Carbidopa at levodopa teva

Ang Carbidopa at levodopa-Teva ay isang kumbinasyong antiparkinsonian na gamot na naglalaman ng dopamine metabolic precursor (levodopa) at isang substance na pumipigil sa peripheral dopa decarboxylase (carbidopa).

Ang mga sintomas ng nanginginig na palsy ay iniisip na sanhi ng kakulangan ng dopamine. Kapag ang mga antas ng dopamine ay normal, ito ay isang neurotransmitter at ginawa ng ilang mga selula ng utak na kumokontrol sa aktibidad ng kalamnan. Samakatuwid, iniisip na ang mga karamdaman sa paggalaw ay nangyayari dahil sa kakulangan ng dopamine sa katawan.

Mga pahiwatig Carbidopa at levodopa teva

Ginagamit ito sa panahon ng nanginginig na palsy.

Paglabas ng form

Ang gamot na sangkap ay inilabas sa mga tablet - 10 piraso sa loob ng isang blister pack. Mayroong 5 o 10 ganoong mga pakete sa isang pakete.

Pharmacodynamics

Ang aktibidad ng antiparkinsonian ng levodopa ay nauugnay sa pagbabagong-anyo nito sa dopamine (dahil sa decarboxylation na nagaganap nang direkta sa loob ng central nervous system), bilang isang resulta kung saan ang kakulangan ng dopamine sa loob ng mga nerve cells ay napunan.

Ang Carbidopa ay hindi maaaring tumawid sa hadlang ng dugo-utak; pinipigilan nito ang mga proseso ng extracerebral decarboxylation ng levodopa, na nagpapataas ng pagpasok nito sa utak na may kasunod na pagbabagong-anyo sa dopamine sa loob ng central nervous system. Ang mga prosesong ito ay nagdudulot ng pagpapahina ng mga palatandaan ng nanginginig na palsy sa isang malaking bilang ng mga pasyente.

[ 1 ], [ 2 ]

Pharmacokinetics

Ang parehong mga aktibong sangkap ng gamot ay mahusay na hinihigop; Ang mga halaga ng plasma Cmax ay nabanggit pagkatapos ng 1-3 oras. Ang kalahating buhay ng levodopa (na may epekto ng carbidopa) ay humigit-kumulang 2 oras. Sa ilalim ng impluwensya ng carbidopa, ang plasma excretion ng levodopa ay bumababa ng 50%. Sa ilalim ng impluwensya ng carbidopa, ang levodopa ay karaniwang nababago sa mga amino acid (isang maliit na bahagi ay binago sa mga derivatives ng catecholamine). Ang lahat ng mga metabolic na sangkap ng levodopa na may carbidopa ay excreted sa ihi.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang pagpili ng pinakamainam na pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nakakamit sa pamamagitan ng maingat na titration para sa bawat indibidwal na pasyente.

Isinasaalang-alang ang intensity ng patolohiya, maaaring tumagal ng humigit-kumulang anim na buwan upang makamit ang pinakamainam na epekto ng gamot.

Mga indibidwal na hindi gumagamit ng levodopa.

Ang mga taong nagsimulang gumamit ng gamot ay dapat munang uminom ng kalahating tableta 1-2 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, magdagdag ng isa pang kalahating tableta araw-araw o may pang-araw-araw na pahinga hanggang sa makuha ang kinakailangang halaga ng carbidopa.

Ang nakapagpapagaling na epekto ay bubuo kaagad sa araw ng pagkuha (kung minsan kahit na pagkatapos ng unang dosis). Ang buong pagiging epektibo ay makakamit pagkatapos ng 7 araw (kung gumagamit lamang ng levodopa, ito ay tumatagal ng mga linggo o buwan).

Mga taong gumamit ng levodopa.

Ang pangangasiwa ng Levodopa ay dapat ihinto ng hindi bababa sa 12 oras (o 24 na oras kung gumamit ng mga gamot na mabagal na naglalabas) bago simulan ang paggamot sa gamot. Ang Levodopa ay maaaring inumin sa umaga at pagkatapos ay hindi gamitin sa gabi. Ang dosis ay dapat na humigit-kumulang 20% ng nakaraang araw-araw na dosis ng levodopa.

Paunang bahagi.

Ang mga indibidwal na kumonsumo ng mas mababa sa 1.5 g ng levodopa bawat araw ay dapat na umiinom ng 0.075-0.1 g ng carbidopa, gayundin ng 0.3-0.4 g ng levodopa (gamitin ang gamot na may dosis sa proporsyon ng 1:4 carbidopa/levodopa), sa 3-4 na dosis.

Ang mga taong kumonsumo ng higit sa 1.5 g ng levodopa bawat araw ay unang inireseta na uminom ng 1 tablet ng gamot 3-4 beses bawat araw.

Bahagi ng pagpapanatili.

