Cefepime

Ang Cefepime ay isang antibyotiko, kabilang sa kategorya ng mga cephalosporin na gamot sa ika-4 na henerasyon.

[ 1 ]

Mga pahiwatig Cefepime

Ito ay ginagamit upang gamutin ang katamtaman o malubhang pneumonia na dulot ng aktibidad ng enterococci at streptococci, pati na rin ang Klebsiella at iba pang bacteria na sensitibo sa mga epekto ng gamot.

Bilang karagdagan, ang gamot ay ginagamit para sa paggamot ng:

• para sa mga impeksyon na nakakaapekto sa sistema ng ihi (hindi kumplikado o kumplikadong uri);
• sa neutropenic fever;
• para sa mga impeksyon na nakakaapekto sa epidermis at subcutaneous tissues (hindi kumplikado).

Ang gamot ay inireseta para sa paggamot ng mga kumplikadong anyo ng mga impeksyon na nangyayari sa lugar ng tiyan (kasama ang metronidazole).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ng therapeutic substance ay nangyayari sa anyo ng isang lyophilisate para sa iniksyon na likido, sa mga glass vial, 1 piraso sa loob ng isang kahon. Maaari rin itong gawin sa dami ng 10 vial sa loob ng blister plate, 10 paltos sa loob ng isang pack.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmacodynamics

Ang nakapagpapagaling na epekto ay naglalayong sirain ang mga selula ng lamad ng bakterya. Ang gamot ay may mga katangian ng bactericidal.

Ang gamot ay may malakas na antibacterial effect sa mga strain na lumalaban sa aktibidad ng aminoglycosides at 3rd generation cephalosporins. Ang aktibong elemento ay tumagos sa mga selula ng gramo-negatibong bakterya sa mataas na bilis. Ito ay may malakas na pagtutol sa hydrolysis ng maraming β-lactamases. Ang pangunahing target ng Cefepime sa loob ng mga selula ay ang protina na nagbubuo ng penicillin.

Ang gamot ay nakakaapekto sa aktibidad ng mga gramo-negatibong microorganism at gramo-positibong microflora sa mga pagsubok sa vitro, pati na rin sa vivo (enterobacteria na may Klebsiella, streptococci, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, atbp.).

[ 9 ], [ 10 ]

Pharmacokinetics

Mga tagapagpahiwatig ng gamot sa plasma ng dugo pagkatapos ng intramuscular o intravenous administration:

Isang bahagi ng paghahandang panggamot	30 minuto	60 minuto	2 oras	4 na oras	8 oras	12 oras
0.5 g sa intravenously	38.2 mcg/ml	21.6 mcg/ml	11.6 mcg/ml	5 mcg/ml	1.4 mcg/ml	0.2 mcg/ml
1 g sa intravenously	78.7 mcg/ml	44.5 mcg/ml	24.3 mcg/ml	10.5 mcg/ml	2.4 mcg/ml	0.6 mcg/ml
2 g sa intravenously	163.1 mcg/ml	85.8 mcg/ml	44.8 mcg/ml	19.2 mcg/ml	3.9 mcg/ml	1.1 mcg/ml
0.5 g intramuscularly	8.2 mcg/ml	12.5 mcg/ml	12 mcg/ml	6.9 mcg/ml	1.9 mcg/ml	0.7 mcg/ml
1 g intramuscularly	14.8 mcg/ml	25.9 mcg/ml	26.3 mcg/ml	16 mcg/ml	4.5 mcg/ml	1.4 mcg/ml
2 g intramuscularly	36.1 mcg/ml	49.9 mcg/ml	51.3 mcg/ml	31.5 mcg/ml	8.7 mcg/ml	2.3 mcg/ml

Sa apdo na may ihi at peritoneal fluid, pati na rin ang plema, mucous bronchial secretions at gall bladder, pati na rin ang appendix na may prostate, ang mga nakapagpapagaling na halaga ng cefepime ay nabanggit din.

Ang average na kalahating buhay ng gamot ay humigit-kumulang 2 oras. Ang mga boluntaryo na binigyan ng mga dosis na hanggang 2000 mg (sa pagitan ng 8 oras) sa loob ng 9 na araw ay hindi nakaranas ng anumang akumulasyon ng gamot sa katawan.

