Campton

Ang Campto ay isang alkaloid na may mga anti-tumor properties.

[1]

Mga pahiwatig Campton

Ginagamit ito sa paggamot ng mga tumor ng kanser sa rehiyon ng tumbong o colon, na may metastatic o lokal na kalikasan.

Ginamit sa kumbinasyon ng kaltsyum folinate, pati na rin ang fluorouracil sa mga taong hindi pa nakaranas ng chemotherapy.

Maaari din itong pangasiwaan ng monotherapy ng mga indibidwal na, pagkatapos na magsagawa ng standard na mga pamamaraan ng paggamot sa antitumor, umusbong ang sakit.

Paglabas ng form

Ang paglabas ay nangyayari sa anyo ng isang tumututok, na ginagamit sa paghahanda ng mga solusyon sa pagbubuhos, 2, 5 o 15 ML ng sangkap sa flacon. Ang kahon ay naglalaman ng 1 tulad ng bote.

[2]

Pharmacodynamics

Ang bahagi irinotecan ay isang semisynthetic derivative ng camptothecin. Ito ay partikular na nagpapabagal sa aktibidad ng cellular enzyme topoisomerase I. Sa loob ng mga tisyu, ang gamot ay sumasailalim sa mga proseso ng metabolic kung saan nabuo ang aktibong produkto ng degradation na SN-38, na may mas mataas na aktibidad kaysa sa irinotecan. Ang parehong mga sangkap na ito ay tumutulong sa pagpapapanatag ng litid ng topoisomerase ko kasama ng DNA, upang ang pagtitiklop nito hihinto.

Sa panahon pagsusuri sa Vivo irinotecan nagpakita na aktibidad patungo bukol pagpapahayag P-glycoprotein component pagkakaroon ng maramihang mga nakakagaling na pagtutol (vinkristin- at karagdagan doxorubicin-resistant P388 lukemya type).

[3], [4],

Pharmacokinetics

Ang mga pharmacokinetic na parameter ng irinotecan, kasama ang aktibong produkto ng pagkabulok, ay pinag-aralan ng intravenous infusion ng LS sa isang dosis ng 100-750 mg / m². Dapat ito ay isinasaalang-alang na ang mga pharmacokinetics ng irinotecan ay hindi nagbabago depende sa laki ng dosis ng paghahanda.

Ang metabolismo ng irinotecan ay kadalasang sanhi ng hepatic enzyme carboxyl esterase.

Ang gamot ay ipinamamahagi sa loob ng plasma sa 2 o 3 yugto. Ang average na half-life ng mga gamot sa loob ng plasma (na may tatlong yugto ng modelo) ay 12 minuto sa unang yugto, 2.5 oras sa ika-2 yugto, at 14.2 na oras sa ikatlong yugto.

Ang pinakamataas na halaga ng aktibong substansiya at produkto ng metabolismo sa loob ng plasma ay nabanggit sa dulo ng pamamaraan ng pagbubuhos (isang inirerekumendang dosis na 350 mg / m² ang ibinibigay).

Ang pagpapalabas ng hindi nabagong bahagi (mga 19.9%) at ang produkto ng pagkabulok nito (0.25%) ay nangyayari sa pamamagitan ng mga bato. Ang di-nagbabagong sangkap at ang metabolite nito ay excreted din sa apdo (humigit-kumulang 30% ng mga gamot).

Ang pagbubuklod sa protina ng dugo sa dugo sa irinotecan ay humigit-kumulang 65%, at sa produktong metabolismo ng SN-38 ito ay 95%.

[5], [6], [7]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ginagamit sa monotherapy, at bilang karagdagan sa kumbinasyon ng kaltsyum folinate o fluorouracil. Sa panahon ng pagpili ng dosis at ang pamumuhay ng aplikasyon, ang mga rekomendasyon na ibinigay ng espesyalista sa panitikan ay dapat isaalang-alang. Kinakailangan na pangasiwaan ang gamot sa intravenously, sa tulong ng pagbubuhos, na tumatagal sa hanay na 0.5-1.5 na oras.

Sa monotherapy, ang Campto ay ginagamit sa isang dosis ng 125 mg / m², na may lingguhang pangangasiwa para sa 1 buwan - sa anyo ng IV infusion na tumatagal ng 1.5 oras. Sa kasong ito, ang isang 1-oras na IV na pagbubuhos sa isang dosis na 350 mg / m2 ay ibinibigay sa mga agwat ng 3 linggo.

