Cerucal

Ang Cerukal ay isang propulsant. Pinasisigla ang pag-andar ng peristalsis.

[1], [2], [3]

Mga pahiwatig Cerukala

Sa mga matatanda, ito ay ginagamit upang maiwasan ang pag-unlad ng pagsusuka sa pagduduwal pagkatapos ng operasyon, pati na rin pagkatapos ng radiotherapy. Bilang karagdagan, ito ay ginagamit para sa nagpapakilala na therapy ng pagduduwal sa pagsusuka (kabilang dito ang mga kaso na nangyari laban sa background ng matinding pag-atake ng sobrang sakit ng ulo).

Sa mga bata, ito ay ginagamit bilang isang paraan ng ikalawang linya - pumipigil sa pagsusuka sa pagduduwal ng uri ng pagkaantala (dulot ng mga pamamaraan ng chemotherapy), at bukod sa mga parehong sintomas na lumilitaw pagkatapos ng operasyon ng operasyon.

Paglabas ng form

Paglabas sa anyo ng isang solusyon sa pag-iniksyon, sa ampoules ng 2 ml. Sa loob ng isang hiwalay na pakete - 10 ampoules na may solusyon.

Pharmacodynamics

Ang metoclopramide ay ang gitnang antagonist ng dopamine, na mayroon ding cholinergic activity ng peripheral type. Kabilang sa mga pangunahing katangian nito: antiemetic, at sa karagdagan, ang accelerating na proseso ng pagtanggal ng o ukol sa sikmura at pagpasa ng masa ng pagkain sa pamamagitan ng maliit na bituka.

Ang mga katangian ng antiemetiko ay nanggaling bilang resulta ng pagkakalantad sa sentro ng utak na stem (chemoreceptors ang activating region ng sentro ng pagsusuka). Malamang, ito ay dahil sa pagbagal ng dopamine neuronal activity.

Ang proseso ng paglaki peristalsis ay bahagyang natupad na may ang partisipasyon ng mas mataas na mga sentro ng, kahit na ito (din bahagyang) at maaaring makipag-ugnayan sa mga paligid epekto mekanismo sa kumbinasyon na may ang activation function postganglionic cholinergic conductors at marahil din ng isang pagsugpo ng dopamine receptors sa tiyan at maliit na bituka.

Sa pamamagitan ng parasympathetic na NA at ang hypothalamus, pinapatnubayan nito at iniuutos ang pagpapaandar ng motor ng upper gastrointestinal tract. Nagdaragdag ng bituka at tiyan ng tiyan, pinabilis ang proseso ng pag-alis ng laman, nakakaapekto sa bituka peristalsis, pinipigilan ang esophageal at pyloric reflux, at binabawasan din ang gastrostasis. Pinagtitibay ang proseso ng pagtatago ng apdo, pinapaginhawa ang dyskinesia ng gallbladder, at binabawasan din ang spasm ng sphincter ng Oddi, nang hindi binabago ang tono nito.

Ang mga pangunahing epekto ay higit sa lahat ay umaabot sa extrapyramidal manifestations, na kung saan ay provoked sa pamamagitan ng pagharang ng epekto ng dopamine receptors sa central nervous system.

Ang matagal na paggamit ng metoclopramide ay maaaring mag-trigger ng isang pagtaas sa mga antas ng suwero prolactin dahil sa kakulangan ng dopaminergic pagbagal ng proseso ng paghihiwalay ng sangkap na ito. Kasabay nito, ang mga kababaihan ay nagkaroon ng karamdaman ng panregla sa galactorrhea, at sa mga lalaki - gynecomastia. Ang mga manifestations na ito ay nangyari pagkatapos na maalis ang gamot.

Pharmacokinetics

Ang pagkakalantad sa gastrointestinal tract ay nagsisimula 1-3 minuto pagkatapos ng IV na iniksyon, at 10-15 minuto pagkatapos ng pamamaraan na ito. Ang antimetikong epekto ay tumatagal ng 12 oras.