Sa panahon ng metabolismo, ang sangkap ay na-convert sa sangkap na N-methylpyrrolidine, na mabilis na nagbabago sa oksido ng elementong ito. Ang mga average na halaga ng kabuuang clearance ay 120 ml/minuto.

Karamihan sa cefepime ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, pangunahin sa pamamagitan ng glomerular filtration (ang ibig sabihin ng intrarenal clearance ay 110 ml/min). Humigit-kumulang 85% ng bahagi ng gamot (hindi nagbabagong bahagi) ay matatagpuan sa ihi, pati na rin ang 1% ng sangkap na N-methylpyrrolidine, mga 6.8% ng elementong N-methylpyrrolidine oxide, at mga 2.5% ng sangkap na cefepime epimer.

Ang plasma protein synthesis ng cefepime ay mas mababa sa 19%. Ang antas ng gamot sa serum ng dugo ay hindi makabuluhan.

Ang mga taong mahigit sa 65 taong gulang (na may malusog na renal function) ay hindi kailangang baguhin ang dosis ng gamot, bagama't ang kanilang renal clearance rate ay mas mababa.

Ang mga pagsusuri na isinagawa sa mga pasyente na may iba't ibang antas ng pagkabigo sa bato ay nagpakita na ang kalahating buhay ng gamot ay pinahaba. Ang average na kalahating buhay sa mga pasyente na may malubhang anyo ng disorder (na nangangailangan ng mga sesyon ng dialysis) ay 13 oras (hemodialysis) o 19 na oras (peritoneal dialysis).

[ 11 ], [ 12 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang gamot ay ibinibigay sa pamamagitan ng intravenous infusion (ang pamamaraan ay tumatagal ng hindi bababa sa 30 minuto). Minsan, ang gamot ay maaari ding ibigay sa intramuscularly (para sa paggamot ng urogenital pathologies na dulot ng E. coli).

Therapy para sa pulmonary pneumonia: intravenous injection ng 1-2 g ng gamot (dalawang beses sa isang araw) sa loob ng 10 araw.

Empirical na paggamot ng neutropenic fever: intravenous administration ng 2 g ng gamot sa pagitan ng 8 oras. Dapat isagawa ang Therapy hanggang sa kumpletong paggaling (kadalasan ay nangyayari ito sa loob ng 10 araw).

Therapy para sa mga impeksyon sa urogenital area: intravenous administration ng 500-1000 mg ng gamot sa pagitan ng 12 oras. Ang ikot ng paggamot ay humigit-kumulang 7-10 araw.

Kung ang pasyente ay may malubhang anyo ng mga pathology na inilarawan sa itaas, ang laki ng bahagi ay nadagdagan sa 2 g, at ang kurso ng therapy ay tumatagal ng 10 araw.

Ang mga taong sumasailalim sa mga sesyon ng hemodialysis ay binibigyan ng 1000 mg ng gamot sa unang araw ng antibacterial cycle, at pagkatapos ay 500 mg araw-araw (para sa paggamot ng neutropenic fever, ang dosis ay nadagdagan sa 1000 mg). Ang gamot ay dapat na mai-infuse kaagad pagkatapos ng pamamaraan ng hemodialysis.

Scheme para sa pagbabanto ng lyophilisate para sa intravenous injection: kinakailangang gumamit ng 5% dextrose solution para dito (0.9% NaCl solution ay maaari ding gamitin). Ang kumpletong paglusaw ng pulbos ay kinakailangan.

Bago magsagawa ng intramuscular injection, ang pulbos ay natunaw sa isang espesyal na likidong iniksyon na naglalaman ng paraben o benzyl alcohol. Maaari ding gumamit ng 0.5% o 1% lidocaine solution.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gamitin Cefepime sa panahon ng pagbubuntis

Ang paggamit ng Cefepime sa panahon ng pagbubuntis ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso kung saan ang potensyal na benepisyo sa babae ay mas malamang na lumampas sa panganib ng mga komplikasyon sa fetus.

Ang gamot ay excreted sa gatas ng suso (sa maliit na halaga), na ang dahilan kung bakit ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng therapy.

Contraindications

Ang paggamit ng gamot ay kontraindikado sa pagkakaroon ng hypersensitivity sa aktibong sangkap ng gamot, cephalosporins na may penicillins, pati na rin ang β-lactams.

