkahilo, pagpapahina ng libido at insomnia;
• mga karamdaman ng sistema ng paghinga: dyspnea;
• lesyon ng urogenital tract: nocturia o impotence;
• Mga karamdaman sa dugo: anemia;
• impeksiyon ng subcutaneous tissue at epidermis: hirsutism o alopecia, hyperhidrosis at pantal;
• metabolic disorder: edema, diyabetis, pagbaba ng timbang o nakuha ng timbang, at hyperglycemia;
• systemic manifestations: sakit na nakakaapekto sa sternum, tiyan lugar o pelvis, pati na rin ang lagnat at sakit ng ulo.

Labis na labis na dosis

Ang impormasyon tungkol sa pagkalasing sa isang tao ay nawawala.

Walang pananggalang, kaya ang pasyente ay inireseta ng mga palatandaan ng palatandaan. Ang dialysis ay hindi dapat gawin, dahil ang gamot ay may mataas na kapasidad para sa synthesis ng protina at hindi nakita sa loob ng ihi sa isang di-nagbabagong estado. Kinakailangan nito ang pagpapatupad ng mga aktibidad ng pangkalahatang suporta at pagsubaybay sa gawain ng mga mahahalagang bahagi ng katawan.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Walang data tungkol sa mga pakikipag-ugnayan ng bawal na gamot kapag pinagsasama ang bicalutamide at LHRH analogues.

Ito ay itinatag na R-bicalutamide inhibits ang pagkilos ng CYP 3A4, pati na rin, mas aktibo, CYP 2С9 at 2С19 na may 2D6. Ang pagpapakilala ng bahagi para sa 28 araw kasama ang paggamit ng midazolam ay nagdulot ng pagtaas sa mga halaga ng AUC ng huli sa pamamagitan ng 80%.

Ang pagsasama ng Bilumid sa astemizole, terfenadine o cisapride ay ipinagbabawal.

Kinakailangang maingat na pagsamahin ang gamot na may mga sangkap na nagbabawal sa aktibidad ng mga Ca channel, o mga cyclosporine. Maaaring kailanganin upang mabawasan ang mga bahagi ng mga gamot na ito, lalo na kung pinaghihinalaan o nabuo ang mga negatibong sintomas.

Ang mga taong gumagamit ng cyclosporine ay dapat na maingat na masubaybayan, lalo na sa unang yugto ng therapy at sa pagtatapos nito.

Ang pag-iingat ay kinakailangan kapag isinama sa mga gamot na nagpipigil sa metabolic na proseso ng mga gamot (ketoconazole o cimetidine). Ang potensyal, ang gayong kumbinasyon ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa mga halaga ng Bilumid, na nagpapataas sa saklaw ng mga epekto.

Ang Bicalutamide ay nakakapag-alis ng warfarin (coumarin anticoagulant) mula sa mga lugar ng protina synthesis nito. Dahil dito, sa pagpapakilala ng mga gamot sa mga taong gumagamit ng coumarin anticoagulants, kailangan mong patuloy na subaybayan ang pagganap ng PTV.

[4], [5]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang bilumid ay dapat manatili sa isang lugar na hindi maaabot sa maliliit na bata. Mga halaga ng temperatura - hindi hihigit sa 25 ° C.

Shelf life

Ang bilumid ay maaaring gamitin para sa isang 24-buwan na termino mula sa sandali ng pagpapatupad ng droga.

Aplikasyon para sa mga bata

Sa pedyatrya, ang gamot ay hindi ginagamit.

Analogs

Ang mga analog na droga ay ang mga sangkap na Androblock, Kalumid, Balutar na may Bikana, at sa karagdagan Bikalutamid, Bikaprost at Bicalutera sa Casodex.