Sa kumbinasyon na may kaltsyum folinate PM fluorouracil o ang dosis laki kapag pinangangasiwaan sa bawat linggo ay 125 mg / m², at kapag ginamit nang isa-isa para sa 14 araw ng tuloy-tuloy na pagbubuhos ay isinasagawa sa isang dosis ng 180 mg / m².

Mga rekomendasyon para sa pag-aayos ng mga bahagi.

Sa monotherapy bawasan ang paunang bahagi ng gamot mula sa 125 sa 100 mg / m², at sa karagdagan na may 350-300 mg / m² maaaring maibigay matatanda (mahigit sa 65 taon), at sa karagdagan, ang mga taong dati nang isinasagawa malawak na radiation Ang therapy, ang mga may pangkalahatang kalagayan ng pasyente ay 2, at yaong mga nagtataas ng mga antas ng bilirubin sa loob ng dugo. Sa ilalim ng mga katulad na kondisyon, sa panahon ng pinagsamang paggamot, ang mga bahagi ay nabawasan mula 125 hanggang 100 mg / m², at bukod pa sa 180 hanggang 150 mg / m².

Gamitin gamot kung kinakailangan hanggang ang antas ng neutrophils sa paligid ng dugo ay magiging sa itaas 1500 mga cell / ml, at hanggang sa panahon ay hindi mababawi dahil disorder tulad ng pagduduwal at pagsusuka, lalo na pagtatae. Ang paggamit ng mga droga bago ang pag-aalis ng lahat ng mga salungat na sintomas ay maaaring ipagpaliban para sa 7-14 na araw. Sa pag-unlad sa panahon ng paggamot ng mga indibidwal na karamdaman na nakalista sa ibaba, ang mga bagong bahagi ng Campto, pati na rin ang fluorouracil (kung mayroon mang pangangailangan) ay dapat mabawasan ng 15-20%.

Ang mga karamdaman na nanggaling sa paggamot ng:

• pagsugpo ng hematopoietic proseso sa utak ng buto, pagkakaroon ng isang malakas na expression (figure neutrophils ay mas mababa sa 500 mga cell / mm; bilang ng mga cell ay katumbas ng mas mababa sa 1000 / l, platelet count mas mababa sa 100,000 cell / mm);
• neutropenic fever (ang bilang ng neutrophils ay 1 000 / μL at mas mababa, habang ang pasyente ay may temperatura sa itaas 38 ° C);
• mga komplikasyon ng isang nakahahawang kalikasan;
• pagtatae sa malubhang antas;
• iba pang mga di-hematological toxicity, na may isang 3-4 degree ng kalubhaan.

Matapos ang paglitaw ng mga layunin ng mga sintomas ng paglala ng tumor o ang hitsura ng hindi katanggap-tanggap na nakakalason na mga sintomas, kinakailangan upang pigilan ang paggamit ng gamot.

Ang mga taong may karamdaman sa pagkain sa atay.

Kung ang rate ng bilirubin sa dugo suwero kaysa sa maximum na pinapayagan na limitasyon ng normal na 1.5 beses, dahil sa ang pagtaas sa ang posibilidad ng paglitaw ng neutropenia hayagang kailangan upang subaybayan ang mga halaga ng dugo na malapit sa pasyente. Kung ang halaga ng bilirubin ay nadagdagan ng higit sa tatlong beses, kinakailangan na ganap na iwanan ang paggamit ng mga gamot.

Diagram ng paghahanda ng fluid ng pagbubuhos para sa pangangasiwa.

Ang pagluluto solusyon ay kinakailangan ayon sa mga tuntunin ng asepsis.

Ang kinakailangang dami ng gamot ay sinipsip sa 5% dextrose solution o 0.9% sodium chloride solution (0.25 liters ay kinakailangan), at pagkatapos ay muling binago ito sa pamamagitan ng pag-alog ng bote o lalagyan. Bago gamitin ang gamot, dapat mong maingat na suriin ang likido upang suriin ang transparency nito. Kung ang isang namuo ay matatagpuan sa solusyon, hindi ito magagamit.

Ipasok ang gamot kaagad pagkatapos ng pamamaraan para sa pagbabanto ng sangkap.

