Dexdor

Ang Dexdor o dexmedetomidine ay isang napakapiling α2-receptor agonist na ginagamit upang magbigay ng katamtaman hanggang banayad na sedation sa mga pasyenteng nasa hustong gulang na na-admit sa intensive care unit.

Mga pahiwatig Dexdor

Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paggamit bilang isang malakas na gamot na pampakalma sa panahon o pagkatapos ng intubation.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Paglabas ng form

Ang gamot ay concentrate para sa infusion solution (100 mcg/ml). Ito ay magagamit sa 2 ml ampoules at 5 o 10 ml vial.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Pharmacodynamics

Ang Dexmedetomidine ay may malawak na iba't ibang mga epekto sa parmasyutiko at isang pumipili na α-2-adrenoreceptor agonist. Dahil binabawasan ng gamot ang rate ng pagpapalabas ng norepinephrine mula sa mga nerve endings, mayroon itong malakas na sympatholytic effect sa katawan. Ang sedative effect ay nangyayari dahil sa isang pagbawas sa excitability ng blue spot, na siyang batayan ng NA nucleus (na matatagpuan sa brainstem). Sa pamamagitan ng pag-apekto sa lugar na ito, ang Dexdor ay may sedative effect (katulad ng natural na pagtulog) - ang gamot ay nagdudulot ng sedative effect, ngunit ang pasyente sa parehong oras ay nasa aktibong estado ng paggising.

Ang Dexmedetomidine ay gumaganap bilang isang pampamanhid at mayroon ding banayad na analgesic na epekto sa talamak na pananakit ng mas mababang likod. Ang lakas ng epekto ay depende sa dosis. Kung mababa ang rate ng pagbubuhos, mangingibabaw ang sentral na epekto, na magreresulta sa pagbaba ng presyon ng dugo at tibok ng puso. Ang mas mataas na dosis ay may peripheral, vasoconstrictor effect, na nagpapataas ng presyon ng dugo. Sa kasong ito, ang bradycardic effect ay pinahusay. Ang Dexmedetomidine ay halos walang pagsugpo sa respiratory system.

Pharmacokinetics

Ang Dexmedetomidine ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng 94%. Ang patuloy na limitasyon ng akumulasyon ng sangkap ay 0.85-85 ng/ml. Ang sangkap na ito ay nagbubuklod sa α-1-acid glycoprotein, pati na rin ang serum albumin. Ito ay na-metabolize pangunahin sa atay.

Kasunod ng intravenous administration ng radiolabeled dexmedetomidine, humigit-kumulang 95% ng may label na gamot ay nakuhang muli sa ihi at isa pang 4% sa feces sa loob ng 9 na araw. Sa ihi, ang mga pangunahing metabolic na produkto ay 2 isomeric N-glucuronides, na magkakasamang nagkakaloob ng humigit-kumulang 34% ng kabuuang dosis, at isang karagdagang N-methylated O-glucuronide, na bumubuo ng 14.51% ng dosis. Ang proporsyon ng mga menor de edad na metabolites (carboxylic acid at karagdagang trihydroxy at O-glucuronide substance) nang hiwalay ay 1.11-7.66%. Mas mababa sa 1% ng hindi nagbabagong sangkap ang nanatili sa ihi. Humigit-kumulang 28% ng lahat ng metabolites na matatagpuan sa ihi ay hindi kilalang mga polar metabolic na produkto.

Dosing at pangangasiwa

Ang mga pasyenteng nasa hustong gulang na sumailalim sa intubation at pinatahimik ay maaaring ilipat sa Dexdor. Ang paunang rate ng pagbubuhos ay dapat na 0.7 mcg/kg/h, at pagkatapos ay maaari itong unti-unting ayusin (ang maximum na posibleng dosis ay 0.2-1.4 mcg/kg/h) upang makamit ang kinakailangang antas ng sedation. Para sa mga mahinang pasyente, ipinapayong magbigay ng mga pagbubuhos sa mababang rate sa paunang yugto. Dapat pansinin na ang dexmedetomidine ay isang makapangyarihang sangkap, kaya ang rate ng pagbubuhos para dito ay ipinahiwatig bilang 1 oras.

