Diclofenac sodium

Ang diclofenac sodium ay isang gamot mula sa pangkat ng NSAID, na isang derivative ng α-toluic acid.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Mga pahiwatig Diclofenac sodium

Ginagamit ito sa mga sumusunod na kaso:

• sa rheumatoid arthritis, rayuma, Bechterew's disease, at gayundin sa kaso ng pamamaga sa lugar ng mga joints na may malambot na mga tisyu, laban sa background kung saan ang mga masakit na sensasyon ay sinusunod (kabilang dito ang mga pinsala ng musculoskeletal system);
• para sa arthrosis na may neuritis, spondyloarthrosis at radiculitis, pati na rin sa panahon ng exacerbation ng gota, lumbago at neuralgia;
• sa pangunahing dysmenorrhea.

Ang gamot ay inireseta para sa isang maikling panahon upang maalis ang bursitis o tendinitis, pati na rin ang sakit na bubuo pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko.

[ 6 ]

Paglabas ng form

Ang produkto ay inilabas bilang isang solusyon sa iniksyon sa 3 ml na ampoules. Ang kahon ay naglalaman ng 5 o 10 ampoules na may solusyon.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Pharmacodynamics

Ang gamot ay may malakas na anti-inflammatory at analgesic properties, pati na rin ang isang katamtamang antipyretic effect. Sa panahon ng therapy para sa mga sakit na rayuma, binabawasan nito ang sakit sa mga kasukasuan (kapwa sa panahon ng paggalaw at sa pamamahinga), binabawasan ang kanilang pamamaga at paninigas na nangyayari sa umaga, at sa parehong oras ay nakakatulong upang mapataas ang saklaw ng paggalaw sa loob ng mga kasukasuan na apektado ng sakit. Ang isang matatag na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy.

Ang gamot sa anyo ng mga iniksyon ay karaniwang inireseta sa mga unang yugto ng paggamot ng mga rheumatological pathologies, pati na rin para sa mga sensasyon ng sakit ng ibang pinagmulan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Kapag ang 75 mg ng gamot ay pinangangasiwaan ng intramuscularly, agad itong nagsisimulang masipsip - ang mga pinakamataas na halaga ng plasma ay naabot pagkatapos ng humigit-kumulang 20 minuto (ang average na halaga ay humigit-kumulang 2.5 μg / ml (o 8 μmol / l)). Kaagad pagkatapos maabot ang markang ito, ang mga halaga ng plasma ng sangkap ay mabilis na bumababa. Ang dami ng hinihigop na aktibong sangkap ay linearly proporsyonal sa laki ng dosis ng gamot. Ang mga halaga ng AUC na may intramuscular administration ng solusyon ay lumampas sa mga halaga ng rectal o oral form ng gamot nang humigit-kumulang dalawang beses, dahil sa mga huling kaso, humigit-kumulang kalahati ng lahat ng diclofenac ay sumasailalim sa unang hepatic passage.

Kapag ang gamot ay paulit-ulit na ginagamit, ang mga pharmacokinetics nito ay nananatiling pareho.

Kung sinusunod ng pasyente ang mga agwat sa pagitan ng mga iniksyon ayon sa kinakailangan ng mga tagubilin, ang akumulasyon ng sangkap ay hindi mangyayari.

Pamamahagi.

Ang synthesis ng protina sa loob ng serum ng dugo (karamihan ay may albumin) ay 99.7%. Kasabay nito, ang average na dami ng pamamahagi ay umabot sa 0.12-0.17 l / kg.

Ang diclofenac ay maaaring pumasa sa synovium, kung saan ang mga pinakamataas na halaga nito ay sinusunod mamaya kaysa sa plasma ng dugo (humigit-kumulang 2-4 na oras). Ang average na kalahating buhay mula sa synovium ay 3-6 na oras. Pagkatapos ng 2 oras mula sa pagkuha ng mga peak na halaga ng plasma, ang antas ng diclofenac sa synovium ay magkakaroon ng mas mataas na halaga kaysa sa plasma, at ang mga halagang ito ay mananatiling mas mataas sa loob ng hanggang 12 oras.

Mga proseso ng metabolic.

Ang bahagi ng metabolismo ng diclofenac ay nangyayari sa pamamagitan ng glucuronidation ng hindi nagbabagong molekula, ngunit higit sa lahat sa pamamagitan ng solong at maramihang methoxylation, na nagreresulta sa pagbuo ng ilang mga phenolic breakdown na produkto (31-hydroxy-, pati na rin ang 4'-hydroxy- at 5'-hydroxy-, pati na rin ang 4',5-dihydroxy- na may 3'fen-hydroxy-na may 3'fen-hydroxy-na karamihan sa na-convert sa glucuronide-type conjugates.

Dalawa sa mga produktong breakdown na ito ay bioactive, bagama't sa isang makabuluhang mas mababang lawak kaysa sa aktibong sangkap ng gamot.

