Dermazole

Ang Dermazole ay isang lokal at systemic na antifungal na gamot. Ito ay isang derivative ng mga sangkap na triazole at imidazole.

Mga pahiwatig Dermazole

Ang mga tablet ay ginagamit sa systemic na paggamot ng mga nakakahawang pathologies ng fungal na pinagmulan, pagkakaroon ng iba't ibang mga lokalisasyon, at sanhi ng mga microbes na sensitibo sa epekto ng sangkap na ketoconazole. Kabilang sa mga ito:

• Mga impeksyon sa Candidal ng mauhog lamad sa gastrointestinal tract;
• pag-iwas sa mga relapses o kanilang paggamot sa mga taong may talamak na yugto ng thrush;
• therapy para sa systemic mycoses (kabilang ang systemic candidiasis, histoplasmosis na may paracoccidioidomycosis at blastomycosis);
• pag-aalis ng mga fungal disease sa lugar ng balat at buhok na may mga kuko (kabilang ang candidal onychia, trichophytosis, nail mycosis, versicolor lichen, at bilang karagdagan folliculitis, na may fungal genesis), sa mga sitwasyon kung saan ang lokal na paggamot ay hindi nagbunga ng mga resulta;
• Ang mga tablet ay ginagamit din upang maiwasan ang paglitaw ng mga fungal pathologies sa mga taong may immunodeficiency.

Paggamit ng cream - para sa lokal na paggamot ng epidermophytosis sa mga limbs, pati na rin ang singit, at sa parehong oras para sa trichophytosis. Bilang karagdagan, ang cream ay maaaring gamitin upang maalis ang mga sumusunod na sakit:

• bersyoncolor lichen;
• candidiasis sa lugar ng balat;
• seborrhea;
• folliculitis na sanhi ng bacterium Pityrosporum.

Ang Dermazole shampoo ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• pityriasis versicolor o pityriasis versicolor sa lugar ng anit;
• seborrheic dermatitis o seborrheic eczema sa anit.

Paglabas ng form

Magagamit sa anyo ng cream, tablet at shampoo.

Cream - sa mga tubo ng 15 o 30 g. Sa loob ng isang hiwalay na pakete ay may 1 tubo ng gamot.

Ang mga tablet ay ginawa sa 10 piraso sa loob ng isang paltos na plato. Sa isang hiwalay na pakete - 1-2 paltos na may mga tablet.

Ang shampoo ay maaaring gawin sa mga bote na 50 o 100 ml (1 bote sa loob ng isang pack), o sa anyo ng mga sachet (volume 8 ml), 20 piraso sa loob ng isang pakete.

Pharmacodynamics

Ang sangkap na ketoconazole ay isang artipisyal na derivative ng sangkap na imidazoledioxolane. Mayroon itong mga katangian ng antimycotic, na kumikilos laban sa mga yeast na may dermatophytes.

Ang Ketoconazole ay may fungistatic at fungicidal properties laban sa eumycetes na may dermatophytes, pati na rin sa yeast o dimorphic fungi. Bilang karagdagan, ang sangkap ay may aktibidad na antimicrobial laban sa karamihan ng mga strain ng staphylococci na may streptococci.

Ang pagkakaroon ng pagtagos sa fungal cell, ang gamot ay nagsisimulang sugpuin ang synthesis ng mga sangkap na batayan ng lamad ng fungal cell. Sa ganitong paraan, ang mga proseso ng biosynthesis ng phospholipids na may triglycerides, pati na rin ang ergosterol, ay nagambala. Dahil sa pagbawas sa bilang ng mga elementong ito sa loob ng fungal cell, pati na rin ang lamad mismo, ang istraktura ng lamad ng cell ay nagbabago nang hindi maibabalik. Ang fungistatic effect ng substance ay binabawasan ang kakayahan ng fungus na bumuo ng mga kolonya. Dahil sa mga katangian ng fungicidal nito, nakakatulong ang gamot na baguhin ang istraktura ng lamad ng fungal cell, pati na rin pahinain ang lakas nito. Bilang isang resulta, ang lamad ay butas-butas, bilang isang resulta kung saan ang fungus ay namatay.

Ang Dermazole ay epektibo sa pag-aalis ng fungi na dulot ng bacteria tulad ng Pityrosporum orbiculare, Candida fungi, cryptococci, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp., at Microsporum spp., pati na rin ang mga impeksyon na dulot ng gram-positive cocci (kabilang ang streptococci at staphylococci).