Sa panahon ng pamamaraan pagbabanto gamit aseptiko pamamaraan (hal, ang paggamit ng isang air daloy laminar uri) bawal na gamot ay maaaring ma-imbak para sa 12 oras (sa panahon ng pagbubuhos) sa karaniwang temperatura at sa loob ng 24 na oras matapos ang pagbubukas ng isang lalagyan na may gamot sangkap sa temperatura indeks sa loob ng 2-8 ° С.

[11]

Gamitin Campton sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na italaga ang Campto sa mga buntis na kababaihan.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• ang pagkakaroon ng hindi pagpayag na may kinalaman sa irinotecan o iba pang mga elemento ng gamot;
• mga karamdaman ng bituka pagkamatagusin o ulcerative form ng kolaitis;
• pagsugpo ng mga proseso ng hematopoietic sa loob ng utak ng buto sa isang makabuluhang lawak;
• Mga indeks ng bilirubin sa loob ng serum ng dugo na lumalampas sa itaas na pinapahintulutang limitasyon ng higit sa tatlong beses;
• Ang mga pasyente na ang pangkalahatang kalagayan ay na-rate ng WHO> 2;
• panahon ng paggagatas.

Ang pag-iingat ay kinakailangan para sa gayong mga paglabag:

• ang presensya sa anamnesis ng mga pamamaraan ng radiotherapy, na isinasagawa sa site ng peritoneum o pelvis;
• leukocytosis;
• appointment sa mga kababaihan (dahil sa mas mataas na panganib ng pagtatae);
• bato pagkabigo (walang impormasyon sa kaligtasan ng paggamit);
• tsismis;
• ang pagkakaroon ng isang ugali upang bumuo ng thromboembolism o trombosis;
• appointment sa matatanda pasyente.

[8], [9]

Mga side effect Campton

Ang paggamit ng gamot ay maaaring maging sanhi ng ilang mga epekto:

• Ang mga karamdaman ng hematopoietic function: leuco- o neutropenia ay madalas na nabanggit, pati na rin ang anemia. Sa kasong ito, ang neutropenia ay nababaligtad at hindi maipon sa loob ng katawan. Ang antas ng neutrophils ay ganap na naibalik sa ika-22 araw ng paggamit ng droga sa monotherapy, at din sa ika-7-8 na araw kapag isinama sa chemotherapy. Ang pagbuo ng malubhang anyo ng thrombocytopenia ay hindi nabanggit. Ang bilang ng platelet ay naibalik din sa ika-22 araw ng paggamot. Nagkaroon din ng isang kaso ng thrombocytopenia, kasama ang pagbuo ng antibodies na antiplatelet;
• karamdaman sa gastrointestinal sukat: ang hitsura ng pagsusuka, paninigas ng dumi, pagtatae, sakit ng tiyan, pagduduwal, at bilang karagdagan sa pagbuo ng mucositis at pagkawala ng gana. Bihirang-obserbahan ang pangyayari ng pseudomembranous kolaitis, bituka abala, bituka pagbubutas, dinudugo sa Gastrointestinal tract, at sa karagdagan, ang pagtaas sa aktibidad ng lipase o amylase. Pagtatae bubuo sa paglipas ng 24 na oras matapos paggamit ng droga (naantala form na disorder), ito ay isang nakakalason sintomas at depende sa laki ng mga bahagi ng gamot. Ay maaaring bumuo ng isang talamak na form ng cholinomimetic syndrome, na manifests mismo sa anyo ng sakit ng tiyan, pagtatae maaga, rhinitis, pamumula ng mata, bradycardia, pagbaba sa presyon ng dugo, at sa karagdagan, sa anyo ng hyperhidrosis, pinahusay na mga bituka peristalsis, vasodilation, damdamin ng karamdaman, lagnat, visual disturbances, dacryo- o drooling, pagkahilo at miosis. Ang lahat ng mga sintomas mawala pagkatapos atropine administrasyon sa isang pasyente;
• mga kaguluhan sa gawain ng National Assembly: asthenia at paresthesia, at sa karagdagan, ang mga convulsions o twitching ng mga kalamnan na hindi sinasadya;
• Mga problema sa paghinga ng respiratoryo: febrile state, dyspnea, infiltrates sa baga;
• mga palatandaan ng allergy: paminsan-minsan may mga rashes sa balat. Single-simula anaphylaxis;
• iba pa: ang pag-unlad ng alopecia o mga sakit sa pagsasalita, at bilang karagdagan sa isang pansamantalang pagtaas sa aktibidad ng AP at transaminase, pati na rin ang mga halaga ng creatinine at bilirubin sa loob ng serum ng dugo. Paminsan-minsan, ang kakulangan ng bato, nabawasan ang presyon ng dugo o hindi sapat na daloy ng dugo sa mga taong nakaranas ng mga kaso ng pag-aalis ng tubig dahil sa pagsusuka / pagtatae, o sa mga taong may sepsis ay nabanggit.