Pagbubuo ng sangkap na may protina ng plasma - 13-30%. Ang dami ng pamamahagi ay 3.5 l / kg. Ang metabolikong proseso ay isinasagawa sa loob ng atay. Ang kalahating buhay ay 4-6 na oras. Ang substansiya ay dumadaan sa inunan at BBB, at sa karagdagan ay maaaring tumagos sa gatas ng ina.

Humigit-kumulang 20% ng dosis ay excreted sa orihinal na anyo, at ang natitirang humigit-kumulang 80% pagkatapos ng mga proseso ng metabolismo ng hepatic ay excreted sa pamamagitan ng mga bato, na sinamahan ng sulfuric o glucuronic acid.

Pagkabigo ng bato sa pasyente. Sa matinding antas patolohiya QC antas ay nabawasan sa 70%, at mas mataas na half-life (humigit-kumulang 10 na oras para sa exponent QC 10-50 ml / minuto at 15 oras sa isang rate ng creatinine clearance <10 ML / minuto).

Kakulangan ng atay ng pasyente. Sa hepatic cirrhosis metoclopramide ay cumulated, laban sa kung saan ang isang pagbaba sa plasma clearance (sa pamamagitan ng 50%) naganap.

Dosing at pangangasiwa

Ang solusyon sa iniksyon ay ibinibigay sa / m o IV na paraan. Sa / sa pamamaraan, ang metoclopramide ay kinakailangang maibigay nang dahan-dahan, sa pamamagitan ng bolus iniksyon (tagal - mas mababa sa 3 minuto).

Sa mga matatanda, upang maiwasan ang pag-unlad ng pagsusuka sa pagduduwal pagkatapos ng operasyon, ang isang solong dosis ng mga gamot sa halagang 10 mg ay kinakailangan.

Kapag nagpapakilala inaalis emesis pagduduwal (tulad ng mga na kung saan arise dahil sa talamak na pag-atake ng sobrang sakit), at sa pag-aalis ng mga parehong mga sintomas provoked sa pamamagitan ng radiotherapy, na ibinigay sa isang beses araw-araw na halaga dosis ng 10 mg (pinangangasiwaan hindi higit sa 3 beses sa bawat araw).

Ang pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa 30 mg (o 0.5 mg / kg).

Gamitin ang gamot sa anyo ng isang pag-iniksyon ay dapat sa panahon ng pinakamaikling posibleng tagal ng panahon, na may isang mabilis na kasunod na paglipat sa rectal o oral na mga paraan ng metoclopramide.

Ang mga bata, kapag pumipigil sa pagkahilo sa pagsusuka pagkatapos ng operasyon, ay dapat na ipangasiwaan ng metoclopramide sa dulo ng pamamaraan.

Karaniwan ang solusyon ay ibinibigay sa halagang 0.1-0.15 mg / kg, hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw. Sa kasong ito, hindi hihigit sa 0.5 mg / kg ng bawal na gamot ang maaaring ibigay sa bawat araw. Kung ang karagdagang paggamit ng Cerucalum ay kinakailangan, ang isang minimum na 6-oras na agwat sa pagitan ng mga pamamaraan ay dapat na sundin.

Dosing regimen:

• Mga bata 1-3 taon (timbang 10-14 kg) - dosis ng 1 mg (maximum na tatlong beses bawat araw);
• Mga bata 3-5 taon (timbang 15-19 kg) - isang dosis ng 2 mg (hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw);
• Mga bata 5-9 taon (timbang 20-29 kg) - dosis 2.5 mg (maximum na 3 beses bawat araw);
• mga bata at mga kabataan 9-18 taon (timbang 30-60 kg) - isang dosis ng 5 mg (maximum na tatlong beses sa isang araw);
• mga kabataan 15-18 taon (timbang na higit sa 60 kg) - isang dosis ng 10 mg (hindi hihigit sa 3 beses sa isang araw).