Ang sangkap na ketoconazole ay may malakas na fungicidal effect sa bacterium Pityrosporum ovate (ito ang sanhi ng balakubak).

Matapos ang matagal na sistematikong paggamit, ang aktibong sangkap ng gamot ay naghihikayat ng pagbawas sa biosynthesis ng testosterone, pati na rin ang iba pang mga androgenic hormone.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration ng tablet, ang gamot ay mahusay na hinihigop sa bituka. Ang kahusayan ng pagsipsip ay tumataas sa pagkakaroon ng isang acidic na kapaligiran. Pagkatapos ng oral administration, ang ketoconazole ay nagpapakita ng mataas na bioavailability (humigit-kumulang 75%).

Ang gamot ay matatagpuan sa mataas na konsentrasyon sa plasma, tissue at iba pang biological fluid. Ang pinakamataas na antas ay matatagpuan sa bato at atay, gayundin sa kalamnan ng puso at baga. Ang substansiya ay maaaring dumaan sa BBB, ngunit ang mga antas nito sa tisyu ng utak ay mas mataas kaysa sa mga nasa cerebrospinal fluid. Ang pagiging epektibo ng gamot ay nakasalalay sa dosis.

Ang pinakamataas na antas ng plasma ng aktibong sangkap ng gamot ay sinusunod 1-2 oras pagkatapos kunin ang tablet. Ang Ketoconazole ay may mataas na antas ng synthesis na may protina ng plasma (pangunahin ang albumin).

Ang paglabas mula sa plasma ay nangyayari sa 2 yugto. Sa 1st phase, ang kalahating buhay ay 2 oras, at sa terminal phase, ito ay 8 oras.

Ang sangkap ay sumasailalim sa metabolismo, na nagreresulta sa pagbuo ng mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok. Ang gamot ay pinalabas pangunahin sa apdo, at humigit-kumulang 15% ay pinalabas kasama ng ihi. Ang gamot ay excreted kapwa sa hindi nagbabagong anyo at sa anyo ng mga hindi aktibong produkto ng pagkabulok.

Dosing at pangangasiwa

Pills.

Ang mga tabletang Dermazole ay kinukuha nang pasalita, kasama ng pagkain, hinugasan ng tubig.

Para sa mga bata na tumitimbang ng higit sa 30 kg, pati na rin ang mga matatanda sa panahon ng paggamot ng mga systemic fungal infection, ang dosis ay 200 mg (1 tablet) isang beses sa isang araw. Sa kaso ng malubhang kurso ng sakit o kung pagkatapos ng ilang oras ng paggamit ng gamot ang pasyente ay hindi nagpapakita ng anumang pagpapabuti, pinapayagan na taasan ang dosis sa 400 mg (2 tablet) - kinuha isang beses sa isang araw.

Ang tagal ng therapeutic course ay inireseta ng dumadating na manggagamot, na isinasaalang-alang ang likas na katangian ng patolohiya, pati na rin ang mga katangian ng kondisyon at katawan ng pasyente. Dapat mong inumin ang mga tablet nang hindi bababa sa isa pang linggo pagkatapos mawala ang lahat ng mga palatandaan ng sakit, gayundin pagkatapos makatanggap ng negatibong resulta ng mycological test.

Upang maalis ang mga impeksyon sa dermatological ng uri ng fungal na dulot ng dermatophytes, ang gamot ay dapat inumin sa loob ng 2-6 na linggo.

Kapag ginagamot ang pityriasis versicolor, ang tagal ng kurso ay karaniwang 10 araw.

Para sa mga impeksyon ng oral mucosa at balat (candidal type), ang kurso ay karaniwang tumatagal sa loob ng 2-3 linggo.

Sa panahon ng paggamot ng mga sugat sa anit (fungal etiology), ang paggamit ng gamot ay dapat magpatuloy nang hindi bababa sa 3 linggo/maximum na 2 buwan.

Sa kaso ng mycosis ng kuko, ang kurso ay madalas na tumatagal ng 0.5-1 taon (isang mas tumpak na figure ay depende sa bilis kung saan lumalaki ang mga kuko). Ang kurso ay maaaring ihinto lamang pagkatapos na ang apektadong lugar ng kuko ay ganap na lumaki.

Sa panahon ng systemic mycoses, ang kurso ay karaniwang tumatagal mula 1 hanggang 6 na buwan.