Ang gamot ay dapat gamitin na isinasaalang-alang ang mga indibidwal na katangian ng tao, binabago ang dosis nang paunti-unti (isinasaalang-alang ang nakapagpapagaling na epekto).

Kung kinakailangan na kumuha ng mas malaking dami ng levodopa, ang dosis ay maaaring tumaas sa 1 tablet 3-4 beses sa isang araw. Kung kinakailangan, ang dosis ay maaaring tumaas ng 0.5-1 tablet bawat araw (sa kasong ito, hindi hihigit sa 8 tablet ang maaaring kunin bawat araw).

Sa mga kaso kung saan ang iba pang mga decarboxylase inhibitor ay ginagamit sa panahon ng paglipat ng isang pasyente mula sa levodopa sa Carbidopa at Levodopa-Teva, ang pangangasiwa ng mga gamot ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa 12 oras bago gamitin ang gamot. Ang paggamit ng gamot ay dapat magsimula sa isang dosis na katulad ng dami ng levodopa at ang decarboxylase inhibitor sa mga nakaraang gamot.

Mga taong gumagamit ng iba pang mga gamot na antiparkinsonian.

Ang kumbinasyon ng mga gamot at MAO-B inhibitors ay maaaring mapahusay ang nakapagpapagaling na aktibidad ng dating sa mga kinokontrol na pagpapakita ng dyskinesia o akinesia.

Ang iba pang karaniwang mga ahente ng antiparkinsonian maliban sa levodopa ay maaaring ipagpatuloy habang ang carbidopa ay ibinibigay kasama ng levodopa, bagaman ang mga dosis na pinangangasiwaan ay maaaring mangailangan ng pagsasaayos.

[ 7 ]

Gamitin Carbidopa at levodopa teva sa panahon ng pagbubuntis

Walang impormasyon sa epekto ng Carbidopa at Levodopa-Teva sa pagbubuntis, ngunit ang Levodopa at ang kumbinasyon nito sa Carbidopa ay nagresulta sa mga abnormalidad sa pagbuo ng balangkas na may mga panloob na organo sa panahon ng mga pagsubok sa hayop. Ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagpapasuso at pagbubuntis. Ang mga babaeng nasa edad ng reproductive na gumagamit ng gamot ay dapat gumamit ng maaasahang pagpipigil sa pagbubuntis.

Walang impormasyon kung ang gamot ay excreted sa gatas ng suso. Upang maiwasan ang masamang epekto sa mga sanggol, dapat gumawa ng desisyon na ihinto ang gamot o ihinto ang pagpapasuso (isinasaalang-alang ang pangangailangan para sa babae na uminom nito).

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• matinding sensitivity na nauugnay sa mga aktibong sangkap ng gamot o iba pang bahagi nito;
• glaucoma;
• malubhang pagkabigo sa puso;
• cardiac arrhythmia ng isang malubhang kalikasan;
• matinding psychosis;
• pinagsamang paggamit sa mga piling MAO-A IM, gayundin sa mga hindi pumipili na MAO IM (maliban sa maliliit na dosis ng ilang MAO-B IM). Ang mga gamot na ito ay dapat na ihinto nang hindi bababa sa 14 na araw bago simulan ang paggamit ng gamot;
• kahina-hinala o hindi natukoy na mga sakit sa epidermal o isang kasaysayan ng melanoma.

Ang gamot ay hindi inireseta sa mga indibidwal na hindi dapat kumuha ng sympathomimetics.

Mga side effect Carbidopa at levodopa teva

Ang mga negatibong sintomas na nangyayari kapag umiinom ng mga gamot ay kadalasang nauugnay sa aktibidad ng neuropharmacological ng dopamine. Karaniwang nawawala o humihina ang mga ito pagkatapos bawasan ang dosis.

Kadalasan, kapag gumagamit ng gamot, lumilitaw ang dyskinesia (dystonic, choreiform at iba pang mga paggalaw na hindi sinasadya). Kung mangyari ang blepharospasm at kalamnan spasms, dapat bawasan ang dosis.

Ang iba pang malubhang epekto ay kinabibilangan ng mga pagbabago sa pag-iisip (psychosis na may paranoid na pag-iisip, pati na rin ang depresyon na mayroon o walang mga hilig sa pagpapakamatay) at dementia. May mga ulat ng hypersexuality o pathological na pagsusugal, pati na rin ang pagtaas ng libido (lalo na kapag gumagamit ng malalaking dosis ng gamot). Ang ganitong mga sintomas ay nawawala pagkatapos bawasan ang dosis o itigil ang gamot.

