Cerucal

Ang Cerucal ay isang propulsant. Pinasisigla ang paggana ng peristalsis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Mga pahiwatig Cerucal

Sa mga may sapat na gulang, ginagamit ito upang maiwasan ang pagbuo ng pagsusuka na may pagduduwal pagkatapos ng operasyon, pati na rin pagkatapos ng mga pamamaraan ng radiotherapy. Bilang karagdagan, ginagamit ito sa sintomas na paggamot ng pagduduwal na may pagsusuka (kabilang dito ang mga kaso na nangyayari laban sa background ng talamak na pag-atake ng migraine).

Sa mga bata, ginagamit ito bilang pangalawang linyang ahente upang maiwasan ang pagsusuka na may naantalang pagduduwal (sanhi ng mga pamamaraan ng chemotherapy), pati na rin ang parehong mga sintomas na nangyayari pagkatapos ng operasyon.

Paglabas ng form

Inilabas bilang isang solusyon sa iniksyon, sa 2 ml na ampoules. Sa loob ng isang hiwalay na pakete mayroong 10 ampoules na may solusyon.

Pharmacodynamics

Ang Metoclopramide ay isang sentral na dopamine antagonist na mayroon ding peripheral cholinergic na aktibidad. Kabilang sa mga pangunahing katangian nito ay: antiemetic, at bilang karagdagan, pinabilis ang proseso ng pag-alis ng laman ng tiyan at ang pagpasa ng mga masa ng pagkain sa pamamagitan ng maliit na bituka.

Ang mga katangian ng antiemetic ay dahil sa pagkilos sa gitna ng stem ng utak (ang chemoreceptors ay ang activating area ng vomiting center). Malamang, ito ay dahil sa pagbagal ng aktibidad ng mga neuron ng dopamine.

Ang proseso ng pagtaas ng peristalsis ay bahagyang isinasagawa kasama ang pakikilahok ng mas mataas na mga sentro, bagaman ang isang mekanismo na may peripheral na pagkilos kasama ang pag-activate ng pag-andar ng postganglionic cholinergic conductors, pati na rin, marahil, sa pagsugpo ng mga receptor ng dopamine sa loob ng maliit na bituka at tiyan, ay maaari ding ( bahagyang) lumahok dito.

Sa pamamagitan ng parasympathetic nervous system at hypothalamus, pinapatnubayan at kinokontrol nito ang paggana ng motor ng upper gastrointestinal tract. Pinapataas nito ang tono ng bituka at o ukol sa sikmura, pinapabilis ang proseso ng pag-alis ng laman, nakakaapekto sa peristalsis ng bituka, pinipigilan ang esophageal at pyloric reflux, at binabawasan ang gastrostasis. Pinapatatag nito ang proseso ng pagtatago ng apdo, inaalis ang dyskinesia ng gallbladder, at binabawasan ang mga spasms ng sphincter ng Oddi, nang hindi binabago ang tono nito.

Ang mga side effect ay higit sa lahat ay kinabibilangan ng extrapyramidal manifestations, na pinukaw ng blocking effect ng dopamine receptors sa central nervous system.

Ang pangmatagalang paggamit ng metoclopramide ay maaaring makapukaw ng pagtaas sa mga antas ng serum prolactin dahil sa kakulangan ng dopaminergic inhibition ng proseso ng pagtatago ng elementong ito. Sa kasong ito, ang mga karamdaman sa ikot ng panregla na may galactorrhea ay sinusunod sa mga kababaihan, at gynecomastia sa mga lalaki. Ang mga pagpapakitang ito ay lumipas pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Pharmacokinetics

Ang epekto sa gastrointestinal tract ay nagsisimula 1-3 minuto pagkatapos ng intravenous injection, at din 10-15 minuto pagkatapos ng pamamaraang ito. Ang antiemetic effect ay tumatagal ng 12 oras.

Ang synthesis ng sangkap na may protina ng plasma ay 13-30%. Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l/kg. Ang metabolic process ay nangyayari sa loob ng atay. Ang kalahating buhay ay 4-6 na oras. Ang sangkap ay dumadaan sa inunan at BBB, at maaari ring tumagos sa gatas ng ina.

Humigit-kumulang 20% ng dosis ay pinalabas sa orihinal nitong anyo, at ang natitirang humigit-kumulang 80%, pagkatapos ng mga proseso ng metabolismo sa atay, ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, na sinamahan ng sulfuric o glucuronic acid.

Pagkabigo ng bato sa pasyente. Sa mga malubhang kaso, ang antas ng CC ay bumababa sa 70%, at ang kalahating buhay ay tumataas (humigit-kumulang 10 oras na may antas ng CC na 10-50 ml/minuto, at 15 oras na may antas ng CC na <10 ml/minuto).