Para sa paggamot o pag-iwas sa mga relapses sa panahon ng talamak na thrush, uminom ng 2 tablet isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw.

Upang maiwasan ang paglitaw ng mga impeksyon sa fungal sa mga taong may immunodeficiency - ang mga bata na tumitimbang ng higit sa 30 kg at mga matatanda ay kailangang uminom ng 2 tablet ng LS isang beses sa isang araw. Ang mga batang may timbang na mas mababa sa 30 kg ay dapat uminom ng gamot sa rate na 4-8 mg / kg bawat araw.

Inirerekomenda na kunin ang mga tablet sa parehong oras ng araw upang mapanatili ang isang matatag na antas ng konsentrasyon ng gamot sa plasma. Kung napalampas mo ang isang tableta, dapat mong inumin ito sa lalong madaling panahon, ngunit kung wala pang 4 na oras ang natitira bago ang susunod na dosis, hindi mo dapat inumin ang napalampas na tableta.

Cream.

Ang cream ay dapat ilapat sa mga apektadong lugar 1-2 beses bawat araw.

Ang tagal ng therapy ay nakasalalay sa kurso ng patolohiya, ngunit kung walang mga pagpapabuti na nabanggit sa loob ng 4 na linggo mula sa simula ng paggamit ng droga, kinakailangan upang linawin ang kawastuhan ng diagnosis.

Kapag ginagamot ang pityriasis versicolor o candidal-type dermatological infection, ang kurso ay madalas na tumatagal ng 2-3 linggo.

Kapag inaalis ang fungi sa balat, karaniwang tumatagal ang paggamot sa loob ng 3-4 na linggo.

Sa panahon ng pag-aalis ng seborrheic dermatitis, ang gamot ay karaniwang ginagamit para sa isang panahon ng 2-4 na linggo.

Bago at pagkatapos ng pamamaraan, dapat mong hugasan ang iyong mga kamay nang lubusan.

Shampoo.

Ang gamot sa anyo ng shampoo ay dapat ilapat sa hugasan na basang buhok, pagkatapos ay sabon at hawakan ng ilang minuto, at pagkatapos ay ganap na banlawan.

Para sa pityriasis versicolor, ang shampoo ay dapat ilapat sa buhok isang beses sa isang araw sa loob ng 5 araw.

Para sa seborrheic dermatitis, ginagamit din ang gamot isang beses sa isang araw, ngunit sa loob ng 3 araw.

Upang maiwasan o gamutin ang balakubak, ang Dermazole ay dapat gamitin nang isang beses sa pagitan ng 7-14 na araw.

Gamitin Dermazole sa panahon ng pagbubuntis

Maaaring gamitin ng mga buntis o nagpapasusong babae ang gamot sa anyo ng shampoo o cream nang walang mga paghihigpit, dahil ang ketoconazole sa mga form na ito ng dosis ay hindi nasisipsip sa daluyan ng dugo at walang pangkalahatang epekto.

Ngunit ang Dermazole sa anyo ng tablet ay ganap na ipinagbabawal sa panahong ito. Kung kinakailangan na kumuha ng gamot sa panahon ng paggagatas, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso sa tagal ng paggamot - dahil ang ketoconazole ay tumagos sa gatas ng suso.

Contraindications

Ang isang kontraindikasyon para sa bawat anyo ng gamot ay hindi pagpaparaan sa ketoconazole.

Ang mga tablet ay hindi dapat kunin ng mga taong nagdurusa sa mga pathology sa atay.

Ipinagbabawal din na magreseta ng Dermazole sa isang pasyente na may porphyria.

Kinakailangan ang pag-iingat kapag ginamit sa mga taong may kakulangan sa adrenal.

Walang impormasyon sa paggamit ng gamot sa mga bata.

