Diclofenac sodium

Ang diclofenac sodium ay isang gamot mula sa grupong NSAID, na isang derivative ng α-toluic acid.

[1], [2], [3], [4], [5]

Mga pahiwatig Diclofenac sodium

Ginagamit ito sa ganitong mga kaso:

• Sa rheumatoid sakit sa buto na form, rheumatoid sakit sa buto, ankylosing spondylitis, at saka para sa pamamaga sa joints na may mga soft tissue laban sa kung saan ang sakit sinusunod (dito ay kabilang ang ODA pinsala sa katawan);
• may arthrosis na may neuritis, spondyloarthrosis at radiculitis, at may kasamang exacerbation ng gota, lumbago at neuralgia;
• na may pangunahing antas ng dysmenorrhea.

Ang isang panandaliang kurso ng gamot ay inireseta upang maalis ang bursitis o tendonitis, pati na rin ang sakit na bubuo pagkatapos ng mga operasyon ng kirurhiko.

[6]

Paglabas ng form

Ang pagpapalabas ay isinasagawa sa anyo ng isang solusyon sa pag-iniksyon, sa ampoules na may dami ng 3 ML. Sa loob ng kahon ay naglalaman ng 5 o 10 ampoules na may solusyon.

[7], [8], [9], [10]

Pharmacodynamics

Ang bawal na gamot ay may malakas na anti-inflammatory at analgesic properties, pati na rin ang moderate antipyretic effect. Sa panahon therapy sa taong may rayuma sakit binabawasan nito sakit sa joints (tulad ng sa motion at nagpapahinga), binabawasan nito ang kanilang pamamaga at higpit na nangyayari sa umaga, at sa parehong oras ay tumutulong upang madagdagan ang hanay ng paggalaw sa mga apektadong joint sakit. Ang isang matatag na epekto ay bubuo pagkatapos ng 1-2 linggo ng therapy.

Ang bawal na gamot sa anyo ng mga iniksyon ay karaniwang inireseta sa mga unang yugto ng paggamot ng rheumatological pathologies, pati na rin sa mga sakit sensations ng ibang pinagmulan.

[11], [12], [13],

Pharmacokinetics

Pagsipsip.

Sa pamamagitan ng isang 75 mg IM injection, agad itong sinisimulan - ang abot ng mga halaga ng plasma ay sinusunod pagkatapos ng humigit-kumulang 20 minuto (ang average ay tungkol sa 2.5 μg / ml (o 8 μmol / L)). Kaagad pagkatapos maabot ang marka na ito, mayroong mabilis na pagbawas sa mga parameter ng plasma ng sangkap. Ang dami ng aktibong sangkap na hinihigop ay linearly proporsyonal sa dosis na sukat ng bawal na gamot. Ang mga halaga ng AUC para sa pamamahala ng IM solusyon ay lumampas sa rectal o oral form na dosis sa pamamagitan ng halos kalahati, dahil sa huli kaso, humigit-kumulang kalahati ng lahat diclofenac sumasailalim sa unang pass ng hepatic.

Sa paulit-ulit na paggamit ng mga gamot, ang mga pharmacokinetics nito ay mananatiling pareho.

Kung sinusunod ng pasyente ang mga agwat na kinakailangan sa pagitan ng mga injection, ang cumulation ng substance ay hindi mangyayari.

Pamamahagi.

Ang synthesis ng protina sa loob ng serum ng dugo (karamihan sa albumin) ay 99.7%. Kasabay nito, ang average na distributive index ay umaabot sa 0.12-0.17 l / kg.

Ang Diclofenac ay maaaring pumasa sa synovia, kung saan ang mga halaga ng rurok ay naobserbahan sa huli kaysa sa plasma ng dugo (humigit-kumulang 2-4 na oras). Ang average na half-life ng synovia ay 3-6 na oras. Sa pagtatapos ng 2 oras matapos maabot ang mga halaga ng peak na plasma, ang antas ng diclofenac sa synovia ay mas mataas kaysa sa loob ng plasma, at ang mga halagang ito ay mananatiling mas mataas para sa isang tagal ng hanggang 12 oras.

Metabolic proseso.

Part diclofenac metabolic proseso ay nangyayari gamit glucuronidation hindi nababago ang TinyLine Molekyul, ngunit higit sa lahat sa pamamagitan ng mga hindi kinakailangan at magagamit muli methoxylation, kung saan ang ilang mga anyo ng mga produkto phenolic decomposition (P1-hydroxy at 4'-hydroxy-5'-hydroxy, at bukod 4 ', 5-dihydroxy-3'-hydroxy-4'-metoksidiklofenakom), karamihan sa mga ito ay na-convert sa glucuronide conjugates uri.

Ang dalawa sa mga produktong ito sa pagkasira ay bioactive, bagaman mas mababa kaysa sa aktibong sangkap ng droga.

Excretion.

Ang kabuuang antas ng plasma clearance ng aktibong sahog ay 263 ± 56 ML / minuto. Ang huling kalahating buhay ay katumbas ng 1-2 oras. Ang kalahating buhay ng 4 na mga produkto ng pagbulok, kabilang ang 2 mga produkto ng pharmacoactive, ay masyadong maikli at katumbas ng 1-3 oras. Ang metabolite 3'-hydroxy-4'-methoxy-diclofenac ay may mas matagal na buhay, ngunit sa pangkalahatan ay walang aktibidad sa droga.