Ang pasyente ay may liver failure. Sa cirrhosis ng atay, ang akumulasyon ng metoclopramide ay sinusunod, laban sa background kung saan naganap ang pagbawas sa clearance ng plasma (sa pamamagitan ng 50%).

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon sa iniksyon ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously. Para sa intravenous procedure, ang metoclopramide ay dapat ibigay nang dahan-dahan, sa pamamagitan ng bolus injection (tagal - mas mababa sa 3 minuto).

Sa mga may sapat na gulang, upang maiwasan ang pagbuo ng pagsusuka na may pagduduwal pagkatapos ng operasyon, kinakailangan ang isang solong dosis ng 10 mg.

Para sa sintomas na lunas ng pagsusuka na may pagduduwal (gayundin ang mga nangyayari dahil sa talamak na pag-atake ng migraine), at sa parehong oras na lunas sa parehong mga sintomas na pinukaw ng radiotherapy, ang isang solong dosis ng 10 mg ay inireseta (ibinibigay nang hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw).

Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 30 mg (o 0.5 mg/kg).

Ang gamot sa anyo ng iniksyon ay dapat gamitin sa pinakamaikling posibleng panahon, na sinusundan ng mabilis na paglipat sa mga rectal o oral na anyo ng metoclopramide.

Sa mga bata, upang maiwasan ang pagduduwal at pagsusuka pagkatapos ng operasyon, ang metoclopramide ay dapat ibigay pagkatapos ng pamamaraan.

Karaniwan ang solusyon ay ibinibigay sa halagang 0.1-0.15 mg/kg, hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw. Sa kasong ito, hindi hihigit sa 0.5 mg/kg ng gamot ang maaaring ibigay bawat araw. Kung kinakailangan ang karagdagang paggamit ng Cerucal, kinakailangang obserbahan ang hindi bababa sa 6 na oras na agwat sa pagitan ng mga pamamaraan.

Regimen ng dosis:

• mga bata 1-3 taong gulang (timbang 10-14 kg) - dosis 1 mg (maximum na tatlong beses sa isang araw);
• mga bata 3-5 taong gulang (timbang 15-19 kg) - dosis 2 mg (hindi hihigit sa 3 beses bawat araw);
• mga bata 5-9 taong gulang (timbang 20-29 kg) - dosis 2.5 mg (maximum na 3 beses sa isang araw);
• mga bata at kabataan na may edad na 9-18 taon (timbang 30-60 kg) - dosis 5 mg (maximum na tatlong beses bawat araw);
• mga kabataan na may edad na 15-18 taon (timbang na higit sa 60 kg) - dosis 10 mg (hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw).

Kung ang postoperative na pagsusuka na may pagduduwal ay nasuri, ang solusyon ay maaaring gamitin nang hindi hihigit sa 48 oras.

Upang mapawi ang pagsusuka kasama ang pagduduwal sa isang naantalang anyo (dahil sa mga pamamaraan ng chemotherapy), maaaring gamitin ang metoclopramide sa maximum na 5 araw.

Sa mga matatandang pasyente, ang pagbawas ng dosis ay dapat isaalang-alang dahil sa pagbaba ng edad na nauugnay sa paggana ng atay at bato.

Functional na sakit sa bato.

Ang mga taong may terminal stage pathology (creatinine clearance rate ay ≤15 ml/minuto) ay kailangang bawasan ang dosis ng gamot ng 75%.

Para sa mga taong may malala o katamtamang anyo ng sakit (CC ay 15-60 ml/minuto), ang dosis ay nabawasan ng 50%.

Pagkabigo sa atay.

Ang mga taong may malubhang functional liver dysfunction ay nangangailangan ng 50% na pagbawas sa dosis ng solusyon.

[ 4 ]

Gamitin Cerucal sa panahon ng pagbubuntis

Maraming mga resulta ng pagsusuri na kinasasangkutan ng mga buntis na kababaihan (mahigit sa 1000 na gumagamit ng mga gamot) ay nagpakita na walang nakakalason na epekto, na nagreresulta sa fetotoxicity o malformations.

Ang metoclopramide ay maaaring inireseta sa mga buntis na kababaihan kung may mga klinikal na indikasyon. Ang mga nakapagpapagaling na katangian ng sangkap (tulad ng iba pang mga neuroleptics), sa kondisyon na ang Cerucal ay ginagamit sa mga huling yugto, ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng extrapyramidal disorder sa bata. Bilang resulta, inirerekumenda na tanggihan ang paggamit ng gamot sa panahong ito. Ang kondisyon ng bagong panganak ay dapat ding subaybayan kung ang gamot ay ginagamit.