Kabilang sa mga negatibong pagpapakita na nauugnay sa levodopa at mga kumbinasyon nito:

• mga sugat ng lymph at hematopoietic na proseso: anemia (din hemolytic), thrombocyto- o leukopenia at agranulocytosis;
• mga karamdaman sa immune: mga pagpapakita ng hindi pagpaparaan, kabilang ang urticaria at edema ni Quincke;
• mga karamdaman ng cardiovascular system: nahimatay, palpitations, phlebitis, mga sakit sa ritmo ng puso, nadagdagan ang presyon ng dugo, pagkahilig sa pagkawala ng malay at mga sintomas ng orthostatic, kabilang ang pagbaba ng presyon ng dugo;
• mga problema sa paggana ng sistema ng nerbiyos: ataxia, chorea, bradykinesia o dyskinesia, pagkahilo at ang tinatawag na "on-off" na kababalaghan (kung minsan ay nangyayari ilang buwan o taon pagkatapos ng pagsisimula ng therapy na may pagpapakilala ng levodopa; malamang, ito ay bubuo dahil sa pag-unlad ng sakit (sa mga ganitong kaso, maaaring kailanganin na baguhin ang kanilang mga bahagi at ang agwat ng agwat) Bilang karagdagan, ang trismus, dystonia, nadagdagan ang panginginig na nakakaapekto sa mga kamay, kalamnan spasms, motor at extrapyramidal manifestations, paresthesia, kalamnan twitching, NMS, pagkawala ng malay at isang pagkahilig sa pagkahimatay, pati na rin ang gait disorder, convulsions at activation ng latent oculosympathetic syndrome;
• mga sakit sa pag-iisip: kahibangan, depresyon, pagkalito, pagkahapo, bangungot at mga pagtatangkang magpakamatay. Gayundin ang hindi pagkakatulog, pagkahilo, dementia, delirium, euphoria, matinding pagkabalisa at guni-guni. Kasama rin sa listahan ang mga pagbabago sa katayuan sa pag-iisip (kabilang dito ang pansamantalang psychosis at paranoid na pag-iisip), pagkabalisa, takot, mga seizure, abala sa pag-iisip o paglalakad, pananakit ng ulo, disorientation at pamamanhid, pati na rin ang biglaang matinding antok;
• mga sugat sa gastrointestinal tract: dysphagia, pagtatae, tuyong bibig, dyspepsia, hypersalivation, bruxism at pagduduwal, pati na rin ang hitsura ng isang mapait na lasa, hiccups, pagsusuka at pamumulaklak, paninigas ng dumi, sakit ng tiyan, glossalgia, sakit ng gastrointestinal na kalikasan, pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract, nasusunog na laway at dumi ng dumi.
• mga problema sa metabolic process: pamamaga, pagtaas o pagbaba ng timbang, at anorexia;
• mga karamdaman na nauugnay sa mga subcutaneous layer at epidermis: hyperhidrosis, alopecia, pangangati, pag-activate ng malignant melanoma, hyperemia, rashes, maitim na pawis at rheumatic purpura;
• mga problema sa sistema ng paghinga: namamaos na boses, dyspnea, sakit sa lugar ng dibdib at kahirapan sa paghinga;
• mga sugat ng musculoskeletal na istraktura: kalamnan spasms;
• urinary dysfunction: urinary incontinence o retention, priapism at maitim na ihi;
• mga kaguluhan sa paningin: diplopia, malabong paningin, spasm ng titig, mydriasis, blepharospasm, krisis sa oculomotor. Ang Blepharospasm ay maaaring isang maagang tanda ng pagkalason;
• mga pagbabago sa mga resulta ng pagsubok: nadagdagan ang mga halaga ng function ng atay (ALT, kasama ang alkaline phosphatase at AST, bilirubin, creatinine, LDH, uric acid at blood urea nitrogen), isang positibong tugon sa pagsusuri ng Coombs, nadagdagan ang mga antas ng asukal sa serum, nabawasan ang hematocrit na may hemoglobin, bacteriuria at leukocytosis na may hematuria;
• iba pa: pagkapagod, pangkalahatang pakiramdam ng kahinaan, matalim na paglala ng mga umiiral na sakit, pagkasira ng kalusugan, hyperemia, pamumula ng balat ng mukha at melanoma ng isang malignant na kalikasan;
• mga karamdaman ng impulsive decisions: sobrang pagkain at impulsive na pangangailangan na bumili kapag nagbibigay ng dopamine agonists o iba pang mga gamot na naglalaman ng dopamine (kabilang ang levodopa at carbidopa).

[ 6 ]

Labis na labis na dosis

Ang mga unang palatandaan ng pagkalasing ay kinabibilangan ng: hindi sinasadyang paggalaw, pagkibot ng kalamnan, pagkagambala sa ritmo ng puso, pagtaas ng presyon ng dugo, blepharospasm ng isang tonic form, pagkawala ng gana sa pagkain at, kasama nito, pagtaas ng tibok ng puso, hindi pagkakatulog, pagkabalisa tulad ng pagkabalisa, pagkalito, at pakiramdam ng pagkabalisa.