Humigit-kumulang 60% ng dosis ay excreted sa ihi solusyon sa ilalim ng view ng glyukuronirovannyh conjugates ng hindi nababago ang TinyLine aktibong sahog, at sa karagdagan sa anyo ng mga produkto agnas, ang mas malaking bahagi ng kung saan ay glucuronic conjugates. Ang 1% lamang ng dosis ay excreted hindi nagbabago. Ang natitira sa iniksyon na gamot ay excreted sa ilalim ng pagkukunwari ng metabolites, kasama ang feces at apdo.

[14], [15], [16],

Dosing at pangangasiwa

Ang mga matatanda ay injected sa / m na paraan sa halaga ng 75 mg, 1-2 beses bawat araw - sa matinding yugto ng sakit o sa kaso ng exacerbation ng talamak patolohiya.

Para sa mga batang mas matanda sa 6 na taong gulang, ang laki ng dosis ay pinili ng doktor (na may pagkalkula ng 2 mg / kg, kinakailangang mag-inject ng pang-araw-araw na bahagi ng solusyon 2 o 3 beses).

Kadalasan, ang kurso sa paggamot ay tumatagal ng 4-5 na araw.

[24], [25], [26]

Gamitin Diclofenac sodium sa panahon ng pagbubuntis

Ipinagbabawal na gamitin ang solusyon sa panahon ng pagbubuntis o paggagatas.

Contraindications

Ang mga pangunahing contraindications:

• isang ulser na bumubuo sa gastrointestinal tract;
• na magagamit sa kasaysayan ng pagdurugo sa loob ng gastrointestinal tract;
• hepatiko / bato pathologies;
• hindi pagpapahintulot ng nakapagpapagaling na produkto;
• talamak na anyo ng karaniwang sipon, urticaria, pati na rin ang bronchial hika at iba pang mga senyales ng allergy na dulot ng paggamit ng NSAIDs;
• Ang edad ng mga bata ay mas mababa sa 6 na taon.

[17], [18], [19], [20]

Mga side effect Diclofenac sodium

Kabilang sa mga side effect ay maaaring bumuo ng pagkatunaw ng pagkain, dumudugo at mga lesyon ng nakakaguho at ulcerative character sa loob ng gastrointestinal sukat, at bilang karagdagan allergy sintomas, pagkahilo at damdamin ng pagkamayamutin o pag-aantok. Sa site ng / m pagpapakilala ng gamot, abscesses, nasusunog na damdamin at nekrosis ng taba layer ay maaaring mangyari.

Kung ang isang pasyente ay bumuo ng anumang hindi pangkaraniwang sintomas, agad na kumunsulta sa isang doktor tungkol sa patuloy na paggamit ng Diclofenac sodium.

[21], [22], [23]

Mga pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot

Kung ang pasyente ay gumagamit ng anumang iba pang mga gamot, kailangan mong ipaalam sa iyong doktor tungkol dito.

Ang kumbinasyon ng diclofenac sodium na may methotrexate ay nagbibigay ng potensyal sa mga nakakalason na katangian ng huli. Kapag sinamahan ng mga lithium salts o digoxin, pinatataas nila ang kanilang mga halaga ng plasma.

Pinapahina ng gamot ang epekto ng mga antihypertensive agent at furosemide.

Ang kumbinasyon sa iba pang mga NSAID (halimbawa, GCS o aspirin) ay nagdaragdag sa posibilidad ng pagdurugo sa gastrointestinal tract.

[27], [28], [29]

Mga kondisyon ng imbakan

Ang diclofenac sosa ay dapat itago sa isang madilim na lugar na hindi maaabot sa mga bata. Marka ng temperatura - hindi hihigit sa 25ºї.

[30], [31], [32]

Mga espesyal na tagubilin

Mga Review

Diclofenac sodium sa anyo ng mga injection ay may mabilis na pagsisimula ng exposure - ito ay nakasaad sa pamamagitan ng marami sa mga pasyente sa kanilang mga review. Ang pagbawas ng mga sintomas ng sakit ay nadarama pagkatapos ng 20-30 minuto, habang sa kaso ng oral intake ang epekto ng epekto ay bubuo lamang pagkatapos ng 1.5-2 na oras.

Sa kaso ng / iniksyon, ang pagsipsip ng gamot mula sa kalamnan ay unti-unti, na nagpapahintulot sa amin na limitahan ang ating sarili sa iisang pangangasiwa. Ang isang mas detalyadong plano sa paggamot ay tinutukoy ng doktor.

Kabilang sa mga pagkukulang, mayroong isang medyo madalas na pag-unlad ng mga epekto, na nakakaapekto sa iba't ibang mga sistema ng katawan - NA, GIT, mga reaksyon sa balat. Kung minsan ang huli ay lumitaw dahil sa mga injection - sa site na iniksiyon.

[33], [34],

Shelf life

Ang diclofenac sodium ay pinapayagan na gamitin sa loob ng 2 taon mula sa petsa ng paglabas ng gamot.

[35],