Contraindications

Ang mga kontraindikasyon ay:

• ang pasyente ay may hindi pagpaparaan sa metoclopramide o iba pang bahagi ng gamot;
• pagdurugo sa gastrointestinal tract;
• mekanikal na sagabal sa bituka;
• pagbubutas sa loob ng gastrointestinal tract;
• nasuri ang pheochromocytoma o pinaghihinalaang nito (dahil may panganib ng pagtaas ng presyon ng dugo sa isang malubhang anyo);
• kasaysayan ng late-stage dyskinesia na dulot ng metoclopramide o iba pang neuroleptics;
• epilepsy (nadagdagang intensity at dalas ng mga seizure);
• nanginginig na palsy;
• pinagsamang paggamit sa levodopa o dopamine agonists;
• diagnosed na methemoglobinemia dahil sa paggamit ng metoclopramide o isang kasaysayan ng NADH-cytochrome b5 reductase deficiency;
• mga bukol na umaasa sa prolactin;
• nadagdagan ang convulsive na kahandaan (extrapyramidal motor disorder);
• Dahil may panganib na magkaroon ng extrapyramidal syndrome, hindi ito dapat inireseta sa mga sanggol na wala pang 1 taong gulang.

Dahil ang solusyon ng gamot ay naglalaman ng sodium sulfite, ipinagbabawal na magreseta nito sa mga taong may bronchial hika at sulfite intolerance.

Mga side effect Cerucal

Ang pagpapakilala ng solusyon ay maaaring makapukaw ng ilang mga side effect:

• immune manifestations: hypersensitivity at anaphylactic sintomas (kabilang dito ang anaphylaxis, lalo na sa intravenous injection);
• mga reaksyon ng lymphatic at pagpapakita ng hematopoietic system: pag-unlad ng methemoglobinemia, na maaaring mangyari dahil sa isang kakulangan ng NADH-cytochrome-b5-reductase (lalo na sa mga bata), pati na rin ang sulfhemoglobinemia, na bubuo pangunahin dahil sa pinagsamang paggamit ng mga gamot na nagpapalabas ng asupre (sa mataas na dosis);
• manifestations mula sa cardiovascular system: pagbuo ng bradycardia (lalo na bilang isang resulta ng intravenous injection). Dahil sa bradycardia, posible ang panandaliang pag-aresto sa puso pagkatapos ng pangangasiwa ng gamot. AV block, sinus node arrest (madalas dahil sa intravenous injection), pagpapahaba ng QT interval at pagbaba ng blood pressure indicator ay nagaganap din. Bilang karagdagan, ang ventricular tachycardia ay nangyayari, ang pagkabigla ay sinusunod, ang mga antas ng presyon ng dugo ay tumaas sa isang talamak na anyo (sa mga taong may pheochromocytoma), pati na rin ang pagkahimatay sa kaso ng intravenous injection;
• mga reaksyon ng endocrine system: ang hitsura ng gynecomastia, galactorrhea at amenorrhea, pati na rin ang hyperprolactinemia at menstrual cycle disorder;
• gastrointestinal disorder: tuyong bibig, paninigas ng dumi, pagduduwal at pagtatae;
• Mga reaksyon sa NS: isang malignant na anyo ng neuroleptic syndrome (nailalarawan ng mga sumusunod na sintomas: mga seizure, lagnat, pagbabago sa presyon ng dugo, tigas ng kalamnan, at pagkawala ng malay), na kadalasang nabubuo sa mga epileptic. Bilang karagdagan, mayroon ding pakiramdam ng pag-aantok, pananakit ng ulo, at pagkalumbay sa antas ng kamalayan;
• mga sakit sa balat: urticaria, pangangati ng balat, pantal, pati na rin ang edema at hyperemia ni Quincke;
• mga karamdaman sa pag-iisip: ang hitsura ng mga guni-guni, isang pakiramdam ng pagkabalisa at pagkabalisa, isang estado ng depresyon at pagkalito;
• mga resulta ng pagsubok sa laboratoryo: tumaas na antas ng mga enzyme sa atay;
• systemic manifestations: tumaas na pagkapagod at pag-unlad ng asthenia.

Extrapyramidal disorder na nagreresulta mula sa pangangasiwa ng isang dosis (pangunahin sa mga kabataan at bata) o bilang resulta ng paglampas sa kinakailangang dosis:

• dyskinetic syndrome (ang hitsura ng reflex spasmodic na paggalaw (leeg, ulo at balikat), tonic blepharospasm, spasm sa lugar ng masticatory at facial na kalamnan, pati na rin ang lingual at pharyngeal na mga kalamnan, lingual deviations, spinal strain na dulot ng spasms ng flexion ng mga braso at extension ng leeg, pati na rin ang posisyon ng leeg);
• nanginginig na palsy (pag-unlad ng tigas, panginginig, at kasama nito, akinesia);
• talamak na anyo ng dystonia;
• late stage dyskinesia (maaaring maging permanenteng dyskinesia sa panahon o pagkatapos ng pangmatagalang paggamot (kadalasan sa mga matatanda));
• akathisia.