[ 13 ]

Mga side effect Cefepime

Ang gamot ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng isang allergy, na nagpapakita ng sarili bilang isang epidermal rash, lagnat, SAMPUNG, pangangati, MEE at anaphylactoid na mga sintomas.

Ang therapy ay maaari ring magresulta sa pagbuo ng isang positibong resulta ng pagsusuri sa Coombs.

Pagkatapos ng intramuscular injection, lumilitaw ang pamumula at pananakit sa lugar kung saan isinasagawa ang pamamaraan. Sa intravenous injection, paminsan-minsan ay nangyayari ang phlebitis.

Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng:

• mga karamdaman sa sistema ng nerbiyos: pagkahilo, pagkabalisa, pagkalito o pagkabalisa, kombulsyon, pananakit ng ulo at paresthesia;
• mga problema sa pag-andar ng ihi: dysfunction ng bato;
• mga sintomas ng gastrointestinal: paninigas ng dumi, mga sintomas ng dyspeptic, sakit sa epigastric, pseudomembranous colitis, pagduduwal at pagsusuka;
• mga karamdaman ng hematopoiesis: ang pagdurugo ay nangyayari paminsan-minsan sa panahon ng antibacterial na paggamot, at bilang karagdagan, ang leukopenia o anemia ay nangyayari. Ang antas ng mga neutrophil na may mga platelet ay maaari ring bumaba;
• mga karamdaman ng sistema ng paghinga: ang hitsura ng isang ubo;
• mga problema sa cardiovascular function: tumaas na rate ng puso, peripheral edema at dyspnea;
• mga indikasyon para sa diagnostic at mga pagsubok sa laboratoryo: nadagdagan ang mga halaga ng PT, hypercalcemia o hyperbilirubinemia, diagnosis ng hypercreatininemia, pati na rin ang pagtaas ng mga halaga ng alkaline phosphatase o urea at liver enzymes;
• iba pang mga sintomas: ang hitsura ng sakit sa dibdib, oropharyngeal candidiasis, asthenia, sakit sa lalamunan o likod, pati na rin ang mga superinfections.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Labis na labis na dosis

Ang pagkalasing ay nagdudulot ng potentiation ng mga side effect. Mga pagpapakita ng labis na dosis: estado ng pagkawala ng malay o pagkahilo, pakiramdam ng pagkalito, myoclonus, at mga guni-guni.

Ang mga sintomas na pamamaraan ay ginagamit para sa paggamot. Maaaring gamitin ang hemodialysis.

[ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang Cefepime ay maaaring magpataas ng ototoxicity at masamang epekto sa mga bato kapag pinagsama sa aminoglycosides.

Ang gamot na sangkap ay ipinagbabawal na pagsamahin sa heparin at iba pang mga antimicrobial na gamot.

Ang gamot ay hindi dapat ibigay sa kumbinasyon ng metronidazole.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cefepime ay dapat itago sa isang lugar na hindi mapupuntahan ng maliliit na bata. Ang mga halaga ng temperatura ay hindi dapat lumampas sa 25 ^o C. Ang inihandang iniksyon ay maaaring iimbak ng maximum na 24 na oras (kung ang temperatura ay hanggang 25 ^o C), at hanggang 1 linggo (kung ang gamot ay nakatago sa refrigerator).

[ 27 ], [ 28 ]

Shelf life

Ang Cefepime ay pinapayagang gamitin sa loob ng 36 na buwan mula sa petsa ng paglabas ng therapeutic agent.

[ 29 ], [ 30 ]

Aplikasyon para sa mga bata

Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa mga sanggol na wala pang 2 buwang gulang.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Mga analogue

Ang mga analogue ng gamot ay Ladef, Efipim, Masipim, pati na rin ang Movizar at Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Mga pagsusuri

Ang Cefepime ay tumatanggap ng positibong feedback mula sa mga pasyenteng nagkokomento dito sa mga forum. Ang mataas na pagiging epektibo nito sa gamot at ang katotohanan na ito ay pinahihintulutan nang walang mga komplikasyon (kung ang lahat ng mga tagubilin ng doktor ay sinusunod) ay nabanggit.