Sa diagnosed na postoperative na pagsusuka na may pagduduwal, maaari mong ilapat ang solusyon na hindi hihigit sa 48 oras.

Upang alisin ang pagsusuka kasama ng pagduduwal sa isang naantala na form (dahil sa mga pamamaraan ng chemotherapy), maaari mong gamitin ang metoclopramide para sa maximum na 5 araw.

Ang mga matatandang tao ay kailangang isaalang-alang ang opsyon ng pagpapababa ng dosis, dahil sa edad na mayroon silang pagbaba sa hepatic at renal function.

Pagkakaroon ng pinsala sa bato.

Ang mga tao na may terminal patolohiya yugto (antas ng creatinine cleansing factor ay ≤15 ml / minuto) na kailangan upang mabawasan ang dosis ng mga gamot sa pamamagitan ng 75%.

Ang mga tao na may malubha o katamtaman na uri ng sakit (halaga ng QC ay 15-60 ml / min) ang sukat ng dosis ay nabawasan ng 50%.

Kakulangan ng atay.

Ang mga taong may kapansanan sa functional hepatic sa malubhang porma ay kailangang mabawasan ang dosis ng solusyon sa pamamagitan ng 50%.

[4]

Gamitin Cerukala sa panahon ng pagbubuntis

Ang isang iba't ibang mga resulta ng pagsubok sa paglahok ng mga buntis na kababaihan (mahigit sa 1000 gamit ang droga) ay nagpakita na walang nakakalason na epekto, na nagreresulta sa fetotoxicity o malformation.

Ang metoclopramide ay pinapayagan na ibigay sa mga buntis na kababaihan sa pagkakaroon ng mga clinical indications. Ang nakapagpapagaling na mga katangian ng sangkap (tulad ng iba pang mga neuroleptics), sa kondisyon na ang Cerukal ay ginagamit sa ibang mga panahon, ay maaaring makapagpukaw ng pag-unlad ng extrapyramidal disorder sa bata. Samakatuwid, inirerekomenda na itigil ang paggamit ng mga gamot sa panahong ito. Gayundin, dapat na masubaybayan ang kondisyon ng bagong panganak sa kaso ng isang gamot.

Contraindications

Contraindications are:

• ang pasyente ay hindi nagpapahintulot sa metoclopramide o iba pang mga elemento ng bawal na gamot;
• dumudugo sa gastrointestinal tract;
• bituka bara ng mekanikal uri;
• Pagbubutas sa loob ng gastrointestinal tract;
• diagnosed na pheochromocytoma o pinaghihinalaang ito (dahil may panganib na madagdagan ang presyon ng dugo sa malubhang anyo);
• naroroon sa late na yugto ng dyskinesia ng anamnesis, nagpapatunay ng metoclopramide o iba pang mga neuroleptics;
• epilepsy (nadagdagan ang intensity at dalas ng mga seizure);
• Pagkahilo ng pagyanig;
• pinagsamang paggamit sa levodopa o dopamine agonist;
• diagnosed na methemoglobinemia dahil sa paggamit ng metoclopramide o isang kasaysayan ng kakulangan ng NADH-cytochrome-b5-reductase;
• depende sa antas ng prolactin ng tumor;
• mas mataas na kahandaan (motor extrapyramidal disorder);
• yamang may posibilidad na magkaroon ng extrapyramidal syndrome, hindi ito maaaring ibibigay sa mga sanggol hanggang sa unang taon.

Dahil ang sodium sulfite ay nakapaloob sa solusyon sa droga, ipinagbabawal na i-prescribe ito sa mga taong may bronchial hika at intoleransiya sa sulfite.