[10]

Labis na labis na dosis

Kapag nakakalasing, dapat isaalang-alang ang pag-unlad ng neutropenia o pagtatae.

Ang gamot ay walang pananggalang. Kinakailangang isagawa ang mga palatandaan ng palatandaan. Sa kaso ng labis na dosis, ang nasugatan ay dapat maospital, at pagkatapos ay maingat na susubaybayan ang gawain ng mga mahahalagang bahagi ng katawan para sa buhay.

[12], [13]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Dahil ang irinotecan ay may kakayahan na magsagawa ng isang anticholinesterase effect, ang tagal ng neuromuscular blockade ay maaaring tumaas pagkatapos ng kumbinasyon na may suxamethonium salts. Mayroon ding isang antagonistiko epekto sa neuromuscular blockade kapag isinama sa mga di-depolarizing likas na katangian ng kalamnan relaxants.

Ang kumbinasyon sa myelosuppressors o ang paggamit ng Campto laban sa radiation therapy ay humantong sa isang nadagdagang nakakalason na epekto sa utak ng buto (pagpapaunlad ng leuko-o thrombocytopenia).

Ang kumbinasyon na may corticosteroids (tulad ng dexamethasone) pinatataas ang posibilidad ng paglitaw ng hyperglycemia (lalo na sa mga indibidwal na may diabetes o nabawasan tolerance para sa asukal), at lymphocytopenia.

Ang sabay-sabay na paggamit ng diuretics ay maaaring humantong sa pagtaas ng dehydration, na bumubuo dahil sa pagsusuka at pagtatae. Ang kumbinasyon ng mga pampalasa ay nagpapalabas ng kalubhaan ng pagtatae at dalas nito.

Ang kumbinasyon ng prochlorperazine ay nagdaragdag ng panganib ng pagbuo ng mga sintomas ng akathisia.

Ang kumbinasyon na may gamot na ang pagkakaroon ng isang halaman pinagmulan (na batayan - wort Hypericum), at sa karagdagan sa mga anticonvulsants pampalaglag aktibidad ng CYP3A elemento (tulad ng phenobarbital, carbamazepine at phenytoin), ay humantong sa isang pagbawas sa pagganap ng produkto metabolismo PM (SN-38) sa plasma .

Ang pagsasama-sama ng mga bawal na gamot na may atazanavir, medicaments inhibiting ang aktibidad ng CYP3A4 at UGT1A1 enzyme, at sa karagdagan sa mga ketoconazole mga resulta sa mas mataas na mga halaga ng plasma sa mga aktibong SN-38 metabolite.

Ipinagbabawal na ihalo ang sangkap na irinotecan sa iba pang mga gamot sa loob ng isang maliit na maliit na bote.

Ang panimula sa mga taong gumagamit ng mga antitumor na gamot, mga bakuna (live o weakened), ay maaaring humantong sa pag-unlad ng malubhang o kahit nakamamatay na mga impeksiyon. Kinakailangan na tanggihan ang pagbabakuna sa mga live na bakuna sa mga taong gumagamit ng irinotecan. Pinapayagan na ipakilala ang isang hindi aktibo o pumatay ng bakuna, ngunit sa parehong oras, ang reaksyon ng katawan dito ay maaaring mapahina.

[14]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang Campto na maitago mula sa maaabot ng mga bata at matalim ang lugar ng liwanag ng araw. Ipinagbabawal na i-freeze ang isang nakapagpapagaling na sangkap. Ang temperatura ay isang maximum na 25 ° C.

[15],

Shelf life

Maaaring magamit ang Campto sa loob ng 3 taon mula nang ilabas ang gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay maaaring gamitin lamang ng mga pasyente na may sapat na gulang.

Mga Analogue

Analogues gamot ay ang mga sumusunod ahente: Irinotecan Irinotecan Irinotecan-Filaksis at Pliva-Lachema na may Irinotecan-Teva at Irnokam karagdagan, iritis, at Kapmtotekan Kamptera.

[16], [17], [18], [19], [20]