Cetirizine

Ang Cetirizine ay isang gamot na humaharang sa H1 histamine receptors. Ito ay epektibo sa maagang yugto ng allergic manifestations at binabawasan din ang dami ng inilabas na allergy conductors. Ang gamot ay ginagamit upang maalis ang iba't ibang uri ng allergy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Mga pahiwatig Cetirizine

Ginagamit ito upang maalis ang mga sumusunod na uri ng mga patolohiya:

• hay fever;
• allergic rhinitis;
• dermatitis;
• conjunctivitis;
• angioedema at urticaria.

[ 5 ], [ 6 ]

Paglabas ng form

Ang produkto ay inilabas sa mga tablet, sa isang paltos ng 10 piraso. Sa loob ng pakete ay may 1-2 blister plate.

Cetirizine hexal

Ang Cetirizine hexal ay isang antihistamine para sa sistematikong paggamit. Ito ay magagamit bilang isang solusyon sa bibig.

Cetirizine-astrapharm

Ang Cetirizine-astrapharm ay isang pangkalahatang layunin na antihistamine, isang derivative ng piperazine.

Cetirizine-Norton

Ginagamit ang Cetirizine-Norton upang mapawi ang mga sintomas ng pana-panahong allergic rhinitis o talamak na anyo nito, pati na rin ang talamak na idiopathic urticaria.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Pharmacodynamics

Ang Cetirizine ay isang produkto ng pagkasira ng hydroxyzine sa katawan ng tao. Ito ay isang potent selective antagonist ng peripheral H1 terminals. Sa panahon ng synthesis sa mga receptor sa mga pag-aaral sa vitro, walang affinity para sa iba pang mga terminal na naiiba sa mga H1 receptor ang lumitaw.

Bilang karagdagan sa epekto ng antagonist sa mga receptor ng H1, ang sangkap ay may mga antiallergic na katangian. Sa kaso ng pangangasiwa ng gamot sa isang dosis na 10 mg isang beses/dalawang beses sa isang araw, pinapabagal nito ang huling yugto ng paglahok ng mga nagpapaalab na selula (lalo na ang mga eosinophil) sa proseso ng pagkalat sa loob ng conjunctiva at balat ng mga taong nabigyan ng antigen. Sa pang-araw-araw na dosis na 30 mg, ang gamot ay nagpapabagal sa pagpasok ng mga eosinophil kasama ng bronchoalveolar fluid sa huling yugto ng bronchial narrowing, na nangyayari kapag ang isang allergen ay nilalanghap ng isang taong nagdurusa sa bronchial hika.

Ang Cetirizine ay nagpapabagal din sa huling yugto ng nagpapasiklab na reaksyon na dulot ng intradermal injection ng kallikrein sa mga taong may talamak na urticaria. Kasabay nito, binabawasan nito ang lakas ng molecular adhesion (mga elemento ng ICAM-1, pati na rin ang VCAM-1, na kumikilos bilang mga marker ng pamamaga na dulot ng allergy).

May impormasyon na ang gamot sa mga dosis na 5 at 10 mg ay maaaring makapagpabagal sa paglitaw ng pamumula at mga paltos na nangyayari dahil sa sobrang mataas na antas ng histamine sa balat. Sa isang solong paggamit ng 10 mg ng gamot, ang epekto ay nagsisimula pagkatapos ng 20 minuto / 1 oras. Ang epekto ng paggamit nito ay tumatagal ng hindi bababa sa 24 na oras na may isang solong dosis.

Mayroong impormasyon na ang mga batang may edad na 5-12 taon ay hindi nagpapakita ng pagpapaubaya sa mga katangian ng antihistamine ng Cetirizine (pagpigil sa pagbuo ng pamumula at paltos). Matapos makumpleto ang paulit-ulit na paggamot na may cetirizine, ang normal na reaksyon ng balat sa histamine ay naibalik sa mga 3 araw.

Sa mga taong may allergic rhinitis at concomitant bronchial hika (banayad o katamtamang kalubhaan), ang pag-inom ng gamot sa isang dosis na 10 mg isang beses sa isang araw ay nakatulong na mapabuti ang kondisyon sa pagkakaroon ng mga palatandaan ng rhinitis, nang hindi naaapektuhan ang paggana ng mga baga. Kinukumpirma ng mga datos na ito ang kaligtasan ng paggamit ng gamot sa bronchial hika na katamtaman o banayad na kalubhaan.

Mayroong katibayan na ang paggamit ng malalaking pang-araw-araw na dosis ng cetirizine (60 mg) ay hindi nagdulot ng makabuluhang pagpapahaba ng pagitan ng QT.