Labis na labis na dosis

Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay kinabibilangan ng: pakiramdam ng pag-aantok, pagkamayamutin, pagkalito, pakiramdam ng pagkabalisa sa pagtaas nito, pati na rin ang pagsugpo sa antas ng kamalayan at paglitaw ng mga kombulsyon. Ang mga extrapyramidal disorder at karamdaman sa gawain ng cardiovascular system na may pag-unlad ng bradycardia at pagtaas/pagbaba ng presyon ng dugo ay maaaring umunlad. Ang mga guni-guni, pag-aresto sa puso at pag-andar ng paghinga, pati na rin ang mga pagpapakita ng dystonia ay posible.

Kung nangyari ang mga extrapyramidal disorder (dahil sa o walang labis na dosis), dapat na isagawa ang symptomatic therapy (mga bata ay inireseta ng benzodiazepines, at ang mga matatanda ay inireseta ng mga anticholinergic na gamot ng uri ng antiparkinsonian).

Dahil sa kondisyon ng pasyente, kinakailangan na alisin ang mga umuusbong na karamdaman at regular na subaybayan ang paggana ng respiratory system at cardiovascular system.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang dopamine agonists at levodopa sa Cerucal, dahil sa kasong ito, nangyayari ang mutual antagonism.

Hindi ka dapat uminom ng alak habang gumagamit ng metoclopramide, dahil pinapataas ng alkohol ang mga katangian ng sedative nito.

Dahil sa kumbinasyon ng mga oral na gamot (tulad ng paracetamol), ang mga pagbabago sa kanilang pagsipsip ay posible, dahil ang metoclopramide ay nakakaapekto sa gastric motility.

Ang mga anticholinergic na gamot, pati na rin ang mga derivatives ng morphine, kapag pinagsama sa Cerucal, ay nagdudulot ng magkasalungat na antagonism tungkol sa epekto sa motility ng digestive tract.

Ang mga gamot na nagpapabagal sa gawain ng central nervous system (neuroleptics, morphine derivatives, barbiturates na may H1 receptor blockers, antihistamines (sedative type), pati na rin ang sedative antidepressants at clonidine na may mga kaugnay na gamot) ay nagpapahusay sa mga katangian ng metoclopramide.

Ang mga neuroleptics sa kumbinasyon ng metoclopramide ay maaaring makapukaw ng pagbuo ng mga pinagsama-samang epekto, pati na rin ang mga extrapyramidal disorder.

Ang mga serotonergic na gamot (halimbawa, SSRIs) kasama ng Cerucal ay maaaring magpataas ng posibilidad ng pagkalasing ng serotonin.

Ang kumbinasyon sa digoxin ay maaaring mabawasan ang bioavailability nito. Kinakailangan na maingat na subaybayan ang mga antas ng plasma digoxin sa panahon ng paggamot.

Ang sabay-sabay na paggamit sa cyclosporine ay nagpapataas ng bioavailability nito (peak level ng 46% at epekto ng 22%). Kinakailangan na maingat na subaybayan ang antas ng plasma ng cyclosporine. Sa ngayon, hindi posible na tiyak na matukoy ang mga nakapagpapagaling na kahihinatnan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito.

Ang paggamit ng gamot na may mivacurium o suxamethonium ay maaaring tumaas ang tagal ng neuromuscular blockade (ang plasma cholinesterase ay pinigilan).

Malakas na inhibitor ng elemento ng CYP2D6. Ang AUC ng metoclopramide ay tumataas sa ganitong kumbinasyon (kumbinasyon sa paroxetine o fluoxetine). Kahit na walang tumpak na data sa nakapagpapagaling na kahalagahan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito, kinakailangan na subaybayan ang kondisyon ng mga pasyente para sa paglitaw ng mga side effect.

Nagagawa ng Cerucal na dagdagan ang tagal ng pagkilos ng succinylcholine.

Dahil ang solusyon sa gamot ay naglalaman ng sodium sulfite, ang thiamine na kinuha kasama ng gamot ay maaaring mabilis na masira sa loob ng katawan.

[ 5 ], [ 6 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cerucal ay dapat na nakaimbak na malayo sa sikat ng araw at hindi maaabot ng maliliit na bata. Huwag i-freeze ang solusyon. Ang mga halaga ng temperatura ay maximum na 30°C.

Shelf life

Maaaring gamitin ang Cerucal sa loob ng 5 taon mula sa petsa ng paglabas ng solusyon sa gamot.