Mga side effect Cerukala

Ang pagpapakilala ng solusyon ay maaaring magpukaw ng ilang mga epekto:

• immune manifestations: hypersensitivity at anaphylactic symptoms (kabilang dito ang anaphylaxis, lalo na sa IV injection);
• lymph reaksyon at manifestations ng hematopoietic system: ang pagbuo ng methemoglobinemia nagbubuhat marahil dahil sa kakulangan ng NADH-cytochrome-b5-reductase (lalo na sa mga bata), at sa karagdagan sulfgemoglobinemii, pagbuo ng higit sa lahat dahil sa ang pinagsamang paggamit sa ilalabas ang sulfur PM (sa mataas na dosis);
• mga manifestations sa bahagi ng CAS: ang pagpapaunlad ng bradycardia (lalo na bilang isang resulta ng intravenous injection). Dahil sa bradycardia, isang panandalian na pag-aresto sa puso pagkatapos ng pangangasiwa ng droga ay posible. Nangyayari rin ang blockade ng AV, pagpapahinto sa sinus node (madalas dahil sa intravenous injection), pagpapahaba ng interval-QT at pagpapababa ng presyon ng dugo. Higit pa rito mayroong ventricular tachycardia, mayroong isang estado ng shock, nadagdagan presyon ng dugo sa talamak na form (sa mga tao na may pheochromocytoma), at kawalang-malay kapag iniksyon / sa paraan;
• mga reaksyon ng endocrine system: ang hitsura ng ginekomastya, galactorrhea at amenorrhea, at sa karagdagan hyperprolactinaemia at mga sakit sa panregla cycle;
• mga karamdaman sa trabaho ng digestive tract: dry mouth mucous membranes, constipation, nausea at diarrhea;
• HC reaction malignant neuroleptic syndrome anyo (ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng naturang mga tampok: ang anyo ng Pagkahilo, lagnat, mga pagbabago sa mga parameter na presyon ng dugo, kalamnan higpit, at pagkawala ng malay), na karaniwang nangyayari sa mga himatayin. Bilang karagdagan, mayroon ding pakiramdam ng pag-aantok, pananakit ng ulo at depresyon ng antas ng kamalayan;
• Mga karamdaman sa balat: urticaria, pangangati ng balat, rashes, pati na rin ang edema ng Quincke at hyperemia;
• mental disorder: ang hitsura ng mga guni-guni, pagkabalisa at pagkabalisa, isang estado ng depression at pagkalito;
• tagapagpahiwatig ng mga pagsubok sa laboratoryo: isang pagtaas sa antas ng mga enzym hepatic;
• systemic manifestations: nadagdagan ang pagkapagod at pagpapaunlad ng asthenia.

Ang mga extrapyramidal disorder na nagreresulta mula sa pagpapakilala ng isang dosis (higit sa lahat sa mga kabataan at mga bata) o bilang resulta ng labis sa kinakailangang dosis:

• dyskinetic syndrome (ang anyo ng reflex pasumpong-sumpong na paggalaw (leeg, ulo at balikat), blepharospasm tonic uri, isang pasma sa masticatory at facial kalamnan, pati na rin ang wika at ang pharyngeal kalamnan, abnormalidad wika, vertebrate overvoltage sanhi ng spasms ng curls at leg extension, pati na rin maling posisyon ng leeg ng ulo);
• Pagkahilo ng pagyanig (pagpapaunlad ng tigas, pagyanig, at may akinesia);
• talamak na anyo ng dystonia;
• late na yugto ng dyskinesia (maaaring bumuo ng isang permanenteng para sa isang panahon ng matagal na paggamot o pagkatapos nito (madalas sa mga matatanda));
• akathisia.

Labis na labis na dosis

Kabilang sa mga palatandaan ng labis na dosis: isang pakiramdam ng pag-aantok, pagkamayamutin, pagkalito, pagkabalisa, sa kanyang mga pinahusay na, at bukod sa pagpigil ng antas ng malay at ang paglitaw ng seizures. Ang mga extrapyramidal disorder at disorder sa trabaho ng SSS ay maaaring umunlad sa pag-unlad ng bradycardia at isang pagtaas / pagbaba sa presyon ng dugo. Posibleng ang hitsura ng mga guni-guni, pag-aresto sa puso at paggana ng respiratory, at bilang karagdagan sa pagpapakita ng dystonia.