Paglabas.

Ang kabuuang clearance ng plasma ng aktibong sangkap ay 263±56 ml/min. Ang kalahating buhay ng terminal ay 1-2 oras. Ang kalahating buhay ng 4 na nabubulok na produkto, kabilang ang 2 pharmacoactive, ay medyo maikli din at 1-3 oras. Ang metabolite na 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac ay may mas mahabang kalahating buhay, ngunit wala itong aktibidad na panggamot.

Humigit-kumulang 60% ng ibinibigay na dosis ng solusyon ay excreted sa ihi bilang glucuronidated conjugates ng hindi nagbabagong aktibong sangkap, at bilang karagdagan sa anyo ng mga produkto ng pagkabulok, ang higit sa kalahati nito ay glucuronidated conjugates. Mas mababa sa 1% ng dosis ay excreted nang hindi nagbabago. Ang natitira sa ibinibigay na gamot ay pinalabas bilang mga metabolite kasama ng mga dumi at apdo.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosing at pangangasiwa

Para sa mga matatanda, ang solusyon ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa isang dosis ng 75 mg, 1-2 beses sa isang araw - sa panahon ng talamak na yugto ng sakit o sa kaso ng exacerbation ng talamak na patolohiya.

Para sa mga batang higit sa 6 na taong gulang, ang dosis ay pinili ng isang doktor (batay sa 2 mg/kg; ang pang-araw-araw na dosis ng solusyon ay dapat ibigay ng 2 o 3 beses).

Kadalasan ang kurso ng paggamot ay tumatagal ng 4-5 araw.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Gamitin Diclofenac sodium sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang solusyon sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Pangunahing contraindications:

• isang ulser na nabubuo sa gastrointestinal tract;
• kasaysayan ng gastrointestinal dumudugo;
• mga pathology sa atay / bato;
• hindi pagpaparaan sa gamot;
• talamak na rhinitis, urticaria, pati na rin ang bronchial hika at iba pang mga palatandaan ng allergy na dulot ng paggamit ng mga NSAID;
• mga batang wala pang 6 taong gulang.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Mga side effect Diclofenac sodium

Maaaring kabilang sa mga side effect ang dyspepsia, pagdurugo, at erosive-ulcerative lesions sa loob ng gastrointestinal tract, pati na rin ang mga sintomas ng allergy, pagkahilo, at pakiramdam ng pagkamayamutin o antok. Sa site ng intramuscular administration ng gamot, ang mga abscesses, isang nasusunog na pandamdam, at nekrosis ng mga layer ng taba ay maaaring mangyari paminsan-minsan.

Kung ang pasyente ay bumuo ng anumang hindi pangkaraniwang sintomas, ang doktor ay dapat na kumunsulta kaagad tungkol sa pagpapatuloy ng paggamit ng Diclofenac sodium.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kung ang pasyente ay gumagamit ng anumang iba pang mga gamot, dapat niyang ipaalam sa kanyang doktor ang tungkol dito.

Ang kumbinasyon ng diclofenac sodium na may methotrexate ay nagpapalakas ng mga nakakalason na katangian ng huli. Kapag pinagsama sa mga lithium salt o digoxin, pinapataas nito ang kanilang mga halaga sa plasma.

Ang gamot ay nagpapahina sa epekto ng mga antihypertensive na gamot at furosemide.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga NSAID (halimbawa, GCS o aspirin) ay nagpapataas ng posibilidad ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diclofenac sodium ay dapat na naka-imbak sa isang madilim na lugar, hindi naa-access sa mga bata. Ang marka ng temperatura - hindi hihigit sa 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Mga espesyal na tagubilin

Mga pagsusuri

Ang diclofenac sodium sa anyo ng mga iniksyon ay may mabilis na pagsisimula ng pagkilos - ito ay nabanggit ng maraming mga pasyente sa kanilang mga pagsusuri. Ang pagbawas sa mga sintomas ng sakit ay nararamdaman pagkatapos ng 20-30 minuto, habang sa kaso ng oral administration, ang epekto ng epekto ay bubuo lamang pagkatapos ng 1.5-2 na oras.

Sa kaso ng intramuscular injection, ang pagsipsip ng gamot mula sa kalamnan ay nangyayari nang unti-unti, na nagbibigay-daan para sa isang solong pangangasiwa. Ang isang mas detalyadong plano sa paggamot ay tinutukoy ng doktor.

Kabilang sa mga disadvantages, mayroong isang medyo madalas na pag-unlad ng mga side effect na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema ng katawan - ang nervous system, ang gastrointestinal tract, mga reaksyon sa balat. Ang huli ay minsan nangyayari bilang isang resulta ng iniksyon - sa lugar ng iniksyon.

[ 33 ], [ 34 ]

Shelf life

Ang diclofenac sodium ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paggawa ng gamot.

[ 35 ]