Mga side effect Dermazole

Bilang resulta ng sistematikong paggamit ng gamot, ang pag-unlad ng mga sumusunod na masamang reaksyon ay naobserbahan:

• mga reaksyon mula sa gastrointestinal tract at hepatobiliary system: pagsusuka, mga sakit sa bituka, sakit sa epigastric at pagduduwal. Ang hepatitis ay maaari ring bumuo at ang aktibidad ng mga enzyme sa atay ay maaaring tumaas;
• mga pagpapakita mula sa gitnang sistema ng nerbiyos: pagkahilo at pananakit ng ulo, pati na rin ang photophobia;
• mga kaguluhan sa paggana ng cardiovascular system at hematopoietic system: nadagdagan ang intracranial pressure, pati na rin ang pagbuo ng thrombocytopenia;
• mga pagpapakita ng mga alerdyi: mga pantal at pangangati, pati na rin ang urticaria. Ang hitsura ng allergic rhinitis ay sinusunod nang paminsan-minsan;
• Iba pa: pag-unlad ng kawalan ng lakas, gynecomastia o alopecia, pati na rin ang mga karamdaman sa panregla at ang paglitaw ng paresthesia.

Bilang resulta ng lokal na paggamit ng cream, ang pangangati at pagkasunog na may pangangati sa lugar ng paggamot ay naobserbahan. Sa kaso ng paggamit ng shampoo, maaaring magbago ang kulay ng buhok o maaaring mangyari ang pagkawala ng buhok.

Kung ang pasyente ay nakakaranas ng anumang negatibong reaksyon, ang gamot ay dapat na ihinto at dapat na kumunsulta sa isang doktor.

[ 1 ]

Labis na labis na dosis

Pagkalasing sa lokal na paggamit.

Kung ang cream ay inilapat sa labis na dami, ang pamamaga o erythema ay maaaring lumitaw sa balat, at isang pakiramdam ng paso sa balat ay maaari ding mangyari. Ang mga sintomas na ito ay mabilis na nawawala pagkatapos ihinto ang gamot.

Kapag kumukuha ng mga tablet, ang labis na dosis ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagsusuka na may pagduduwal, pati na rin ang pagkahilo na may sakit ng ulo. Sa karagdagang pagtaas sa dosis, ang isang pakiramdam ng tingling at spasms ay maaaring mangyari.

Ang gamot ay walang antidote. Upang maalis ang mga karamdaman, kinakailangang kanselahin ang gamot, hugasan ang tiyan at bigyan ang biktima ng enterosorbents. Ginagamit din ang sintomas na paggamot.

[ 2 ], [ 3 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Pakikipag-ugnayan ng mga tablet.

Ang mga gamot na tumutulong sa pagpapababa ng antas ng pH sa tiyan ay nagbabawas sa antas ng pagsipsip ng ketoconazole. Samakatuwid, sa kaso ng pinagsamang paggamit ng mga gamot na ito, kinakailangan na obserbahan ang mga agwat sa pagitan ng mga dosis - hindi bababa sa 2 oras.

Ang rifampicin na may isoniazid sa kumbinasyon ng Dermazole ay binabawasan ang mga antas ng huli sa plasma.

Dahil sa blockade ng mga enzyme ng atay sa hemoprotein P450 system na nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng ketoconazole, ang panahon ng nakapagpapagaling na epekto ng mga gamot na direktang na-metabolize ng mga enzyme na ito ay tumataas. Dahil ang mga proseso ng metabolic ay inhibited, ang posibilidad ng mga negatibong epekto ng mga gamot na ito ay tumataas.

Ang mga potensyal na mapanganib na kumbinasyon ay kinabibilangan ng: statins, astemizole, terfenadine na may midazolam, at din cisapride na may triazolam para sa panloob na paggamit. Pinapataas ng Ketoconazole ang mga antas ng mga gamot na ito sa plasma, na maaaring magdulot ng mga negatibong reaksyon mula sa cardiovascular system. Samakatuwid, ipinagbabawal ang pagsasama-sama ng mga gamot na ito.

Pinapahaba ng Ketoconazole ang panahon ng sedation na ginawa ng intravenous midazolam.

Kapag pinagsama sa Dermazole, kinakailangan upang ayusin ang mga dosis ng cyclosporine na may bisulfan, pati na rin ang mga anticoagulants na may methylprednisolone.

Ang ketoconazole ay hindi maaaring pagsamahin sa ethyl alcohol (ang kumbinasyon ng mga ahente na ito ay humahantong sa pagbuo ng isang disulfiram-like effect), bilang isang resulta kung saan kinakailangan na pigilin ang pag-inom ng alkohol sa panahon ng paggamot sa Dermazole.

[ 4 ], [ 5 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang gamot ay dapat itago sa isang madilim na lugar, hindi naa-access sa maliliit na bata. Mga kondisyon ng temperatura – maximum na 25°C.

Shelf life

Ang Dermazole ay pinahihintulutang gamitin sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.