Sa pangyayari ng extrapyramidal sakit (dahil sa labis na dosis o hindi) ay dapat na natupad symptomatically (bata inireseta benzodiazepines, at matatanda - holinoliticheskie PM protivoparkinsonicheskogo type).

Sa pagsasaalang-alang sa kalagayan ng pasyente, kinakailangan upang maalis ang mga sanhi ng mga sanhi at regular na subaybayan ang gawain ng sistema ng respiratory at CCC.

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ipinagbabawal na pagsamahin ang Zerukalom agonists dopamine at levodopa, dahil sa kasong ito ay may magkakaibang antagonismo.

Huwag uminom ng alak kapag gumagamit ng metoclopramide, dahil ang alkohol ay nagpapalaki ng mga nakapapawing pag-aari nito.

Dahil sa kumbinasyon ng mga bawal na gamot (tulad ng paracetamol), ang mga pagbabago sa kanilang pagsipsip ay posible, dahil ang metoclopramide ay nakakaapekto sa pagkahilig sa gastric.

Ang mga cholinolytic na gamot, pati na rin ang derivatives ng morphine kapag pinagsama sa Cerucal, ay nagiging sanhi ng magkasalungat na tunggalian tungkol sa epekto sa motility ng digestive tract.

Mga Gamot retarding CNS nakasara (neuroleptics, morphine derivatives, barbiturates blockers H1 antihistamine (gamot na pampakalma i-type ang receptor), pati na rin sedatives at antidepressants na may katulad na mga bawal na gamot clonidine) mapahusay ang mga katangian ng MCP.

Ang mga neuroleptics na may kumbinasyon sa metoclopramide ay maaaring pukawin ang pagbuo ng mga pinagsamang epekto, pati na rin ang extrapyramidal disorder.

Ang mga serotonergic na gamot (halimbawa, SSRIs) na may kumbinasyon sa Zerukal ay maaaring madagdagan ang posibilidad ng paglitaw ng pagkalasing ng serotonin.

Ang kumbinasyon sa digoxin ay maaaring mabawasan ang bioavailability nito. Kinakailangang maingat na subaybayan ang antas ng digoxin sa panahon ng paggamot.

Ang sabay-sabay na paggamit sa cyclosporin ay nagpapataas ng bioavailability nito (pinakamataas na antas ng 46% at epekto ng 22%). Ito ay kinakailangan upang masubaybayan ang plasma index ng cyclosporine. Bagaman hindi posible na sa wakas ay matukoy ang nakapagpapagaling na mga bunga ng hindi pangkaraniwang bagay na ito.

Ang paggamit ng isang bawal na gamot na may mivakurium o suxamethonium ay maaaring dagdagan ang tagal ng neuromuscular blockage (pinipigilan ang plasma cholinesterase).

Malakas na inhibitors ng elemento CYP2D6. Ang metuclopramide AUC index ay nagdaragdag na may katulad na kumbinasyon (kombinasyon ng paroxetine o fluoxetine). Kahit na walang tumpak na data sa nakapagpapagaling na kahalagahan ng hindi pangkaraniwang bagay na ito, kinakailangan upang subaybayan ang kalagayan ng mga pasyente para sa paglitaw ng mga side effect.

Ang Tserukal ay nakadaragdag sa tagal ng pagkakalantad sa succinylcholine.

Dahil ang solusyon sa droga ay naglalaman ng sodium sulfite, ang thiamine na kinuha gamit ang gamot ay maaaring mabilis na liko sa loob ng katawan.

[5], [6]

Mga kondisyon ng imbakan

Kinakailangan ang kublihan upang maiimbak, protektahan mula sa sikat ng araw, hindi maaabot sa mga bata. Huwag i-freeze ang solusyon. Ang mga halaga ng temperatura ay isang maximum na 30 ° C.

Shelf life

Maaaring magamit ang Cerucal sa loob ng 5 taon simula ng pagpapalabas ng solusyon sa droga.