Ang gastric lavage ay dapat isagawa kaagad kasama ng induction ng pagsusuka.

Mga aksyon na nagpapakilala: ang mga pagbubuhos ay ginagamit nang may pag-iingat; ang antas ng patency ng respiratory tract ay dapat isaalang-alang. Sa kaso ng arrhythmia, ang therapy ay isinasagawa kasama ang pagsubaybay sa ECG. Walang data sa paggamit ng dialysis sa pagkalason. Ang paggamit ng pyridoxine ay hindi magiging epektibo.

[ 8 ], [ 9 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng mga sumusunod na gamot.

Mga gamot na antihypertensive.

Sa mga indibidwal na gumagamit ng ilang antihypertensive na gamot, ang paggamit ng mga kumbinasyon ng levodopa at isang decarboxylase inhibitor ay nagresulta sa sintomas na orthostatic collapse. Dahil dito, dapat ayusin ang dosis ng antihypertensive agent sa paunang yugto ng therapy.

Mga antidepressant.

Mayroong ilang mga ulat tungkol sa paglitaw ng mga masamang epekto (kabilang ang dyskinesia at pagtaas ng presyon ng dugo) na nauugnay sa kumbinasyon ng mga gamot at tricyclics.

Ang gamot ay pinahihintulutang gamitin lamang kasama ng mga piling MAO-B na inhibitor, sa mga inirerekomendang dosis (halimbawa, sa selegiline).

Anesthetics.

Kapag pinangangasiwaan kasama ng anesthetics, maaaring mangyari ang arrhythmia.

Mga gamot na anticholinergic.

Maaari silang magpakita ng synergy sa levodopa sa pagbabawas ng panginginig, kaya ang tampok na ito ay kadalasang ginagamit upang mapataas ang epekto ng gamot. Ngunit dapat itong isaalang-alang na ang gayong kumbinasyon ay maaaring humantong sa isang paglala ng hindi makontrol na paggalaw.

Ang malalaking dosis ng mga sangkap na ito ay maaaring magpahina sa mga positibong epekto ng levodopa, dahil binabawasan nila ang rate ng pagsipsip nito, at sa gayon ay tumataas ang intragastric metabolic na proseso ng gamot.

Iba pang mga gamot.

Ang mga benzodiazepine, phenytoin na may phenothiazines, butyrophenones, papaverine at isoniazid ay maaaring magpahina sa nakapagpapagaling na aktibidad ng levodopa.

Ang mga metabolic na proseso ng levodopa ay pinahusay ng pangangasiwa ng mga anticonvulsant.

Dahil nakikipagkumpitensya ang levodopa sa ilang partikular na amino acid, ang mga taong nasa diyeta na may mataas na protina ay maaaring makaranas ng pagbaba ng pagsipsip ng gamot.

Ang paggamit ng carbidopa ay pumipigil sa pagtindi ng mga metabolic na proseso sa conversion ng levodopa sa dopamine, na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng pyridoxine. Ang gamot ay inaprubahan para gamitin sa mga taong may Parkinsonism na gumagamit ng mga sangkap na naglalaman ng pyridoxine hydrochloride.

Ang pangangasiwa sa kumbinasyon ng selegiline ay maaaring magdulot ng matinding orthostatic collapse.

Ang mga gamot na naglalaman ng Fe ay maaaring makapigil sa pagsipsip ng levodopa.

Ang mga sympathomimetics ay nagpapalakas ng mga negatibong sintomas ng levodopa na nauugnay sa sakit na cardiovascular.

Ang mga antagonist ng Amantadine at dopamine ay maaaring pagsamahin sa gamot. Kapag ginamit nang magkasama, maaaring kailanganin ang mga pagsasaayos ng dosis.

Ang mga halaga ng plasma levodopa ay tumaas sa pamamagitan ng paggamit ng metoclopramide.

Ang pangangasiwa kasama ng mga elementong pumipigil sa catechol methyltransferase (entacapone na may tolcapone) ay maaaring tumaas ang antas ng bioavailability ng levodopa.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga antiparkinsonian na sangkap na hindi naglalaman ng levodopa ay pinapayagan.

[ 10 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang carbidopa at levodopa-teva ay dapat na nakaimbak sa isang lugar na sarado sa maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum na 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Shelf life

Ang Carbidopa at levodopa-Teva ay maaaring gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng pagbebenta ng gamot.

Aplikasyon para sa mga bata

Walang impormasyon tungkol sa kaligtasan ng gamot sa pediatrics, kaya naman hindi ito ginagamit sa mga indibidwal na wala pang 18 taong gulang.

[ 14 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay ang mga gamot na Levokom, Duodopa, Stalevo na may Levocarbhexal at Nakom.

[ 15 ]