Ang pag-inom ng gamot sa inirerekumendang dosis ay nagpapabuti sa kalusugan ng mga taong may seasonal o year-round allergic rhinitis.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Pharmacokinetics

Ang peak equilibrium level ng substance sa plasma ay halos 300 ng/ml, at tumatagal ng humigit-kumulang 1±0.5 na oras upang makamit ang indicator na ito. Walang akumulasyon ng sangkap sa kaso ng pagkuha ng gamot sa halagang 10 mg sa loob ng 10 araw.

Ang dami ng pagsipsip ng sangkap ay hindi bumababa sa kaso ng pinagsamang paggamit sa pagkain, ngunit bumababa ang rate nito. Ang dami ng mga tagapagpahiwatig ng bioavailability ay magkapareho kapag ginagamit ang sangkap sa anyo ng mga kapsula, solusyon o mga tablet. Ang maliwanag na dami ng pamamahagi ay 0.5 l / kg. Ang synthesis ng sangkap na may mga protina ng plasma ay 93 ± 0.3%. Kasabay nito, ang cetirizine ay hindi nakakaapekto sa mga proseso ng synthesis ng warfarin na may protina ng dugo.

Ang sangkap ay hindi sumasailalim sa malawak na first-pass metabolism. Humigit-kumulang 2/3 ng dosis ay excreted hindi nagbabago sa ihi. Ang kalahating buhay ng terminal ay humigit-kumulang 10 oras. Ang Cetirizine ay may mga linear na pharmacokinetics kapag pinangangasiwaan sa mga dosis na 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosing at pangangasiwa

Ang mga tinedyer na may edad 12 pataas, pati na rin ang mga matatanda, ay dapat uminom ng gamot sa halagang 10 mg isang beses sa gabi na may hapunan o dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi) sa 5 mg. Para sa mga batang may edad na 2-6 na taon, ang dosis ay 5 mg (o 10 patak) isang beses sa isang araw o 2.5 mg (o 5 patak) dalawang beses sa isang araw (umaga at gabi).

Ang mga taong may kidney failure ay nangangailangan ng kalahati ng karaniwang dosis.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Gamitin Cetirizine sa panahon ng pagbubuntis

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis.

Dahil ang Cetirizine ay pumasa sa gatas ng suso, hindi ito dapat ibigay sa panahon ng paggagatas.

Contraindications

Kabilang sa mga contraindications:

• hindi pagpaparaan sa cetirizine, hydroxyzine, at iba pang bahagi ng gamot;
• nabawasan ang mga tagapagpahiwatig ng pag-andar ng bato (antas ng clearance ng creatinine sa loob ng 30-49 ml/minuto);
• talamak na pagkabigo sa bato;
• mga batang wala pang 6 taong gulang.

[ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Cetirizine

Ang Cetirizine ay madalas na mahusay na disimulado. Ang mga side effect ay bihira at maikli ang buhay. Ang mga pangunahing pagpapakita ay:

• mga reaksyon ng sistema ng pagtunaw: mga sintomas ng dyspeptic at pagkatuyo ng oral mucosa;
• manifestations mula sa nervous system: pananakit ng ulo, migraines, pagkahilo, pakiramdam ng kaguluhan, antok o pagkapagod;
• mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, edema ni Quincke, urticaria at pangangati.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Labis na labis na dosis

Pagkatapos ng isang solong paggamit ng gamot sa halagang 50 mg, ang mga sumusunod na palatandaan ng labis na dosis ay bubuo: isang pakiramdam ng pag-aantok, matinding pagkamayamutin o pagkabalisa, pati na rin ang paninigas ng dumi, tuyong bibig na mauhog na lamad at pagkaantala ng pag-ihi.

Ang gastric lavage at sintomas na paggamot ay kinakailangan upang maalis ang sakit. Walang tiyak na antidote. Ang hemodialysis ay hindi magiging epektibo.

[ 29 ], [ 30 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang pinagsamang paggamit sa theophylline (sa pang-araw-araw na dosis na 400 mg) ay nagdudulot ng pagbaba sa antas ng kabuuang clearance coefficient ng cetirizine (habang ang mga katangian ng theophylline ay hindi nagbabago).

Ang mga myelotoxic na gamot ay nagpapataas ng hematotoxic na epekto ng gamot.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang Cetirizine ay dapat itago sa isang lugar na protektado mula sa sikat ng araw at kahalumigmigan, na hindi maabot ng mga bata. Mga kondisyon ng temperatura - hindi hihigit sa 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Shelf life

Ang Cetirizine ay angkop para sa paggamit para sa isang panahon ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng mga tablet.

[ 39 ], [ 40 ]