Kadalasan, ang pasyente ay hindi nangangailangan ng isang puro loading dose. Ang mga pasyente na kailangang ma-sedated nang mas mabilis ay maaaring makatanggap ng loading infusion na 0.5-1 mcg/kg body weight sa loob ng 20 minuto. Sa kasong ito, ang paunang dami ng pagbubuhos ay magiging 1.5-3 mcg/kg/oras sa loob ng 20 minuto. Pagkatapos ng loading infusion, ang kasunod na rate ay magiging 0.4 mcg/kg/hour. Maaaring i-adjust ang indicator na ito sa ibang pagkakataon.

[ 12 ], [ 13 ]

Gamitin Dexdor sa panahon ng pagbubuntis

Hindi inirerekumenda na kumuha ng Dexdor sa panahon ng pagbubuntis. Ang paggamit ay pinahihintulutan lamang sa mga kaso kung saan ang benepisyo ng pag-inom ng gamot para sa umaasam na ina ay mas mataas kaysa sa panganib ng mga negatibong kahihinatnan para sa bata.

Contraindications

Ang Dexdor ay kontraindikado sa mga kaso ng hypersensitivity sa dexmedetomidine o iba pang mga bahagi ng gamot.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Mga side effect Dexdor

Kabilang sa mga pinakakaraniwang epekto ng dexmedetomidine ay: hypertension (15% ng mga pasyente), pagbaba ng presyon ng dugo (25%), at bradycardia (13%). Ang iba pang mga side effect ay kinabibilangan ng:

• sistema ng dugo at metabolismo: kadalasang hypo- at hyperglycemia; sa mga bihirang kaso, ang metabolic acidosis o hypoalbuminemia ay sinusunod;
• mga karamdaman sa pag-iisip: manic at convulsive states; sa mga bihirang kaso - guni-guni;
• cardiovascular system: kadalasang myocardial infarction, coronary heart disease o tachycardia; mas madalas, ang AVB ng 1st degree ay bubuo, pati na rin ang pagbaba sa cardiac output;
• sistema ng paghinga: ang igsi ng paghinga ay paminsan-minsan ay sinusunod;
• mga organ ng digestive tract: pangunahin ang pagsusuka na may pagduduwal, pakiramdam ng pagkatuyo sa bibig; bihira - utot;
• pangkalahatang mga karamdaman, pati na rin ang mga lokal na reaksyon: higit sa lahat hyperthermia o withdrawal syndrome; bihira, ang pagkauhaw at kakulangan ng therapeutic effect ng gamot ay maaaring maobserbahan.

[ 11 ]

Labis na labis na dosis

Ang pinakamataas na rate ng pagbubuhos ng dexmedetomidine sa labis na dosis ay 60 mcg / kg / h para sa 36 min, at 30 mcg / kg / h para sa 15 min (sa isang 20-buwang gulang na bata at isang may sapat na gulang, ayon sa pagkakabanggit). Ang pinakakaraniwang mga reaksyon sa labis na dosis ay kasama ang pagbaba ng presyon ng dugo, bradycardia, pagtaas ng sedation, pakiramdam ng pag-aantok, at pag-aresto sa puso.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Ang paggamit ng Dexdor sa kumbinasyon ng mga sedative at hypnotics, pati na rin ang anesthetics at opioids, ay maaaring magdulot ng potentiation ng epekto ng kanilang pagkilos. Salamat sa pananaliksik, posible na matukoy ang potentiation ng epekto sa isang sitwasyon ng pinagsamang paggamit sa mga sangkap na sevoflurane, propofol, isoflurane, midazolam, at alfentanil.

Walang mga palatandaan ng mga pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga sangkap na ito (maliban sa sevoflurane) at Dexdor. Gayunpaman, dahil may posibilidad ng mga pharmacodynamic na interaksyon kapag pinagsama ang mga gamot na ito, ang dosis ng Dexdor o ang sedative, anesthetic, opioid o hypnotic na pinagsama nito ay maaaring mangailangan ng pagbawas.

Kapag isinama sa mga gamot na Dextdor na nagdudulot ng bradycardic at hypotensive effect, maaaring tumaas ang mga epektong ito. Gayunpaman, dapat tandaan na kapag pinag-aaralan ang pakikipag-ugnayan ng gamot na ito sa esmolol, ang karagdagang epekto ay katamtaman.

[ 18 ], [ 19 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Inirerekomenda na iimbak ang gamot sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C. Matapos matunaw ang solusyon, maaari itong maiimbak ng maximum na 24 na oras sa temperatura na 2-8 °C.

[ 20 ]

Shelf life

Maaaring gamitin ang Dexdor sa loob ng 3 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 21 ], [ 22 ]